GLIKOZYDY NASERCOWE
Wskazania:
• Niewydolność krążenia III° i IV° wg NYHA
• Szybkie rytmy nadkomorowe
• częstoskurcz zatokowy, przedsionkowy i węzłowy
• migotanie przedsionków
Działanie:
Nasercowe:
• Inotropowo dodatnio (siłą skurczu)
• Chronotropowo ujemnie (częstość pobudzeń)
• Tonotropowo dodatnio (siła skurczu)
• Dromotropowo ujemnie (szybkość przewodzenia)
• Batmotropowo dodatnio (pobudliwość) - jako działanie nieporządane
Pozasercowe:
• zwiększa wydalanie Na+ i H2O - wpływ na kanaliki nerkowe
• wzrost napięcia naczyń tętniczych i żylnych
• wzrost siły i szybkości skurczu mięśni gładkich i poprzecznie prążkowanych
• pobudzenie ośrodkowe nerwu X
Drogi eliminacji glikozydów:
- wątroba
- metabolizm (przejscie w metabolity rozpuszczalne w wodzie)
- eliminacje z żółcią
- nerki
- glikozydy rozpuszczalne w wodzie
- rozpuszczalne w wodzie metabolity glikozydów nierozpuszczalnych w wodzie
Schemat leczenia glikozydami nasercowymi:
- zastosować właściwą dawkę nasycającą
- po osiągnięciu optymalnego efektu przejść na leczenie podtrzymujące
- stale kontrolować stan narządu krążenia i korygować dawkę w razie potrzeby
Przeciwwskazania bezwzględne:
• bradykardia (HR<60/min) - nasila niewydolność krążenia
• zaburzenia przewodzenia (blok II° i III°)
• arytmia komorowa nasilona
• 48h przed planowaną kardiowersją elektryczną
• w kardiomiopatii przerostowej - zaciskanie drogi odpływu
• Obrzek płuc podczas znacznego zwężenia lewego ujścia przedsionkowo - komorowego
• Obrzęk płuc spowodowany znacznym wzrostem RR
• Zespół Wolffa, Parkinsona i White`a (WPW)
Przeciwwskazania względne - stosować ze wzmożoną kontrolą:
• 1-3 doby po zawale m serca - obawa arytmii
• zapalenie mięśnia serca - obawa arytmii
• dyselektrolitemia (obniżenie potasu i/ lub wzrost wapnia) - ostrożne stosowanie w połączeniou z diuretynami nie oszczędzającymi potas oraz nie podawać Ca iv.
• Bloki przedsionkowo - komorowe I°
• Arytmia komorowa ( w przypadku pojedyńczych pobudzeń)
• Niewydolność nerek
• Przewlekły zespół płucno - sercowy (cor pulmonale chronicum)
• W zaawansowanym wieku pacjęta (>60rz)
• Sinicze wady serca - hipoksja
• Niedoczynność tarczycy - skłonność do bradykardii i zaburzeń przewodnictwa
• Kwasica metaboliczna
Efekty działania naparstnicy:
Korzystne:
- wzrost frakcji wyrzutowej
- poprawa tolerancji wysiłku
- zwiększenie napięcia nerwu błędnego
- zwolnienie czynności serca
- skrócenie czasu hospitalizacji
- zmniejszenie częstości hospitalizacji
Niekorzystne:
- zwiększenie zużycia tlenu
- nasilenie niemiarowości
- obniżenie progu migotania komór
Interakcje:
• Farmakokinetyczne:
• Zwiększenie stężenia digoksyn w osoczu:
• Chinidyna
• Amidaron (Kordaron)
• Werapamil (40%)
• Spirolakton (20-30%)
• Sartany
• Obniżenie stężenia digoksyn w osoczu:
• leki przeczyszczające
• leki cytoprotekcyjne (np. Metoclopramid)
• leki alkalizujące treść żołądka
• hydrazyd (gruźlica)
• Farmakodynamiczne:
• hipokaliemia - wzrost wrażliwość receptora digoksyn
• hiperkalcemia - nasila objawy toksyczności GN
Objawy przedawkowania:
Układ krążenia:
• bradykardia ->zaburzenia rytmu, zaburzena przewodzenia: bloki przedsiokowo - komorowe I°, II°, III°, asystolia
• pojedyńcze -> mnogie i wieloogniskowe pobudzenia dodatkowe komorowe -> tachykardia komorowa -> trzepotanie i migotanie komór (śmierć kliniczna)
• pobudzenia typu R na T
• częstoskurcz nadkomorowy (zatokowy, przedsionkowy czy węzłowy)
Układ pokarmowy:
• brak apetytu, mdłości, wymioty, biegunka (objawy zależą od pobudzenia n X)
Centralny układ nerwowy:
• pobudzenie chorego, majaczenie, splątanie, depresja, „żółte widzenie” (bardziej jako casus)
Inne:
• ginekomastia, reakcje alergiczne, trombocytopenia
Dawkowanie:
Digoksyna (digoxin)
roztwór do wstrzykiwań 0,25 mg/ml 5 amp. 2 ml
tabl. 0,1 mg 30 tabl.
tabl. 0,25 mg 30 tabl.
Dorośli: dawka początkowa 0,25-0,75 mg, a następnie, co 6-8 h 0,125-0,375 mg do uzyskania klinicznych objawów poprawy. Łączna dawka nasycająca dla chorego o masie ciała 70 kg wynosi zwykle 0,75-1,25 mg.
Dawka podtrzymująca zazwyczaj 0,125-0,375 mg/d, czasem 0,5 mg/d.
Betametylodioksyna: (Bemecor)
krople 0,6 mg/ml 10 ml
roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml (0,2 mg/2 ml) 25 amp. 2 ml
tabl. 0,1 mg 30 tabl.
P.o. lub i.v. dorośli: szybkie nasycenie 0,2 mg 2-3 razy na dobę przez 2-4 dni, w powolnym nasycaniu 0,2 mg 2 razy na dobę przez 3-5 dni. W leczeniu podtrzymującym 0,2 mg na dobę w dawkach podzielonych.
Uwagi co do dawkowania:
W wieku powyżej 65 rż dawka podtrzymująca ok 50% wyżej zalecanej, a powyżej 80 rż podawać co 2 dni.
W przypadku zaburzenia funkcji nerek (zmiana klirensu kreatyniny, wzrost stężenia kreatyniny w osoczu) zmniejszamy dawkę (proporcjonalnie do wzrostu kreatyniny).
Monitorowanie leczenia:
1. Wielkość serca
2. Ustępowanie objawów niewydolności:
- obrzęków
- zastoju w płucach i wątrobie
- sinicy, duszności
- wzrost dobowej zbiórki moczu
- zaprzestanie nocnego oddawania moczu
3.Monitorowanie objawów nieporządanych (bradykardia)
4. Monitorowanie stężenia leku w osoczu (okres stacjonarny, podczas równowagi dystrybucyjnej)