Marcaine® (Rpz)
Bupivacaine hydrochloride
Anaestheticum locale
ATC: N 01 BB
Astra
Wykaz: B
inj.: (0,5%) 5 amp. 20 ml
Lz.
inj.: (0,25%) 5 amp. 20 ml
Lz.
Skład
1 ampułka 0,5% zawiera 0,1 g (5 mg/ml); 1 ampułka 0,25% zawiera 0,05 g (2,5 mg/ml) bupiwakainy.
Działanie
Długotrwale działający środek miejscowo znieczulający z grupy amidów. Hamuje przewodnictwo nerwowe w miejscu znieczulenia, którego skutkiem jest zniesienie czucia bólu, osłabienie napięcia mięśni prążkowanych
oraz osłabienie odruchów wegetatywnych. Działania niepożądane leku związane są z działaniem ogólnym po przedostaniu się do krążenia, zmniejsza się wtedy działanie miejscowe. Wywiera wpływ przede wszystkim
na układ bodźco-przewodzący serca i o.u.n. Stosowany w znieczuleniach przewodowych odznacza się silnym i długotrwałym działaniem, dłuższym od tetrakainy. Działanie rozpoczyna się po około 30 min od chwili
wstrzyknięcia i trwa przez 4-8 h. T0,5 wynosi 2,5 h. Jest metabolizowany w wątrobie. Czas znieczulenia jest zależny od ukrwienia tkanek otaczających i można go znacznie przedłużyć przez jednoczesne stosowanie
leków obkurczających naczynia krwionośne, np. epinefryny. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.
Wskazania
Znieczulenie nasiękowe, szczególnie przy konieczności znieczulenia długotrwałego, np.: analgezja pooperacyjna. Blokady o długim czasie trwania lub znieczulenie zewnątrzoponowe w przypadkach, gdy dodatek
adrenaliny jest przeciwwskazany i gdy nie jest konieczne głębokie zwiotczenie mięśni.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub inne składniki preparatu. Nie stosować w znieczuleniu dożylnym (Bier Block), ponieważ niezamierzony przeciek poza mankiet może
spowodować uogólnione reakcje toksyczne. Znieczulenie zewnątrzoponowe z zastosowaniem środków miejscowo znieczulających jest przeciwwskazane w ciężkiej hipotensji, np.: wstrząs kardiogenny i
hipowolemiczny. Ostrożnie stosować w znieczuleniu zewnątrzoponowym u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia (ryzyko upośledzonej zdolności kompensacji zmian czynnościowych) oraz u pacjentów z
chorobami wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność w blokadach okołoszyjkowych (ryzyko dla płodu).
Działania niepożądane
Uogólnione reakcje niepożądane są rzadkie i najczęściej spowodowane wysokim stężeniem leku we krwi wskutek przedawkowania, szybkiego wchłaniania lub, najczęściej, przypadkowego, niezamierzonego podania
donaczyniowego. Kwasica i hipoksja zwiększają ryzyko i ciężkość reakcji toksycznych. Reakcje toksyczne dotyczą głównie o.u.n. i układu krążenia. Ze strony o.u.n. występuje drętwienie języka, oszołomienie, zawroty
głowy, zaburzenia widzenia, drżenie mięśni, senność, drgawki, zaburzenia przytomności, zaburzenia oddychania do zatrzymania oddechu włącznie. Reakcje ze strony układu krążenia objawiają się depresją mięśnia
sercowego, spadkiem objętości wyrzutowej, zaburzeniami przewodnictwa, hipotensją, bradykardią, ekstrasystolią komorową z tachykardią komorową, migotaniem komór do zatrzymania krążenia włącznie. Hipotensja i
bradykardia mogą wystąpić jako zjawisko fizjologiczne na skutek blokady współczulnej podczas blokad centralnych. Wystąpieniu reakcji ze strony układu krążenia sprzyja hipoksja powstała w wyniku drgawek lub
bezdechu. Lek nasila zaburzenia rytmu związane z dyselektrolitemią. Częstość powikłań neurologicznych jest bardzo mała, niekiedy są one związane z samą techniką zabiegu. Opisano następujące zaburzenia
neurologiczne: przetrwałe znieczulenie, parestezje, osłabienie lub porażenie kończyn dolnych, porażenie zwieracza odbytu. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości ze wstrząsem
anafilaktycznym włącznie. Małe dawki podane w okolicę głowy i szyi wliczając blokadę pozagałkową, blokadę zwoju gwiaździstego i blokady stomatologiczne mogą powodować reakcje niepożądane podobne do
występujących po niezamierzonym podaniu donaczyniowym dużej dawki środka.
Interakcje
Leki obkurczające naczynia przedłużają działanie znieczulające bupiwakainy. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki przeciwarytmiczne (np. tokainid), ponieważ ich działanie sumuje się.
Dawkowanie
Należy podjąć najwyższą ostrożność w celu uniknięcia przypadkowego podania donaczyniowego poprzez każdorazową bardzo dokładną aspirację. W znieczuleniu zenątrzoponowym należy podać początkowo 3-5 ml
preparatu z adrenaliną jako dawkę testującą. Podanie donaczyniowe leku można łatwo rozpoznać - adrenalina spowoduje przyspieszenie czynności serca. Przez 5 minut po podaniu dawki testującej należy utrzymać z
pacjentem kontakt werbalny i powtarzać kontrolę czynności serca. Należy powtórzyć aspirację przed podaniem pozostałej dawki, którą należy podawać powoli, 25-50 mg/min, przez cały czas utrzymując kontakt z
pacjentem. W momencie wystąpienia pierwszych objawów toksyczności należy natychmiast przerwać podawanie. Do znieczulenia przewodowego i blokad stosuje się roztwory 0,5% i 0,25% bupiwakainy. Stosować
najmniejszą skuteczną dawkę. Nie przekraczać dawki 2 mg/kg m.c. na 4 h. Nie przekraczać dobowej dawki 5 mg/kg m.c. lub 400 mg. Uwaga. Roztwór powinien być przechowywany w taki sposób, aby nie był narażony
na kontakt z metalem. Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu ampułki. Nie wykorzystaną część roztworu należy wylać.