TPL notatki

RECEPTURA → nauka o postaciach leków recepturowych oraz ich sporządzaniu.

Słowem RECEPTURA określa się również zbiór przepisów na sporządzanie leków w aptekach.

POSTAĆ LEKU → inaczej postać farmaceutyczna (forma aplikacyjna); to forma w jakiej przygotowuje się i podaje lek. To połączenie substancji leczniczej i pomocniczej.

W technologii produkcji leku substancje lecznicze miesza się z odpowiednimi substancjami pomocniczymi i mieszaninom tym nadaje się odpowiednią, wymaganą formę.

PODZIAŁ POSTACI LEKU ZE WZGLĘDU NA WŁAŚCIWOŚCI FIZYKOCHEMICZNE:

  1. POSTACIE STAŁE:

  1. POSTACIE PÓŁSTAŁE:

  1. POSTACIE PŁYNNE:

LEKI MAGISTRALNE → inaczej recepturowe; sporządzane są w odpowiedniej postaci w aptece dla określonego pacjenta na podstawie recepty lekarskiej.

LEKI GOTOWE → produkty lecznicze wytwarzane przez farmaceutyczne zakłady przemysłowe, wprowadzone do obrotu pod odpowiednią nazwą i w określonym opakowaniu.

LEKI APTECZNE → inaczej galenowe, farmakopealne, oficynalne; leki przygotowywane w aptece lub w przemyśle farmaceutycznym na podstawie odpowiednich przepisów znajdujących się w Farmakopei Polskiej.

FARMAKOPEA → inaczej kodeks apteczny; urzędowy spis surowców farmaceutycznych i leków dopuszczonych do obrotu w danym kraju.

SUROWIEC FARMACEUTYCZNY → substancja lecznicza lub pomocnicza wykorzystywana do produkcji leków, której monografia znajduje się w Farmakopei Polskiej lub Farmakopei Europejskiej.

Farmakopea zawiera opis substancji, sposoby przechowywania, rodzaje opakowań, dozwolone metody dystrybucji, dawkowanie, sposoby kontroli jakości, a w przypadkach leków robionych w aptece także metody ich przygotowywania.

CZĘŚĆI FARMAKOPEI:

  1. Wskazówki ogólne

  2. Charakterystyka metod badań chemicznych, fizycznych i fizykochemicznych

  3. Monografie ogólne postaci leków

  4. Monografie szczegółowe substancji chemicznych i ich preparatów

  5. Monografie szczegółowe antybiotyków

  6. Monografie szczegółowe substancji pomocniczych

  7. Monografie szczegółowe surowców roślinnych

  8. Monografie szczegółowe preparatów galenowych

  9. Monografie szczegółowe wyrobów medycznych

  10. Wykazy i dawki

SUBSTANCJE FARMACEUTYCZNE W ZALEŻNOŚCI OD SIŁY DZIAŁANIA DZIELIMY NA:

  1. SUBSTANCJE POZAWYKAZOWE (BEZWYKAZOWE)

ETYKIETA: czarny napis na białym tle z czarną obwódką

  1. WYKAZ B – substancje silnie działające

ETYKIETA: czarny napis na białym tle z czerwoną obwódką

  1. WYKAZ A – substancje bardzo silnie działające (venena-trucizny)

ETYKIETA: biały napis na czarnym tle z białą obwódką

  1. WYKAZ N – leki narkotyczne

ETYKIETA: biały napis na czarnym tle z czerwoną obwódką

WARUNKI PRZECHOWYWANIA SUBSTANCJI LECZNICZYCH:

  1. Produkty lecznicze powinny być przechowywane w aptece w sposób gwarantujący zachowanie ustalonych dla produktu leczniczego wymagań jakościowych i bezpieczeństwo przechowywania.

  2. Pomieszczenia muszą być czyste, suche, odpowiednio wentylowane, a produkty lecznicze zabezpieczone przed działaniem promieni słonecznych.

  3. Produkty lecznicze przechowuje się w sposób staranny, zabezpieczając przed zabrudzeniem, zakurzeniem i zniszczeniem.

  4. Surowce farmaceutyczne przeznaczone do sporządzania leków recepturowych i aptecznych należy przechowywać w opakowaniach fabrycznych lub w naczyniach odpowiadających ich właściwościom, opatrzonych czytelnym i trwałym napisem (zgodnie z wykazem) i zabezpieczających je przed szkodliwym wpływem światła, wilgoci oraz kurzu, a także przed przenikaniem do nich obcych zapachów.

  5. Napis powinien zawierać nazwę surowca (zgodnie z wykazem), nazwę wytwórcy, numer serii i datę ważności.

OKREŚLENIA DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA WG FP:

ROZTWORY

ROZTWÓR → jednofazowa, kilkuskładnikowa mieszanina, w której poszczególne cząstki znajdują się w rozproszeniu cząsteczkowym.

SOLUTIO (roztwór) = SOLVENDUM (substancja rozpuszczona) + SOLVENS (rozpuszczalnik)

PODZIAŁ ROZTWORÓW:

Powyżej 100nm mamy ZAWIESINY.

PODZIAŁ ROZTWORÓW ZE WZGLĘDU NA MIEJSCE APLIKACJI:

SPOSOBY WYRAŻANIA STĘŻEŃ SUBSTANCJI LECZNICZYCH W ROZTWORACH:

  1. Stężenie procentowe: cp [%] → ilość gramów substancji zawarta w 100 gramach roztworu.


$$cp = \frac{m_{s}*100\%}{m_{r}}$$

  1. Promile [‰] → ilość gramów substancji zawarta w 1000 gramach roztworu.

  2. Stężenie wagowo-wagowe [w/w] = [g/g]

Np. sol. Kalii iodidi 2,0/100,0 → 2 gramy jodku potasu w 100 gramach roztworu

  1. Stężenie wagowo-objętościowe [w/v] = [g/ml] = [g/cm3]

Np. 20mg/1ml, 0,08/2ml

  1. Stężenie objętościowo-objętościowe [v/v] = [ml/ml] = [cm3/cm3]

JEDNOSTKI MASY:

1g=1000mg=1000000µg (mcg)

1mg=0,001g

1µg=0,001mg

JEDNOSTKI OBJĘTOŚCI:

1l=1000ml (cm3)

ROZPUSZCZALNOŚĆ → ilość substancji tworzącej roztwór nasycony w określonej ilości rozpuszczalnika, w określonej temperaturze I ciśnieniu. Określa jak dużo danego składnika można rozpuścić w danym rozpuszczalniku w określonych warunkach.

Rozpuszczalność zależy od:

OKREŚLENIA ROZPUSZCZALNOŚCI WG FARMAKOPEI:

Ilość substancji-1 : 18 –ilość rozpuszczalnika

ROZPUSZCZALNIKI

Rozpuszczalniki stosowane w farmacji:

WODA → podstawowy rozpuszczalnik stosowany w technologii postaci leku; zalicza się do grupy rozpuszczalników polarnych.

Farmakopea dopuszcza TRZY rodzaje wody:

  1. WODA OCZYSZCZONA (AQUA PURIFICATA, AQUA DESTILATA, AQUA DEMINERALISATA)

  2. WODA DO WSTRZYKIWAŃ (AQUA PRO INIECTIONE)

  3. WODA DO PRODUKCJI KROPLI DO OCZU (AQUA PRO USU OPHTHALMICO)

WODA OCZYSZCZONA – AQUA PURIFICATA

Wymagania dotyczące Aqua purificata wg FP:

FP dopuszcza dwa rodzaje Aqua purificata:

WODA DO WSTRZYKIWAŃ – AQUA PRO INIECTIONE

Wymagania wg Farmakopei Polskiej:

Wodę do wstrzykiwań otrzymuje się przez destylację w aparacie Chirana oraz metodą odwróconej osmozy.

WODA DO PRODUKCJI KROPLI DO OCZU – AQUA PRO USU OPHTHALMICO

METODY OTRZYMYWANIA WODY OCZYSZCZONEJ (AQUA PURIFICATA):

W pierwszym etapie woda wodociągowa jest kierowana na KATIONIT, który wychwytuje z wody kationy potasowe, sodowe, wapniowe, magnezowe etc. W tym samym momencie kationit uwalnia do roztworu jony H+.

Następnie woda jest kierowana na ANIONIT, który zatrzymuje jony chlorkowe, azotanowe, siarczanowe etc. W tym samym czasie anionit uwalnia do roztworu jony OH-.

ALKOHOL ETYLOWY – ETHANOLUM 760 g/l

Syn.: alkohol etylowy 96⁰, Ethanolum 96⁰, Aethanolum 96⁰, Spiritus vini, Spiritus vini rectificatus, Spiritus wini concentratus.

CHARAKTERYSTYKA:

Bezbarwna, przeźroczysta, lotna, łatwopalna, higroskopijna ciecz o charakterystycznym zapachu; miesza się z wodą.

Etanol ze względu na właściwości odwadniające, rumieniące, hemostatyczne, ściągające i chłodzące jest stosowany w preparatach leczących niektóre zaburzenia skórne.

W preparatach farmaceutycznych etanol pełni funkcje:

Roztwory zawierające alkohol etylowy w stężeniu poniżej 40⁰ nazywamy ROZTWORAMI ALKOHOLOWYMI (Solutiones spirituosae).

Roztwory o zawartości etanolu powyżej 40⁰ to SPIRYTUSY LECZNICZE (Spirituosa medicata).

FP VI zawiera monografie następujących spirytusów leczniczych:

FP III zawiera monografie spirytusów:

Etanol jest powszechnie stosowany jako rozpuszczalnik dla preparatów roślinnych, np. nalewek, intraktów, wyciągów.

Najsilniejsze właściwości bakteriobójcze posiada etanol 70⁰

SPOSOBY WYRAŻANIA STĘŻEŃ ETANOLU:

STĘŻENIE OBJĘTOŚCIOWE → ilość cm3 czystego etanolu użyta do otrzymania 100cm3 roztworu.

KONTRAKCJA → inaczej kurczenie się alkoholu; zmniejszenie objętości mieszaniny podczas mieszania alkoholu z wodą.

GLICERYNA – GLYCEROLUM 85%

Syn.: Gliceryna

CHARAKTERYSTYKA:

Bezbarwna, oleista, przeźroczysta, higroskopijna ciecz o konsystencji syropu.

Gliceryna jest lepszym rozpuszczalnikiem niż woda dla takich substancji jak:

Wykorzystywana jest jako samodzielny rozpuszczalnik lub też współrozpuszczalnik zwiększający rozpuszczalność substancji leczniczych w wodzie.

GLIKOLE POLIOKSYETYLENOWE (PEG, CARBOVAX)

OLEJE LECZNICZE

Oleje używane w recepturze i farmacji:

Stosowany w lecznictwie wykazuje właściwości przeczyszczające.

Gotowym preparatem oleju lnianego jest Linomag.

Wchodzi w skład mazidła wapiennego.

Oleje lecznicze łatwo ulegają jełczeniu w związku z tym powinny być przechowywane w szczelnie zamkniętych naczyniach, w chłodnym miejscu i zabezpieczone przed światłem.

Zarówno przy przygotowywaniu jak i pakowaniu takich roztworów należy korzystać z naczyń i utensyliów dokładnie wysuszonych.

WODY AROMATYCZNE - AQUAE AROMATICAE

WODY AROMATYCZNE → bezbarwne, przeźroczyste, niekiedy lekko opalizujące, rozcieńczone wodne roztwory wodne olejków eterycznych. Ze względu na jednorodny skład chemiczny olejków eterycznych stanowią one układ roztworu rzeczywistego i koloidalnego.

Wody aromatyczne przygotowuje się w ilości nie większej niż na 3 miesiące.

Powinny być przechowywane w temperaturze pokojowej i zabezpieczone przed światłem i tlenem.

METODY OTRZYMYWANIA WÓD AROMATYCZNYCH:

  1. Otrzymywanie metodą destylacji z parą wodną.

  2. Otrzymywanie przez rozpuszczenie olejku eterycznego bez korzystania z substancji pomocniczych:

Olejek eteryczny miesza się ze świeżo przegotowaną wodą oczyszczoną i ostudzoną do temperatury 40-50⁰C w stosunku 1:1000. Całość wytrząsa się kilkakrotnie w ciągu godziny i pozostawia w temperaturze pokojowej do odstania na 24h. otrzymany roztwór sączy się przez bibułę.

Tą metodą otrzymuje się wodę różaną – Rosae aqua.

  1. Otrzymywanie przez rozpuszczenie olejku po roztarciu z talkiem:

Olejek eteryczny należy rozetrzeć z 10krotną ilością talku w moździerzu i zmieszać z wodą oczyszczoną świeżo przegotowaną i ostudzoną do temperatury 40-50⁰C. Mieszaninę wytrząsa się w zamkniętym naczyniu kilkakrotnie po 10 minut i sączy przez bibułę.

Tą metodą otrzymuje się wodę miętową – Menthae piperitae aqua i wodę koperkową – Foeniculi aqua.

Menthae piperitae aqua Foeniculi aqua

Menthae piperitae oleum 1,0

Talcum 10,0

Aqua destilata 1000,0

Foeniculi oleum 1,0

Talcum 10,0

Aqua destilata 1000,0

Są to CORRIGENSY – substancje poprawiające smak I zapach leku.

Menthae piperitae aqua – działanie żółciopędne i żółciotwórcze (słabe)

Foeniculi aqua – działanie wiatropędne

  1. Otrzymywanie wody miętowej przez rozpuszczenie olejku eterycznego za pomocą pośredników rozpuszczania, np. polisorbatu. (skoncentrowane wody aromatyczne).

ROZTWORY WODNE

WODA UTLENIONA 3% - HYDROGENII PEROXYDUM 3%

WODA WAPIENNA – AQUA CALCIS (FP IV)

Syn.: Calcium hydricum solutum, Solutio calcii hydroxidi

Calcii oxydum 1,0

Aqua purificata 100,0

Tlenek wapnia zmieszać w moździerzu z 5 częściami wody do utworzenia równomiernej papki. Następnie spłukać ją do naczynia za pomocą 100 części wody i po wymieszaniu pozostawić w zamkniętym naczyniu do odstania. Płyn przeźroczysty zlać znad osadu i odrzucić. Osad zalać ponownie 100 częściami wody, wymieszać dokładnie w ciągu kilku minut i w zamkniętym naczyniu pozostawić do odstania. Wodę wapienną przechowuje się nad osadem zlewając ją i sączać na krótko przed użyciem.

PŁYN LUGOLA – IODI SOLUTIO AQUOSA

2,0 jodku potasu należy rozpuścić w 4,0 wody oczyszczonej. W otrzymanym roztworze rozpuścić 1,0 jodu. Po rozpuszczeniu jodu dodać pozostałą ilość wody.

PŁYN BUROWA – ALUMINII SUBACETATIS SOLUTIO

RIVANOL – ETHACRIDINI LACTAS

ROZTWORY OLEJOWE – SOLUTIONES OLEOSAE

Stosujemy zwykle następujące oleje:

  1. ROŚLINNE:

  1. Ricini oleum

  2. Lini oleum

  3. Rapae oleum

  1. ZWIERZĘCE:

  1. Oleum Jecoris Aselli (tran)

  1. MINERALNE:

  1. Parraffinum liquidum (parafina ciekła)

Roztwory olejowe otrzymuje się przez rozpuszczenie substancji leczniczych w olejach (np. olejek kamforowy).

OLEJEK KAMFOROWY

ROZTWORY SPIRYTUSOWE – SOLUTIONES SPIRITUOSAE

Etanol jest bardzo dobrym rozpuszczalnikiem dla takich substancji jak:

760 g/l ↔ 96⁰ ↔ 93,82%

SPIRYTUSY LECZNICZE → roztwory, gdzie stężenie etanolu jest wyższe niż 40⁰ (solutiones medicata).

SPIRYTUS SALICYLOWY – SPIRITUS SALICYLATUS

SPIRYTUS KAMFOROWY – CAMPHORAE SPIRITUS

SPIRYTUS MRÓWCZANY – SPIRITUS FORMICICUS

JODYNA – IODI SOLUTIO SPIRITUOSA

SPIRYTUSY AROMATYCZNE

SPIRYTUS GORCZYCZNY – SPIRITUS SINAPIS

KROPLE ANYŻOWE – AMMONII SPIRITUS ANISATUS

ROZTWORY GLICERYNOWE – SOLUTIONES GLICERINATAE

Jest to 20% roztwór boraksu w glicerynie:

Natrii tetraboras 20,0

Glicerolum 85% 80,0

Wykazuje działanie antyseptyczne i przeciwgrzybiczne (pleśniawki) oraz odkażające (w niewielkim stopniu).

Nie należy go jednak stosować zbyt długo, gdyż boraks kumuluje się w organizmie.

SYROPY – SIRUPI

SYROPY FARMAKOPEALNE:

  1. Syrop prosty

  2. Syrop prawoślazowy

  3. Syrop z owocni pomarańczy gorzkiej

  4. Syrop z sulfogwajakolem

  5. Syrop tymiankowy złożony

SYROP PRAWOŚLAZOWY – ALTHAEAE SIRUPUS

SYROP PROSTY – SIRUPUS SIMPLEX

SUBSTANCJE POMOCNICZE W SYROPACH:

  1. SUBSTANCJE KONSERWUJĄCE (działanie bakteriobójcze):

Nipagina M – ester metylowy

Nipagina P – ester propylowy

Używane w stężeniu 0,1%-0,15%

FP VI do konserwacji syropów zaleca stosowanie dwóch mieszanin:

  1. PRZECIWUTLEWNIACZE:

  1. CORRIGENSY SMAKU I ZAPACHU:

METODY OTRZYMYWANIA SYROPÓW:

Przepisaną ilość cukru należy wsypać do naczynia, a następnie dodać odpowiedni płyn rozpuszczający i ogrzewać utrzymując syrop w stanie wrzenia do 2 minut.

Ograniczenie czasu ogrzewania zapobiega zwiększeniu hydrolizy sacharozy. Gorący syrop należy przecedzić przez gęstą tkaninę, uzupełniając go wrzącą wodą do przepisanej ilości. Następnie rozlać do suchych, wyjałowionych butelek, uzupełniając je całkowicie.

SYROP Z OWOCNI POMARAŃCZY GORZKIEJ – AURANTI AMARI PERICARPII SIRUPUS

SYROP Z SULFOGWAJAKOLEM – SULFOGAIACOLI SIRUPUS

SYROP TYMIANKOWY ZŁOŻONY – THYMI SIRUPUS COMPOSITUS

ELIKSIRY

FITOPREPARATY

FITOPREPARATY → są to te postacie leków, które otrzymywane są z surowców roślinnych.

Postacie fitopreparatów:

W procesie otrzymywania fitopreparatów ważne jest WYTRAWIANIE SUROWCÓW ROŚLINNYCH.

WYTRAWIANIE → inaczej ekstrakcja; stanowi podstawową operację jednostkową przy sporządzaniu wyciągów z leczniczych surowców roślinnych. Zjawisko to oparte jest na dyfuzji. Pozwala na wyodrębnienie substancji czynnych z wytrawianego surowca przy użyciu odpowiedniego rozpuszczalnika.

W wyniku ekstrakcji otrzymuje się płyn wyciągowy zawierający przede wszystkim substancje czynne, ale też szereg substancji balastowych.

W czasie wytrawiania rozdrobnionej tkanki roślinnej przejście cząsteczek z roztworu powstałego w komórkach surowca do rozpuszczalnika na zewnątrz przebiega z różną prędkością.

Ilość wyekstrahowanej substancji oblicza się na podstawie prawa Ficka:


$$E = S*\frac{c_{2} - c_{1}}{h}*t*D$$

E – ilość wyekstrahowanej substancji

S – powierzchnia surowca

C2 – stężenie substancji ekstrahowanej w komórce roślinnej

C1 – stężenie substancji ekstrahowanej poza komórką roślinną

t – czas ekstrakcji

D – współczynnik dyfuzji (tym większy im wyższa temperatura)

h – grubość warstwy dyfuzyjnej (tym mniejsza im roztwór jest bardziej mieszany)

Aby zwiększyć ilość wyekstrahowanej substancji należy:

  1. Stosować surowiec roślinny o odpowiednim rozdrobnieniu

  2. Stosować długi czas ekstrakcji

  3. Ekstrakcję prowadzić w podwyższonej temperaturze

  4. Intensywnie mieszać surowiec

  5. Dodawać świeżego rozpuszczalnika

Dwie podstawowe metody ekstrakcji:

MACERACJA → (maceratio – rozmiękczanie); w tej metodzie całą ilość rozpuszczalnika zużywa się na początku procesu. Proces ten kończy się z chwilą ustalenia równowagi stężeń między komórką a rozpuszczalnikiem.

Rodzaje maceracji:

Fazy maceracji prostej:

  1. Bezpośrednie rozpuszczanie substancji w uszkodzonych komórkach

  2. Spęcznienie błony komórkowej

  3. Przenikanie rozpuszczalnika do komórek nieuszkodzonych

  4. Rozpuszczanie substancji znajdujących się w komórkach

  5. Utworzenie się różnicy stężeń między wnętrzem komórki a otoczeniem

  6. Dyfuzja rozpuszczonych składników na zewnątrz poprzez błonę komórkową

  7. Osiągnięcie równowagi stężeń między wnętrzem a otoczeniem komórki

PERKOLACJA → ciągła metoda ekstrakcji, charakteryzująca się tym, że świeży rozpuszczalnik dopływa stale bez przerwy do surowca i stopniowo wypiera bardziej stężony płyn wyciągowy w ten sposób przez cały czas trwania procesu utrzymywana jest maksymalna różnica stężeń pomiędzy roztworem znajdującym się w komórce a płynem po jego zewnętrznej stronie. Umożliwia całkowite wytrawienie surowca oraz pozwala na zmniejszenie ilości używanego rozpuszczalnika.

Rodzaje perkolacji:

Najlepiej rozdrobniony surowiec ma średnicę cząstek wielkości 1,6 mm.

Etapy perkolacji:

  1. Pęcznienie (Imbibicja) → surowiec poddany działaniu rozpuszczalnika ulega wstępnemu spęcznieniu. Rozpuszczalnik wnikający w ściany komórek powoduje ich pęcznienie i przywrócenie warunków dyfuzji podobnych do istniejących w żywej komórce. W tym celu rozdrobniony surowiec przed nałożeniem do perkolatora zwilża się rozpuszczalnikiem. Z reguły używa się go w ilości 30-40% masy surowca. Surowiec przykrywa się i pozostawia na 2-3 godziny.

  2. Maceracja → po upływie czasu przeznaczonego na pęcznienie surowca, surowiec przeciera się przez sito i miesza. Ma to na celu wyrównanie w całej masie stopnia zwilżenia surowca. Następnie surowiec przenosi się częściami do perkolatora i po każdej nałożonej porcji lekko ugniata. W dalszym etapie przy otwartym kranie odpływowym wprowadza się do perkolatora rozpuszczalnik, który przenikając przez surowiec wypiera zawarte w jego wolnych przestrzeniach powietrze. Z chwilą wypłynięcia perkolatora pierwszych kropli wycieku zamyka się zawór, a rozpuszczalnik uzupełnia się do ilości pokrywającej powierzchnię surowca warstwą o grubości około 1 cm. Całość pozostawia się na 12-24h.

  3. Perkolacja właściwa → o prawidłowym jej przebiegu decyduje przede wszystkim prędkość przenikania rozpuszczalnika przez surowiec. Od tego zależy utrzymanie na właściwym poziomie różnicy stężeń między roztworem wewnątrz komórki a rozpuszczalnikiem. W tej metodzie istnieje odwrotnie proporcjonalna zależność między czasem wytrawiania a ilością rozpuszczalnika potrzebnego do całkowitego wytrawienia surowca. W przypadku wytrawiania małych ilości surowca zaleca się wykraplanie w ciągu minuty 4-5 kropli na 100 gramów surowca. Perkolat zbiera się porcjami w ilości odpowiadającej 80-85% masy surowca.

Najbardziej bogatą w substancje czynne jest pierwsza porcja zwana „głową perkolatu”.

W przypadku surowców słabo działających perkolację przerywamy, gdy wyciek jest bezbarwny i bezwonny, a w przypadku surowców silnie działających (np. alkaloidów) koniec wytrawiania stwierdzamy za pomocą odpowiedniej reakcji jakościowej.

FITOPREPARATY

FITOPREPARATY → (fito – roślinny; preparatius – preparat); preparaty otrzymywane z surowców roślinnych.

Podział fitopreparatów:

  1. Fitopreparaty otrzymywane z surowców świeżych (soki, soki stabilizowane, intrakty, alkoholatury).

  2. Fitopreparaty otrzymywane z surowców suchych (ziółka, nalewki, wyciągi, granulaty ziołowe, tabletki ziołowe).

Substancje czynne w fitopreparatach:

Punktem wyjściowym są surowce roślinnej opisane w Farmakopei Polskiej VI.

Podstawową metodą stabilizacji surowców jest proces suszenia. Podczas tego procesu rośliny tracą 90-95% wody.

FITOPREPARATY OTRZYMYWANE Z SUROWCÓW ŚWIEŻYCH:

  1. SOKI (Succi – soki, succus – sok)

Są to fitopreparaty otrzymywane ze świeżych roślin leczniczych, gdzie wykorzystano ich części nadziemne lub podziemne. Otrzymuje się je w prasie przez wyciśnięcie soku komórkowego. Świeży sok zawiera substancje balastowe, tzn. białka, pektyny, polisacharydy.

Aby pozbyć się substancji balastowych przeprowadza się klarowanie soków:

Soki zachowują trwałość przez 6 – 12 miesięcy.

Są otrzymywane po wstępnym unieczynnieniu enzymów za pomocą etanolu.

Świeży surowiec poddawany jest stabilizacji w autoklawach za pomocą par etanolu 96⁰ przez 2-4h. Po tym czasie surowiec wyciskany jest w prasie.

Soki stabilizowane:

  1. Sok z korzenia łopianu (Bardanae succus) – o działaniu odtruwającym, zalecany w zaburzeniach przemiany materii.

  2. Sok z liścia brzozy (Betulae succus) – pobudzający przesączanie w kłębuszkach nerkowych, stosowany w przewlekłych chorobach nerek.

  3. Sok z ziela jeżówki purpurowej (Echinaceae succus) – o działaniu immunostymulującym, zalecany w profilaktyce i leczeniu zakażeń bakteryjnych i wirusowych.

  4. Sok z kwiatów i liści podbiału (Farfarae succus) – o działaniu wykrztuśnym, stosowany w przewlekłych nieżytach dróg oddechowych.

  5. Sok z ziela dziurawca (Hyperici succus) – stosowany w osłabieniu czynności wątroby oraz nieżytach przewodu pokarmowego.

  6. Sok z ziela krwawnika (Millefolli succus) – stosowany w nieżytach i stanach zapalnych przewodu pokarmowego z krwawieniami.

  7. Sok z ziela babki lancetowatej (Plantagini succus) – działa wykrztuśnie i rozkurczowo na mięśnie gładkie górnych dróg oddechowych oraz przeciwzapalnie na błony śluzowe.

  8. Sok z korzenia mniszka (Taraxaci succus) – pobudza czynność wątroby i wydzielanie soku żołądkowego.

  9. Sok z ziela pokrzywy (Urticae succus) – działa odtruwająco, remineralizująco, w zaburzeniach przemiany materii, w początkowym okresie cukrzycy.

INTRAKTY – ALKOHOLATURY (Alcoholaturae)

INTRAKTY → preparaty otrzymywane przez wytrawianie świeżych surowców zielarskich etanolem o stężeniu 80-95⁰. Rozdrobniony surowiec poddaje się maceracji przy użyciu etanolu (stosunek surowca do rozpuszczalnika 1:1)

Obecnie otrzymuje się głównie alkoholatury stabilizowane.

Metoda Bourquelota:

Do kolby z wrzącym etanolem wrzuca się porcjami odpowiednią ilość świeżego, nierozdrobnionego surowca ogrzewa na łaźni wodnej pod chłodnicą zwrotną przez 20 minut. Po ochłodzeniu zlewa się wyciąg etanolowy, surowiec rozdrabnia i przenosi ponownie do kolby, zalewa rozpuszczalnikiem sporządzony z odcedzonego wyciągu uzupełnionego etanolem do ilości wyjściowej przy zachowaniu proporcji surowca do rozpuszczalnika 1:1. Zawartość kolby ogrzewa się ponownie pod chłodnicą zwrotną przez 20 minut. Po ochłodzeniu zlewa się uzyskany wyciąg, surowiec wyciska w prasie, a uzyskane płyny wyciągowe łączy się. Otrzymany ekstrakt odstawia się na 8 dni w chłodnym miejscu. Po tym czasie sączy się.

Otrzymywanie antraktów na skalę przemysłową:

Intrakty otrzymywane są w autoklawach. Zachodzi tam proces stabilizacji i wytrawiania. Stabilizacja trwa 3-5 minut, a prowadzona jest za pomocą par etanolu pod ciśnieniem 0,1-0,2 MPa. Etap wytrawiania trwa 12 godzin. Stosunek 1:1.

Intrakty:

FITOPREPARATY OTRZYMYWANE Z SUROWCÓW SUCHYCH

NALEWKI – TINCTURAE

NALEWKI (TINKTURY) → płynne zwykle etanolowo-wodne lub etanolowo-wodno-eterowe niezagęszczone preparaty otrzymywane przez wytrawianie w temperaturze pokojowej określonym rozpuszczalnikiem rozdrobnionych, suchych surowców roślinnych lub też przez rozpuszczenie wyciągów suchych.

Surowce wykorzystywane do otrzymywania nalewek powinny mieć odpowiedni stopień rozdrobnienia. W tym celu są przesiewane przez odpowiednie sita:

Nalewki dzielimy na dwie główne grupy:

Nalewka powinna być przeźroczysta, o właściwym sobie zapachu, smaku i barwie.

Nalewki otrzymywane są przez:

  1. Macerację → surowiec właściwie rozdrobniony zalewa się całą ilością przepisanego rozpuszczalnika i w zamkniętym naczyniu pozostawia na 7 dni w temperaturze pokojowej od czasu do czasu mieszając. Uzyskaną ciecz zlewa się znad surowca, surowiec wyciska w prasie, a otrzymane ciecze łączy się i pozostawia na 3 dni w chłodnym miejscu w celu odbalastowania. Po tym czasie nalewkę sączy się.

  2. Perkolację → surowiec właściwie rozdrobniony zwilża się rozpuszczalnikiem w ilości 30-40% masy surowca i pozostawia na 2-3 godziny w zamkniętym naczyniu do spęcznienia. Po tym czasie wilgotny surowiec układa się równomiernie w perkolatorze. Po ułożeniu surowiec przykrywa się krążkiem bibuły i po otwarciu w perkolatorze kranu spustowego napełnia się powoli perkolator rozpuszczalnikiem do całkowitego pokrycia surowca warstwą cieczy 2-3 cm. Perkolator zamyka się i pozostawia na 24 godziny. Następnie otwiera się kran spustowy w taki sposób, aby zapewnić systematyczny spływ cieczy z perkolatora (3-4 krople na minutę). Ubywający rozpuszczalnik uzupełnia się. Po całkowitym wytrawieniu surowca perkolator opróżnia się, surowiec wyciska w prasie, ciecze łączy się i pozostawia do odstania w chłodnym miejscu.

Przechowywanie nalewek:

W naczyniach szczelnie zamkniętych, w temperaturze pokojowej; chronić od światła.

Nalewki z surowców słabo działających otrzymuje się w stosunku surowca do rozpuszczalnika 1:5,

a z silnie działających w stosunku 1:10.

Nalewki otrzymywane przez macerację:

  1. Nalewka z ziela piołunu – Absinthi tinctura

Absinthi herba 200,0 (sito 1,6 mm)

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Nalewka należy do wykazu B!

Jest to zielonkawo-brunatny płyn o charakterystycznym zapachu piołunu i bardzo gorzkim smaku.

Pobudza łaknienie.

  1. Nalewka gorzka – Amara tinctura

Gentianae radix 60,0 (sito 0,5 mm)

Menyanthidis folium 60,0 (sito 3,2 mm)

Aurantii amari pericarpium 50,0 (sito 3,2 mm)

Ethanolum 760 g/l 574,0

Aqua purificata 276,0 850,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Zielono-brunatny przeźroczysty płyn o charakterystycznym zapachu.

Pobudza łaknienie.

  1. Nalewka z koszyczka arniki – Arnicae tinctura (wg FP III nalewka z kupalnika)

Arnicae anthodium 100,0 (sito 3,15 mm)

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 70⁰

Żółto-brunatna ciecz o zapachu arniki.

Stosowana tylko zewnętrznie na stłuczenia, obrzęki; działanie gojące.

Działa silnie uczulająco; rozcieńczyć 5 krotnie przed użyciem.

  1. Nalewka z owocni pomarańczy gorzkiej – Aurantii amari tinctura

Aurantii amari pericarpium 200,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Surowiec goryczkowy – pobudza łaknienie

Surowiec aromatyczny – stosowany np. jako corrigens.

Czerwono-brunatna ciecz o zapachu i smaku pomarańczy.

  1. Nalewka z kłącza tataraku – Calami tinctura (FP IV)

Calami rhizoma 200,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Żółto-brunatna ciecz o piekącym i gorzkim smaku i zapachu tataraku.

Używana w schorzeniach układu pokarmowego i wąroby.

  1. Nalewka z pieprzu tureckiego – Capsici tinctura (FP IV)

Capsici fructus 100,0

Ethanolum 760 g/l 927,0

Aqua purificata 73,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 90⁰

Czerwono-brunatna lub brunatna ciecz o smaku silnie piekącym.

Zawiera alkaloid kapsaicynę.

Stosowana tylko zewnętrznie; działa silnie rozgrzewająco.

  1. Nalewka z głogu – Crataegi tinctura (FP VI)

Crataegi inflorescentia 200,0

Ethanolum 760 g/l 549,0

Aqua purificata 451,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 60⁰

Przeźroczysta, żółto-brunatna ciecz o swoistym zapachu.

Zawiera alkaloid witeksynę i proantocyjanidyny.

Tonizuje pracę serca.

  1. Nalewka z dębianek (galasów) – Gallae tinctura (FP IV)

Gallae 220,0

Ethanolum 760 g/l 795,0

Aqua purificata 205,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:4,5; etanol 80⁰

Jako jedyna otrzymywana przez podwójną macerację.

Przygotować 1000,0 etanolu 80⁰. Dębianki zalać 700,0 etanolu, dokładnie wymieszać i pozostawić na 5 dni często mieszając. Ciecz zlać znad surowca i surowiec wycisnąć w prasie. Pozostałość po wyciśnięciu zalać pozostałą ilością etanolu. Po 24 h maceracji płyn ponownie zlać i wycisnąć w prasie. Połączone ciecze pozostawić na 2 dni w chłodnym miejscu, a następnie przesączyć.

Zawiera garbniki – działanie ściągające.

  1. Nalewka z korzenia goryczki – Gentianae tinctura

Gentianae radix 200,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Brunatno-żółty przeźroczysty płyn o swoistym zapachu.

Zawiera irydoidy (substancje goryczkowe) – pobudzają łaknienie.

  1. Krople miętowe – Menthae piperitae tinctura

Menthae piperitae folium 50,0

Ethanolum 760 g/l 927,0

Aqua purificata 73,0

Menthae piperitae oleum 50,0 1050,0 nalewki, stosunek 1:20, etanol 90⁰

Nalewka sporządzona przez 7 dniową macerację. Olejek miętowy dodawany jest na końcu.

Działa żółciopędnie, żółciotwórczo, rozkurczowo, wiatropędnie, poprawia trawienie.

Zawiera mentol.

  1. Nalewka z mydlnicy lekarskiej – Saponariae tinctura (FP IV)

Saponariae radix 200,0

Ethanolum 760 g/l 459,0

Aqua purificata 541,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 45⁰

Zawiera saponiny – dobrze wytrawiane etanolem 45⁰.

Ma działanie wykrztuśne.

Po wstrząśnięciu pieni się.

  1. Nalewka z kozłka lekarskiego – Valerianae tinctura

Valerianae radix 200,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Zawiera irydoidy z grupy waleotrianów.

Działa uspokajająco.

Nalewki otrzymywane metodą perkolacji:

  1. Mianowana nalewka z ziela miłka wiosennego – Adonidis vernalis tinctura mitrata (FP IV)

Adonidis vernalis herba 100,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 70⁰

Brunatno-zielona ciecz o swoistym zapachu i gorzkim smaku.

Sporządzana przez perkolację etanolem 70⁰ przy stosunku surowca do rozpuszczalnika 1:10.

Należy do wykazu B!

Działanie nasercowe.

Dawki: jednorazowa (max)-3g, dobowa (max)-10g

  1. Nalewka z pokrzyku – Belladonnae tinctura

Belladonnae folium 100,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 70⁰

Brunatno-zielona ciecz o gorzkim smaku.

Zawiera atropinę (alkaloid tropanowy) – należy do wykazu A (siarczan atropiny).

Działa spazmolitycznie – rozkurczająco.

Hamuje działanie układu przywspółczulnego.

Należy do wykazu B!

Dawki: jednorazowa (max)-1g, dobowa (max)-3g

  1. Nalewka mianowana z ziela konwalii majowej – Convallariae maielis tinctura mitrata

Convallariae herba 100,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 70⁰

Brunatno-zielona ciecz o gorzkim i aromatycznym smaku.

Przyrządzana przez perkolację etanolem 70⁰.

Należy do wykazu B!

Działa nasercowo.

Dawki: jednorazowa (max)-1,5g, dobowa (max)-5,0g

  1. Nalewka z wymiotnicy – Ipecacuanhae tinctura

Ipecacuanhae radix 100,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:10, etanol 70⁰

Należy do nalewek alkaloidowych. Zawiera emetynę i cefelinę.

W małych dawkach działa wykrztuśnie; w dużych – wymiotnie.

Powinna zawierać ok. 0,2% (0,19-0,21%) alkaloidów.

Należy do wykazu B!

Dawki: jednorazowa (max)-1g, dobowa (max)-4g

  1. Nalewka z liścia naparstnicy purpurowej – Digitalis purpurae tinctura mitrata

  2. Nalewka z liści naparstnicy wełnistej – Digitalis lanatae tinctura mitrata

Należą do wykazu B!

Działanie nasercowe.

  1. Nalewka z kłącza pięciornika – Tormentillae tinctura

Tormentillae rhizoma 200,0

Ethanolum 760 g/l 676,0

Aqua purificata 324,0 1000,0 nalewki, stosunek 1:5, etanol 70⁰

Należy do grupy nalewek garbnikowych.

Jest poza wykazowa.

Działa ściągające.

NALEWKI Z WYKAZU B
NALEWKA
Z piołunu
Z miłka wiosennego
Z pokrzyku
Z ziela konwalii majowej
Z wymiotnicy
Z naparstnicy purpurowej
Z naparstnicy wełnistej
Z nasion kulczyby
Nalewka strychninowa

WYCIĄGI – EKSTRAKTY

Zagęszczone preparaty roślinne otrzymywane przez wytrawianie rozdrobnionego surowca ściśle określonym rozpuszczalnikiem.

Rozpuszczalnikiem najczęściej jest etanol, woda lub ich mieszaniny.

Otrzymujemy je metodą maceracji lub perkolacji.

FP III wyróżnia 3 rodzaje wyciągów:

  1. Wyciągi płynne – extracta fluida

  2. Wyciągi gęste – extracta spissa

  3. Wyciągi suche – extracta sicca

WYCIĄGI PŁYNNE – EXTRACTA FLUIDA

Sporządza się je przez wytrawianie surowca roślinnego mieszaniną etanolu i wodą tak, aby 1g wyciągu zawierał ciała czynne zawarte w 1g surowca. Wytrawianie surowca wykonuje się najczęściej metodą dwustopniowej perkolacji. W I etapie zbiera się płyn wyciągowy w ilości 85% masy wytrawianego surowca i odstawia.

W II etapie prowadzi się perkolację do zupełnego wyczerpania surowca. Koniec wytrawiania stwierdza się na podstawie zmiany barwy lub za pomocą odpowiedniej reakcji jakościowej.

W II etapie oddzielnie zbiera się płyn wyciągowy uzyskany z wytrawienia pozostałą ilością rozpuszczalnika.

Płyn wyciągowy uzyskany w II etapie perkolacji zagęszcza się i miesza z I częścią perko latu tak, aby została zachowana proporcja 1:1.

WYCIĄG PŁYNNY

1,0 SUROWCA ↔ 1,0 WYCIĄGU

100,0 SUROWCA + ETANOL 70⁰

Wyciągi płynne powinny być przeźroczyste o barwie, zapachu i smaku właściwym dla wytrawianego surowca.

Oznacza się:

  1. Płynny wyciąg z pokrzyku – Belladonnae extractum fluidum (FP IV)

Belladonnae radix 100,0

Ethanolum 760 g/l 80,0

Aqua purificata 20,0 stosunek 1:1

Po zebraniu 85,0 wycieku wytrawianie prowadzi się do wyczerpania surowca, a sprawdza się reakcją na obecność alkaloidów (za pomocą odczynnika Mayera – powstaje mętny roztwór jeśli w roztworze są alkaloidy).

Po zakończeniu wytrawiania drugą porcję perko latu odparowuje się pod zwiększonym ciśnieniem w temperaturze poniżej 50⁰C do 15,0 i łączy się z częścią pierwszą.

Należy do wykazu B!

  1. Wyciąg płynny tymiankowy – Thymi extractum fluidum (FP VI)

Thymi herba 100,0

Ethanolum 760 g/l 19,0

Glycerolum 86% 10,0

Aqua purificata 20,0 ROZPUSZCZALNIK I

Ethanolum 760 g/l 40,0

Aqua purificata 245,0 ROZPUSZCZALNIK II

Natrii hydrii sol. 15% q.s.

Ciemno-brunatna ciecz o swoistym silnym zapachu i smaku tymianku.

Działanie wykrztuśne.

Ziele tymianku zwilża się rozpuszczalnikiem I i po spęcznieniu surowca (2h) przenosi się do perkolatora, dodaje rozpuszczalnik II i całość pozostawia pod przykryciem na 24h.

Następnie zbiera się 95,0 wyciągu i oznacza się jego kwasowość – z obliczonej objętości 0,1 molowego roztworu NaOH potrzebnej do zobojętnienia 95,0 wyciągu, należy dodać połowę wyliczonej ilości i uzupełnić preparat do 100,0 rozpuszczalnikiem II.

Pomija się całkowite wyczerpanie surowca i nie zagęszcza się płynu wyciągowego w celu uniknięcia strat składników lotnych.

W FP VI wyciąg płynny z tymianku otrzymuje się przez wytrawianie ziela tymianku metodą maceracji za pomocą mieszaniny rozpuszczalników: 70,0 etanolu 96%, 109,0 wody, 20,0 glicerolu 86% i 1,0 wodorotlenku amonowego 10%. Stosunek surowca do rozpuszczalnika wynosi 1:3.

WYCIĄGI GĘSTE – EXTRACTA SPISSA FP IV

WYCIĄGI SUCHE – EXTRACTA SICCA

Otrzymywanie wyciągów suchych:

I ETAP

Otrzymywanie płynu wyciągowego metodą dwustopniowej perkolacji.

II ETAP

Odparowywanie rozpuszczalnika i suszenie wyciągu.

Proces zagęszczania przeprowadza się najczęściej w wyparkach.

Przy użyciu wyparki płyn wyciągowy zagęszcza się do masy o konsystencji syropu zawierającej 60 – 85% suchej masy. Całkowite odparowanie rozpuszczalnika przeprowadza się w suszarkach próżniowych.

III ETAP

Mianowanie wyciągu.

Mianowanie wyciągów polega na doprowadzeniu do wymaganej zawartości składników czynnych poprzez dodanie niehigroskopijnych substancji obojętnych.

Do mianowania wyciągów wykorzystuje się najczęściej krzemionkę o rozdrobnieniu koloidalnym (Aerosil).

Związek ten jest w stanie zaadsorbować do 40% wody.


$$x = \frac{\left( 100 - R \right)*a}{b} - T$$

Z podanego wzoru można obliczyć ilość środka rozcieńczającego, jaka należy użyć do mianowania wyciągu.

W tym celu w zagęszczonym płynie wyciągowym należy oznaczyć suchą pozostałość oraz zawartość składników czynnych.

x – wymagana ilość środka rozcieńczającego [g]

R – dopuszczalna zawartość wody w suchym wyciągu [%]

a – ilość składników czynnych w zagęszczonym płynie wyciągowym [g]

b – wymagana zawartość składników czynnych w wyciągu suchym [%]

T – sucha pozostałość [g]

Zadanie.

Ile należy dodać koloidalnej krzemionki do wyciągu suchego z belladonny, aby doprowadzić go do wymagań FP VI (zawartość alkaloidów powinna wynosić 0,95 – 1,05%).

Podczas otrzymywania wyciągu w zagęszczonym płynie wyciągowym było 100 mg alkaloidów. Sucha pozostałość wynosiła 0,3 g.


$$x = \frac{\left( 100 - 5\% \right)*0,1\ g}{1\%} - 0,3 = 9,2\ g$$

Przechowywanie wyciągów suchych:

Są najbardziej trwałe spośród fitopreparatów pod warunkiem właściwego ich przechowywania.

Wadą jest ich higroskopijność.

Przechowuje się je w szczelnie zamkniętych opakowaniach, niekiedy nad środkiem osuszającym.

Zastosowanie:

Mogą być wykorzystywane w praktyce aptecznej do otrzymywania mniej stężonych przetworów surowców zielarskich, np. nalewek, wyciągów płynnych, syropów.

Są składnikami granulatów, tabletek, kapsułek i czopków.

Przykłady wyciągów suchych:

  1. WYCIĄG SUCHY Z POKRZYKU – Belladonnae extractum siccum

Belladonnae folium 100,0

Ethanolum 553 g/l (70⁰) q.s.

Wg FP VI taki wyciąg powinien zawierać nie mniej niż 0,95 i nie mniej niż 1,05 alkaloidów tropanowych.

Jest to brunatny proszek, higroskopijny, niecałkowicie rozpuszcza się w wodzie.

Należy do wykazu B!

Ze względu na to, że jest to substancja higroskopijna stosuje się ją w rozcierkach: 1+1 (laktoza)

Dawki maksymalne: Jednorazowa: Dobowa:

Doustnie i doodbytniczo: 0,05 0,15

Wykazuje działanie rozkurczające (spazmolityczne).

  1. WYCIĄG SUCHY Z WYMIOTNICY – Ipecacuanha extractum siccum

Ipecacuanha radix 100,0

Ethanolum 553 g/l q.s.

Żółto-brunatny proszek o słabo gorzkim smaku, łatwo rozpuszcza się w wodzie.

Powinien zawierać 2% alkoloidów (emetyna i cefelina).

Otrzymywany jest przez perkolację korzenia wymiotnicy etanolem 70⁰.

Należy do wykazu B!

W dawkach leczniczych działa wykrztuśnie, w większych wymiotnie.

Dawki maksymalne: Jednorazowa: Dobowa:

Doustnie: 0,1 0,4

  1. WYCIĄG SUCHY Z KORY KRUSZYNY – Rhamni frangulae extractum siccum

Ciemno-brunatny proszek o gorzkim smaku, bardzo trudno rozpuszczalny w wodzie.

Działa przeczyszczająco (antranoidy).

Poza wykazowy!

  1. WYCIĄG SUCHY Z LUKRECJI – Glycyrrhizae extractum siccum

Sporządza się przez dwukrotną macerację korzenia lukrecji wodą z dodatkiem amoniaku.

Działa wykrztuśnie dzięki zawartości kwasu glicyryzynowego.

ROZDRABNIANIE – PROSZKOWANIE SUBSTANCJI LECZNICZYCH

Podział substancji leczniczych w zależności od wielkości cząstek (wg FP VI):

Stopień rozdrobnienia proszków wpływa na szybkość rozpuszczania substancji leczniczej, a także na szybkość z jaką lek dostaje się do organizmu.

Proszki mogą stanowić samodzielną postać leku, ale najczęściej wchodzą w skład takich postaci leków jak: granulaty, tabletki, zawiesiny, maści i pasty.

W materiale sproszkowanym mogą zachodzić różne zjawiska i oddziaływania fizyczne. Są one przyczyną trudności technologicznych podczas sporządzania leków:

  1. Agregacja cząstek → im większy stopień rozdrobnienia substancji tym większe jest dążenie cząstek proszku do tworzenia skupisk zwanych agregatami (aglomeratami). W praktyce, aby zapobiec temu zjawisku dodaje się substancje o większym stopniu rozdrobnienia (Aerosil).

  2. Adsorpcja powierzchniowa → rozwinięcie powierzchni ciała stałego przyczynia się również do wzmożonej sorpcji z otoczenia gazów i pary wodnej.

  3. Elektrostatyczne oddziaływanie substancji sproszkowanej → podczas proszkowania substancje proszkowane mogą zostać obdarowane ładunkiem elektrycznym, najczęściej jednoimiennym (siarka strącona); aby temu zapobiec można stosować proszkowanie na mokro. Można też dodać substancję elektrycznie obojętną lub substancję o przeciwnym ładunku elektrycznym (antystatyk).

URZĄDZENIA DO ROZDRABNIANIA CIAŁ STAŁYCH:

Rozdrabnianie przeprowadza się najczęściej w młynach. W zależności od rodzaju młyna rozdrabnianie materiału następuje przez:

  1. Rozcieranie

  2. Rozgniatanie

  3. Uderzanie

Urządzeniami wykorzystywanymi do rozdrabniania ciał stałych są:

  1. MŁYN TARCZOWY

Służy do rozdrabniania substancji niezbyt twardych, ale elastycznych, np. surowców zielarskich.

Rozdrabnianie następuje pomiędzy dwiema stalowymi tarczami, z których jedna jest stała (stator), a druga się obraca (rotor). Stopień rozdrobnienia regulowany jest przez zmianę odległości pomiędzy tarczami.

  1. MŁYN UDERZENIOWY (PALCOWY)

Służy do rozdrabniania substancji grubych i twardych.

  1. MŁYN KULOWY

Służy do drobnego i bardzo drobnego mielenia twardych i pół twardych surowców w stanie suchym lub mokrym. Rozdrabnianie odbywa się w cyklicznie zamkniętych bębnach wykonanych najczęściej z porcelany lub kamionki. Wypełnienie młyna kulami i materiałem rozdrabnianym wynosi zwykle 15-35% pojemności komory.

Podczas obrotu bębna kule oraz materiał rozdrabniany podnoszą się, a następnie opadają z pewnej wysokości.

O prawidłowym przebiegu procesu mielenia decyduje dobór właściwej szybkości obrotów bębna, odpowiednia zawartość w nim kul oraz ich wielkość.

Zalety: pracuje bezpyłowo, potrzebuje mało energii, może służyć do rozdrabniania substancji na mokro.

  1. MŁYN WALCOWY – NP. TRÓJWALCÓWKA

W młynie walcowym rozdrobnienie materiału następuje między trzema gładkimi walcami obracającymi się w odwrotnych kierunkach.

Walce wykonane są z porcelany lub kamionki.

W technologii farmaceutycznej korzysta się najczęściej z trójwalcówki – do sporządzania zawiesin i maści typu zawiesin.

W trójwalcówce uzyskujemy:

  1. Większe rozdrobnienie cząstek substancji

  2. Równomierne rozproszenie w zawiesinie (homogenizacja)

  1. MŁYNEK ŁOPATKOWY SZYBKOOBROTOWY

W młynku można rozdrabniać niewielką ilość substancji (20-30 g).

Elementem rozdrabniającym jest szybko obracający się nożyk (1000 obr./min).

Czas mielenia wynosi 3-5 minut (maksymalnie 10 minut).

Otrzymuje się cząsteczki o średnicy do 30 µm.

  1. MOŹDZIERZ I PISTEL

Moździerz może być wykorzystywany do rozdrabniania ręcznego jedynie wówczas, gdy rozdrabniamy niewielką ilość materiału.

Uzyskanie wymaganego rozdrobnienia jest uzależnione od:

a. włożonej siły

b. szorstkości powierzchni

c. kształtu pistla

d. częstości zeskrobywania proszku przylegającego do powierzchni moździerza i pistla

e. ilości proszkowanej substancji

Krzywizna pistla musi odpowiadać wewnętrznej krzywiźnie moździerza.

  1. MIELENIE NA MOKRO

Przy rozdrabnianiu substancji stałych stosuje się również mielenie na mokro, które pozwala na pracę bezpyłową, pozwala na znacznie większe rozdrobnienie, zapobiega agregacji cząstek oraz skraca czas operacji.

MIKRONIZACJA

PROSZKI ZMIKRONIZOWANE → wg FP VI SA to proszki o średnicy cząstek mniejszej niż 10 µm (0,01 mm). Dopuszczalny jest udział do 20% cząstek o średnicy do 50 µm.

Zwiększenie powierzchni ciała stałego wiąże się ze zwiększoną szybkością rozpuszczania w żołądku lub innych płynach ustrojowych. Może to zwiększać szybkość wchłaniania, a wtedy dawka może być zmniejszona.

Cechą substancji zmikronizowanych jest skłonność do wytwarzania pyłu oraz tworzenia agregatów.

Substancje zmikronizowane są higroskopijne – powinny być przechowywane w szczelnie zamkniętych opakowaniach.

Urządzenia do mikronizacji:

  1. Młyn kulowy (20 godzin i na mokro)

  2. Młyn koloidalny

Na wstępie substancję leczniczą możliwie drobno sproszkowaną zawiesza się w ośrodku rozpraszającym, najczęściej w wodzie. Proces mikronizacji polega na przepuszczeniu sporządzonej zawiesiny przez szczelinę (średnica 25 µm) jaką tworzy zewnętrzna obudowa młyna i współśrodkowy wirnik obracający się z dużą prędkością (10000-20000 obr./min).

Zmieniając szerokość szczeliny można regulować stopień rozdrobnienia.

Otrzymuje się cząstki o średnicy do 5 µm.

Młyn ten służy również do otrzymywania zawiesin i emulsji.

  1. Młyn strumieniowy

Nie zawiera części ruchomych. Rozdrabnianie następuje w wyniku zderzeń i ścierania się cząstek wirujących w komorze młyna z prędkością 80-100 m/s.

Otrzymuje się cząstki o średnicy mniejszej niż 1 µm.

Inne metody mikronizacji:

  1. Precypitacja – strącanie osadów:

Otrzymuje się proszek strącony. (praecipitus – osad; praecipitatus ↔ ppt – strącony).

Osady możemy uzyskać z roztworów np. w wyniku reakcji chemicznych, zmiany pH, zmiany temperatury albo rozpuszczalnika.

Pomiar wielkości cząstek w proszkach:

FP VI poleca następujące metody:

  1. Przesiewanie przez sita – analiza sitowa

Rozdział rozdrobnionej substancji na frakcje za pomocą zestawu sit.

Postępowanie to pozwala na określenie w przybliżeniu wielkości oddzielonych od siebie cząstek, jak również na ustalenie jaki jest udział procentowy poszczególnych frakcji.

Zestaw do analizy sitowej składa się z około 10ciu sit, które połączone razem tworzą szczelną kolumnę.

Wielkość oczek w siatce poszczególnych sit zmniejsza się stopniowo od sita górnego do dolnego.

Przesiewanie przy użyciu wytrząsarki mechanicznej powinno trwać 10-30 minut.

Zatrzymane w poszczególnych sitach frakcje waży się i określa ich udział procentowy w ogólnej masie analizowanej próbki.

Wadą tej metody jest to, że nie pozwala na określenie wymiaru cząstek o średnicy poniżej 80 µm (0,08 mm).

  1. Pomiar pod mikroskopem.

Do pomiary należy stosować mikroskop zaopatrzony w mikrometr.

Na szkiełku przedmiotowym należy umieścić kroplę zawiesiny badanej substancji i przy odpowiednim powiększeniu zmierzyć długość wszystkich cząstek pięciu dowolnie wybranych polach (nie mniej niż 300 cząstek łącznie).

Metodę tę stosuje się do pomiaru cząstek substancji w zawiesinach, maściach i czopkach.

  1. Pomiar szybkości sedymentacji

  2. Dyfrakcja laserowa

Jest to najnowocześniejsza technika, w której wykorzystuje się zjawisko ugięcia i rozpraszania światła.

W tej metodzie używane jest światło laserowe ze względu na bardzo wysoką spójność wiązki.

Za pomocą tej techniki możliwy jest pomiar cząstek o wielkości 0,1 µm – 600 µm.

Metody tej używa się do pomiaru cząstek w zawiesinach oraz do wykrywania cząstek nierozpuszczalnych w płynach pozajelitowych.

ODDZIELANIE CIAŁ STAŁYCH OD CIECZY

FILTRACJA → sączenie; proces oddzielania ciała stałego od cieczy za pomocą porowatej przegrody przepuszczalnej dla cieczy, a nie przepuszczalnej dla ciała stałego.

Na szybkość sączenia wpływ mają następujące czynniki:

  1. Wielkość powierzchni przegrody sączącej

  2. Średnica porów

  3. Ilość i wielkość oddzielanych cząstek

  4. Lepkość cieczy

Wyróżnia się dwa rodzaje sączenia:

  1. Sączenie grawitacyjne – pod wpływem siły ciężkości

  2. Sączenie próżniowe – stosuje się podciśnienie

Ponadto wyróżnia się dwa odrębne mechanizmy rozdziału cząstek ciała stałego od cieczy:

  1. Sączenie powierzchniowe – cząstki ciała stałego zatrzymują się na powierzchni przegrody sączącej

  2. Sączenie głębinowe – cząstki ciała stałego zatrzymują się wewnątrz przegrody

Jeżeli do sączenia używa się przegród o luźnej strukturze, np. waty, tkaniny, gazy to proces ten określa się jako cedzenie.

Rodzaje przegród:

Jako sączki używa się porowatych przegród o różnej wielkości porów; wykonane są z różnych materiałów.

Materiały powinny charakteryzować się odpornością chemiczną wobec składników sączonych, a także wytrzymałością mechaniczną (nie może adsorbować substancji, musi być obojętny chemicznie i nie powinien zanieczyszczać substancji sączonej).

Wyróżnia się następujące rodzaje przegród:

  1. Wata

Cedzenie przez watę pozwala na usunięcie większych zanieczyszczeń. Jest polecana do sporządzania leków recepturowych.

  1. Wata szklana

Używana jest wtedy, gdy sączymy roztwory reaktywne (np. mocne kwasy i zasady).

  1. Tkaniny

Używane są wtedy, gdy zachodzi konieczność oddzielenia od cieczy dużych fragmentów ciała stałego lub gdy płyn jest lepki.

Tkaniny rozpięte na specjalnych ramach określa się mianem cedzideł (kolatury, nucze).

  1. Bibuła

Wykonana jest ze sprasowanych włókien celulozy. Struktura wewnętrzna sączka nie jest jednolita (średnica porów 20-50 µm).

Mało odporna na kwasy i zasady.

Bibuła do sączenia produkowana jest w postaci arkuszy lub gotowych sączków w kształcie krążków.

Sączek umieszcza się na lejkach jako tzw. sączki karbowane.

Przed sączeniem sączek przemywa się wodą oczyszczoną w celu pozbycia się zanieczyszczeń.

  1. Sączki membranowe

Ten rodzaj sączków jest najczęściej wykorzystywany w preparatyce farmaceutycznej.

Sączki mają grubość 50-200 µm.

Zbudowane są najczęściej z poliamidu (nylonu) albo teflonu (politetrafluoroetylen).

Wielkość porów wynosi 10 nm – 10 µm.

Zaletą jest o, że nie adsorbują składników sączonego roztworu.

Sączki o średnicy 0,45 µm służą do wyjaławiania roztworów.

  1. Sączki ze szkła spiekanego

Są to dyski szklane umieszczone trwale w lejkach szklanych lub tyglach.

Warstwę sączącą otrzymuje się przez sproszkowanie szkła formując z niego granulki o jednolitych rozmiarach i następnie stapia się je.

O średnicy porów decyduje wielkość użytych ziaren szklanych.

Średnica porów wynosi 1-200 µm.

Sączki te nadają się do sączenia metoda próżniową i ciśnieniową.

Odporne SA na kwasy i rozpuszczalniki organiczne; mają małą zdolność adsorpcyjną.

BUDOWA RECEPTY LEKARSKIEJ

RECEPTA LEKARSKA → pisemne polecenie lekarza, lekarza dentysty, lekarza weterynarii dla farmaceuty dotyczące leków, które mają być użyte w leczeniu. Jest to dokument prawny.

Części recepty lekarskiej:

SUPERSCRIPTIO (INSCRIPTIO) → w formie nadruku lub pieczątki nazwa zakładu leczniczego, przychodni, szpitala, ewentualnie adres lub nazwisko lekarza.

NOMEN AEGROTI → „imię chorego”; w tej części wpisuje się dane chorego:

  1. Imię i nazwisko (bez skrótów)

  2. Wiek (do 18 i powyżej 65 roku życia)

  3. Adres

  4. Numer PESEL

  5. Numer oddziału NFZ

  6. Uprawnienia dodatkowe (inwalidzi etc)

  7. Zniżka na leki w chorobach przewlekłych (litera „P”)

PRAEPOSITIO → skrót Rp. – recipe (weź); wskazanie; oznacza, że w kolejnej części zostanie podany przepis lekarza. Umieszczany jest w osobnym wierszu po lewej stronie (II przypadek-genetivus).

PRAESCRIPTIO → lekarz pisząc receptę powinien posługiwać się nazwami farmakopealnymi; może użyć nazw synonimicznych, a nawet nazw fabrycznych. Ilość przepisanego środka farmaceutycznego określa się na recepcie w gramach cyframi arabskimi bez użycia skrótu „g”.

Małe ilości niektórych roztworów, np. olejków lotnych podaje się w recepcie w kroplach zapisując ich ilość cyframi rzymskimi lub arabskimi: gutta→guttae (kropla-krople) → gtt. V (5 kropli)

W przypadku takich postaci leków jak czopki, gałki lekarz może pozostawić w decyzji farmaceuty ilość podłoża potrzebnego do ich sformułowania. Wówczas zaznacza, że należy wziąć podłoże q.s. (quantum satis-tyle, ile trzeba).

Kolejność środków leczniczych wymienionych w recepcie powinna być następująca:

  1. Lek główny (basis – remedium cardinale)

  2. Lek wspomagający (adiuvans)

  3. Podłoże (vehiculum), rozpuszczalnik (solvens), podstawa (constituens)

SUBSCRIPTIO → podaje trzy rodzaje informacji:

  1. Informacja dotycząca wykonania leku:

  1. M.f. – misce fiat – zmieszaj, niech powstanie:

- sol. – solutio – roztwór

- ung. – unguentum (maść)

- susp. – suspension (zawiesina)

- pulv. – pulvis (proszek)

  1. Informacja odnośnie opakowania:

Rodzaj opakowania może być zapisany w następujący sposób:

  1. Ilość leku jaką mamy wykonać:

Gdy podano w recepcie przepis na jeden proszek, globulkę lub czopek to wtedy ilość składników należy pomnożyć przez liczbę X (liczba proszków, globulek lub czopków).

Zapis ten stosuje się wtedy, gdy zapisaną ilość składników w recepcie należy podzielić na równą ilość proszków, globulek lub czopków.

SIGNATURA → ta część recepty napisana jest w języku polskim. Zawiera wskazówki jak stosować lek.

D.S. – da signa (oznacz)

Wyróżnia się następujące miary domowe:

  1. Łyżka stołowa

  2. Łyżka deserowa

  3. Łyżeczka do herbaty

  4. Kieliszek mały

  5. Filiżanka

  6. Szklanka

  7. Czubek noża

MIARA DOMOWA WODA OLEJ/NALEWKA SYROP
ŁYŻKA STOŁOWA 15,0 12,0 20,0
ŁYŻKA DESEROWA 10,0 9,0 12,0
ŁYŻECZKA DO HERBATY 5,0 4,0 6,0

DATUM → data wystawienia recepty

NOMEN MEDICI → imię i nazwisko lekarza opatrzone własnoręcznym podpisem.

Farmaceuta po przyjęciu recepty ma 48 godzin na wykonanie leku recepturowego!!!

Recepta może być opatrzona następującymi zwrotami:

  1. Cito! – szybko

  2. Citissime! – niezwłocznie

  3. Statim! – natychmiast

Jeśli pacjent zgłosił się z receptą do apteki w tym samym dniu, w którym została ona wystawiona i na recepcie widnieje jeden z tych zwrotów, farmaceuta musi wykonać lek w ciągu 4 godzin!!!

DAWKI – DAWKOWANIE

Farmakopea Polska VI podaje następujące rodzaje dawek:

  1. DAWKI ZWYKLE STOSOWANE → inaczej dawki zalecane; są to dawki przeciętnie wywołujące zamierzone działanie lecznicze, diagnostyczne lub zapobiegawcze.

Opisana jest jako dawka dla mężczyzny w wieku 20-40 lat, o masie 70 kg, bez chorób towarzyszących.

Dawki te odnoszą się do określonej drogi podania leku (np. doustnie, doodbytniczo).

  1. DAWKI MAKSYMALNE (dosis maxima) → są to największe dawki stosowane w lecznictwie, które nie powodują objawów toksycznych.

Zarówno dawki zwykle stosowane jak i maksymalne dzielą się na:

  1. Jednorazowe (pro dosi)

  2. Dobowe (pro die)

Lekarz nie powinien przekraczać dawek maksymalnych.

Jeśli jednak robi to świadomie to musi postawić pieczątkę, podpisać się i postawić wykrzyknik (!)

Jeśli tego nie zrobi, farmaceuta musi obniżyć dawkę.

Wyróżnia się:

OBLICZANIE DAWEK DLA DZIECI:

Reakcje organizmu dziecięcego na leki może różnić się od reakcji organizmu człowieka dorosłego.

Szczególnej uwagi wymaga dawkowanie dla noworodków (dzieci do 1 miesiąca życia) oraz dla wcześniaków.

Spowolnienie wydalania środka leczniczego, niesprawna filtracja kłębuszkowa, niedoskonałość systemu detoksykacji mogą powodować zwiększenie toksyczności leków u dzieci.

Dawki dla dzieci możemy obliczać w oparciu o trzy parametry:

  1. WIEK:

  1. WZÓR COWLINGA:


$$\mathbf{D}_{\mathbf{d}}\mathbf{=}\frac{\left\lbrack \mathbf{max.dawka\ dla\ doroslego} \right\rbrack\mathbf{*}\mathbf{\lbrack}\mathbf{\text{wiek\ dziecka}}\mathbf{\rbrack}}{\mathbf{24}}$$

Wzór ten stosuje się dla dzieci powyżej 1. roku życia i dla substancji leczniczych o szerokim indeksie terapeutycznym (duża różnica między dawką leczniczą a toksyczną).

  1. WZÓR YOUNGA:


$$\mathbf{D}_{\mathbf{d}}\mathbf{=}\frac{\left\lbrack \left\lbrack \mathbf{max.dawka\ dla\ doroslego} \right\rbrack\mathbf{*}\left\lbrack \mathbf{\text{wiek\ dziecka}} \right\rbrack \right\rbrack}{\left\lbrack \mathbf{\text{wiek\ dziecka}} \right\rbrack\mathbf{+ 12}}$$

Wzór ten stosowany jest u młodszych dzieci (poniżej 1 roku życia).

  1. MASA CIAŁA:

  1. WZÓR CLARKA:


$$\mathbf{D}_{\mathbf{d}}\mathbf{=}\frac{\left\lbrack \mathbf{max.dawka\ dla\ doroslego} \right\rbrack\mathbf{*}\left\lbrack \mathbf{masa\ ciala} \right\rbrack}{\mathbf{70}}\mathbf{\ }$$

Wzoru tego nie wolno stosować u dzieci otyłych.

  1. POWIERZCHNIA CIAŁA:


$$D_{d} = \frac{\left\lbrack max.dawka\ dla\ doroslego \right\rbrack*\left\lbrack powierzchnia\ ciala\ w\ m^{2} \right\rbrack}{1,73}$$


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
tpl notatki 1 spr
tpl notatki 1 spr
TPL notatki(1)
Istota , cele, skladniki podejscia Leader z notatkami d ruk
MODELOWANIE DANYCH notatki
Prezentacja ochrona własności intelektualnej notatka
notatki makro2 wiosna09
Prawo cywilne notatki z wykładów prof Ziemianin
podatki notatki id 365142 Nieznany
Praktyczna Nauka Języka Rosyjskiego Moje notatki (leksyka)2
Biomedyczne podstawy rozwoju notatki(1)
Margul T Sto lat badań nad religiami notatki do 7 rozdz
Notatki 04 Środki trwałe (2)
MetStatChem 03 notatki

więcej podobnych podstron