Podział leków psychotropowych
Definicja:
Są to leki, wpływające na czynności psychiczne.
Określenie to pojawiło się wraz z wprowadzeniem do lecznictwa neuroleptyków, które początkowo
były nazywane  dużymi trankwilizerami w odróżnieniu od leków przeciwdepresyjnych i
przeciwlękowych,nazywanych  małymi trankwilizerami .
Do leków psychotropowych dodano następnie:
 środki regulujące nastrój (normotymiki)
 środki poprawiające procesy poznawcze (nootropowe)
 środki zaburzające procesy psychiczne (halucynnogenne, psychostymulujące,
psychodysleptyczne)
 środki działające na stan psychiczny, dla których nie jest to główny kierunek działania (niektóre
hormony, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia)
Podstawowy podział:
 przepiwpsychotyczne  inaczej neuroleptyki, stosowane głównie w leczeniu psychoz
 anksjolityczne  inaczej przeciwlękowe, mają działanie przeciwlękowe, uspokajające i nasenne
(dodatkowo często przeciwdrgawkowe  klonazepam, i rozluz
niające mięśnie poprzecznie
prążkowane- tetrazepam)
 przeciwdepresyjne  stosowane w leczeniu depresji
 normotymiczne  stosowane w zapobieganiu nawrotom chorób afektywnych
 nootropowe i prokognitywne  poprawiające funkcje poznawcze, uwagę, stan czuwania
 psychostymulujące
Leki anksjolityczne
Podział:
 pochodne benzodiazepiny (chlordiazepoksyd, diazepam, klobazam)
 pochodne imidazolobenzodiazepiny (midazolam)
 pochodne triazolobenzodiazepiny (aplrazolam)
 pochodne zaaspironu (buspiron)
 pochodne difenylometanu(hydroxyzyna)
 pochodne propandiolu (meprobamat)
Mechanizmdziałania:
Wpływ na neurotransmisję
 kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)  wzmacnianie neurotransmisji GABA poprzez
wpływ na receptory benzodiazepinowe
 serotoniny  blokowanie receptorów serotoninowych 5HT
3
Z długotrwałym stosowaniem anksjoloityków, zwłaszcza pochodnych benzodiazepiny wiąże się
często ryzyko uzależnienia.
Wskazania:
 zespoły lęku uogólnionego
 epizody lęku napadowego
 zespoły abstynencyjne w stanach uzależnienia
 zaburzenia snu
 padaczka
 stany spastyczne mięśni
 dystonie poneuroleptyczne
 akatyzja poneuroleptyczna
 premedykacja
Przeciwwskazania:
 zatrucie lekami psychotropowymi
 zatrucie alkoholem
 wstrząs
 zaburzenia oddychania pochodzenia ośrodkowego
 miastenia
Zasady stosowania:
 rozważyć konieczność stosowania
 stosować najmniejsze skuteczne dawki
 unikać stosowania dłużej niż 1-2 miesiące
 odstawiać stopniowo, przez okres kilku tygodni
 unikać stosowania u osób uzależnionych od leków i alkoholu
 nie stosować z lekami wchodzącymi w niekorzystne interakcje
Objawy zatrucia:
 senność
 spowolnienie ruchowe
 obniżenie napędu
 ataksja
 dyzartria
 podwójne widzenie
 czasem podniecenie ruchowe
 śpiączka
W połączeniu z alkoholem jest to często stan zagrożenia życia
Neuroleptyki:
W Polsce jest zarajestrowanych około 20 neuroleptyków, w różnych krajach licznb ta sięga 70.
Podział ze względu na budowę chemiczną:
 pochodne fenotiazyny
 alifatyczne: chlorpromazyna, lewopromazyna, promazyna
 piperazynowe: flufenazyna, perazyna, perfenazyna, prochloroperazyna,
trifluperazyna
 piperydynowe: pericjazyna, tioridazsyna
 pochodne tioksantenu: chlorprotiksen, flupentiksol, klopiksol
 pochodne butyrofenonu: haloperidol
 pochodne indolowe: molindol, sertindol
 pochodnedifenylobutyloaminy: fluspirilen, pimozyd
 pochodne dibenzodiazepiny: klozapina, kwetiapina, olanzapina
 pochodne benzamidu: amisulprid, sulpiryd
 leki o budowie dwupierścieniowej: risperidon, ziprasidon
Podział zewzględu na mechanizm działania:
Neuroleptyki I generacji
Nazwa D selektywność D blokowanie 5HT blokowanie Cholinergiczny M
2 2 2A
blokowanie
Chlorpromazyna
- + ++
Chlorprotiksen
- + + +
Flufenazyna
- +++ +/- +
Flupentiksol
- + + +
Haloperidol
- ++ +/- +/-
Lewopromazyna
- + ++ ++
Perazyna
- + +/- +/-
Perfenazyna
- + +/- +/-
Promazyna
- + +/- +
Sulpiryd
- ++ - -
Tioridazyna
- + +++
Trifluperazyna
- ++ +/- +/-
Zuklopentiksol
- ++ +/- +/-
Neuroleptyki II generacji
Nazwa D selektywność D blokowanie 5HT blokowanie Cholinergiczny M
2 2 2A
blokowanie
Amisulprid
+ ++ - -
Klozapina
+ + ++ +++
Kwetiapina
+ + +/- +
Olanzapina
+ + ++ ++
Risperidon
+/- ++ +++ +/-
Ziprasidon
+ ++ +++ +/-
Porównanie działania i objawównieporządanych neuroleptyków I i II generacji:
Działanie psychotropowe I generacja II generacja
wpływ na objawy wytwórcze +++ +++
wpływ na objawy ubytkowe + ++
poprawa procesów poznawczych + ++
sedacja ++ ++
działanie normotymiczne - +
Działania niepożądane I generacja II generacja
ostre dystonie +++ +/-
parkinsonizm +++ +
póz
ne dyskinezy ++ +/-
złośliwy zespół poneuroleptyczny ++ +
Wskazania do stosowania:
 psychozy
 depresje psychotyczne
 zespoły maniakalne
 organiczne zaburzenia psychotyczne
 stany podniecenia, dysforii, agresji
 zaburzenia zachowania w wieku podeszłym
 lęk, niepokój, zaburzenia snu
 zespoły abstynencyjne w niektórych uzależnieniach
Neuroleptyki w formie depot  o przedłużonym działaniu :
 Clopixol depot
 Fluanxol depot
 Decaldol
 Trilafon enanthate
 Rispolept Consta
Przeciwwskazania:
 zatrucia barbituranami, anksjolitykami, narkotykami, alkoholem
 choroba Addisona
 Padaczka
 uszkodzenie szpiku
 parkinsonizm
 jaskra z wąskim kątem przesączania
 miastenia
 niewydolność wątroby i nerek
Mechanizm niektórych działań niepożądanych:
Dopaminolityczne:
 zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonie, parkinsonizm, póz
ne dyskinezy)
 zaburzenia hormonalne (hiperprolaktynemia, zaburzenia cyklu krwawień miesięcznych,
zaburzenia seksualne, hiperglikemia)
Adrenolityczne (obwodowe)
 spadkiciśnienia krwi (ortostatyczne)
 tachykardia
 zawroty głowy
Cholinolityczne ośrodkowe obwodowe
 zaburzenia akomodacji
 zaparcia
 wysychanie jamy ustnej
 zaburzenia seksualne (opóz
nienie wytrysku)
 zaburzenia procesów poznawczych
 tachykardia zatokowa
 zespół antycholinergiczny ośrodkowy
 wzrost ciśnienia śródgałkowego
 hipertermia
Przeciwhistaminowe
 spadet ciśnienia krwi
 sedacja
 wzrost masy ciała
Złożone mechanizmy
 agranulocytoza
 reakcje alergiczne
 zaburzenia przewodnictwa w sercu
 drgawki
 złośliwy zespół poneuroleptyczny
Antydepresanty:
Leki przeciwdepresyjne dzieli się biorąc pod uwagę ich działanie na układy neuroprzekaz
ników.
Z tego też powodiu różnią się one działaniami niepożądanymi przedstawionymi w tabeli poniżej:
wpływ sedacja niepokój kardiotoks spadek RR nudności wzrost zaburzenia obniżenie
Lek
cholinergic bezsenność yczność wymioty masy ciała seksualne progu
zny drgawkow
ego
Inhibitory wychwytu noradrenaliny (NA) , serotoniny (5HT) i dopaminy (DA) nieselektywne
TLPD
Amitryptylina ++++ +++ - +++ +++ +++ + +
Doksepina +++ +++ - ++ +++ ++ ++ +
Klomipramina + + + + + + + +
Inhibitory wychwytu noradrenaliny (NA) i serotoniny (5HT) selektywne SNRI
Milnacipran - - ++ - ++ -
Wenlafaksyna - - ++ + + + - +
Inhibitory wychwytu NA
Maprotylina ++ + ++ ++ ++ ++ ++ ++
Reboksetyna - - ++ + ++ + ++ +/-
Inhibitory wychwytu serotoniny SSRI
Citalopram - - ++ - - ++ - ++ +/-
Fluoksetyna - - +++ - - ++ - ++ +/-
Fluwoksamina - + ++ - - ++ - ++ +/-
Paroksetyna +/- - ++ - - ++ - ++ +/-
Sertralina - - ++ - - ++ - ++ +/-
Inhibitory wychwytu noradrenaliny i dopaminy (DA) NDRI
Bupropion + - + + + + - - ++
Leki o złożonych mechanizmach działania
Mianseryna + ++ - - + - + - +
antagonista
receptora ą
Mirtazapina 0/+ + - - + - ++ - +/-
antagonista
receptora ą, 5HT ,
2
5HT
3
Nefazodon + ++ - - + + + -
inhibitor wychwytu
5HT, blokujący
receptor 5HT
2
Trazodon - ++ - + + ++ + ++
inhibitor wychwytu
5HT, blokujący
receptor 5HT
2
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) nieselektywne
Fenelzyna + + ++ + ++ + + ++ +
Izokarboksazyd + - ++ + ++ + + + +
Tranylcypromina + + ++ + ++ + + + +
Inhibitory monoaminooksydazy A (IMAO-A) selektywne, odwracalne RIMA
Moklobemid + - + - - + - -
Leki o innych mechanizmach działania
Tianeptyna +/- +/- + - +/- -
Działanie leków poprzez wpływ na neuroprzekaz
niki:
Receptor działanie oczekiwane Objawy niepożądany
hamowanie wychwytu przeciwdepresyjne tachykardia, drżenie mięśni,
noradrenaliny zaburzenia erekcji i ejakulacji
blokowanie receptora ą-1 działanie adrenolityczne,
adrenergicznego obniżenie ciśnienia krwi,
sedacja, senność, zawroty
głowy, wzmaga działanie leków
hipotensyjnych
blokowanie receptora ą-2 priapizm, blokowanie działania
adrenergicznego leków hipotensyjnych
hamowanie wychwytu przeciwdepresyjne osłabienie łaknienia, biegunka,
serotoniny antyobsesyjne nudności, dyspepsja, osłabienie
przeciwlękowe erekcji i ejakulacji, zespół
serotoninowy
blokowanie receptora 5HT przeciwdepresyjne zaburzenia ejakulacji, obniżenie
2
antyobsesyjne ciśnienia krwi, sedacja
hamowanie wychwytu odhamowanie pobudzenie psychoruchowe,
dopaminy zaostrzenie objawów
psychotycznych
działanie cholinolityczne (na przeciwdepresyjne (poprzez zatrzymanie moczu,
receptor muskarynowy) wzmaganie efektu wysychanie błon śluzowych
noradrenergicznego) jamu ustnej, zaburzenia
akomodacji (nieostre widzenie,
światłowstręt), zaparcia, napady
jaskry, tachykardia, zaburzenia
świadomości (przymglenie,
majaczenie), osłabienie
procesów poznawczych (m.in.
pamięci), zaburzenia ejakulacji,
nasilenie objawów astmy
oskrzelowej
działanie przeciwhistaminowe zwiększenie masy ciała,
(receptor H i H ) sedacja, wpływ hipotensyjny
1 2
Blokowanie kanałów sodowych zaburzenia rytmu serca,
(szybkich) drgawki
nadwrażliwość na lek zmiany skórne, zaburzenia
(mechanizmy immunologiczne, funkcji wątroby, zmiany
alergiczne) hematologiczne
Leki normotymiczne, stabilizujące nastrój
Są to leki z różnych grup, wpływające na przebieg chorób afektywnych, zwłaszcza dwubiegunowej,
u znacznego odsetka chorych zapobiegające nawrotom choroby, lub łagodzące przebieg epizodów
zaostrzeń.
Węglan litu
Mechanizm działania nie w pełni poznany, prawdopodobnie działa na przekaz
nictwo wewnątrz
neuronu poprzez układ wtórnych neuroprzekaz
ników (cyklaza adenylowa, fosfatydyloinozytol,
białko G, kinaza C).
Wskazania:
Profilaktyka nawrotów zaburzeń afektywnych:
 zaburzenia afektywne dwubiegunowe (2 nawroty w okresie 3 lat, lub 3 nawroty w okresie 5 lat)
 psychoza schizoafektywna o przebiegu dwubiegunowym
 cyklotymia
Leczenie epizodów afektywnych:
 hipomania, mania o średnim nasileniu
 subdepresja, depresja o nasileniu umiarkowanym
 depresja  wzmożenie terapeutycznego działania antydepresantów
Okno terapeutyczne:
 profilaktyka 0,4  0,6 mEq/l
 leczenie 0,6  0,8 = 0,6  1,2 mmol/l
Zatrucie
 zatrucie łagodne 1,2  2,0
 zatrucie ciężkie 2,0  2,5
 zatrucie bardzo ciężkie ponad 2,5
Należy regularnie monitorować poziom litu w surowicy 1x w miesiącu.
Objawt zatrucia:
A
agodne: senność, apatia, rozdrażnienie, wzmożone pragnienie, nudności, biegunka, osłabienie
mięśni, zawroty i bóle głowy
Umiarkowane: przymglenie świadomości, wymioty, jadłowstręt, zamazana mowa, nieostre
widzenie, drżenie mięśniowe, skurcze mięśni, wygórowanie odruchów głębokich
Ciężkie: splątanie,śpiączka, ataksja, oczopląs, silne drżenie mięśniowe, ruchy choreoatetotyczne,
parkinsonizm, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia krwi, zapaść
Bardzo ciężkie: gromadne napady drgawkowe, uszkodzenie nerek, bezmocz.
Leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina
Walproiniany