Leki znieczulające miejscowo
Środki znieczulające miejscowo (anestetyki lokalne)
Działają poprzez zniesienie przewodzenia bodz
ców
zarówno czuciowych, jak i ruchowych w celu uzyskania
czasowego zniesienia czucia bólu bez utraty
świadomości.
Różnią się od znieczulenia ogólnego głównie:
" brakiem utraty świadomości (narcosis)
" niepamięci wstecznej.
Mechanizm działania:
polega na hamowaniu (blokowaniu) kanałów
sodowych, zależnych od napięcia i zahamowania
przewodzenia jonów sodu do wnętrza komórki, co
zapobiega depolaryzacji błony i uniemożliwia
przewodzenie impulsu nerwowego we włóknach
nerwowych
tzn. punkt uchwytu działania środków
miejscowo znieczulających znajduje się w
błonie neuronu.
Leki znieczulające miejscowo mogą w różnym
stopniu hamować napływ jonów Ca do neuronów
oraz antagonizować działanie receptorów NMDA
 Wrażliwość włókien nerwowych na środki znieczulenia
miejscowego jest różna i zależy od średnicy włókna:
-najszybciej i najsilniej hamowany jest przepływ impulsów we
włóknach najcieńszych i bez mielinowych
-najpóz
niej we włóknach grubych, pokrytych osłonką mielinową.
W nerwach czuciowych porażeniu ulegają kolejno włókna
przewodzące czucie:
" bólu
" temperatury (zimna, następnie gorąca)
" dotyku
" czucia wewnętrznego
" napięcia wewnętrznego
Szlak bodz
ców bólowych
Sposoby znieczulenia miejscowego:
fizyczne
" przez obniżenie temperatury pewnego odcinka
(zimno obniża wrażliwość zakończeń czuciowych)
" zahamowanie dopływu krwi (ucisk opaską
kończyny przerywa po pewnym czasie
przewodnictwo w pniu nerwów na skutek
niedotlenienia).
chemiczne
" przez wprowadzenie do tkanek lub na powierzchnię
tkanki środków hamujących powstawanie lub
przewodzenie prądu czynnościowego w nerwach
czuciowych.
W zależności od miejsca i sposobu stosowania
leków znieczulających miejscowo wyróżnia się:
Rodzaje znieczuleń:
Znieczulenie powierzchniowe
- polega na podaniu preparatu znieczulającego na
powierzchnię błony śluzowej, na skórę, na rany
W ten sposób można stosować środek w formie
zasypki, smarowania aerozolu, czopka
Znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne)
- środki znieczulające wstrzykuje się do tkanki w
wielu miejscach przyszłego pola operacyjnego
Znieczulenie przewodowe
- środki znieczulające wstrzykuje się w okolicę pnia
nerwu czuciowego, osiągając przez to znieczulenie
unerwionego przez ten nerw obszaru.
Znieczulenie rdzeniowe
Lek miejscowo znieczulający podaje się do płynu mózgowo
- rdzeniowego, drogą punkcji lędz
wiowej do przestrzeni:
- nadoponowej(polega na podaniu środka do przestrzeni
nadoponowej  między okostną kręgów oponą twardą
rdzenia)
- podoponowej ( podpajęczynówkowe - środek
wprowadzany jest do płynu mózgowo  rdzeniowego
wypełniającego przestrzeń podpaję- czynówkową.
Uwaga:
Unika się niebezpieczeństwa uszkodzenia rdzenia kręgowego, gdyż
w odcinku lędz
wiowym mieści się wyłącznie ogon koński (cauda
equina)
Blokada
- rodzaj znieczulenia miejscowego, najczęściej
przewodowego np.. blokada nerwu kulszowego,
szyjnego.
Blokada może stanowić przygotowanie do zabiegu
operacyjnego lub samodzielny zabieg leczniczy.
 Wszystkie środki do znieczulenia miejscowego, z
wyjątkiem kokainy, rozszerzają naczynia krwionośne. Siła
tego efektu wazodylatacyjnego jest różna.
Zwiększony przepływ krwi w obszarze działania
anestetyku miejscowego powoduje nasilenie wchłaniania
do krwioobiegu i nasilenie objawów działania ogólnego
leku oraz zmniejszenie jego ilości w miejscu znieczulenia
zmniejszenie siły działania.
Podział leków znieczulających miejscowo
wg. budowy chemicznej i działania
 Dodatek adrenaliny, noradrenaliny (środków
kurczących naczynia) do środka znieczulającego
miejscowo ma na celu:
" zmniejszenie absorpcji leku w miejscu podania
" przedłużenie czasu działania
" zmniejszenie dawki leku znieczulającego
" zmniejszenie krwawienia w polu operacyjnym
Podział leków znieczulających miejscowo
1. Leki o budowie estrowej:
" krótko działające do około 30 min (np. prokaina)
" o pośrednim czasie działania do około 60 min. (np. kokaina)
" długo działające powyżej 90 min. (np. tetrakaina)
2. Leki o budowie amidowej:
" długo działające (np. bupiwakaina)
" o pośrednim czasie działania (np. lignokaina, mepiwakaina,
prylokaina)
3. Leki o różnej budowie:
" EDAN, chlorek etylu
Zastosowanie leków miejscowo znieczulających
Preparaty
1. estry
a. benzokaina - znieczulenia powierzchniowe,
stosowana w łagodzeniu objawów ospy wietrznej,
półpaśca, oparzeń słonecznych, ukąszeń owadów,
pokrzywki
preparaty  Pudroderm, Dermopur
b. prokaina  znieczulenia nasiękowe, przewodowe
nerwów obwodowych i splotów nerwowych,
znieczulenia nadtwardówkowe, podpajęczynówkowe;
stosowana łącznie z bolesnymi iniekcjami
domięśniowymi;
czas działania - do 60 min (do 90 min + epinefryna)
preparaty  inj. Polocaini 1%,2%
Zastosowanie leków miejscowo znieczulających
2. amidy
a. artykaina - znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,
nerwów obwodowych i splotów nerwowych w
położnictwie, chirurgii i stomatologii
czas działania 1 - 4h
preparaty Citocartin 4% z adrenaliną 1:100 000
b. bupiwakaina - znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,
nerwów obwodowych i splotów nerwowych w
położnictwie, chirurgii i stomatologii
czas działania 24-480 min
preparaty  Marcaine 0,5%, Bupivacainum
Hydrochloricum 0,5%
Zastosowanie leków miejscowo znieczulających
Preparaty
c. lidokaina  znieczulenie błon śluzowych,
nasiękowe, blokady nerwów obwodowych, splotów
nerwowych, zewnątrzoponowe,
podpajęczynówkowe, doopłucnowe;
w kardiologii jako lek antyarytmiczny
czas działania  30-60 min
preparaty  Lignocainum hydrochloricum 1%, 2%
roztw. do wstrzyknięć Lignocainum aerozol 10%,
Lignocainum żel 2%
d. mepiwakaina - znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,
nerwów obwodowych i splotów nerwowych w
położnictwie, chirurgii i stomatologii
czas działania  90 150 min
preparaty  Carbocaine Dental, Mepidont 3%
Zastosowanie leków miejscowo znieczulających
e. prylokaina  łącznie z lidokainą w postaci kremu;
miejscowe znieczulenie skóry przed bolesnymi za
biegami, znieczulenie błon śluzowych
czas działania 1-2h
preparat  Emla krem 5%
f. ropiwakaina  blokady nerwów obwodowych,
blokady zewnątrzoponowe w celu wywołania
znieczulenia do zabiegów operacyjnych, leczenia
bólu ostrego
czas działania  po podaniu zewnątrzoponowym 3-6
min, znieczulenie nerwów obwodowych 2-6 min
preparat - Naropin
Działania niepożądane:
" oun  bóle głowy, sedacja, niepokój,
oczopląs, drgawki toniczno-kloniczne;
poważne zatrucie  śpiączka z depresją
oddychania i krążenia
" układ krążenia  za wyjątkiem kokainy,
rozszerzenie naczyń  spadek RR,
zaburzenia rytmu
" reakcje alergiczne (szczególnie estry 
stymulacja produkcji przeciwciał)
" w wysokich stężeniach uszkodzenie nerwów
obwodowych
Objawy toksyczne po stosowaniu środków miejscowo
znieczulających
" objawy ośrodkowe sedacja, niepokój, oczopląs,
drgawki, którym może towarzyszyć śpiączka z
depresją oddychania i sercowo naczyniowa
" objawy sercowo-naczyniowe z wyjątkiem kokainy
anestetyki lokalne działają raczej rozkurczowo na
naczynia krwionośne, wysokie stężenie tych środków
we krwi u pacjentów ze schorzeniami sercowo-
naczyniowymi może się przyczynić do bloku serca
oraz innych zaburzeń jego czynności elektrycznych
" nadwrażliwość : może objawiać się w formie
uczuleniowego zapalenia skóry, typowym napadzie
dychawicy oskrzelowe lub wstrząsem uczuleniowym
" methemoglobinemia przyczyną może być metabolit
pryiokainy