1
Farmakoterapia u osób
w starszym wieku
Katedra i Zakład Farmakologii
Klinicznej Akademii Medycznej we
Wrocławiu
2
Według Światowej Organizacji
Zdrowia (WHO) istnieje podział ludzi
w starszym wieku na kilka grup:
•
od 45 do 60 roku życia –
starzejący się człowiek
,
•
od 61 do 75 roku życia –
starszy człowiek
,
•
od 76 do 90 roku życia –
stary człowiek
,
•
powyżej 90 roku życia –
bardzo stary człowiek
.
3
Różnice biologiczne między
organizmem starym a dojrzałym
•
mniejsza wydolność układu krążenia, płuc,
wątroby, nerek,
•
większa zawartość tkanki tłuszczowej i płynu
międzykomórkowego,
•
mniejsza zawartość wody w całym organizmie i
płynu wewnątrzkomórkowego,
4
Różnice biologiczne między
organizmem starym a dojrzałym
c.d.
•
mniejsza masa mięśniowa,
•
mniejsza liczba komórek w różnych narządach,
zwłaszcza w OUN,
•
słabsze zdolności adaptacyjne i autoregulacyjne,
•
słabsze – ruchliwość, wydolność manualna,
percepcyjna, wzrok.
5
Zmiany anatomiczne i
czynnościowe
w przewodzie pokarmowym u osób
starszych
•
alkalizacja soku żołądkowego,
•
osłabienie wydzielania kwasu solnego,
•
zwolniona perystaltyka i opóźnione
opróżnianie przewodu pokarmowego,
•
zmniejszony przepływ krwi przez
przewód pokarmowy,
•
zmniejszona powierzchnia wchłaniania,
•
osłabiona absorpcja czynna.
6
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku -
wchłanianie
•
upośledzenie wchłaniania leków
absorbowanych za pomocą transportu
czynnego, np.:
witaminy B
1
, B
6
, preparaty
wapnia, żelaza
,
•
zwiększenie wchłaniania
lewodopy
,
•
zwiększenie dostępności biologicznej leków
podlegających metabolizmowi pierwszego
przejścia np.:
propranolol, werapamil,
nifedypina, molsydomina, labetalol,
nefazodon, azotany
.
7
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku -
wchłanianie
Wchłanianie leków, zwłaszcza
hydrofilnych
,
przez
skórę
, z powodu związanych ze starszym
wiekiem zmian morfologicznych i
biochemicznych w skórze oraz gorszego
przepływu krwi przez tkanki, może być
upośledzone.
8
Przyczyny zmian
dystrybucji
leków
u ludzi starszych
•
zmniejszenie ogólnej masy tkanek,
•
zanik tkanki mięśniowej,
•
rozrost tkanki tłuszczowej,
•
zmniejszenie beztłuszczowej masy ciała,
•
zmniejszenie objętości wody całkowitej,
9
Przyczyny zmian
dystrybucji
leków
u ludzi starszych c.d.
•
zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca,
•
zmniejszenie przepływu krwi przez tkanki i
narządy miąższowe (wątroba, nerki).
•
zmniejszenie stężenia albumin w organizmie,
•
zwiększenie stężenia kwaśnej
1
-glikoproteiny.
10
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku -
dystrybucja
•
zwiększenie objętości dystrybucji leków
lipofilnych
, takich jak np.:
amiodaron,
werapamil, diazepam, lidokaina,
haloperydol, chlorpromazyna,
dezipramina, amitryptylina, barbiturany,
glutetimid, klometiazol, teikoplanina
,
11
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku –
dystrybucja
c.d.
•
zmniejszenie objętości dystrybucji leków
hydrofilnych
, takich jak np.:
antybiotyki
aminoglikozydowe, propranolol, atenolol,
sotalol, acebutolol, cymetydyna, teofilina,
digoksyna, hydrochlorotiazyd, sole litu
.
12
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku –
dystrybucja
c.d.
•
zmniejszenie stopnia wiązania z białkami
surowicy krwi leków o odczynie kwaśnym
(
cymetydyna, furosemid
), a przede
wszystkim leków wiążących się z
białkami w znacznym stopniu, np.:
warfaryna, fenylbutazon, salicylany,
pochodne sulfonylomocznika, fenytoina
,
13
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku –
dystrybucja
c.d.
•
zwiększenie stopnia wiązania z kwaśną
1
-glikoproteiną leków o odczynie
zasadowym, takich jak np.:
propranolol,
alprenolol, imipramina, amitryptylina,
chlorpromazyna, lidokaina, chinidyna,
mianseryna, dizopyramid.
14
Przyczyny zmian
metabolizmu
leków
u ludzi starszych
•
zmniejszenie przepływu wątrobowego (o 20-
40%),
•
zmniejszenie masy wątroby (o 17-36%),
•
zmniejszenie aktywności enzymów
wątrobowych, biorących udział w procesach
I
fazy
(zwłaszcza utleniania), ponadto redukcji i
hydrolizy.
15
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku -
metabolizm
•
zmniejszenie klirensu wątrobowego i
przedłużenie biologicznego biologicznego
okresu półtrwania leków metabolizowanych
całkowicie lub głównie w wątrobie podczas
procesów
I fazy
, takich jak:
barbiturany,
fenylbutazon, paracetamol, teofilina,
chinidyna, pochodne benzodiazepiny
(diazepam, chlordiazepoksyd, flurazepam).
16
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku –
metabolizm
c.d.
•
procesy metaboliczne
II fazy
(wiązanie
leków lub ich metabolitów z kwasem
glukuronowym, siarkowym, acetylacja)
nie ulegają
istotnym zmianom u osób
w podeszłym wieku.
17
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku –
metabolizm
c.d.
Zmiany czynności wątroby u osób
starszych mogą spowodować zwiększenie
dostępności biologicznej leków ulegających
metabolizmowi pierwszego przejścia w
wątrobie, takich jak:
propranolol, werapamil,
lidokaina, nifedypina, molsydomina, labetalol,
nefazodon, azotany
.
18
Przyczyny zmian
wydalania
nerkowego
u ludzi starszych
•
zmniejszenie masy nerek (o20%),
•
zmniejszenie perfuzji nerek jako następstwo
miażdżycowego zwężenia światła naczyń,
zmniejszenia rzutu minutowego serca,
•
upośledzenie filtracji kłębuszkowej (o 30%),
wydalania kanalikowego, wchłaniania
zwrotnego,
w następstwie zmian zwyrodnieniowych w
miąższu nerkowym.
19
Farmakokinetyka u osób w
starszym wieku -
wydalanie
•
zmniejszenie klirensu nerkowego leków
wydalanych głównie przez nerki np.:
antybiotyki aminoglikozydowe,
digoksyna,
enalapryl, kaptopryl, lizynopryl,
niektóre
cefalosporyny
, penicyliny,
kotrymoksazol,
leki moczopędne
(furosemid, amiloryd,
hydrochlorotiazyd, triamteren),
cymetydyna, ranitydyna
, pochodne
sulfonylomocznika
.
20
Ze względu na przedstawione
zmiany farmakokinetyczne szczególnej
ostrożności wymaga dawkowanie u
ludzi starszych leków podlegających
prawom
farmakokinetyki nieliniowej
np.:
fenytoiny, teofiliny
,
salicylanów
.
21
Zmiany właściwości
farmakodynamicznych
leków:
Zmiany właściwości farmakodynamicznych
leków stosowanych u ludzi w starszym wieku
wiążą się najczęściej:
•
ze zmienionymi
właściwościami receptorów
w tkankach,
•
ze zmniejszoną
liczbą receptorów
w
tkankach,
co prowadzi do osłabienia działania
farmakologicznego.
22
Niebezpieczeństwa terapii u osób w
podeszłym wieku związane ze
zmianami właściwości
farmakodynamicznych
leków:
•
podciśnienie ortostatyczne podczas
stosowania leków hipotensyjnych,
•
zaburzenia rytmu serca, zaburzenia
czynności przewodu pokarmowego i
OUN, podczas stosowania glikozydów
nasercowych,
23
Niebezpieczeństwa terapii u osób w
podeszłym wieku związane ze
zmianami właściwości
farmakodynamicznych
leków c.d.:
•
zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza
hipokaliemia, podczas stosowania leków
moczopędnych,
•
nasilenie działania i toksyczności leków
hamujących czynność OUN, zwłaszcza
neuroleptyków, leków nasennych,
przeciwdepresyjnych, przeciwlękowych
(pochodne benzodiazepiny),
24
Niebezpieczeństwa terapii u osób w
podeszłym wieku związane ze
zmianami właściwości
farmakodynamicznych
leków c.d.:
•
ryzyko krwawień z powodu nasilenia
działania leków hamujących
krzepnięcie,
•
znacznego stopnia hipoglikemia
podczas stosowania zwykłych dawek
leków przeciwcukrzycowych,
25
Niebezpieczeństwa terapii u osób w
podeszłym wieku związane ze
zmianami właściwości
farmakodynamicznych
leków c.d.:
• zmniejszenie
wrażliwości receptorów
beta układu adrenergicznego,
zmniejszenie wrażliwości na działanie
leków beta-adrenomimetycznych
(salbutamol, izoprenalina,
orcyprenalina), jak i beta-
adrenolitycznych (propranolol, sotalol,
atenolol);
26
Niebezpieczeństwa terapii u osób w
podeszłym wieku związane ze
zmianami właściwości
farmakodynamicznych
leków c.d.:
• zwiększenie
wrażliwości receptorów
muskarynowych na leki
cholinomimetyczne, zmniejszenie
wrażliwości na atropinę i inne leki
cholinolityczne, jednakże ryzyko
toksyczności leków cholinolitycznych,
zwłaszcza na układ krążenia, jest większe.
27
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Glikozydy nasercowe (digoksyna)
Niepożądane powikłania polekowe
• zaburzenia rytmu,
• brak łaknienia, nudności,
• zaburzenia widzenia,
• zaburzenia psychiczne (depresja).
28
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Glikozydy nasercowe (digoksyna) c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania, leki
alternatywne
Wzros
t ryzyka toksyczności digoksyny jest związany głównie ze
zmniejszonym
wydalaniem
nerkowym
digoksyny.
Zmniejszenie
dawkowania jest niecelowe, prowadzi do
nieskuteczności terapii (subterapeutyczne stężenia w surowicy).
Lepiej tolerowane
i bardziej skuteczne w niewydolności serca u
osób starszych są
inhibitory konwertazy angiotensyny
(kaptopryl, enalapryl, peryndopryl, cilazapryl, lizynopryl,
trandolapryl), którymi leczenie powinno być rozpoczynane
ostrożnie od małych dawek, z kontrolą ciśnienia tętniczego
krwi.
29
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki hipotensyjne
Niepożądane powikłania polekowe
Podciśnienie ortostatyczne (u 5-33%
chorych);
szczególnie niebezpieczne gwałtowne spadki
ciśnienia tętniczego (niedokrwienie mózgu, serca,
nerek).
30
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki -adrenolityczne
Niepożądane powikłania polekowe
• są względnie przeciwwskazane u osób starszych
• mogą one, zwłaszcza propranolol, poprzez
ujemne działanie inotropowe:
nasilać lub ujawniać niewydolność serca,
nasilać niewydolność oddechową,
powodować zaburzenia czynności OUN.
31
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki -adrenolityczne c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
• wyjątek stanowią
bisoprolol, metoprolol
i
karwedylol
, które są:
dobrze tolerowane przez osoby starsze,
skuteczne w leczeniu nadciśnienia
skuteczne w zapobieganiu powikłaniom niewydolności serca.
Terapię należy rozpoczynać od najmniejszych dawek i stopniowo
zwiększać dawkowanie w zależności od reakcji chorego na lek.
32
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Preparaty zawierające rezerpinę
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Preparaty zawierające
rezerpinę
powinny być
bezwzględnie przeciwwskazane w podeszłym
wieku, ponieważ mogą wywołać objawy głębokiej
depresji (podobnie jak
klonidyna
i
metyldopa
).
33
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Prazosyna, pochodne hydralazyny
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania
• nie powinny być podawane osobom starszym,
• mogą powodować gwałtowne spadki ciśnienia
tętniczego krwi i odruchową tachykardię,
• zwiększają zapotrzebowanie mięśnia serca na
tlen.
34
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Prazosyna, pochodne hydralazyny c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
• spośród leków hipotensyjnych dobrze są tolerowane:
leki blokujące kanał wapniowy
, zwłaszcza o długim działaniu,
jak
amlodypina, felodypina,
inhibitory konwertazy angiotensyny
, którymi leczenie u osób
starszych powinno być prowadzone bardzo ostrożnie w
dawkach wynoszących
1
/
2
-
1
/
3
dawek standardowych,
alternatywnie można stosować leki będące
antagonistami
receptora angiotensyny II
, takie jak np.
losartan,
kandesartan
.
35
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki moczopędne
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
• hipokaliemia
, nadmierne odwodnienie, zaburzenia
elektrolitowe,
• konieczne jest podawanie tych leków w mniejszych
dawkach łącznie z preparatami potasu.
36
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Warfaryna
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Stosowanie w celu zapobiegania i leczenia powikłań zakrzepowych różnych
chorób m.in. migotania przedsionków, wiąże się ze:
• zwiększonym ryzykiem wystąpienia powikłań krwotocznych, które są
następstwem nasilenia jej działania w podeszłym wieku, m.in. z powodu:
hipoalbuminemii
równoczesnego stosowania leków wypierających warfarynę z połączeń z
białkami.
W związku z tym należy u starszych chorych stosować dawki zabezpieczające
prawidłowy wskaźnik protrombinowy
mniejsze
niż u chorych w młodszym
wieku.
37
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Teofilina
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
• lek o małym współczynniku terapeutycznym
• czynniki ryzyka podeszłego wieku, takie jak: zmniejszony
klirens teofiliny, współistniejące choroby i
polifarmakoterapia mogą spowodować zwiększenie
stężenia teofiliny w organizmie, nasilenie jej działania i
zwiększenie toksyczności
Konieczne jest prowadzenie
terapii monitorowanej
stężeniami teofiliny w surowicy krwi.
38
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
U osób starszych
nasila
się działanie leków
wpływających
hamująco
na czynność OUN, ulega
osłabieniu
działanie
pobudzające
czynność OUN.
39
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Barbiturowe leki nasenne
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Barbiturowe leki nasenne są
bezwzględnie
przeciwwskazane
u osób starszych z powodu ich
toksycznego działania na ośrodek oddechowy i
naczynioruchowy.
40
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Pochodne benzodiazepiny
Niepożądane powikłania polekowe
• najczęściej używane leki uspokajające i przeciwlękowe
przez ludzi starszych,
• mogą one powodować:
zaburzenia świadomości,
splątanie umysłowe,
paradoksalne pobudzenie,
zaburzenia koordynacji ruchowej, prowadzące do urazów
(częste złamania kończyn).
41
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Pochodne benzodiazepiny c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Wiele osób w podeszłym wieku jest uzależnionych od
tej grupy leków, czego następstwem są objawy
występujące po ich odstawieniu (drżenie,
pobudzenie, bezsenność).
Nie należy stosować leków z tej grupy o długim
okresie działania, np.
chlordiazepoksydu
lub
diazepamu
.
42
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Pochodne benzodiazepiny c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
• W razie konieczności leczenia należy stosować
względnie bezpieczne
pochodne benzodiazepiny
o
krótkim okresie działania
, takie jak:
oksazepam,
temazepam
.
• Zażywane jako leki nasenne
nitrazepam, flurazepam,
estazolam
powinno się stosować u osób starszych w
dawce o
1
/
2
mniejszej od dawki standardowej.
43
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Pochodne benzodiazepiny c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Do nowych bezpieczniejszych leków nasennych
powodujących szybkie zasypianie i krótkotrwałe
działanie należą
leki agonistyczno-antagonistyczne
wobec receptorów GABA-ergicznych:
zolpidem,
zopiklon, zaleplon
.
44
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwdepresyjne
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
mogą
powodować:
• zaburzenia świadomości,
• podciśnienie ortostatyczne,
• objawy atropinowe, będące wynikiem ich działania
cholinolitycznego, które mogą być bardzo niebezpieczne
w podeszłym wieku,
• majaczenie,
• ponadto wydłużenie odstępu Q-T w EKG, powodujące
wystąpienie groźnego dla życia wielokształtnego
częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes.
45
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwdepresyjne c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Lekami przeciwdepresyjnymi pierwszego wyboru u
osób starszych powinny być
nieselektywne
inhibitory wychwytu serotoniny – SSRI (fluoksetyna,
fluwoksamina, sertralina, paroksetyna)
wykazujące
słabsze działanie na serce oraz pozbawione
działania cholinolitycznego.
46
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki neuroleptyczne
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Leki neuroleptyczne, zwłaszcza pochodne fenotiazyny
(
chlorpromazyna, promazyna, tiorydazyna
i inne), mogą powodować:
• zaburzenia ruchowe – objawy hiperkinetyczne i dyskinetyczne (późne
dyskinezy),
• objawy pozapiramidowe,
• podciśnienie ortostatyczne,
• depresję,
• objawy działania cholinolitycznego (retencja moczu, zaparcia),
hipotermię (szczególnie w porze zimowej).
• tiorydazyna
i
pochodne butyrofenonu
–
droperydol
i
haloperydol
mogą wydłużać odstęp Q-T w EKG, powodując wystąpienie groźnego
dla życia wielokształtnego częstoskurczu komorowego typu torsade
de pointes.
47
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki neuroleptyczne c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
W razie konieczności należy stosować nowe tzw.
„atypowe” leki neuroleptyczne, takie jak:
•
rysperydon,
• kwietapina,
• olanzapina,
• klozapina
, które są pozbawione tego działania na serce
oraz niektórych innych niepożądanych działań
neuroleptyków
48
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwpadaczkowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania, leki
alternatywne
Niektóre niepożądane działania leków przeciwpadaczkowych,
takie jak:
•
zaburzenia percepcji,
•
powikłania hematologiczne
ujawniają się w znacznie większym stopniu u osób starszych niż
u młodszych.
•
działanie kardiotoksyczne, nie mające znaczenia klinicznego
u osób młodszych, po dożylnym podaniu
fenytoiny
lub
karbamazepiny
może być groźne dla życia w starszym wieku.
49
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwpadaczkowe c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania, leki
alternatywne
Wskazane jest zmniejszenie początkowej dawki leku
przeciwpadaczkowego u starszych chorych o 50%.
Stężenie leku przeciwpadaczkowego, potrzebne do wywarcia
działania u osób młodszych, może być groźne dla życia w
starszym wieku, dlatego podczas leczenia należy modyfikować
dawki w oparciu o objawy kliniczne, a nie w oparciu o stężenia
leków ustalone jako terapeutyczne u młodszych osób.
50
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
• lewodopa
może wywołać pobudzenie, dezorientację,
podciśnienie ortostatyczne, psychozy,
• pobudzenie i dezorientacja związane z leczeniem
selegiliną
mogą być w znacznym stopniu nasilone u osób starszych,
podobnie jak niepożądane działania leków cholinolitycznych,
takie jak: zaparcie, retencja moczu i suchość w ustach.
51
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwbólowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Z powodu większego stężenia
opioidów
w surowicy krwi u
osób starszych, w porównaniu z młodszymi, po
zastosowaniu tych samych dawek mogą się ujawniać w
znacznie większym stopniu ich działania niepożądane,
szczególnie:
• nudności,
• podciśnienie ortostatyczne,
• nadmierne uspokojenie,
• depresja oddechowa,
• osłabienie odruchów obronnych.
52
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwbólowe, niesteroidowe leki
przeciwzapalne c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Spośród NLPZ nie należy stosować:
fenylbutazonu, indometacyny, diklofenaku
z powodu:
• niebezpieczeństwa krwawień z przewodu pokarmowego,
• działania hepato-, mielo-, nefrotoksycznego
• retencji płynów, co może utrudniać leczenie
niewydolności serca i nadciśnienia.
Wskazane jest stosowanie mniej toksycznych pochodnych
kwasu fenylopropionowego, jak:
naproksen, ibuprofen,
ketoprofen
oraz
selektywnych inhibitorów COX-2,
jak:
celekoksyb.
53
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwhistaminowe H
1
pierwszej generacji
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Należy unikać u osób starszych leków przeciwhistaminowych
pierwszej generacji, takich jak m.in.:
prometazyna,
difenhydramina, klemastyna
ze względu na nasilenie w tym
wieku:
• objawów pozapiramidowych,
• senności,
• działania atropinowego,
• zaburzeń
orientacji.
Lekami z wyboru
powinny być pozbawione tych działań leki
przeciwhistaminowe drugiej generacji, jak np.:
cetyryzyna,
loratadyna
,
feksofenadyna
.
54
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Doustne leki przeciwcukrzycowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
• n
iebezpieczeństwo hipoglikemii,
• należy bezwzględnie unikać podawania
chlorpropamidu
,
który z powodu dłuższego biologicznego okresu
półtrwania może ulegać kumulacji, zwłaszcza przy
współistnieniu niewydolności nerek.
55
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Doustne leki przeciwcukrzycowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Dużo bezpieczniejsze są doustne leki przeciwcukrzycowe
drugiej generacji –
glipizyd i gliburyd
ponieważ:
• mają one duży współczynnik leczniczy,
• nie wiążą się z białkami krwi,
• nie istnieje więc niebezpieczeństwo ich stosowania z
lekami (salicylany, sulfonamidy) wypierającymi inne leki
z połączeń z białkami krwi. Należy jednak modyfikować
ich dawki u chorych z niewydolnością nerek.
56
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Antybiotyki aminoglikozydowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
U osób starszych antybiotyki aminoglikozydowe nie
powinny być stosowane z powodu przedłużonego
biologicznego okresu półtrwania, połączonego ze
zwiększonym ryzykiem oto- i nefrotoksyczności,
zwłaszcza z towarzyszącą niewydolnością nerek.
57
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Fluorochinolony
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Antybiotyki te (
cyprofloksacyna, ofloksacyna,
lewofloksacyna, moksyfloksacyna
) powinny
być stosowane u osób starszych tylko w
wyjątkowych przypadkach pod ścisłym
nadzorem.
58
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Fluorochinolony c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
mogą potęgować zaburzenia czynności OUN,
charakterystyczne dla podeszłego wieku, związane m.in z
zaawansowaną miażdżycą, jak:
dezorientacja
osłabienie, drżenie, depresja
ponadto nasilać uszkodzenie ścięgien,
w znaczniejszym stopniu przedłużać odstęp Q-T, zwłaszcza u
starszych chorych z współistniejącą hipokaliemią i
hipomagnezemią, czego następstwem może być groźny dla
życia wielokształtny częstoskurcz komorowy typu torsade
de pointes.
59
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwnowotworowe
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Stosowanie standardowych dawek większości
leków przeciwnowotworowych nie jest
przeciwwskazane w podeszłym wieku.
60
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwnowotworowe c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób zapobiegania,
leki alternatywne
Postępowanie terapeutyczne należy indywidualizować w
zależności od:
• stanu klinicznego chorego,
• rodzaju nowotworu,
• potencjalnego niebezpieczeństwa powikłań polekowych.
61
Przykłady leków o zwiększonym ryzyku
wystąpienia powikłań u osób w
podeszłym wieku
Leki przeciwnowotworowe c.d.
Niepożądane powikłania polekowe, sposób
zapobiegania,
leki alternatywne
Stwierdzono, że u starszych chorych w czasie
chemioterapii przeciwnowotworowej istnieje
większe ryzyko:
• uszkodzenia układu krwiotwórczego,
• zaburzeń czynności:
serca,
przewodu pokarmowego,
układu nerwowego.
62
Ogólne orientacyjne wskazówki
terapeutyczne, według których u
pacjentów w wieku:
• od 65 do 75 lat
– należy zmniejszać dawki leków o
10%,
• od 76 do 85 lat
– należy zmniejszać dawki leków o
20%,
• powyżej 85 lat
– należy zmniejszać dawki leków o
30%
63
Metoda obliczania dawki leku dla osób
starszych, powyżej 65 roku życia, w
oparciu o klirens całkowity danego
leku, według wzoru:
D* =
Cl*
Cl
D
gdzie:
D* - dawka leku dla osoby > 65 r.ż.
D - dawka standardowa dla osób dorosłych < 65 r.ż.
Cl* - klirens leku u osób > 65 r.ż.
Cl - klirens leku u osób dorosłych < 65 r.ż.
64
Dodatkowe utrudnienie
farmakoterapii w podeszłym wieku stanowi:
• brak umiejętności przestrzegania zasad
prawidłowego dawkowania leków
• brak właściwego stosowania się do zaleceń
lekarza
• brak współpracy chorego z lekarzem, czyli
zakłócenie tzw. procesu „
patient
compliance
”.
65
Podstawowe zasady i środki
ostrożności, jakich należy
przestrzegać podczas
farmakoterapii osób w
podeszłym wieku
• należy stosować możliwie jak najmniejszą
liczbę leków,
unikać polifarmakoterapii
zwiększającej ryzyko powikłań i
niepożądanych interakcji leków,
66
Podstawowe zasady i środki
ostrożności, jakich należy
przestrzegać podczas
farmakoterapii osób w podeszłym
wieku c.d.
• należy rozpoczynać leczenie wcześnie od
najmniejszych skutecznych dawek i
stopniowo je zwiększać w miarę potrzeby
w myśl zasady „
start low, go slow
”, dawki
leków muszą być indywidualizowane,
67
Podstawowe zasady i środki
ostrożności, jakich należy
przestrzegać podczas
farmakoterapii osób w podeszłym
wieku c.d.
• unikać leków o wąskim współczynniku
leczniczym, których stosowanie wiąże się ze
zwiększonym ryzykiem toksyczności,
• unikać leków o wątpliwym działaniu,
• nie przedłużać leczenia bez wyraźnej potrzeby,
68
Podstawowe zasady i środki
ostrożności, jakich należy
przestrzegać podczas
farmakoterapii osób w podeszłym
wieku c.d.
• wybrać postać
leku łatwą do dawkowania,
(np. płyn dawkowany łyżkami lub łyżeczkami,
zawiesinę lub czopek przy trudnościach z
połykaniem), a ponadto zalecić najprostszy,
łatwy do zapamiętania sposób zażywania
leków, najlepiej jak najrzadziej w ciągu doby
(1 do 2 razy dziennie) i objaśnić to choremu
dokładnie na piśmie,
69
Podstawowe zasady i środki
ostrożności, jakich należy
przestrzegać podczas
farmakoterapii osób w podeszłym
wieku c.d.
• stale kontrolować leczenie, sprawdzać
czy chory przestrzega zaleceń lekarza,
sprawdzać instrukcje dotychczasowego
sposobu zażywania leków, modyfikować
sposób stosowania leków,
• kontrolować stan kliniczny pacjenta,
stan czynnościowy wątroby, serca, nerek
oraz innych narządów.