Anksjolityki

(małe trankwilizery, laki przeciwlękowe, ataraktyki)

To leki znoszące stan lęku i niepokoju. Nie są nasenne (chociaż ludzie je biorą w tym celu)

Podział

1. beznodiazepiny BZD

2. pochodne difenylometanu - Atarax

3. inne

ad.1

kierunek działanie farmakologicznego:

• przeciwlękowe = anksjolityczne

• przeciwdragawkowe - przeciwpadaczkowe

• zwiotczające - rozluźniające mięśnie szkieletowe - miorelaksacyjne

• nasenne i uspokajające

mechanizm działania:

są to leki o mechanizmie działania receptorowym - oddziałują z receptorami benzodiazepinowymi :

BZD₃ - obwodowy - działanie miorelaksacyjne

BZD₂ - ośrodkowy - działanie przeciwlękowe

BZD₁ - ośrodkowy - działanie nasenne, uspokajające

Receptor benzodiazepinowy wchodzi w skład kompleksu receptorowego GABA (kwas gammaaminomasłowy)

GABA - naturalny agonista całego kompleksu

GABA to neuoprzekaźnik w OUN. Jego zmniejszona ilość i aktywność prowadzi do napadów padaczkowych

Łączenie się benzodiazepin z kompleksem receptorowym aktywuje kanał chlorkowy co powoduje zwiększony napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronów i stłumienie ich czynności.

Związki tej grupy z etanolem dają synergizm hiperaddycyjny (pigułka gwałtu)

Regulacja ta dotyczy tzw. Kompleksów receptorowych GABA - barbiturany

Wskazania:

• leczenie stanów lękowych

• leczenie drgawek o padaczek (pierwszy rzut)

• leczenie zaburzeń snu

• leczenie zespołu abstynencyjnego w przebiegu alkoholizmu

• stany skurczowe mięśni szkieletowych

preparaty

(o wszystkich kierunkach działania)

chlordiazepoksyd - Elenium

Diazepam - Relanium, Relsed

Oxazepam - Oxazepan (gł. Przeciwlękowo)

Bromazepam - Lexotan

Loramzepan - Lorafen

Alprazolon - Xanox, Alprox, Afobam, Neurol

(działa wybiórczo nasennie, jest lekiem działającym krótko - nie zaburza faz snu REM)

Nitrazepam

(nasennie, stara generacja działa długo)

Flunitrazepam - Rohypnol

(działa bardzo szybko i bardzo nasennie, to też pigułka gwałtu0

Tetrazepam - Myolastan, Myopam, Tetraratio

(działa wybiórczo miorelaksacyjnie, 1 raz na dobę - wieczorem)

Chloramzepam - Clonazepam, Rivotril

Temazepam - Signopam

Medazepam - Rudotel

Działanie niepożądane;

• senność

• zaburzenia orientacji ataksja

• wydłużenie czasu reakcji

leki te dają zależność fizyczną i psychiczną. Nagłe odstawienie po dłuższym stosowaniu daje pobudzenie, bezsenność i skurcze mięśni

benzodiazepiny silnie uszkadzają płód.

Maksymalny czas stosowania to 1 - 4 tygodni

Po przedawkowaniu podrażniają ośrodek oddechowy

Antagonista receptorów benzodiazepinowych - FLUMAZEMIL jest podawany przy ostrych zatruciach i znosi wszystkie skutki działania benzodiazepin

ad. 2

Hydroxyzyna - Atarax (syrop i tabletki)

Jest to anksjolityk, nie działa przeciwdrgawkowo, nie zmiękcza mięśni szkieletowych. Jest lekiem przeciwhistaminowym

Syrop dla dzieci - senność występuje z silnym pobudzeniem, wymioty

ad. 3

selektywni agoniści receptorów BZD

Zolpidem - Zolpic, Sarival, Hypnogen, Stilnox (cyklopirolony)

Są to selektywni agoniści BZD1

Działają głównie nasennie, słabo anksjolitycznie i przeciwdragawkowo

Nie zaburza faz snu REM i wpływa korzystnie na samopoczucie po.......

Podobnie działa Zopodon (Imoram)

4. leki do długotrwałego leczenia stanów lękowych

Buspiron - Spamitam

Jest to antagonista receptora D₂. blokuje też receptor 5HT - 1 (przeciw lękom)

Nie działa nasennie

Działa wybiórczo przeciwlękowo

Działanie rozwija się po dwóch tygodniach.

Cl ^-

GABA BZD

Barbiturany

EtOH, pilotoksyna

Neurosteroidy

---