LEKI BLOKUJ
CE
PRZEKAy
NICTWO
NERWOWO-MI
ŚNIOWE
Anna Lorenc
Zakład Farmakologii
Budowa płytki nerwowo-mięśniowej
 Leki mogą blokować przekaz
nictwo nerwowo
mięśniowe za pomocą:
efektów presynaptycznych - hamowanie
uwalniania Ach lub jej syntezy - toksyna
jadu kiełbasianego
efektów postsynaptycznych - punkt
uchwytu działania większości leków
posiadających znaczenie terapeutyczne (z
wyj. toksyny jadu kiełbasianego)
Podział leków blokujących płytke
nerwowo-mięśniową:
LEKI DZIAA
AJ
CE PRESYNAPTYCZNIE
LEKI DZIAA
AJ
CE POSTSYNAPTYCZNIE
leki niedepolaryzujące (większość), blokujące
receptory cholinergiczne
leki depolaryzujące, konkurencyjni agoniści
receptorów cholinergicznych
LEKI DZIAA
AJ
CE
PRESYNAPTYCZNIE
Toksyna botulinowa typu A
(botulina A)
Siarczan magnezu
Blok nerwowo - mięśniowy nie jest postępowaniem
terapeutycznym a jedynie procedurą
uzupełniającą zabieg chirurgiczny ze
wspomaganym oddychaniem.
Można wywołać go za pomocą dwóch
mechanizmów:
zablokowania r-ów cholinergicznych
pobudzania tychże receptorów
LEKI DZIAA
AJ
CE POSTSYNAPTYCZNIE
LEKI NIEDEPOLARYZUJ
CE
pochodne izochinoliny
tubokuraryna
atrakurium
miwakurium
doksakurium
pochodne steroidowe
pankuronium (Pavulon)
pipekuronium
rokuronium
wekuronium
LEKI DZIAA
AJ
CE POSTSYNAPTYCZNIE
LEKI NIEDEPOLARYZUJ
CE
ZASTOSOWANIE: gł. w chirurgii, środek pomocniczy w czasie znieczulenia ogólnego
zabiegi jak np. bronchoskopia
zatrucie strychniną, zakażenie tężcem
spadek ciśnienia tętniczego krwi - zależny od blokowania zwojów + uwalniania histaminy (dział.
niereceptorowe - często obserwowane po zastosowaniu silnie zasadowych leków)
skurcz oskrzeli u osobników wrażliwych
gallamina, pankuronium - blok r-rów muskarynowych gł. w sercu - tachykardia
FARMAKOKINETYKA:
stosowane dożylnie
czas działania 15 min. - 1-2-6 godzin
metabolizm - wątroba lub wydalanie w stanie niezmienionym przez nerki -
wyj.  atrakurium (spontaniczna hydroliza w osoczu), miwakurium (rozkład
przez Ach)
!!możliwość odwrócenia bloku!!
Porównanie środków zwiotczających
Interakcje leków niedepolaryzujących:
Nasilanie działania przez antybiotyki
aminoglikozydowe, tetracykliny
Nasilenie działania przez środki znieczulające
ogólnie (wziewne) i miejscowo
Kwasica zasadowa (np. skutek hipowentylacji)
nasila działanie leków
Zwiększenie K+, Ca2+ nasila działanie
LEKI DZIAA
AJ
CE POSTSYNAPTYCZNIE
LEKI DEPOLARYZUJ
CE
sukcynylocholina (Suksametonium, Skolina)
:&działa szybko (po 30 sek.) i krótko (ok. 5 min)
brak leków znoszących ich działanie
dużo objawów niepożądanych: bradykardia,
hiperkaliemia, zwiększone ciśnienie śródgałkowe