Atropina występuje również w :

- lulku czarnym (Hyoscyamus Niger)

- bieluniu dziędzierzawym ( Datura stramonium)

- lulecznicy odurzającej ( Scopolia carniolica)

Prep.:

Tinctura Belladonnae 5-20 kropli

Extractum Belladonnae siccum 10-20 mg

Extractum Belladonnae fluidum – 100 mg

Atropinum sulfuricum - amp. 0,5 mg/1 ml, 1 mg/1ml

1% krople do oczu 10 mg/ml

Bellapen – tabl. 0,025g, 3x1-2 tabl.

Prep. złożony:

Belladrinal (pokrzyk + efedryna +kofeina + teofilina) – tabl.

Bellaphanol ( pokrzyk + fenobarbital) – tab

Bellergot (pokrzyk + sporysz + fenobarbital) – tabl. powl.

Spasticol (Extr. Belladonnae sicc. + papeweryna) – czopki

Tolargin ( atropina + metamizol + papaweryna) czopki doodbytnicze

Reasec (atropina + difenoksylat) tabl.

SKOPOLAMINA / HIOSCYNA

Alkaloid występujący w roślinach z rodz. Psiankowatych m.in. w lulku czarnym. Jego budowa chem. i właściwości farmakologiczne są podobne do atropiny, obecność gr. Epoksydowej powoduje, że szybciej niż atropina penetruje do oun i wykazuje słabsze działanie obwodowe, blokujące receptory muskarynowe. W przeciwieństwie do atropiny skopolamina działa hamująco na funkcje oun. W lecznictwie stos. jej poch. bromowodorek hioscyny i butylobromek hioscyny.

bromowodorek hioscyny – blokuje receptory M. przenika do mózgu i działa psychodepresyjnie. Hamuje czynność gruczołów zewnątrzwydzieniczych, słabiej działa na układ krążenia i wykazuje słabsze działanie spazmolityczne od atropiny.

butylobromek hioscyny – nie przenika do mózgu. Działa silnie spazmolitycznie na przewód pokarmowy.

Prep.:

Buscopan – czopki, tab. 0,01 g 3 x 1 tabl

Buscolysin – draż. 0,005 g; amp. 0,02 g/1 ml; czopki 0,01g

Scopolan – czopki doodbytnicze 10 mg; draż. 10 mg

Prep. złożone:

Scopolan compositum – tabl. powlekane

Vegantalgin H – czopki doodbytnicze; tabl. powlekane

CHOLINOLITYKI SYNTETYCZNE

Można je podzielić na dwie gr. :

1. do pierwszej należą syntetyczne związki nie przenikające do mózgu. Działają silnie spazmolitycznie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych i narządów płciowych. Poza działaniem antagonistycznym na receptory M wykazują działanie kuraropodobne i ganglioplegiczne(zwoje). Należą do nich:

- oksyfenonium

- adyfenina

-pirenzepina

- ipratropium

Prep.:

Oxyphenolum bromide – bromek oksyfenonium

Spasmophen – tabl. 0,005 g, 4 x po 5-10 mg

Spasmophen duplex - draż. 0,01 g, co 12 godz. 1 drażetkę

Spasmobamat – tabl.

Adilphenine – adyfenina

Vegantin – draż. 0,075 g

Vegantofen – tabl.

Vegantalgin – czopki mite i forte

Ipratropium

Atrovent – aerozol ( 1 dawka – 0,02 mg), 4 x dz. 2 rozpylenia, stos. w dychawicy oskrzelowej

Pirenzepine

Gastrozepin – tabl. 0,025 g i 0,05 g; amp. 0,01 g/ 2 ml

Pirengast – tabl. 0,025 g i 0,05 g

2) do drugiej zaliczyć można cholinolityki syntetyczne przenikające do oun stos. w chorobie Parkinsona, są to:

- biperiden

- benzatropina

- tryheksyfenidyl

Działanie:

- oko- rozkurcz zwieracza źrenicy i mięśni rzęskowych, zaburzenia akomodacji

- rozkurcz mięśni gładkich jelit, pęcherza moczowego , oskrzeli

- skurcz naczyń krwionośnych

- zmniejszenie wydzielania gruczołów ślinowych, łzowych, śluzowych układu oddechowego i pokarmowego, zmniejszenie wydzielenia kwasu solnego,

- tachykardia

- zaburzenie pamięci krótkotrwałej, pobudzenie psychiczne lub zahamowanie.

Zastosowanie lecz. leków cholinolityków:

- stany skurczowe mięśni gładkich – przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych, żeńskich narządów płciowych – atropina, bromowodorek hioscyny, butylobromek hioscyny, vegantin, spasmofen

- biegunki - vegantin, spasmofen

- choroba wrzodowa – zmniejszają wydzielenie kwaśnego soku żołądkowego – pirenzepina, jest antagonistą receptorów M w kom. Okładzinowych żołądka

- stany skurczowe dróg oddechowych – działanie bronchospazmolityczne wywiera ipratropium

- diagnostyka okulistyczna – rozszerzenie źrenicy - atropina, bromowodorek hioscyny, tropikamid

- premedykacja przedoperacyjna- zmniejszają wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, hamują mechanizmy odruchowe ukł. krążenia ( zapobiegają bradykardii i hipotensji), hamują oun – atropina, skopolamina

- choroba lokomocyjna - p/wymiotnie działa atropina i skopolamina

- choroba Parkinsona – biperiden, benzatropina, tryheksyfenidyl

- zatrucia – lekami cholinomimetycznymi, zw. fosforoorganicznymi – atropina

Działania niepożądane cholinolityków:

- zab. Widzenia, światłowstręt, suchość skóry, błon śluzowych

- zaczerwienienie skóry, hipertermia

- zaparcia, trudności w oddawaniu moczu

- tachykardia

- pobudzenie psychoruchowe lub depresja

Zatrucie atropiną:

U dzieci już dawka 10 mg może być śmiertelna,

U dorosłych wynosi ona 100 mg.

Wygląd dziecka zatrutego:

„ rozpalone jak piec,

Ślepe jak nietoperz,

Suche jak pieprz,

Czerwone jak burak,

Niespokojne jak tygrys w klatce”

Leczenie:

Fizostygmina, neostygmina, a w celu zniesienia objawów pobudzenie oun – barbiturany.

LEKI UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

W układzie współczulnym neuroprzekaźnikiem jest noradrenalina (NA). Również adrenalina (A) i dopamina (DA) mogą pobudzać receptory adrenergiczne. Biosynteza ww. amin katecholowych zachodzi w neuronach adrenergicznych oraz w rdzeniu nadnerczy.

Substratem wyjściowym dla biosyntezy amin katecholowych jest tyrozyna . Aminy katecholowe ulegają bardzo szybko metabolizmowi (unieczynnieniu) przez: monoaminooksydazę (MAO) w neuronie i metylotransferazę katecholową (COMT) w synapsie.

Impuls nerwowy uwal. NA z ziarnistości zakończenia nerwowego. Uwolniona NA przenika przez błonę presynaptyczną, łączy się z receptorem w błonie postsynaptycznej, przekazuje impuls i wyzwala reakcję adrenergiczną. Przewaga ukł. współczulnego występuje w stanie wzmożenia aktywności fizycznej, w stresie, podczas pracy.

Układ współczulny moduluje funkcje mięśni gładkich, m. sercowego oraz gruczołów wydzielania wew. Leki pobudz. ukł. współ. nazywamy sympatykomimetykami.

Objawy pobudz. ukł. współ.:

- pobudzenie ośrodkowe

- bladość, ochłodzenie i wzmożona potliwość skóry

- rozszerzenie oskrzeli

- przyspieszenie rytmu serca, kołatanie i uczucie nierównego bicia serca, pobudzenie nadkomorowe i komorowe

- bóle

- wzrost ciś. tętniczego

- zaparcia, kolkowe bóle przewodu pokarmowego , trudności w oddawaniu moczu

Receptory adrenergiczne:

Są białkowo-lipidową strukturą znajdującą się w błonie komórkowej do której mają powinowactwo i z którą reagują w sposób fizyko-chem. :

-mediatory ukł. adrenergicznego czyli aminy katecholowe (NA, A, DA)

- leki, które dział. Pobudz. (S+) lub ham. (S-) na ukł. adrenergiczny.

- dzielimy je na 2 rodz.: α i β – adrenergiczne

- kryterium podziału stanowi powinowactwo sub. (ligandów) do tych receptorów

- uwzględnienie swoistości z jaką przyłączają się do nich ligandy o dział. agonistycznym lub antagonistycznym oraz budowę molekularną.

Receptory α- adrenergiczne dzielimy na:

• α₁ – adrenergiczne umieszczane są postsynaptycznie, od ich pobudz. zależą objawy sympatykotonii, wybiórczym agonistą tego receptora jest febylefryna, a antagonistą prazosyna

• α₂ – adrenergiczne zlokalizowane są głównie presynaptycznie, ich pobudz. powoduje zahamowanie syntezy i uwalnianie NA, agonistą tego receptora jest klonidyna, antagonistą johimbina.

Receptory β- adrenergiczne :

• β₁ – zlokalizowane głównie w mięśniu sercowych

• Β₂ – zlok. w oskrzelach, naczyniach krwionośnych

• Β₃ – zlok. w tkance tłuszczowej

LEKI POBUDZAJĄCE UK. WSPÓŁ. (SYMPATYKOMIMETYKI):

Leki zwiększające aktywność ukł. dzielimy na:

• Leki bezpośrednio pobudzające receptory adrenergiczne

• Leki pośrednio pobudz. receptory adrenergiczne

SYMAPTYKOMIMETYKI DZIA. BEZPOŚREDNIO

Do to gr. Zaliczamy:

1. Aminy katecholowe – noradrenalina, adrenalina, dopamina

2. Leki α- adrenergiczne – bezp. pobudz. receptory α- adrenergiczne (fenylefryna, nafazolina)

3. Leki β- adrenergiczne – bezp. pobudz. receptory β- adrenergiczne (izoprenalina, orcyprenalina)

AMINY KATECHOLOWE

Endogenne aminy katecholowe to:

• Noradrenalina (NA)

• Adrenalina (A)

• Dopamina (DA)

Pełnią one funkcję sub. neuroprzekaźnikowych, syntetyzowane są i gromadzone w pęcherzykach synaptycznych, stąd pod wpływem impulsu uwalniane są do szczeliny synaptycznej, a następnie łączą się z receptorami. Endogenne aminy katecholowe są niekiedy stos. jako leki ze wzg. na pobudz. receptorów:

• α- adrenergicznych gównie w naczyniach – NA

• α i β- adrenergicznych – A

• DA pobudz. receptory dopaminergiczne, które rozmieszczane są głównie w mózgu, naczyniach nerkowych i naczyniach wieńcowych.

ADRENALINA

Działanie:

• Kurczy mięśnie gładkie naczyń krwionośnych skóry, płuc, nerek

• Rozkurcz m. gładkich naczyń w mięśniach szkieletowych i oskrzeli

gdzie jest przewaga receptorów β- adrenergicznych

• Zwiększa przemiany metaboliczne, zużycie tlenu

Zastosowanie:

• Wstrząs anafilaktyczny

• Anemizacja błon śluzowych

• Hamowanie drobnych powierzchownych krwotoków

• Dodatek do środków miejscowo znieczulających

• Dożylnie w zatrzymaniu czynności serca

Prep.:

Adrenalinum –amp. 0,001 g/ 1ml

Glaucom – krople do oczu – 0,5 %; 1%; 2%

NORADRENALINA

Działanie:

• Działając na receptory α w naczyniach wywołuje ich skurcz

• Podwyższa ciś. krwi

• Powoduje spadek przepływu obwodowego

Zastosowanie:

• Podawana we wstrząsie w celu utrzymania ciś. tętniczego

Prep.:

Noradrenalin – amp. 0,001g/1 ml

Levonor – amp. 0.001 g/ 1m; 0,004 g/1 ml

Artrendol – roztwór 0,001g / 1ml

DOPAMINA

Działanie:

• W małych dawkach pobudza receptory dopaminowe

• W większych dawkach pobudza kolejno receptory β-adrenergiczne

• Pobudza receptory dopaminergiczne w tętnicach nerkowych oraz poprawia perfuzję tego narządu (przepływ krwi)

• Pobudzają receptory α-adrenergiczne w sercu zwiększa siłę skurczów i częstość rytmu serca

Zastosowanie:

• Podawana we wstrząsie

• W niewydolności nerek

Działanie niepożądane:

• Zwiększenie zapotrzebowania serca na ten (bóle wieńcowe)

• Dodatkowe skurcze nadkomorowe i komorowe

Prep.:

Dopamin – amp. 0,05 g/ 5ml; 0,2 g/ 10 ml (do wlewów)

Dopaminum hydrochloricum – amp. 0,05 g/ 5ml; 0,2 g/ 5ml

IZOPRENALINA

Jest syntetyczną aminą katecholową, która pobudza receptory α-adrenergiczne.

Prep.:

Isuprel hydrochloride – tabl. podjęzykowe 0,01g i 0,015g;

Amp. 0,2 mg/ 1ml; 0,2 mg/ 5 ml

Novodrin – tabl. 0,02g;

amp. 0,5 mg/ 1ml;

0,1%; 1% rozt. do inhalacji

Leki α-adrenergiczne (α₁ i α₂- adrenomimetyki)

Najważniejszym efektem pob. receptorów α₁-adrenergicznych jest skurcz naczyń krwionośnych i zwiększenie oporu obwodowego.

Stos. :

• W celu podniesienia ciś. tętniczego (endogenne aminy katecholowe)

• Obkurczenia naczyń obwodowych np. błon śluzowych nosa w stanach alergicznych i nieżytowych

FENYLEFRYNA

Siny agonista receptorów α₁-adrenergicznych. Działania i wskazania podobne do noradrenaliny. Ponadto lek ten podaje się doustnie w odczynach uczuleniowych i miejscowo w uporczywych nieżytach błony śluzowej nosa, gardła. Stos. także w okulistyce.

Prep.:

Phenylephrinum hydrochloricum – amp. 0,005 i 0,01g, 10% krople

Neo- Syephrine – amp. 0,01 g/ 1ml; 0,5% krople do oczu – krople do nosa, uszu 0,5% - 1%

NAFAZOLINA, TETRYZOLINA I KSYOMETAZYNA

Zastosowanie:

• Wyłącznie miejscowo jako środki anemizujące w katarze,

• Zapaleniu zatok,

• Zapalenie spojówek

• Nieżycie błon śluzowych nosa i gardła

Prep.:

Naphazolin – krople do oczu 0,1%

Rhinazin – krople do nosa 0,1%

Tetryzoine (Tyzine) – krople do nosa 0,1% - 0.5%

Xylometazolin – krople do nosa – 0,05 % -1%

Otriven – krople do nosa 0,1%- 0,05%

Thymazen – krople 0,05%, 0,1%

KLONIDYNA

Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych. Działa także na ośrodek naczyniowy, w rdzeniu przedłużonym powodując rozszerzenie źrenic, obniżenie ciś., zwolnienie akcji serca i zmniejszenie obj. wyrzutowej.

Zastosowanie:

• Nadciśnieniu,

• Bolesnym miesiączkowaniu

• Leczeniu objawów abstynencji alkoholowej, opioidowej i nikotynowej

Objawy niepożądane:

• Hipotonia ortostatyczna

• Odruchowa tachykardia

• Zab. gospodarki wodno-elektrolitowej

• Apatia

• Senność

• Stany depresyjne

Prep.:

Clonidine (Catapressan) – amp. 0,1 i 0,15 mg; tabl. 0,1; 0,15 i 0,2 mg

LEKI β- ADRENOMIMETYCZNE

Dzielimy je na leki pobudz. receptory β₁ i β₂ (β₁ i β₂ – adrenomimetyki) oraz leki wybiórczo pobudzające receptory β₁ (β₁ –adrenomimetyki) lub receptory β₂ (β₂ –adrenomimetyki).

β₁ i β₂ –adrenomimetyki:

Leki pobudzające te receptory to:

• Izoprenalina

• Orcyprenalina

• Bemetan

• Bufenina

Wskazania:

• Zab. przewodnictwa przedsionkowo- komorowego

• Stany spastyczne oskrzeli (izoprenalina, orcyprenalina)

• Stany skurczowe obwodowych naczyń krwionośnych ( bametan, bufenina)

Działanie niepożądane i p/wskazania:

• Bóle wieńcowe

• Nadczynność tarczycowa

• Wzmożona potliwość

• Uczucie osłabienia

• Bóle i zawroty głowy

• Zab. metaboliczne

Prep.:

Izoprenaline:

Isuprel – amp. 0,0002 g/1ml; 0,001 g/1ml (do wlewów kroplowych); tabl. podjęzykowe 0,015g; 0,02g; 0,03g

Orcyprenaline:

Astmopent – amp. 0,0005 g, tabl. 0,02g; r-r do inhalacji 1%, 2%, 5%; doustnie 4x1 tabl.