ANKSJOLITYKI, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszona, kolokwium I


ANKSJOLITYKI

Lęk:

● Stan oczekiwania przykrych doznań lub zagrażającego niebezpieczeństwa

● Uczucie subiektywne, związane z wyobrażeniami,

nie odnoszące się do bezpośredniego zewnętrznego niebezpieczeństwa

(≠ strach)

● Reakcje stresowe - wzmożone napięcie mięśniowe, niespokojne ruchy, drżenia

● Objawy autonomiczne - przyspieszenie akcji serca, uczucie dławienia,

wzrost ciśnienia krwi, wzmożone pocenie, ślinotok

Rodzaje lęku:

Lęk domniemany

stan emocjonalny powstający na podst. wyobrażeń

Lęk wolnopłynący

uczucie przenikającego nieokreślonego niepokoju

● Lęk napadowy (paniczny)

ostry napad lęku z poczuciem przerażenia + silne objawy wegetatywne

Lęk fobiczny (sytuacyjny)

obawa przed określoną sytuacją, której chcemy uniknąć

Agitacja

silny lęk z towarzyszącym niepokojem ruchowym

Zaburzenia lękowe:

Fobie

agorafobia (otwarta przestrzeń)

fobia społeczna

fobie specificzne

inne zaburzenia lękowe

zespół lęku panicznego

zespół lęku uogólnionego

mieszane zaburzenia lękowo-depresyjne

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (nerwice natręctw)

zaburzenia z przewagą myśli (obsesji)

zaburzenia z przewagą czynności natrętnych (kompulsje)

myśli i czynności natrętne, mieszane

Leki przeciwlękowe = ankjolityki = małe trankwilizatory

Działanie przeciewlękowe związane z nasileniem procesów hamujących w różnych strukturach mózgu.

Główny kierunek działania anksjolityków to znoszenie uczucia lęku i niepokoju poprzez działanie na przekaźnictwo GABA-ergiczne i 5-HT-ergiczne.

================================================================

Receptor GABA-A składa się z 5 podjednostek. Większość rec. GABA-A zawiera 2x podjednostki alfa, 2x podjednostki beta i 1 podjednostkę gamma. Podjednostki alfa warunkują wiązanie benzodiazepin, a podjednostki beta wiązanie GABA do receptora. Wydaje się, że podjednostka alfa1 pośredniczy w działaniu uspokajającym benzodiazepin.

Aktywacja rec. GABA-A bądź rec. benzodiazepinowego (BZD), który jest allosterycznym miejscem w rec. GABA-A wiążącym benzodiazepiny, prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl- do neuronu, jego polaryzacji, zahamowania aktywności bioelektrycznej i osłabienia uwalniania danego neuroprzekaźnika.

Benzodiazepiny nasilają wiązanie kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) z rec. GABA-A zwiększając jego działanie biologiczne.

► Barbiturany otwierają kanał chlorowy niezależnie bez pośrednictwa GABA, stąd ich silniejszy wpływ depresyjny na funkcje neuronów.

► Częściowi agoniści rec. BZD nawet przy pełnym wysyceniu receptorów nie są w stanie wywołać pełnych reakcji komórkowych, stąd mogą wywierać tylko efekt anksjolityczny bez działań niepożądanych np. uzależnienia.

► pełny agonista rec. BZD (diazepam, triazolam)

częściowi agonita rec. BZD (bretazenil, abekarnil)

antagonista rec. BZD (flumazenil)

Środki hamujące czynność układu 5-HT wywołują działanie przeciwlękowe, a środki nasilające przekaźnictwo w tym układzie wywołują reakcje lękowe.

Autoreceptory 5-HT1A w jądrach szwu hamują funkcję tychże neuronów 5-HT= ↓5-HT w synapsie.

Postsynaptyczne rec. 5-HT1A w komórkach hipokampu wpływają hamująco na aktywność tych neuronów. Z tym działaniem może także wiązać się wpływ przeciwlękowy.

================================================================

PODZIAŁ LEKÓW ANKSJOLITYCZNYCH:

I. Kryterium budowy chemicznej:

1. Pochodne benzodiazepiny

1.1 Krótki czas działania (t0,5 < 15 h)

alprazolam (poch. trójpierścieniowa benzodiazepiny)

lorazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

oksazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

1.2 Średni czas działania

bromazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

chlordiazepoksyd (poch. 1,4-benzodiazepiny)

klobazam (poch. 1,5-benzodiazepiny)

1.3 Długi czas działania (t0,5 > 100 h)

klorazepat (poch. 1,4-benzodiazepiny)

medazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

diazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

klonazepam (poch. 1,4-benzodiazepiny)

2. Pochodne azaspironu

agoniści receptora 5-HT1A

buspiron (+ antagonista D2)

ipsapiron

gepiron

flezinoksan

3. Pochodne difenylometanu

hydroksyzyna

4. Leki ß-adrenolityczne

propranolol

oksprenolol

nadolol

5. Leki przeciwdepresyjne

amitryptylina

moklobemid

citalopram

II. Kryterium działania klinicznego:

  1. Anksjolityki przydatne w ostrych stanach lękowych

pochodne benzodiazepiny

leki ß-adrenolityczne

hydroksyzyna

niektóre neuroleptyki

  1. Leki działające anksjolitycznie po dłuższym okresie leczenia

buspiron

niektóre leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, moklobemid, citalopram)

Leczenie zaburzeń lękowych:

Lęk napadowy - SSRI (paroksetyna, fluwoksamina),

klomipramina

moklobemid, wenlafaksyna, nefazodon

Lęk uogólniony - buspiron

Zaburzenia obsesyjno-kompulsywne - SSRI, klomipramina

Lęk sceniczny - ß-adrenolityki (propranolol, nadolol)

Fobie społeczne - paroksetyna, citalopram, moklobemid

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Benzodiazepiny:

- senność

- zaburzenia pamięci i sprawności intelektualnej

- utrata apetytu

- zaburzenia dysforyczne

- tolerancja oraz uzależnienie (szczególnie o krótkim okresie eliminacji: lorazepam)

Rozwój tolerancji po benzodiazepinach:

- prawdopodobnie zmiany na poziomie receptorów

- uzależnienie po kilku tygodniach stosowania

- zespół odstawienny -

nasilone objawy lekowe, drżenia mięśniowe, oszołomienie, bezsenność,

zaburzenia koncentracji, depresja

- zróżnicowany czas trwania i nasilenie objawów

Środki ostrożności przy stosowaniu benzodiazepin:

- stosować minimalne skuteczne dawki

- stosować maksymalnie przez kilka tygodni

- odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę

- w trakcie przyjmowania nie wolno pić alkoholu, prowadzić pojazdów i obsługiwać

urządzeń mechanicznych

Interacje benzodiazepin:

- alkohol

- barbiturany

- leki przeciwdepresyjne

- inne benzodiazepiny



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
leki p-padaczkowe tabela, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszona, ko
Leki naczyniowe, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszona, kolokwium I
leki naczyniowe w chorobach mozgu, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrze
µ, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszona, kolokwium I, tematyka I k
leki p-padaczkowe pusta tabela, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszo
leki psychotropowe, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, reszta niezrzeszona, kolokwiu
do 3 kolokwium 2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Farmakognozja do wyjsciówki
wykaz zagadnien do iv kolokwium 2011 2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Do ko
do 2 kolokwium 2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Farmakognozja do wyjsciówki
wykaz zagadnien do iii kolokwium 2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Do kolokw
Farmakologia-pytania, materiały farmacja, Materiały 4 rok, farmakologia, testy
Zakres materiału do 2 kolokwium z farmakognozji 2011-2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Far
do 1 kolokwium 2012, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Farmakognozja do wyjsciówki
alkaloidy, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Farmakognozja, Do kolokwiów, IV kolo gnozja
Konspekt p-grzybicze WOZ, 3 ROK, pielęgniarstwo materiały 3 ROK!, Farmakologia, FARMA
FARMAKOLOGIA-EGZAMIN-BAZA-PYTAŃ-2015, Medycyna materiały, V rok, Farmakologia Kliniczna

więcej podobnych podstron