Leki spazmolityczne .
Leki hamujące czynność skurczową mięśni gładkich nazywamy lekami spazmolitycznymi
(spasmolityca). Wyróżniamy w śród nich dwie duże grupy:
leki spazmolityczne działające pośrednio
leki spazmolityczne działające bezpośrednio.
Leki działające pośrednio działają poprzez receptory układu autonomicznego i ich działanie
spazmolityczne odnosi się tylko do pewnej grupy mięśni mających odpowiednie receptory
(np. mięsnie gładkie naczyń krwionośnych), w przeciwieństwie do spazmolityków bezpośrednich, których działanie jednakowo obejmuje wszystkie grupy mięśni.
Spazmolityki działające pośrednio:
• cholinolityki (np. atropina, hyoscyna) - hamują skurcze i obniżają napięcie mięśni
gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli, nie znoszą natomiast skurczu mięśni gła-
kich naczyń krwionośnych. Są stosowane zwłaszcza w kolkach (jelitowej, wątrobowej
i nerkowej) oraz rzadko w astmie oskrzelowej.
• ၡ-adrenolityki (np. dihydroergotamina, tolazolina) - znoszą skurcze mięśni gładkich
naczyń krwionośnych np. stosowane w leczeniu nadciśnieniu tętniczego krwi , choroby
Reynuda, migreny.
• leki ၢ- adrenergiczne (np. orcyprenalina, fenoterol) - działają na mięśnie gładkie oskrzeli, hamują skurcze
macicy (astma oskrzelowa, zagrażające poronienie).
• leki wpływające na receptory enkefalinergiczne w mięśniach gładkich (np. trymebutyna) stosowane w
zaburzeniach czynności motorycznej przewodu pokarmowego - jej działanie zależy od wyjściowego stanu
czynnościowego, przełyku, żołądka i jelit.
Leki spazmolityczne działające bezpośrednio
• metyloksantyny - mech. działania, zastosowanie, dz. niepoz., preparaty
• alkaloidy izochinolinowe
• pochodne kwasu nikotynowego (działanie, zastosowanie, preparaty)
• azotany i azotyny (działanie, zastosowanie, preparaty)
• antagoniści kanałów wapniowych (działanie, zastosowanie, preparaty)
• inne leki miolityczne (adyfenina, mebaweryna, alweryna, tolterodyna).
Wśród tych leków możemy wyróżnić takie, które oprócz działania miolitycznego mają właściwości cholinolityczne i ganglioplegiczne - są szczególnie wskazane w kolkach przewodu
pokarmowego, wątrobowych, nerkowych i inne.
Leki zmniejszające czynność skurczową jelitowych mięśni gładki są stosowane także w leczeniu zespołu jelita drażliwego i uchyłkowatości jelit.
W lecznictwie nazwą leki spazmolityczne określa się, zwyczajowo te leki, które znoszą stany
skurczowe narządów jamy brzusznej. Powodują one zwiotczenie mięśni gładkich:
przewodu pokarmowego
dróg żółciowych
dróg moczowych
narządów rodnych.
Atropina
blokuje receptory muskarynowy (konkuruje odwracalnie z acetylocholiną o dostęp do receptora M)
znosi wpływ nerwu błędnego na serce, powodując tachykardię
zwiększa częstość skurczów i wydajność pracy serca - wzrost ciśnienia tętniczego
bezpośrednio rozkurczająco działa na małe naczynia krwionośne
hamuje wydzielanie gruczołów zewnątrzwydzielniczych
osłabia perystaltykę oraz napięcie mięśni przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych (rośnie napięcie zwieracza pęcherza)
działa przeciwwymiotnie
rozszerza naczynia krwionośne skóry (endogenne wydzielanie histaminy)
rozszerza źrenicę, poraża akomodację i podnosi ciśnienie śródgałkowe
powoduje słabe rozszerzenie oskrzeli
w dużych dawkach działa pobudzająco na o.u.n.
Leki o działaniu cholinolitycznym (hyoscyna - Buscolysin, oksyfenonium Spasmophen, adyfenina - Vegantin):
blokują receptory muskarynowy znosząc przewodzenie przez włókna układu przywspółczulnego
ponadto wywierają bezpośrednie działanie miolityczne na mięśnie gładkie
mają większe powinowactwo do mięśni przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego, niż do mięśni występujących w oskrzelach i naczyniach krwionośnych
zastosowanie:
- stany skurczowe przewodu pokarmowego
- kolki: żółciowa, nerkowa
- bolesne miesiączkowanie
działania niepożądane:
- suchość błon śluzowych
- zaparcia
- zaburzenia akomodacji oka, rozszerzenie źrenic
- zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe
przeciwwskazania:
- jaskra
- przerost gruczołu krokowego
- nużliwość mięśni
- ciążą i okres karmienia piersią.
Papaweryna
alkaloid izochinolinowy opium
mechanizm działania - hamowanie fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększania stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP
działa miolitycznie na mięśnie gładkie:
- przewodu pokarmowego
- dróg żółciowych
- układu moczowo-płciowego
- oskrzeli
- naczyń krwionośnych
zastosowanie
- kolki: jelitowa (zespół podrażnienie jelita), dróg żółciowych
- kamica żółciowa i nerkowa
- bolesne miesiączkowanie
działania niepożądane - szczególnie w dużych dawkach
- wydłuża okres refrakcji
- zwalnia przewodzenie w układzie bodźcoprzewodzącym, co może wywołać zabu-
rzenia rytmu serca
- po podaniu dożylnym wywołuje obniżenie ciśnienia krwi
- zaburzenia żołądkowo - jelitowe
- suchość w jamie ustnej
- bóle i zawroty głowy
interakcje:
- zmniejsza działanie lewodopy
- nasila działanie leków hipotensyjnych.
Drotaweryna (No-Spa)
Działa spazmolitycznie szybko, dłużej i silniej w porównaniu z papaweryną. Stosowana jest w kolkach różnego pochodzenia, w chorobie wrzodowej żołądka, bolesnym miesiączkowaniu.
Mebaweryna (Duspatalin)
Lek o działaniu spazmolitycznym podobnym do papaweryny. Mechanizm działania to ograniczenie przepuszczalności błony komórkowej miocytów dla jonów sodu oraz ograniczenie wpływu jonów potasu z komórek mięśni gładkich. Nie ma działania cholino litycznego.
Stosowana w stanach skurczowych jelit a także w leczeniu zespołu jelita nadwrażliwego.
Postępowanie farmakologiczne w kolkach
Kolka jest to bolesny długotrwały skurcz narządów zbudowanych z mięśni gładkich. W zależności od umiejscowienia odróżnia się kilka postaci kolek:
kolka nerkowa (skurcz miedniczek nerkowych lub moczowodów)
kolka wątrobowo - żółciowa (skurcz pęcherzyka żółciowego lub przewodów żółciowych)
kolka żołądkowa
kolka jelitowa
Przyczyny kolki:
stany zapalne
obecność kamieni
pasożyty
nowotwory.
Kolka może być następstwem tzw. dystonii wegetatywnej, jednym z objawów nerwicy narządowej.
Postępowanie lecznicze:
Leczenie napadu kolki polega na zastosowaniu leków spazmolitycznych (tzn. rozkurczających) i p-bólowych lub jednych i drugich jednocześnie.
A. Kolka nerkowa:
leki rozkurczające błonę mięśniową moczowodów
◊ papaweryna 0,04 g domięśniowo
◊ alweryna (Spasmaverin) 0,04 g domięśniowo
◊ drotaweryna (No-Spa) 0,04 g domięśniowo, doustnie
◊ atropina 0,0005 - 0,001 g domięśniowo
◊ adyfenina (Vegantin) 0,075 g doustnie
leki p-bólowe
◊ tramadol (Tramal) 0,1 -0,2 g domięśniowo, doodbytniczo
◊ metamizol (Pyralgin) 1,0 - 2,5 g dożylnie, domięśniowo, doustnie, doodbytniczo
◊ petydyna (Dolargan, Dolcontral) 0,05 - 0,1 g domięśniowo, doustnie
leki o złożonej budowie
◊ można podać preparat złożony - Tolargin doodbytniczo (skład: pyralgina, papaweryna i
atropina)
◊ Spasmalgon (metamizol - 2,5 g, pitofenon - 10 mg, i fenpiweryna - 0,1 mg ) - domię-
śniowo lub powoli dożylnie.
Kolka wątrobowo - żółciowa
leki rozkurczające mięśnie gładkie
◊ papaweryna 0,04 g domięśniowo
◊ drotaweryna (No-Spa) 0,04 g domięśniowo, doustnie
◊ alweryna (Spasmaverin) 0,04 g domięśniowo, doustnie, doodbytniczo
◊ atropina 0,0005 - 0,001 g domięśniowo
◊ hioscyna (Buscolysin, Buscopan) 0,02 g domięśniowo, doustnie
◊ oksyfenonium (Spasmophen) 0,01 g doustnie.
leki p-bólowe
◊ tramadol (Tramal) 0,1 -0,2 g domięśniowo, doodbytniczo
◊ metamizol (Pyralgina) 1,0 - 2,5 g dożylnie, domięśniowo, doustnie, doodbytniczo
◊ petydyna (Dolargan, Dolcontral) 0,05 - 0,1 g domięśniowo, doustnie.
Inne leki zwiotczające mięśnie gładkie - działanie, zastosowanie:
- cyklandelat,
- naftidrofuryl.
Leki wpływające kurcząco na mięśnie gładkie - mechanizm działania, zastosowanie, preparaty.
3