Nienarkotyczne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Leki działają głównie przeciwbólowo, również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo. Wyróżniamy następujące grupy chemiczne:
Pochodne kwasu salicynowego,
Pochodne pirazolonu,
Pochodne aniliny,
Pochodne chinoliny,
Pochodne pirymidazonu.
Pochodne kwasu salicylowego:
Działanie:
Względnie silnie przecigośćcowo,
Przeciwzapalnie,
Przeciwbólowo,
Przeciwgorączkowo,
Wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki,
Działają na agregację płytek krwi.
Działania niepożądane:
Podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej,
Działanie neurotoksyczne - zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu,
Skaza krwotoczna (przy przedawkowaniu),
Uczulenie (np. astma aspirynozależna),
Zespół Reye'a (stłuczenie wątroby) - nie stosować u dzieci poniżej 3 roku życia.
Preparaty:
Polipiryna (Polipiryna S, Bestpinin, Aspiryna) - tabletki 0,3, 0,325, 0,5 i 1,0g 3-4* dziennie,
Polopiryna C (Aspiryna Plus C, Aspro C, Upsarin C) - kwas acetylosalicylowy + kwas askorbowy, tabletki musujące o przyjemnym smaku, używane do picia po rozpuszczeniu, dawkowanie jak wyżej,
Colcipirina - kwas acetylosalicylowy + węglan wapnia; mniej drażni błonę śluzową żołądka, tabletki 0,65g,
Asprocol - kwas acetylosalicylowy + glikoliol, mniej drażni błonę śluzową żołądka, tabletki 0,7g.
Pochodne pirozolonu:
Leki przeciw bólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Są lekami toksycznymi. Działanie niepożądane: uczulenia, mielotoksyczne, wrzodotwórcze, hepatotoksyczne.
Aminofenazol:
Piramidonum - aminofenazol, tabletki i czopki 0,1g (dla dzieci) oraz tabletki 0,3g. Stosuje się doodbytniczo 1 czopek 2-3*dziennie lub p.o. 2-3*dziennie
Metamizol:
Pyralginum (Pyralgin, Analgin) - tabletki 0,5g, ampułki 1,0g/2ml, 2,5g/5ml, czopki 0,75g, stosuje się w dawkach o,5-0,75 .........
Fenulbutazol:
Butapirazol - drażetki 0,2g, ampułki 0,6g/3ml, czopki 0,25g, maść 5% (tubka 30g)....
Paracetamol:
Działania niepożądane - zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek.
Acenol -forte (Apap, Codipar, Acetaminophen, Eferalgan, Paracetamol) - tabletki 0,3 i 0,5g, krople 0,08g/0,8ml, tabletki musujące, kapsułki i granulat 0,5g, zawiesina i syrop 0,12g/5ml oraz czopki 0,05, 0,08, 0,1, 0,125, 0,15, 0,2, 0,25, 0,5, 0,6g, stosowane doustnie (dorośli 0,5-1,0g doraźnie ....
Tramadol:
Jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opiaidowych.
Działanie niepożądane: zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, hipotonia ortostatyczna, tachykardia i zaburzenia świadomości.
Tramal - p.o., s.c., i.m., p.r., i.v.; kapsułki 0,05g, czopki 0,1g, krople 1,0g/10ml, ampułki 0,05g/1ml i 0,1g/2ml; p.o. 0,05g jednorazowo oraz s.c., i.m.., i.v. 0,05-0,1g, doodbytniczo 1-2 czopki dziennie.
Mieszanki przeciwbólowe:
Zawierające pochodne kwasu salicylowego:
Anapiryna (Etopiryna) - kwas acetylosalicylowy + etoksybenzamina + kofeina, p.o.,
Ascodan - kwas acetylosalicylowy + kofeina,
Fenalgin (Paramalgin) - kwas acetylosalicylowy + paracetamol + kofeina,
Phensic - kwas acetylosalicylowy (0,325g) + kofeina (0,022g), tabletki; stosuje się p.o. 1 tabletkę 2* dziennie.
Zawierające pochodne pirazdonu:
analget (Cefalgin, Coffalgan, Saridon); p.o.,
alpharm: p.o.,
Fenquil P; p.o.,
Gardan P; p.o.,
Isalgin; p.o.; aminoferazon + fenobarbital + papaweryna,
a; p.o.; aminoferazon + allobarbital,
Veramid; p.o.; aminoferazon + kwas dietylobarbiturowy.
Nienarkotyczne leki przeciwzapalne
Najczęściej stosowane w chorobach reumatycznych. Istotą ich działania przeciwzapalnego i przeciwgośćcowego polega na inkubacji cyklooksydenazy (COX-1 i COX-2) przekształcający kwas arachidonowy w prostanoidy - prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany. Następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego. Wszystkie nienarkotyczne leki przeciwzapalne działają również z różną siłą przeciwbólową i przeciwgorączkowo. Nie działają narkotycznie na OUN, nie wywołują nałogu, nie działają hamująco na ośrodki wegetatywne.
Pochodne kwasu salicylowego,
Pochodne pirazolonu,
Pochodne kwasu octowego:
Indometacyna - Metindol (Indometacin, Metindonium); p.o, p.r.,
Diklofenak - Diclofenac (Majamil, -prollongatum, Voltaren, Enulgen 1%, -SR 75, -SR, -100, Feloran),
Pochodne kwasu proprinowego:
Ibuprofen (Ibuprom) - p.o., p.r., miejscowo krem 5%,
Dexprofen,
Naproxen, - żel (Naprosyn, Anopran, Apo-Naproxen), p.o., p.r., miejscowo żel,
Profenid, - prolongatum (Ketanal),
Pochodne kwasu enolowego:
Piroxicam - 5% (Feldene, Apo-Piroxicam), p.o., p.r., i.m.,
Pochodne kwasu feiloantranilowego - odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym; preparat: Mefacit; p.o. lub p.r.,
Inhibitory COX-1:
Meloksykam - Moralis; p.o. tabletki 7,5mg; 1-2 tabletki dziennie (w czasie posiłku),
Nabumeton - Relifex - tabletki 0,5g; p.o. 2 tabletki dziennie,
Rofekoksyb i celekoksyb - nowe inhibitory COX-2 działają przeciwzapalnie, przeciwgośćcowoi przeciwbólowo. Nie działają wrzodotwórczo i proagregacyjnie.
Vioxx, Celebrex - nowe inhibitory COX-2 - działają przeciwzapalnie.
Narkotyczne leki przeciwbólowe - opioidy:
Działają silnie przeciwbólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciwkaszlowe, depresyjne na ośrodek oddechowy. Wywołują tolerancję i lekozależność (narkomania). W zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory leki te możemy podzielić na:
Agoniści - morfina, petydyna, fentanyl, kodeina; łączą się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu (jak endorfin i enkafeliny),
Antagoniści - hamują działanie agonistów, nalokson, naltekson i lewelllorfen,
Częściowi agoniści - np. buprenorfina; jeśli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego,
Mieszani agoniści - antagoniści - działają równocześnie na różne grupy receptorów opiaidowych, zdolne zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego; pentazocyna, butorfanol, meptazynol.
Pochodne fenantrenu:
Morfina - alkaloid znajdujący się w opium - stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.
Działanie:
Silnie hamujące na OUN, zwłaszcza okolica czuciowa kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne,
Silnie przeciwbólowy,
Usuwa uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych. Powstają w efekcie stany błogości tzw. Euforia,
Pobudza ośrodek wymiotny,
Zatrzymuje biegunki.
Przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny. Źrenice są bardzo zwężone, skóra zimna, blada lub sina, tętno wolne, RR niskie, oddechy płytkie. Dla odtrucia podajemy nalokson.
Preparaty: Morfina, Sulfas (i.v.), MST Continus (siarczan morfiny) (tabletki), Vendal retard (tabletki) - w bardzo silnych bólach.
Kodeina - Codeinum phosphoricum - działanie przeciwkaszlowe.
Pochodne piperydyny:
Petydyna: Dolargon (Dolcontral) - stosuje się p.o., s.c., i.m., i.v., tabletki 0,025g oraz ampułki 0,05g/1ml, 0,1g/2ml.
Pochodne benzomorfenu:
Pentazocyna: Pentazocinum (Fortral, Dolapent); p.o., s.c., i.m., i.v.,
Inne narkotyczne leki przeciwbólowe:
Fentanyl:
Fentehyl - i.m., premedykacji; we wprowadzeniu do neuroleptoalgezji i.v.,
Durogesic - plastry.
FARMAKOLOGIA W6 12.11.03