LEKI SPAZMOLITYCZNE wykład 8.10.2009
Leki spazmolityczne - rozkurczające m. gładkie nie przez układ wegetatywny:
Leki działające rozkurczające na mięśnie gładkie: przewodu pokarmowego(żołądek, jelita, drogi żółciowe[kamienie żółciowe jeśli jest nadmierne uszkodzenie wątroby),dróg moczowe, dróg rodnych(podczas miesiączki)
Działanie rozkurczające mięśni gładkich odbywa się poprzez bezpośredni wpływ na komórki mięśniowe - bez pośrednictwa układu nerwowego wegatatywnego
Wskazania do stosowania:
Stany spastyczne mięśni gładkich: przewodu pokarmowego - kolka wątrobowa, stany skurczowe dróg żółciowych, kolka jelitowa, dróg moczowych - kolka nerkowa, kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalnie pęcherza moczowego z bolesnym parcie na mocz, oraz w bolesnych miesiączkach
W bardziej nasilonych stanach skurczowych są stosowane w połączeniu z cholinolitykami i lekami przeciwbólowymi(NLZP, OPIOIDOWE)
Pomocniczo w stanach zapalnych dróg żółciowych z odpowiednimi antybiotykami
Leki:
Papveryna - należy do izochinolinowych alkaloidów opium. W przeciwieństwie do pochodnych fenantrenowych nie działa przeciwbólowo i nie powoduję uzależnień. Wyszystkie preparaty są wydawane na receptę: Papaverinum hydrochl. - inj. Spasticol(Belladonnae extr. Sicc. Papaverini hydr. - czopki doodbytnicze Tolargin(Metamizolum,Papverini, Atropini) - czopki doodbytnicze Theopaverin(Papaverini hydrochlor,Theobrominum[lityczne na mięśnie gładkie]) - tabletki Biospasmil(Belladonnae extr. sicc. Papaverini hydr.) - czopki doodbytnicze
Alweryna - jest syntetyczną pochodną izochinolinową o działaniu spazmolitycznym bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego: Spasmolina - kaps Meteospasmyl (alweryna, simetikon - zmniejsza napięcie powierzchniowe pęcherzyków gazów jelitowych) - kaps.[wymaga recepty lekarskiej]
Drotaweryna - syntetyczny lek o działaniu spazmolitycznym Drotaverini hydrochloridum - roztw. do wstrzykiwania podsk/dom/doż[wymaga recepty lekarskiej] No-Spa - tabletki 0,04g(OTC), 0,08[recepta lekarska] Galospa - tabletki 0,04g Desparin - tabletki 0,04g
LEKI ZWIODCZĄJACE MIĘŚNIE:
I.Płytka nerwowo - mięśniowa(blokowanie dostępu acetylocholiny do receptorów M na błonie komórkowej mięśni szkieletowych)
EFFEKT: zmniejszenie napięcia(zwiodczenie i brak reakcji na pobudzenie z ośrodkowego układu nerwowego), zwiodczenie mięśni podczas zabiegów chirurgicznych lub u pacjentów wspomaganych respiratorem. Zwiodczenie dużych grup mięśni grzbietu, brzucha, kończyn następuje po uprzednim zwiodczeniu mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni oddechowych(przepony, mięśni międzyżebrowych):
a)środki depolaryzacyjne(działające podobne jak naturalna acetylocholina tylko dłużej) początkowo wywołują skurcz mięśni(obserwowane jako krótkotrwałe drżenia mięśniowe) następnie długo blokujące receptor M powoduje zwiodczenie[nie ma odtrutki na ich działanie]:
Sukcametonium Chlorsukcylina(działają krótkotwałe ok. 5 minut)
b)środki nie depolaryzacyjne(tylko zwiodczają mięśnie nie pobudzają go) długie działanie odtrutka na działanie tych leków to inhibitor acetylocholino-esterazy np. Fizostygmina
Alkaloidy kurary - Tubokuraryna
IV - rzędowe związki amonowe - Pankuronionum(Pawulon) Atrakuronium
U osób chorych na tężec(skurcze mięśni poprzecznie prążkowanych)
Inne działające obwodowo - toksyna Clostrydium botulinum typu A(litycznie na mięśnie szkieletowe, stosowanie głównie po podaniu domięśniowym w kosmetyce botox)
II.Leki działające ośrodkowo(hamują działanie moto-neuronów na poziomie rdzenia kręgowego) zastosowanie: znoszenie patologicznych, wzmożonych napięć mięśniowych np. w zespołach neurotycznych(SM, porażenia mózgowe)choroby mózgu(pochodzenia naczyniowego), po urazach mózgu(wylew,wypadek): POMPA BAKLOFENOWA(stałe podawanie):
Baclofen
Benzodiazepiny (Tetrazepan)
Toleperyzion = Hydokal (stany zapalne)
BLOKERY RECEPTORÓW HISTAMINOWYCH
Blokery receptorów H1(blokują biologiczne działanie histaminy):
Histamina - naturalnie występujący w organizmie mediator zapalnie, silnie rozszerza naczynia krwionośne, uczestniczy w reakcjach alergicznych powstają obrzęki, przedłużanie procesu zapalnego.Uwalniana z komórek tłucznych(mastocytów) na skutek reakcji układu immunologicznego z różnego typu alergenami
Działanie farmakologiczne:
a)przeciwzapalne ze świątem(przeciwświątowe)
b)przeciwalergiczne
c)przeciwobrzękowe
Zastosowanie:
W leczeniu objawów i przyczyn reakcji alergicznych i zapalnych np.katar sienny, alergiczne zapalenie spojówek
Zwykle w miejscowych preparatach na błony śluzowe
W zapobieganiu alergii w/w w postaci do stosowania ogólnego preparatów do podawania ogólnego
W leczeniu ciężkich i ostrych reakcji alergicznych, wstrząsu anafilaktycznego np. po podaniu leków(niektórych) w postaci do podania dożylnego
Leki I-eszj generacji:
Łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego.Blokada H1 w OUN jest odpowiedzialna za nie pożądane objawy w postaci senności i otępienia.Biologiczny okres półtrwania stosunkowo krótki(kilka godzin).Przy stosowaniu przewlekłym podawane 2,3 razy dziennie:
Klemastyna - clemastinum
Anatazolina - Phenazolin, Betadrin(krople do nosa + Nafazolina[sympatykomimetyk])
Prometazyna - Difergan
Leki II-ej generacji:
Nie wpływa na OUN czas działania długi 12 - 24h w leczeniu przewlekłym można podawać 1 raz dziennie.
Cetyryzyna - Zyrtec
Astemizol - Histamol
Loratadyna - Claritine
Leki hamujące uwalnianie histaminy z komórek tłucznych(patrz leki układu oddechowego)