Nienarkotyczne leki przeciwbólowe

Leki o działaniu przeciwbólowym, nie posiadające własności euforyzujących i nie będące pochodnymi steranu stanowią odrębną grupę preparatów określanych mianem niesterydowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Charakteryzują się one słabszym działaniem przeciwbólowym niż leki narkotyczne (opioidy). Poza tym przejawiają aktywność przeciwgorączkową, większość z nich działa przeciwzapalnie, są rzadziej używane w celach niemedycznych - ich stosowanie nie prowadzi do nałogu, jednak nadużywane mogą wywołać lekozależność. Należą do różnych grup chemicznych:

-Pochodna kwasu salicylowego - kwas acetylosalicylowy (Aspiryna, Polopiryna) działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo w stosunkowo małych dawkach, natomiast przeciwzapalnie w dawkach większych. W bardzo małych dawkach (dawka kardiologiczna 75 - 150 mg) ma działanie antyagregacyjne. Silnie drażni błonę śluzową żołądka i może wywoływać chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy.

-Pochodna aminofenolu - Paracetamol (Panadol, APAP) jest podstawowym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, szczególnie stosowany u dzieci. Wchodzi w skład licznych preparatów złożonych: Coldrex, Saridon i inne. Nie wykazuje działanie przeciwzapalnego. Jego działanie hepatotoksyczne jest słabsze u dzieci niż u dorosłych.

-Pochodna Pirazolonu - Metamizol (Pyralgin), silny środek przeciwbólowy, działa słabiej przeciwgorączkowo i przecigośćcowo. Stosowany zarówno doustnie, jaki i w iniekcji. Ma słabe działanie uspokajające i zmniejszające napięcie mięśni gładkich.

-Pochodne kwasu arylooctowego:

• Diklofenak (Majamil, Voltaren), ma silne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, słabiej dzieła przeciwgorączkowo. Przede wszystkim stosuje się go w zapalnych i zwyrodnieniowych chorobach stawów. Ma działanie hepatotoksyczne.

• Indometacyna (Metindol, Mobilan) działa bardzo silnie przeciwzapalnie, słabiej przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Jest stosowana w ostrych napadach dny.

• Tolmentyna, lek o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Stosowana jest głównie w reumatoidalnym zapaleniu stawów, chorobach zwyrodnieniowych stawów, w bólach i obrzękach w traumatologii.

-Pochodne kwasu arylopropionowego:

• Ipubrofen (Ibuprom, Brufen) działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo nieco słabiej od leków omówionych powyżej, ale jest od nich mniej toksyczny. WHO uznało ten produkt za najmniej toksyczny wśród preparatów NLZP.

• Naproksen, lek o działaniu przeciwzapalnych i przecibólowym, jest stosowany w chorobach reumatoidalnych i w leczeniu dny moczanowej.

-Pochodna benzotiazyny - Piroksykam (Felden), lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym stosowany w reumatoidalnym zapaleniu stawów u dorosłych i u dzieci, w zwyrodnieniu stawów i w napadzie dny. Podczas kuracji należy kontrolować obraz krwi oraz czynność nerek i wątroby.

Wszystkie omówione leki działają słabiej od narkotycznych leków przeciwbólowych i nie wywołują euforii, nawet w zwiększonych dawkach. Ich działanie przeciwgorączkowe wiąże się z wpływem depresyjnym na ośrodki termoregulacji ulokowane w podwzgórzu. Z wyjątkiem Paracetamolu, wykazują aktywność przeciwzapalną, polegającą na hamowaniu enzymów - cyklooksygenaz COX-1 i COX-2, odpowiedzialnych za syntezę prostaglandyn.

Enzymy te są odpowiedzialne za przekształcenie kwasu arachidonowego w prekursora prostaglandyn - PPG₂. W warunkach stanu zapalnego w tkankach gromadzą się prostaglandyny, które łącząc się z receptorami bólu obniżają próg ich pobudliwości i tym samym uwrażliwiają je na działanie bólotwórcze różnych substancji: cAMP (cykliczny adenozynomonofosforan), histamin, serotoniny czy bradykininy (to peptydowy hormon tkankowy. Jest to polipeptyd zbudowany z 9 aminokwasów). Zatem zmniejszenie stężenia prostaglandyn daje efekt przeciwbólowy, charakterystyczny dla wszystkich wyżej opisanych leków.