Środki zwiotczające
mięśnie poprzecznie
prążkowane



Środki zwiotczające mięśnie
poprzecznie prążkowane to związki,
które wywołują w sposób odwracalny
wiotkie porażenie mięśni
szkieletowych.



Stosowane są głównie w trakcie
znieczulenia ogólnego i u pacjentów
leczonych w OIT.



Kurara jest najstarszym środkiem
zwiotczającym ( zawiera d-
tubokurarynę, prototyp obecnie
stosowanych środków
zwiotczających).



Głównym punktem uchwytu
działania środków zwiotczających
jest płytka motoryczna
(połączenie nerwowo-mięśniowe)



W tym miejscu pobudzenie jest
przenoszone z nerwu na włókna
mięśniowe



Na podstawie mechanizmu
działania rozróżnia się dwie grupy
środków zwiotczających
działających obwodowo:

-

związki niedepolaryzujące

-

związki depolaryzujące



Środki zwiotczające wywołują
odmienne rodzaje blokady
nerwowo-mięśniowej:

-blok niedepolaryzacyjny
-blok depolaryzacyjny
-blok podwójny ( II fazy)

Blok niedepolaryzacyjny



Powstaje pod wpływem niedepolaryzujących

środków zwiotczających



Środki te , to naładowane

uczwartorzędowione zasady amonowe, które

konkurują z acetylocholiną o podjednostki

alfa receptora cholinowego



Jest to blok kompetycyjny



Blok ten wykazuje duży margines

bezpieczeństwa



Przy szybkim pobudzeniu amplituda

wywołanych skurczów stale maleje (tzw.

fanding)

Blok depolaryzacyjny



Wywołany jest przez

chlorsuccynylodwucholinę



Związek ten wiąże się z

receptorami pre-post-,

pozasynaptycznymi



Początkowo „scolina” wywiera

efekt podobny do acetylocholiny



Płytka motoryczna jest trwale

zdepolaryzowana i występuje

porażenie wiotkie.



Dopiero ,gdy „scolina” opuści
szczelinę synaptyczną ,płytka
motoryczna może powrócić do
stanu spoczynkowego, a potem
wyzwolić potencjały czynnościowe



Pojawiają się drżenia
włókienkowe mięśni



Jest to blok niekompetycyjny



Nie ulega odwróceniu przez leki
cholinergiczne, a nawet nasileniu

Blok podwójny



Powstaje pod wpływem ponawianych

iniekcji lub ciągłego wlewu

dożylnego scoliny



Zamiast krótkotrwałego rozwija się

blok długotrwały



Odgrywa tu rolę bezpośrednie

zamknięcie kanału receptora,

skręcenie podjednostek, zaburzenia

cytoplazmatyczne mechanizmów

komórki mięśniowej



ED95- to dawka środka
zwiotczającego mięśnie, która
prowadzi do 95% blokady
nerwowo-mięśniowej. Jest
podawana w mg/.kg.m.c lub
μg/kg.m.c



Dawka intubacyjna- to dawka
potrzebna do uzyskania
warunków potrzebnych do
intubacji.Odpowiada ona
najczęściej dwukrotnej ED95.

Niedepolaryzujące środki
zwiotczające

Nazwa międzynarodowa Nazwa

preparatu

•

Galamina Flaxedil

•

Alkuronium Alloferin

•

Wekuronium Norcuron

•

Pankuronium Pavulon

•

Atrakurium Tracrium

•

Cis-atrakurium Nimbex

•

Rokuronium Esmeron

•

Mivacurium

Mivacron



Długo działające środki
zwiotczające ( > 50 minut):

1.d-tubokuraryna,

2.bromek
pancuronium(Pavulon),

3.bromek pipekuronium(Arduan),
4. alkuronium(Alloferin),
5. chlorek

doksakurium(Nuromax)



Średnio-długo działające środki
zwiotczające (35 – 45 minut):

1.bromek wecuronium(Norcuron),
2.bromek rokuronium(Esmeron)
3.benzosulfonian

atracurium(Tracrium)

4.cis-atracurium(Nimbex)



Krótko działające środki
zwiotczające (<20 minut ):

mivacurium(Mivacron)

Pancuronium



Dawka intubacyjna: 0.08 – 0.12 mg/kg.m.c



Czas do osiągnięcia maksymalnego

działania : 3 – 5 minut



Czas działania 80 – 90 minut



Nie nadaje się do błyskawicznej intubacji



Działanie pancuronium może być

wzmocnione : anestetykami wziewnymi,

antybiotykami, hipotermią



15 –40 ulega metabolizmowi w wątrobie



Stosowany tylko przy długotrwałych

zabiegach i w OIT



Działanie niepożądane:
tachykardia, wzrost ciśnienia
tętniczego, wzmożone wydzielanie
śliny, przedłużone działanie, kurcz
oskrzeli



Preparaty: 2 mg/1ml, 4 mg/2ml

Wekuronium



Bromek wekuronium jest analogiem
steroidowym pankuronium o średnio
długim czasie działania.



Nie działa na czynność zwojów
autonomicznych i pozazwojowych
receptorów muskarynowych.



Dawka intubacyjna 0.08 – 0.1 mg/kg.m.c



Czas działania 30 – 45 minut



Preparat: Norcuron , proszek do
sporządzania roztworu do wstrzykiwań
i.v. 10 mg , proszek i rozp. do
sporządzania roztworów do wstrzykiwań

Atrakurium



Niedepolaryzujący środek zwiotczający o

średnio długim czasie działania



Rozkład środka następuje dwoma drogami:

eliminacja Hofmanna i hydrolizę estru



Rozkład jest niezależny od czynności nerek i

wątroby oraz aktywności pseudocholinoesterazy



Przy rozkładzie atracurium powstają dwa

toksyczne produkty: laudanozyna i monoakrylan



Dawka intubacyjna : 0.3 –0.5 mg/kg.m.c



Atracurium uwalnia histaminę



Większe dawki mogą spowodować hipotonię i

tachykardię



Wlew ciągły : 6 – 8 μg/kg.m.c/minutę



Zastosowanie w prekuraryzacji dawki 50

μg/kg.m.c mogą spowodować
zaburzenia połykania, 75
μg/kg.m.c - osłabienie uścisku ręki



Atrakurium należy przechowywać w
lodówce

Cis - atracurium



Jest jednym z 10 izomerów atracurium



Dawka intubacyjna: 0.1 – 0.15 mg/kg.m.c



Cis – atracurium jest około 5 razy silniejsze
od atracurium



czas działania około 45 minut



Rozkład drogą eliminacji Hofmanna



Zalety w porównaniu z atracurium:

-

słabsze uwalnianie histaminy

-

tworzenie mniejszej ilości laudanozyny



Laudanozyna wywiera działanie pobudzające
układ nerwowy i neurotoksyczne.

Objawy widoczne są przy dłuższym

stosowaniu.

Miwakurium



Krótko działający, niedepolaryzujący środek

zwiotczający



Roztwór zawiera 3 izomery, z których dwa (trans-

trans i cis-trans) są 10 krotnie bardziej aktywne i

silniej działające niż trzeci izomer, cis-cis.



Czas działania Miwakurium wynosi 20 – 25 minut



Dawka intubacyjna 0.2 – 0.25 mg/kg/m.c



Miwakurium nie nadaje się do szybkiej intubacji



Miwakurium jest inaktywowane przez

pseudocholinoesterazy osoczowe.



Jeśli aktywność cholinoesterazy osoczowej jest

ograniczona, działanie miwakurium jest

przedłużone.Należy brać pod uwagę przede

wszystkim dwa mechanizmy:

-

uwarunkowaną genetycznie atypową esterazę

cholinową

-

niewydolność wątroby



Miwakurium jest stosowane do krótkich
zabiegów operacyjnych oraz do operacji
wykonywanych ambulatoryjnie.



Miwakurium dobrze nadaje się do wlewu
ciągłego: dawkowanie przy znieczuleniu
złożonym wynosi 6 – 8
μg/kg.m.c/min., a dla znieczulenia wziewnego
4 – 5 μg/kg.m.c/min.

Rokuronium



Aminosteroid, pochodna wekuronium



Jest najszybciej działającym
niedepolaryzujacym środkiem zwiotczającym



Dawka intubacyjna: 0.6 – 1.2 mg/kg.m.c



Po dawce 0.6 mg/kg.m.c w ciągu 60 – 90
sekund osiąga się dobre warunki do intubacji



Czas działania dawek 0.6 – 0.9 mg/kg.m.c
wynosi średnio 35 minut



Rokuronium, podobne w budowie chemicznej
do wekuronium wykazuje w porównaniu z
nim następujące różnice:

-

rokuronium jest w postaci roztworu gotowego
do użycia

-

działanie rokuronium rozpoczyna się znacznie
szybciej

Chlorsukcynylodwucholina

(suksametonium)



Jedyny depolaryzujący środek stosowany w
klinice



Przed porażeniem mięśniowym występuje
drżenie włókienkowe



Drżenie włókienkowe trwa tylko kilka sekund,
potem występuje porażenie mięśni które
utrzymuje się około 5 – 10 minut



Suksametonium pobudza cholinergiczne
zwoje autonomiczne tzn. receptory
nikotynowe w zwojach współczulnych i
przywspółczulnych, ponadto muskarynowe
cholinergiczne receptory w węźle zatokowym
serca



Dawkowanie: 1.0 – 1.5 mg/kg.m.c



Intubacja jest możliwa po 48 – 50
sekundach od podaży dożylnej



Wskazania do podania
sukcynylodwucholiny:

-

intubacja dotchawicza

-

błyskawiczna intubacja u pacjentów z
pełnym żołądkiem

-

repozycja złamań kości

-

krótkie zabiegi endoskopowe

-

przeciwdziałanie kurczowi krtani

-

elektrowstrząsy