PODZIAŁ LEKÓW DZIAŁAJĄCYCH NA OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM

I. PSYCHOSEDATIVA (kojące)

A. Neuroleptica (wielkie ataraktyki, psycholeptica)

a. alkaloidy rauwolfii;

b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny;

c. pochodne tioksantenu;

d. pochodne butyrofenonu;

e. pochodne difenylo­butylo­pi­pe­rydyny;

f. pochodne dibenzodiazepiny;

g. leki róźne;

B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia)

a. pochodne difenylometanu;

b. pochodne fenotiazyny;

c. karbaminiany alkanodioli;

d. pochodne benzodiazepiny;

e. leki róźne;

II. ANTIDEPRESSIVA (thymoleptica)

a. pochodne trójpierścieniowe:

- difenyloaminy;

- difenylometanu;

b. inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);

c. leki róźne;

III. PSYCHOANALEPTICA (nooanaleptica, psychostimulantia)

a. pochodne fenyloizopropyloaminy;

b. leki róźne;

IV. PSYCHODYSLEPTICA (halucynogeny)

a. pochodne kwasu lizergowego;

b. pochodne indolu;

c. pochodne fenyloetyloaminy;



Za przenoszenie impulsów w ośrodkowym układzie nerwowym odpowiedzialne są przekaźniki synaptyczne (neuromediatory), wytwarzane przez odpowied­nie układy komórek. Poszczególne neuroprzekaźniki są umiejscowione w różnych strukturach ośrodkowego ukladu nerwowego i są współodpowiedzialne za regula­cję posz­cze­gól­nych czynności np. układ dopaminergiczny mózgu odgrywa isto­tną rolę w regulowaniu ogólnego napędu ruchowego, a także w regulacji zachowania emocjonalno-agresyw­ne­go. Bardzo ważną rolę w ośrodkowym układzie nerwowym odgrywa układ sero­to­niner­gi­czny, który wpływa hamująco na czynność poszczególnych struktur i układów czynnościo­wych mózgu, co z kolei prowadzi do zahamowania procesów emocjonal­nych, stanów agresji i pobudzenia ruchowego.

Działanie leków psychotropowych sprowadza się do ingerencji w procesy biosynte­­zy, uwalniania, magazynowania, efektów receptorowych, a także metaboli­zmu poszczególnych neuroprzekaźników.

W układzie serotoninergicznym mózgu neuromediatorem jest serotonina:

5-hydroksytryptamina (5-HT)

lub

2-(5-hydroksy-3-indolilo)-etyloamina

Serotonina w organiźmie powstaje z tryptofanu, który w pierwszym etapie biosyntezy ulega utlenieniu (do 5-hydroksypochodnej), a następnie dekarboksylacji.

Otrzymywanie serotoniny

Serotonina magazynowana jest w pęcherzykach presynaptycznych zakończeń serotoninergicznych w postaci kompleksów z ATP. Uwolniona, wywiera działanie na określony receptor błono­wy (5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₄) lub cytoplazmatyczny (5-HT₃). Nadmiar serotoniny jest usuwany z przestrzeni synaptycznej na drodze wychwy­­tu zwrotnego lub oksydatywnej dezaminacji pod wpływem monoamino­oksyda­zy (MAO), która prowadzi do aldehydu 5-hydroksyindolilooctowego, utlenianego następnie do odpowiedniego kwasu.



ad. I. A. Neuroleptica:

Neuroleptyki powodują ustępowanie objawów psychotycznych (przede wszyst­kim omamów i urojeń). Działają silnie w stanach podniecenia psychoruchowego, zmniejsza­ją spontaniczną i nadmierną aktywność, łagodzą reakcje emocjonalne, wpływa­ją również zobojętniająco.

Leki te są wykorzystywane jako środki przeciwpsychotyczne, w stanach mania­kal­nych oraz w schizofrenii. Znalazły także zastosowanie w leczeniu psychonerwic, uzależnienia alkoholowego i narkomanii. Ze względu na silne właściwości p/wymiotne

niektórych neuroleptyków, są one wykorzystywane jako środki hamujące odruchy wymio­tne.

Neuroleptyki potęgują działanie leków nasennych, uspokajających i przeciw­bólowych.

M E C H A N I Z M D Z I A Ł A N I A N E U R O L E P T Y K Ó W

Działanie neuroleptyków jest wielokierunkowe, przy czym najważniejsza jest ich zdolność do hamowania układów dopaminergicznych i noradrenergicznych. Są one antagonistami receptorów dopaminergicznych znajdujących się szlaku mezolimbi­cznym śródmózgowia, a więc w obszarze odpowiedzialnym za emocje. Wykazują także powinowactwo do receptorów -adrenergicznych, blokując je i powodując między innymi spadek ciśnienia krwi (pochodne fenotiazyny, alkaloidy rauwolfii).

Neuroleptyki, szczególnie pochodne fenotiazyny, mogą także blokować recep­to­ry histaminergiczne (H₁), co warunkuje właściwości p/histaminowe. Leki te mają także zdolność hamowania odruchów wymiotnych. Wiele leków z tej grupy wykazuje zdolność blokowania błonowych receptorów dla serotoniny (5-HT₂). Niektóre z tych leków posiadają także właściwości cholinolityczne podobne do atropiny.

Neuroleptyki wpływają również na stężenie i aktywność neuromodulatorów takich jak np. kwas -aminomasłowy (GABA), który należy do głównych przekaźni­ków działających hamująco na przekaźnictwo w ośrodkowym układzie nerwowym.

ad. a. alkaloidy rauwolfii:

Z alkaloidów rauwolfii najczęściej była stosowana rezerpina i jej pochodne. Ze względu na to, że powodowała ona wystąpienie szeregu efektów ubocznych, została wycofana z lecznictwa, jako lek p/maniakalny. Do dziś wykorzystuje się rezerpinę wyłącznie jako lek obniżający ciśnienie krwi.

(Budowa, właściwości oraz mechanizm działania zostały omówione w dziale:

„Leki układu adrenergicznego” na stronie 49)

ad. b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny:

UKŁAD FENOTIAZYNY	UKŁAD AZAFENOTIAZYNY

Łańcuch boczny (Z) musi być ściśle określonej długości. Aby lek działał na ośrodkowy układ nerwowy, to azot fenotiazyny musi być oddzielony od azotu aminowego trzema atomami węgla. Gdy odległość będzie wynosić tylko dwa węgle, to lek będzie wykazywał działanie p/histaminowe. Działanie neuroleptyczne uwarun­ko­wa­ne jest także obecnością podstawnika (R₁) w pozycji 2 układu fenotiazyny.

Podstawnik w pozycji 10 wpływa na siłę działania. Im większy jest podstawnik, tym większa jest siła działania p/depresyjnego.

Budowa podstawnika w połozeniu 10 jest podstawą tworzenia nazw dla pocho­dnych fenotiazyny.

P o c h o d n e d i a l k i l o a m i n o a l k i l o w e

P R O M A Z Y N Y	M E P R A Z Y N Y

W promazynie łańcuchem bocznym jest łańcuch n-propylowy, a w meprazynie łańcuch ten posiada dodatkowo podstawniki boczne. Przy azocie grupy aminowej występują najczęściej małe podstawniki tj. grupy metylowe.

Promazyna jest stosowana w schizofrenii, w stanach maniakalnych, w pobudzeniu psychomaniakalnym. Czasami wywiera działanie depresyjne.

Promazyny i meprazyny razem, są stosowane w zaburzeniach poza­pira­mi­do­wych. Działają także p/histaminowo, przy czym meprazyny wykazują silniejsze właściwo­ści p/histaminowe od promazyn.

Było wcześniej !!

P o c h o d n e p i p e r y d y n o a l k i l o w e

R Y D A Z Y N Y	P E K A Z Y N Y

Rydazyny i pekazyny są obdarzone silniejszym działaniem neuro­lep­tycznym od promazyn, są też od nich mniej toksyczne i silniej działają p/wymiotnie, charakteryzują się bardzo słabym działaniem p/histaminowym.

P o c h o d n e p i p e r a z y n y l o a l k i l o w e

P E R A Z Y N Y	F E N A Z Y N Y

Obecność piperazyny wzmaga działanie p/psychotyczne, p/maniakalne oraz p/wymiotne. Jednak ich zażywanie powoduje wystąpienie efektów ubocznych ze strony układu pozapiramidowego - choroba Parkinsona.



Podstawnik R₁ w pozycji 2 układu fenotiazyny ma wpływ na siłę działania neuroleptycznego. Siła ta rośnie w szeregu:

H < Cl < OCH₃ < CF₃ < SO₂N(CH₃)₂ < COC₃H₇

Fenotiazyny działają zarówno na ośrodkowy jak i obwodowy uład nerwowy, są antagonistami receptorów D₂-dopaminergicznych, oraz receptorów -adrenergicznych.

Mają właściwości cholinolityczne, -adrenolityczne, p/histaminowe. Wywołują jednak zaburzenia układu pozapiramidowego (choroba Parkinsona)

F E N O T I A Z Y N Y

P R O M A Z Y N Y

Promazini hydrochloridum (synonim: Promazin)

chlorowodorek 10-(3-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

Jest to lek posiadający właściwości uspokajające i wykazujący słabe działanie p/psychotyczne.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AA 03 – Promazyna

→ (substancja chemiczna

Chlorpromazini hydrochloridum (synonim: Chlorazin)

chlorowodorek 2-chloro-10-(3-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

Podobnie jak lek poprzedni działa p/psychotycznie i uspokajająco. Ze względu na działanie p/maniakalne ma zastosowanie w schizofrenii. Jest lekiem p/wymiotnym.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AA 01 – Chlorpromazyna

→ (substancja chemiczna)

M E P R A Z Y N Y

Levomepromazini hydromaleas (synonim: Nozinan, Tisercin)

kwaśny maleinian 10-(3-dimetyloamino-2-metylopropylo)-2-metoksyfenotiazyny

Działa tak jak leki dotychczas omówione, a więc: p/depresyjnie, p/psycho­tycz­nie, p/wymiotnie. Ma zastosowanie w nerwicach lękowych połączonych z bezsennością.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AA 02 – Lewomepromazyna

→ (substancja chemiczna

R Y D A Z Y N Y

Thiorydazini hydrochloridum (synonim: Thioridazin)

chlorowodorek 10-[-(1-metylo-2-piperydylo)-etylo]-2-metylotiofenotiazyny

Lek p/psychotyczny, uspokajający i p/depresyjny. Wykazuje bardzo silne ubo­czne działanie p/histaminowe i cholinolityczne; nie wykazuje właściwości p/wymiotnych. Aktywnośc względem chlorpromazyny: 0,5

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 02 – Tiorydazyna

→ (substancja chemiczna)

P E R A Z Y N Y

Perazini dimaleas (synonim: Pernazinum, Taxilan)

maleinian 10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Wykazuje działanie p/psychotyczne, jednakowo aktywujace jak i uspokajające, a także p/wymiotne. Używany jest, jak wszystkie perazyny, w stanach maniakalnych oraz w schizofrenii.

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AB 10 – Perazyna

→ (substancja chemiczna)

Prochlorperazini dimaleas (synonim: Chloroperazinum)

maleinian 2-chloro-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Lek p/psychotyczny, stosowany podobnie jak leki wyżej wymienione.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AB 04 – Prochlorperazyna

→ (substancja chemiczna)

Trifluperazini dihydrochloridum (synonim: Terfluzin, Stelazin)

dichlorowodorek 10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-

-2-trifluorometylofenotiazyny

Lek o silnym działaniu p/psychotycznym, stosowany w schizofrenii, w sta­nach wzmożonego napięcia nerwowego, a także w stanach lękowych i niepokoju. Aktywność względem chlorpromazyny: 10-20.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AB 06 – Trifluoperazyna

→ (substancja chemiczna

Thiethylperazini dimaleas (synonim: Torecan)

maleinian 2-etylotio-10-[3-(4-metylo-1-piperazynylo)-propylo]-fenotiazyny

Wykorzystywany głównie jako lek p/wymiotny, ale także jako środek p/psychotyczny i p/histaminowy.\

\

R – Układ oddechowy

→ (anatomiczna grupa główna)

R 06 - Leki przeciwhistaminowe

→ (podgrupa terapeutyczna)

R – Preparaty przeciwhistaminowe do stosowania wewnętrznego

→ (podgrupa farmakologiczna)

R 06 AD – Pochodne fenotiazyny

→ (podgrupa chemiczna)

R 06 AD 03 – Tietyloperazyna

→ (substancja chemiczna)

F E N A Z Y N Y

Perphenazinum (synonim: Trilafon)

2-chloro-10-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-1-piperazynylo]-propylo}-fenotiazyna

Środek p/psychotyczny, silnie aktywujący i uspokajający, oraz p/wymiotny; Aktywność względem chlorpromazyny: 10.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AB 03 – Perfenazyna

→ (substancja chemiczna)

Fluphenazini dihydrochloridum (synonim: Mirenil)

dichlorowodorek 2-trifluorometylo-10-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-

-piperazynylo]-propylo}-fenotiazyny

Lek ma bardzo silne działanie neuroleptyczne, p/psychotyczne, głównie aktywi­zu­ją­ce. Stosowany jest w różnego rodzaju psychozach i przypadkach izolacji od otoczenia. Aktywność względem chlorpromazyny: 50.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AB 02 – Flufenazyna

→ (substancja chemiczna)

A Z A F E N O T I A Z Y N Y

Prothipendyli hydrochloridum (synonim: Dominal)

chlorowodorek 10-(3-dimetyloaminopropylo)-1-azafenotiazyny

Lek o właściwościach podobnch do Promazyny (działa więc głównie p/psychoty­cznie i uspokajająco). Aktywność względem chlorpromazyny: 0,7.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AX 07 – Protypendyl

→ (substancja chemiczna)

Metabolizm fenotiazyn

* ulegają hydroksylacji w pozycji 3 i 7 pierścienia fenotiazyny;

* promazyny i meprazyny ulegają demetylacji do N-monometylopochodnych, a dalej do pochodnych aminowych;

* w wyniku N-oksydacji ulegają przekształceniu w N-tlenki;

* utlenianiu ulegać może także atom siarki, w wyniku czego powstają sulfotlenki i sulfo­ny.

ad. c. pochodne tioksantenu:

	Tioksanten

Tioksanten z wolną pozycją 9, nie wykazuje właściwości psychotro­po­wych. Dopiero wprowadzenie podstawnika w tą pozycję daje pochodne działające na ośrodkowy układ nerwowy.

B - ugrupowanie zasadowe (grupa aminowa);

Warunkiem działania neuroleptycznego pochodnych tioksantenu jest obecność trójwęglowego łańcucha łączącego pierścieniowy atom węgla (C₉) z ugrupowaniem aminowym, oraz obecność wiązania podwójnego łączącego układ pierścieniowy z podstaw­ni­kiem bocznym (uwodornienie wiązania podwójnego powoduje całkowity zanik właś­ci­wo­ści neuroleptycznych). Obecność wiązania podwójnego sprawia, że pochodne tioksantenu mogą występować w postaci dwóch izomerów - „cis” i „trans”. Izomery „cis” są bardziej aktywne od izomerów „trans”

Pochodne tioksantenu są bezpieczniejsze w użyciu niż pochodne fenotiazyny, przede wszystkim dlatego, że wykazują słabsze niepożądane działanie na układ poza­pirami­d­owy (jest to prawdopodobnie związane z faktem, że pochodne tioksantenu są jednoczesnymi antagonistami dwóch typów receptorów dopaminergicznych tj. D₁ i D₂, natomiast fenotiazyny blokują tylko receptory D₂), jak również nie zwiększają depre­sji - niekiedy wykazują nawet działanie p/depresyjne.

Chlorprotixenum (synonim: Taractan, Chlorprotixen)

2-chloro-9-(3-dimetyloaminopropylideno)-tioksanten

Lek wykazuje stosunkowo słabe działanie p/psychotyczne. Jest stosowany w zaburze­­niach psychosomatycznych oraz w zaburzeniach snu. Lek wykazuje także właściwości p/wymiotne. Aktywność względem chlorpromazyny: 0,7.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AF – Pochodne tioksantenu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AF 03 – Chlorprotiksen

→ (substancja chemiczna)

Clopenthixoli dihydrochloridum (synonim: Clopixol, Sordinol)

dichlorowodorek 2-chloro-9-{3-[4-(2-hyddroksyetylo)-

-1-piperazynylo]propylideno}-tioksantenu

Lek stosowany jest w leczeniu psychoz oraz schizofrenii. Charakteryzuje się zwiększoną aktywnością, co jest zwiazane z wprowadzeniem do łańcucha bocznego piperazyny podstawionej w pozycji 4 ugrupowaniem -hydroksyetylowym. Aktywność względem chlorpromazyny: 2-3.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AF – Pochodne tioksantenu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AF 02 – Klopentiksol

→ (substancja chemiczna)

Flupentixoli dihydrochloridum (synonim: Fluanoxol)

dichlorowodorek 2-trifluorometylo-9-{3-[4-(2-hydroksyetylo)-piperazynylo]-

-propylideno}-tioksantenu

Lek o działaniu podobnym do poprzedniego, działa p/psychotycznie, aktywują­co.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

PDF stworzony przez wersję demonstracyjną pdfFactory Pro www.pdffactory.pl/

8

N 05 AF – Pochodne tioksantenu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AF 01 – Flupentiksol

ad. d. pochodne butyrofenonu:

	Wzór ogólny pochodnych butyrofenonu

Zostały odkryte przypadkowo. Pochodne butyrofenonu blokują receptory dopamin­­­ergiczne mózgu silniej niż fenotiazyny, ale słabiej blokują receptory -adrenergiczne. Wykazują działanie uspokajające i silne właściwości p/wymiotne; pozbawione są praktycznie obwodowego wpływu cholinolitycznego i adreno­li­tycz­ne­go; nie posiadają także aktywności p/histaminowej. Wadą pochodnych butyrofenonu jest ich silne działa­­­nie na układ pozapiramidowy (wywołują objawy parkinsonizmu), jak również pogłębiają stany depresyjne.

Haloperidolum (synonim: Haloperidol)

-[4-(p-chlorofenylo)-4-hydroksy-1-piperydyno]-p-fluorobutylofenonu

Lek wykazuje silne działanie p/psychotyczne. Działa korzystnie w stanach silnego pobudzenia i w schizofrenii. Wśród działań ubocznych należy podkreślić silne działanie depresiotwórcze, hepatotoksyczne oraz możliwość wywoływania objawów parkinsonizmu. Aktywność względem chlorpromazyny: 50.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AD – Pochodne butyrofenonu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AD 01 – Haloperidol

→ (substancja chemiczna)

Trifluperidoli hydrochloridum (synonim: Trisedyl)

chlorowodorek p-fluoro--[4-hydroksy-4-(3-trifluorometylofenylopiperydyno] butylofenonu

Lek charakteryzuje się bardzo silnym działaniem neuroleptycznym oraz zmniej­szo­ną toksycznością. Aktywność względem chlorpromazyny: 100.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AD – Pochodne butyrofenonu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AD 02 – Trifluperidol

→ (substancja chemiczna)

Droperidolum (synonim: Droperidol)

p-fluoro--[4-(2-okso-1-benzimidazolilo)-1,2,3,6-tetrahydro-1-pirydylo]-

-butylofenonu

Lek stosowany w neuroleptoanalgezji polegającej na równoczesnym podawaniu leku neuroleptycznego i leku przeciwbólowego, narkotycznego (np. fentanylu), co powoduje wystąpienie stanu neuroleptoanalgezy - objawia się on sennością, zobojęt­nie­niem, zniesieniem czucia bólu, przy zachowaniu świadomości i reaktywności.

Droperidol jest także stosowany w premedykacji (wprowadzenie do znieczule­nia ogólnego), aby zapobiec pooperacyjnym odruchom wymiotnym. Jest często używ­a­ny w intensywnej terapii oraz anestezjologii.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AD – Pochodne butyrofenonu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AD 08 – Droperidol

→ (substancja chemiczna)

ad. e. pochodne difenylobutylopiperydyny:

	Wzór ogólny pochodnych difenylobutylopiperydyny

Pochodne difenylobutylopiperydyny wykazują duże powinowactwo do recepto­rów D₂-dopaminergicznych. Wykazują silne właściwości p/psychotyczne oraz wyraźne działanie aktywujące. Leki tej grupy działają słabo adrenolitycznie i pozbawione są aktywności cholinolitycznej oraz przeciwhistaminowej. Wadą ich jest silne działanie na układ pozapiramidowy.

Pimozidum (synonim: Orap)

1-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-4-(2-chloro-1-benzimidazolilo)-piperydyna

Środek o silnym działaniu p/psychotycznym i wyraźnym aktywującym. Aktywność względem chlorpromazyny: 20-50.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AG 02 – Pimozyd

→ (substancja chemiczna)

Fluspirilenum (synonim: Imap)

8-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-1-fenylo-1,3,8-triaza-spiro-[4,5]-dekan-4-on

Wprowadzenie ugrupowania spiranowego spowodowało znaczne wydłużenie czasu działania - nawet do 7 dni.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AG 01 – Fluspirylen

→ (substancja chemiczna)

Penfluridolum (synonim: Semap)

1-[4,4-bis-(p-fluorofenylo)-butylo]-4-(3-chloro-4-trifluorometylofenylo)-

-4-piperydynol

Lek stosowany w schizofrenii, ma właściwości p/psychotyczne. Działa do 7 dni, przy czym maksymalne działanie jest obserwowane po upływie 24 - 48 godzin od momen­­tu podania.

ad. f. pochodne dibenzodiazepiny:

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AG 03 – Penflurydon

→ (substancja chemiczna

Clozapinum (synonim: Leponex, Alemoxan, Klozapol)

8-chloro-11-(4-metylo-1-piperazynylo)-5H-dibenzeno [b,e]-1,4-diazepina

Lek wykazuje znikome działanie na układ pozapiramidowy - przypuszcza się, że blokuje receptory D₁ i D₂-dopaminergiczne. Wykazuje właściwości cholinolityczne. Stosowany jest w psychozach przebiegających z nadmiernym pobudzeniem, a także w opornej schizofrenii.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AH 02 – Klozapina

→ (substancja chemiczna)

ad. g. inne leki neuroleptyczne:

Sulpiridum (synonim: Eglonyl, Meresa, Sulpiryl)

N-(1-etylo-2-pirolidynylometylo)-2-metoksy-5-sulfamoilobenzamid

Względnie selektywny antagonista receptorów D₂-dopaminergicznych szlaku mezolimbicznego, charakteryzujący się małym wpływem na układ pozapiramidowy oraz niewielkim powinowactwem do innych receptorów, podwyższa poziom prolaktyny w osoczu. Stosowany jest w różnych stanach depresyjnych.

ad. I. B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia):

Są to środki działające uspokajająco, stosowane w nerwicach z łagodnymi zaburzeniami emocjonalnymi oraz w stanach lękowych i nadmiernego pobudzenia psychicznego. W tych wszystkich schorzeniach małe anksjolityki znoszą napięcie psychiczne, niepokój i lęk. Działają kojąco przywracając stan zrównoważenia i odprężenia. Obniżają reakcje emocjonalne i wrażliwość na przykre bodźce. Nie wywierają one bezpośredniego działania nasennego, lecz znosząc napięcie emocjo­nal­ne ułatwiają zasypianie (wzmagają działanie środków nasennych i uspokajających). Trankwilizery przedłużają czas reakcji psychicznej, utrudniają koncentrację oraz obniżają inteligencję twórczą. Niektóre trankwilizery zmniejszają lub znoszą napięcie mięśni.

Ponadto małe anksjolityki są stosowane w leczeniu skojarzonym tych wszystkich schorzeń, w których łagodzenie stanów emocjonalnych ma znaczenie terapeutyczne, np.: w leczeniu choroby wieńcowej, wrzodów żołądka i dwunastnicy, w leczeniu nad­ciś­­nienia tętniczego, itp.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwpsychotyczne

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 AL – Benzamidy

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 AL 01 – Sulpiryd

ad. a. pochodne difenylometanu:

Hydroxizini hydrochloridum (synonim: Atarax)

chlorowodorek 1-(p-chlorobenzhydrylo)-

-4-[2-(2-hydroksyetoksy)-etylo]-piperazyny

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BB – Pochodne difenylometanu

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BB 01 – Hydroksyzyna

→ (substancja chemiczna)

ad. b. pochodne fenotiazyny:

Prometazini hydrochloridum (synonim: Diphergan)

chlorowodorek 10-(2-dimetyloaminopropylo)-fenotiazyny

D – Dermatologia

→ (anatomiczna grupa główna)

D 04 – Leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp.

→ (podgrupa terapeutyczna)

D – Leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp.

→ (podgrupa farmakologiczna)

D 04 AA – Preparaty przeciwhistaminowe do stosowania zewnętrznego

→ (podgrupa chemiczna)

D 04 AA 10 – Prometazyna

→ (substancja chemiczna)

R – Układ oddechowy

→ (anatomiczna grupa główna)

R 06 - Leki przeciwhistaminowe

→ (podgrupa terapeutyczna)

R – Preparaty przeciwhistaminowe do stosowania wewnętrznego

→ (podgrupa farmakologiczna)

R 06 AD – Pochodne fenotiazyny

→ (podgrupa chemiczna)

R 06 AD 02 – Prometazy

ad. c. karbaminiany alkanodioli:

Meprobamatum (synonim: Meprobamate, Miltown)

dikarbaminian 2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Lek działa trankwilizująco. Znosi stany napięcia emocjonalnego i stany napięcia mięśni. Miltown w większych dawkach działa nasennie. Lek nie działa na auto­no­micz­ny układ nerwowy. Związek powoduje lekozależność psychiczną i somatyczną.

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BC – Karbaminiany

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BC 01 – Meprobamat

→ (substancja chemiczna)

Carisoprodolum (synonim: Sanoma)

N-izopropylodikarbaminian 2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Lek wykazuje silniejsze działanie relaksujące mięśnie, przy jednocześnie mniejszej toksycz­noś­ci. Preparat obok działania trankwilizującego wykazuje także działanie p/bólowe.

M – Układ mięśniowo-szkieletowy

→ (anatomiczna grupa główna)

M 03 - Leki zwiotczające mięśnie

→ (podgrupa terapeutyczna)

M 03 B – Leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo [

→ (podgrupa farmakologiczna)

M 03 BA – Estry kwasu karbaminowego

→ (podgrupa chemiczna)

M 03 BA 02 – Karyzoprodol

→ (substancja chemiczna)

Tybamat

dikarbaminian N-n-butylo-2-metylo-2-propylopropandiolu-1,3

Jest to związek mniej toksyczny od Meprobamatu. Wprowadzenie podstawnika butylowego do atomu azotu spowodowało spadek siły działania trankwilizującego (jednocześnie wpłynęło na spadek toksyczności).

ad. d. pochodne benzodiazepiny:

Chlordiazepoxidum (synonim: Elenium, Librium)

4-N-tlenek-7-chloro-2-metyloamino-5-fenylo-3 H-1,4-benzodiazepina

 lek działa wielokierunkowo, głównie psychotropowo, p/lękowo, p/emocjo­nal­nie i p/drgawkowo;

 jest stosowany w stanach napięcia psychicznego;

 znosi skurcze mięśni szkieletowych;

14

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 02 – Chlordiazepoksyd

→ (substancja chemiczna)

Diazepamum (synonim: Relanium, Valium)

1-metylo-2-okso-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 lek działa uspokajająco, p/lękowo, p/drgawkowo, miorelaksacyjnie 5 razy silniej od Elenium;

 jest stosowany w leczeniu nerwic, bezsenności, a także w leczeniu padaczki;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 01 – Diazepam

→ (substancja chemiczna)

Oxazepamum

2-okso-3-hydroksy-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 lek działa podobnie ale krócej od Relanium i jest od niego mniej toksyczny i lepiej tolerowany przez organizm (dzięki obecności grupy hydroksylowej);

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 04 – Oksazepam

→ (substancja chemiczna)

Nitrazepamum (synonim: Nitrazepam, Mogadon)

2-okso-5-fenylo-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 obecność podstawnika nitrowego w pozycji 7 warunkuje wystąpienie działania nasennego;

 ponadto lek działa kojąco, p/drgawkowo i miorelaksacyjnie;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki nasenne i uspokajające

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 CD – Pochodne benzodiazepiny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 CD 02 – Nitrazepam

→ (substancja chemiczna)

Flunitrazepamum (synonim: Rohypnol)

1-metylo-2-okso-5-(2-fluorofenylo)-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 obecność podstawnika nitrowego w pozycji 7 sprawia, że lek działa nasennie;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki nasenne i uspokajające

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 CD – Pochodne benzodiazepiny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 CD 03 – Flunitrazepam

→ (substancja chemiczna)

Tetrazepamum (synonim: Tetrazepam)

1-metylo-2-okso-5-(1-cykloheksenylo)-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 związek silnie zwiotcza mięśnie szkieletowe (działanie miorelaksacyjne);

 Tetrazepam działa ponadto kojąco i p/lękowo;\

M – Układ mięśniowo-szkieletowy

→ (anatomiczna grupa główna)

M 03 - Leki zwiotczające mięśnie

→ (podgrupa terapeutyczna)

M 03 B – Leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo

→ (podgrupa farmakologiczna)

M 03 BX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

M 03 BX 07 – Tetrazepam

→ (substancja chemiczna)

Clonazepamum (synonim: Rivotril)

2-okso-5-(2-chlorofenylo)-7-nitro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 środek o działaniu p/drgawkowym (stosowanie benzodiazepin jako leków p/drgawkowych jest ograniczone do ostrych interwencji, ponieważ ich długotrwałe stosowanie prowadzi do uzależnienia);

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 03 - Leki przeciwdrgawkowe

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki przeciwdrgawkowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 03 AE – Pochodne benzodiazepiny

→ (podgrupa chemiczna)

N 03 AE 01 – Klonazepam

→ (substancja chemiczna)

Medazepamum (synonim: Rudotel)

1-metylo-5-fenylo-7-chloro-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 lek w pozycji 2 nie zawiera grupy karbonylowej;

 Rudotel działa anksjolitycznie podobnie do Relanium;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 03 – Medazepam

→ (substancja chemiczna)

Bromazepamum (synonim: Bromazepam, Lexotan)

2-okso-5-(2-pirydylo)-7-bromo-2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 lek działa p/lękowo;

 zmniejsza także napięcie mięśni szkieletowych;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 08 – Bromazepam

→ (substancja chemiczna)

Temazepamum (synonim: Signopam)

1-metylo-2-okso-3-hydroksy-5-fenylo-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 lek działa silnie ale krótko p/lękowo (działanie kliniczne zbliżone jest do Relanium);

 Signopam zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych i ułatwia zasypianie;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N – Leki nasenne i uspokajające

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 CD – Pochodne benzodiazepiny

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 CD 07 – Temazepam

→ (substancja chemiczna)

Lorazepamum (synonim: Lorafen)

2-okso-3-hydroksy-5-(2-chlorofenylo)-7-chloro--2,3-dihydro-1 H-benzodiazepina-1,4

 Lorafen jest typowym anksjolitykiem wykazującym działanie p/lękowe, p/drgawkowe i uspokajające;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 06 – Lorazepam

→ (substancja chemiczna)

Clobazamum (synonim: Frisium)

1-metylo-2,4-diokso-5-fenylo-1,2,3,4-tetrahydro-1 H-benzodiazepina-1,5

 lek jest stosowany jako środek p/padaczkowy, wykazujący ponadto działanie anksjolityczne;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 09 – Klobazam

→ (substancja chemiczna)

Dikalii Clorazepas (synonim: Clorazepate dipotassium, Tranxilium)

połączenie soli potasowej kwasu 2-okso-5-fenylo-7-chloro-

-2,3-dihydro-1 H-1,4-benzodiazepino-3-karboksylowego z wodorotleniem potasu

 lek działa wielokierunkowo (anksjolitycznie, uspokajająco, p/drgawkowo);

 powoduje rozluźnienie mięśni szkieletowych;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

N 05 BA 05 – Klorazepan dipotasowy

→ (substancja chemiczna)

ad. e. leki róźne - diazepiny trójpierścieniowe:

Alprazolamum (synonim: Xanax)

1-metylo-6-fenylo-8-chloro-4 H-1,2,4-triazolo [4,3-a]-benzodiazepina-1,4

 lek działa anksjolitycznie i nasennie;

 charakteryzuje go słabsze działanie p/drgawkowe i miorelaksacyjne;

 Xanax jest stosowany w zaburzeniach emocjonalnych przebiegających ze stanami lękowymi i utrudnionym zasypianiem;

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 05 - Leki psycholeptyczne

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 05 B – Anksjolityki

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 05 BA – Pochodne benzodiazepin

→ (podgrupa chemiczna)

Flumazenilum (synonim: Anexate)

ester etylowy kwasu 8-fluoro-5,6-dihydro-4H-imidazo [1,5-a]-benzodiazepiny-1,4

 lek jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych;

 może być stosowany jako odtrutka przy zatruciach pochodnymi benzodiazepin;

V – Różne

→ (anatomiczna grupa główna)

V 03 - Pozostałe środki lecznicze

→ (podgrupa terapeutyczna)

V – Pozostałe środki lecznicze

→ (podgrupa farmakologiczna)

V 03 AB – Antidota

→ (podgrupa chemiczna)

V 03 AB 25 – Flumazenil

→ (substancja chemiczna)

ad. III. Psychoanaleptica - psychostimulantia:

ad. a. pochodne fenyloizopropyloaminy:

Amphetamini sulfas

siarczan () 1-fenylo-2-aminopropanu

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BA – Sympatykomimetyki działające ośrodkowo

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BA 01 – Amfetamina

→ (substancja chemiczna)

W lecznictwie obecnie nie jest stosowana, ze względu na zbyt silny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Środek ten działa zarówno ośrodkowo jak i obwodowo.

* hamuje ośrodek głodu;

* pobudza ośrodki wegetatywne w pniu mózgu (oddechowy i naczynio­ru­cho­wy); pobudza korę mózgową i twór siatkowaty pnia mózgu (pobudzenie to powo­duje zwiększenie popędu, brak senności i wzmożone czuwanie);

* pobudza ośrodek termoregulacji w podwzgórzu zwiększając ciepłotę ciała.

Charakterystyczne dla działania amfetaminy jest to, że po okresie silnego pobudze­nia następuje uczucie zmęczenia i pogorszenia nastroju.

działanie obwodowe amfetaminy

* pobudza pracę serca; powoduje silny skurcz mięśniówki naczyń krwionośnych, co obja­wia się wzrostem ciśnienia krwi;

* rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli, przez co zwiększa się wentylacja płuc;

* hamuje wydzielanie soku żołądkowego oraz hamuje utratę ciepła;

Prawoskrętny izomer amfetaminy (Dexamphetamini sulfas) wykazuje silniejsze działanie od amfetaminy, która występuje w postaci racematu, natomiast N-metylowa pochodna amfetaminy (Methampheta­mini hydrochloridum) działa szybciej i dłużej niż niepodstawiona amfetamina. Wszystkie pochodne amfetaminy powodują uzależnienie typu psychicznego.

Methylphenidati hydrochloridum (synonim: Methylphenidat, Ritalin)

chlorowodorek estru metylowego kwasu -fenylo--(2-piperydylo)-octowego

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BA – Sympatykomimetyki działające ośrodkowo

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BA 04 – Metylofenidat

→ (substancja chemiczna)

Methylphenidat działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, podobnie jak amfetamina. Działa jednak słabiej, w mniejszym też stopniu powoduje uzależnienie. Jest stosowany w lecznictwie zamkniętym w leczeniu narkolepsji (senności napadowej polegającej na występowaniu nagłych napadów snu, czasami powtarzają­cych się wielokrotnie w ciągu dnia).

Stosowany jest również jako środek hamujący łaknienie, jako środek dopingujący - zwiększa wydol­ność organizmu i znosi uczucie zmęczenia, wykazuje także właściwości eufory­zu­jące.

Methylphenidat znalazł także zastosowanie w leczeniu nadpobudliwości rucho­wej połączonej z brakiem koncentracji u dzieci (ale tylko USA). Choroba ta ma podłoże genetyczne i związa­na jest z mutacją w obrębie genu odpowiedzialnego za prawidłowy wychwyt dopaminy z przestrzeni synaptycznej. W wyniku mutacji genu białkowy transporter dopaminy staje się „nadgorliwy” i wychwytuje dopaminę z przes­trze­ni synaptycznej, zanim ta zdąży związać się ze swoistym receptorem neuronalnym i wywołać określony efekt farmakologiczny.

Przewodnictwo dopaminowe w ośrodkowym układzie nerwowym wpływa hamują­co lub modyfikująco na funkcję neuronów znajdujących się w obszarach mózgu odpowiedzial­nych za emocje i ruch. Upośledzenie tego przewodnictwa może być przyczy­­ną braku samokontroli, jak to ma miejsce u dzieci hiperkinetycznych.

Methylphenidat hamuje aktywność białka odpowiedzialnego za transport zwrotny (doneuronalny) dopaminy i tym samym zwiększa jej steżenie w szczelinie synapty­cznej. Objawia się to zmniejszeniem niepokoju duchowego, ułatwoną koncen­tra­cją uwagi, poprawą panowania nad emocjami. Może to być również przyczy­ną zahamowania wzrostu u dzieci.

Podobne do Methylphenidatu właściwości anurektyczne i psychostymulujące wyka­­zu­je Methamphetamina. Działa ona euforyzująco, przy czym to działanie ma charakter długotrwały (ze względu na powolny metabolizm działa dłużej nawet od kokainy). W większości krajów zrezygnowano jednak z jej stosowania, ponieważ skuteczność działania Methamphetaminy zmniejsza się w miarę stosowania, aż do całkowitego zaniku właściwości farmakologicznych (jest to związane z wyczerpywa­niem się zapasów zmagazynowanego neuroprzekaźnika). Zjawisko to określane jest jako tachyfilaksja. Wymaga ona stałego podwyższania dawek, a taka praktyka prowadzi do uzależnienia i możliwości zatrucia w wyniku przedawkowania.

Ephedrini hydrochloridum (synonim: Efetonina)

chlorowodorek (-) 1-fenylo-2-metyloamino-1-propanolu

Lek o pośrednim i bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Pobudza ośrodko­wy i obwodowy układ adrenergiczny. Działanie pośrednie polega na uwalnia­niu amin katecholowych - głównie noradrenaliny, natomiast działanie bezpośrednie związane jest z pobudzaniem przez efedrynę postsynaptycznych receptorów adrenergi­cznych (głównie receptorów ) znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli oraz w mięśniu sercowym.

Efedryna znacznie słabiej niż Amfetamina pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Dopiero w bardzo dużych dawkach powoduje wzrost aktywności psychicznej i fizy­cznej. Obwodowe działanie efedryny jest podobne do działania Adrenaliny, ale nie jest tak gwałtowne i silne jak w przypadku Adrenaliny.

Środek ten stosowany jest w celu pobudzenia układu krążenia w omdleniach i stanach hipotensyjnych (działa hipertensyj­nie i kardiotonicznie). Znalazł także zas­to­so­wa­nie w leczeniu astmy oskrzelowej, ponieważ Efedryna pobudzając ośrodek naczynio­ruchowy, powoduje rozkurcz oskrzeli i stymuluje ośrodek oddechowy. ek ten jest także stosowany w leczeniu moczeń nocnych, oraz zewnętrznie na błony śluzowe nosa oraz spojówki oczu.

ad. b. leki róźne:

Coffeinum	Theophyllinum
1,3,7-trimetyloksantyna	1,3-dimetyloksantyna

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BC – Pochodne puryny

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BC 01 – Kofeina

→ (substancja chemiczna)

R – Układ oddechowy

→ (anatomiczna grupa główna)

R 03 - Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych

→ (podgrupa terapeutyczna)

R 03 D - Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego

→ (podgrupa farmakologiczna)

R 03 DA - Pochodne puryny

→ (podgrupa chemiczna)

R 03 DA 04 - Teofilina

→ (substancja chemiczna)

Metyloksantyny działają zarówno ośrodkowo jak i obwodowo. Wykazują właś­ci­wości psycho­stymulujące i analeptyczne.

działanie ośrodkowe metyloksantyn

* silnie pobudzają ośrodki sensoryczne kory mózgowej; ułatwia to percepcję wrażeń, wzmaga koncentrację w stanach znużenia, ułatwia kojarzenie i procesy myślowe, przy jednoczesnym usuwaniu uczucia zmęczenia i senności

* pobudzają ośrodki układu autonomicznego zlokalizowane w pniu mózgu, w obszarze odpowiadającym głównie ośrodkowi naczynio-ruchowemu

* pobudzają ośrodek termoregulacji, co powoduje wzrost ciepłoty ciała

* w małych dawkach stymulują ośrodki nerwu błędnego, czego efektem jest hamo­wanie akcji serca (jest to tylko przejściowe działanie)

* w bardzo dużych dawkach pobudzają ośrodki motoryczne kory mózgowej, co może być przyczyną wystąpienia drgawek.

mechanizm działania obwodowego metyloksantyn

Mechanizm działania jest różnorodny i nie do końca wyjaśniony. Działanie miolityczne na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych jest związane:

- z hamowaniem aktywności fosfodiesterazy, przez co zwiększa się stężenie cAMP w komórkach mięśni gładkich;

- z wpływem metyloksantyn na wewnątrzkomórkową gospodarkę wapniową;

Metyloksantyny mogą także działać receptorowo, za pośredni­c­twem post­sy­nap­tycz­nych receptorów adenozynowych A₂ zlokalizowanych w mięśniówce naczyń krwionośnych, np. w naczyniach mózgowych. W tym przypadku metyloksantyny powodują ich skurcz, (działają bowiem antagonistycznie w stosunku do adenozyny, odpowiedzialnej za rozkurcz naczyń mózgowych). Dlatego też kofeina daje korzystne wyniki w leczeniu tętniącego bólu głowy spowodowanego nadmiernym rozszerzeniem naczyń mózgo­wych wywołanym przez adenozynę.

działanie obwodowe metyloksantyn

* działają kardiotonicznie (wywierają bezpośredni wpływ na mięsień sercowy) - zwiększają siłę i częstotliwość skurczów mięśnia sercowego - jest to dodatnie działanie inotropowe i chrono­tropowe;

* działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie obwodowych naczyń krwiono­ś­nych, z wyjątkiem naczyń jamy brzusznej (te są kurczone na drodze ośrod­ko­wej w wyniku pobudze­nia ośrodka naczynioruchowego); w wyniku rozszerze­nia obwo­do­wych naczyń krwionośnych (w tym także naczyń wieńcowych) poprawie ulega ukrwienie komórki mięśniowej oraz jej zaopatrzenie w tlen, a to z kolei wiąże się ze stymulacją metabolizmu komórkowego i wzrostem wydajności pracy mięśni szkieletowych oraz mięśnia sercowego;

* leki te rozszerzają naczynia mózgowe, oskrzela, drogi żółciowe i moczo­­­we;

* wykazują właściwości moczopędne, co związane jest z działaniem spazmolity­­cznym metyloksantyn na tętniczki kłębuszków nerkowych;

* pobudzają wydzielanie soku żołądkowego;

mechanizm działania ośrodkowego metyloksantyn

Metyloksantyny działają antagonistycznie w stosunku do endogennej adenozyny, która jest odpowiedzialna za hamowanie przekaźnictwa w ośrodkowym układzie nerwowym. Metyloksantyny wiążą się z presynaptycznymi receptorami adeno­zy­no­wy­mi A₁ i jako antagoniści tych receptorów znoszą hamujący wpływ adenozyny na wydzielanie różnych, neuroprzekaźników działających pobudzająco.

Działanie psychostymulujące metyloksantyn jest bardzo często wykorzystywane (są stosowane jako używki), przy czym wrażliwość na ich działanie jest różna.

W lecznictwie wykorzystuje się głównie działanie pobudzające na ośrodki wege­ta­ty­wne. Kofeina i jej preparaty są stosowane jako środki pomocnicze w leczeniu niewydolności krążenia i oddychania. Jako analeptyk kofeina wykorzysty­wa­na jest w zapaści naczyniowej, w omdleniach, w stanach wyczerpania po nadmiernym wysiłku psychicznym i fizycznym.

Coffeinum purum - preparat nierozpuszczalny w wodzie, stosowany w postaci tabletek

Coffeinum et Natrii benzoas - preparat rozpuszczalny w wodzie (z dodatkiem solubilizatora), stosowany doustnie lub w postaci injekcji.

Coffeinum et Natrii salicylas - tak jak wyżej.

preparaty złożone zawierające kofeinę:

CARDIAMID - środek cucący zawierający Kofeinę, Niketamid i Strychninę;

GLUKOF - środek zawierający Kofeinę, Glukozę i Witaminę C; jest stosowany w stanach wyczerpania organizmu;

Mesocarbum (synonim: Mesocarb, Sydnocarb)

N-fenylokarbamoilo-3-(-metylofenetylo)-sydnonimina

Ta pochodna 1,2,3-oksadiazoliny jest psychostymulatorem o powolnym, stopnio­wym i długotrwałym działaniu ośrodkowym. Mesocarb ułatwia skupienie uwagi, poprawia nastrój oraz pobudza ruchowo bez nasilania agresji. W dawkach tera­peu­tycznych nie działa euforyzująco, nie wykazuje także właściwości sympatyko­mimetycznych.

Mechanizm działania leku nie został wyjaśniony a efekt działania ujawnia się stopnio­wo w czasie stosowania. Lek znalazł zastosowanie w psychiatrii - wyko­rzys­ty­wa­ny jest w leczeniu psychoz o obniżonym napędzie psychoruchowym, w stanach depresyjnych, w schizo­fre­nii, a także w zespołach otępieniowych.

ad. III. Psychoanaleptica - nooanaleptica:

Leki te hamują procesy degeneracyjne w ośrodkowym układzie nerwowym lub im przeciw­działają. Tym samym poprawiają wydolność ośrodkowego układu ner­wo­we­go, uspraw­­nia­jąc takie jego funkcje jak: myślenie, zapamiętywanie, uczenie. Zwię­ksza­ją także koncentrację uwagi. Typowe leki z tej grupy nie powodują pobudzenia psychoruchowego, nie pobudzają także proce­sów zapamiętywania u osób zdrowych.

Leki te są stosowane u dzieci i dorosłych po przebytych urazach czaszkowo-mózgowych, po zapaleniu mózgu i opon mózgowo-rdzeniowych, w przypadkach otępienia różnego rodzaju, w tym także otępienia starczego, czy otępienia na tle miażdżycowym i choroby Alzheimera oraz w tych wszystkich przypadkach, w których na skutek zaburzeń cytoprotekcyjnych dochodzi do zaburzeń świadomości i kojarzenia.

PODZIAŁ LEKÓW NOOTROPOWYCH I CYTOPROTEKCYJNYCH

I. Leki bezpośrednio pobudzające podstawowe proce­sy metaboliczne komórek nerwowych i normalizujące procesy energetyczne w komórkach ośrodkowego układu nerwowego.

II. Leki pośrednio aktywujące metabolizm i działające protekcyj­nie na komórki ośrodkowego układu nerwowego poprzez pobudzenie krążenia mózgowe­go, np.: Nicer­golina, Winkamina, Pentoksyfilina, Naftydrofuryl, Cynaryzyna, Dihydro­ergo­ta­mi­na oraz pochodne kwasu nikotynowego.

PODZIAŁ CHEMICZNY LEKÓW

NOOTROPOWYCH I CYTOPROTEKCYJNYCH

1. Cykiczne pochodne kwasu -aminomasłowego (GABA);

2. Estry aminoalkoholi;

3. Związki różne;

ad. 1. Cykliczne pochodne GABA:

Piracetamum (synonim: Piracetam, Nootropil, Pyramen)

amid kwasu 2-okso-1-pirolidyno-octowego

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BX 03 – Piracetam

→ (substancja chemiczna)

Lek zwiększa zasoby energetyczne neuronów poprzez zwiększenie syntezy ATP oraz aktywa­cję wewnątrzneuronalnej fosfolipazy A. Lek potęguje wydolność komórek nerwowych w warun­kach niedotlenienia, szczegól­nie w okresie starzenia się organizmu, ułatwia odnowę komórek nerwowych. Wskutek nasilenia aktywności komórek kory mózgowej poprawia zdolności kojarzeniowe.

Stosowany jest w zaburzeniach świadomości, w śpiączkach po zatruciu tlenkiem węgla (CO) i alkoholem, a także w zespołach otępieniowych po udarze mózgu oraz opera­cjach neurologicznych.

ad. 2. Estry aminoalkoholi - związki psychoenergizujące:

Deanolum acedobenum (synonimy: Bimanol, Deanol)

ester 2-dimetyloaminoetylowy kwasu p-acetamidobenzoesowego

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BX 04 – Deanol

→ (substancja chemiczna)

Deanol w organiźmie hydrolizuje z uwolnieniem aminoalkoholu (2-dimetylo­amino­­etanolu), który w wątrobie ulega N-metylacji, a po przejściu do ośrodkowego układu nerwowego acetylacji tworząc acetylocholinę.

Lek ten pobudza przewodnictwo cholinergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Stosowany jest w różnych postaciach porażenia mózgowego u dzieci, w leczeniu trudności koncentracji u dzieci nadpobudliwych. Lek nie daje pozytywnych efektów u dzieci z niedorozwojem umysłowym. Preparat jest także stosowany w leczeniu moczeń nocnych. U dorosłych Deanol jest stosowany w zespołach demencyjnych, w depresjach przebiegających z otępieniem i sennością.

Deanol poprawia nastrój, zwiększa napęd psychoruchowy, działa p/depresyjnie, popra­wia pamięć, zwiększa także zdolność skupiania uwagi.

Meclofenoxati hydrochloridum (synonim: Centrophenoxin)

chlorowodorek estru 2-dimetyloaminoetylowego

kwasu p-chlorofenoksyoctowego

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BX 01 – Meklofenoksat

→ (substancja chemiczna)

Preparat wykazuje działanie nootropowe i psychostymulujące. Przekracza barierę krew-mózg, działa więc na poziomie komórek ośrodkowego układu nerwowego. Lek nasila procesy fosforylacji i ułatwia wnikanie glukozy do neuronów. Stymuluje także wykorzystywanie glukozy przez komórki mózgowe. Tym samym ułatwia utrzymanie odpowiedniego bilansu energetycznego w przypadkach nie­dos­ta­tecz­nej ilości tlenu oraz w przypadkach starze­nia się komórek ośrodkowego układu nerwowego. Poza tym, jako prekursor acetylo­choliny zwiększ przekaźnictwo choli­ner­gicz­ne w ośrodkowym układzie nerwowym.

Lek stosowany jest w zaburzeniach pamięci po zabiegach neurochirurgicznych i związa­nych z procesami starzenia się mózgu, a także w stanach poudarowych i pourazowych.

ad. 3. Związki różne:

Pyritinoli hydrochloridum (synomim: Enerbol, Encephabol)

dichlorowodorek 3,3’-(ditiodimetylo)-

-bis-(5-hydroksy-6-metylo-4-pirydylometanolu)

N – Ośrodkowy układ nerwowy

→ (anatomiczna grupa główna)

N 06 - Psychoanaleptyki

→ (podgrupa terapeutyczna)

N 06 B – Leki psychostymulujące i nootropowe

→ (podgrupa farmakologiczna)

N 06 BX – Inne

→ (podgrupa chemiczna)

N 06 BX 02 – Pirytynol

→ (substancja chemiczna)

Związek ma analogiczną budowę do witaminy B₆. Wzmaga on metabolizm komórek mózgu wykazując korzystne działanie w zaburzeniach pamięci. Stosowany jest w upośledzeniu zdolności zapamiętywania po uszkodzeniach czaszki i mózgu, w opornym rozwoju umysłowym u dzieci, a także w stanach wyczerpania umysłowego. Pyritinol wykazuje również właściwości p/zapalne, jest więc niekiedy wykorzystywany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów.

Acidum asparticum

kwas aminobursztynowy

Środek stosowany jest w postaci soli potasowej i magnezowej. Dostarcza komórkom nerwowym energii. Pośrednio bierze także udział w procesach meta­bo­licz­nych zachodzących w neuro­nach. Sól potasowa wpływa pobudzająco na tkankę mózgową, ułatwia zapamiętywanie oraz poprawia koncentrację uwagi. Sól magnezowa łagodzi stany niepokoju i pobudzenia, znosi bezsenność oraz sprzyja aktywności ruchowej.

Kwas asparginowy używany jest w zaburzeniach intelektualnych u osób w podeszłym wieku, u dzieci z opóźnionym wzrostem, a także w niewydolności i nadpobudliwości mięśnia sercowego, w chorobie wieńcowej oraz w rekonwalescencji po przebytym zawale serca.

Acespargin - zawiera N-acetyloasparginian potasowy;

Asmag - kwas asparginowy w postaci soli magnezowej;

preparaty złożone zawierające kwas asparginowy:

ASPARGIN - kwas asparginowy w postaci soli magnezowej i potasowej 1:1;

ASPARXEN - jak wyżej;

Cholini alphosceras (synonim: Gliatilin)

sól wewnętrzna L--glicerylofosforylocholiny

Związek ten jest prekursorem fosfatydylocholiny oraz nośnikiem choliny. Zapobiega zmianom w składzie fosfolipidowym błon komorek nerwowych, a także zapobiega obniżeniu napięcia układu cholinergicznego.

Stosowany jest w zaburzeniach u ludzi w podeszłym wieku oraz u ludzi z różnymi typami otępienia występującymi na skutek urazów po zabiegach neurochirurgicznych.

Phosphatidyl serinum (synonim: Bros)

(3-sn-fosfatydylo)-L-seryna

„sn” oznacza numerację zgodną ze wzorcem stereospecyficznym, którym jest poniższy związek:

L-gliceraldehydo-3-fosforan

Fosfolipid otrzymywany z mózgów wołowych, będący naturalnym składnikiem błon komór­ko­wych i jedną z frakcji lecytyny. Wpływa normalizująco na strukturę i funkcję błon neuro­­n­a­ln­y­c­h, przeciwdziała proce­som degradacji, chroni neurony przed starzeniem oraz popra­wia aktywność mózgową. Wpływa na aktywność neuro­nów adrenergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych. Preparat jest stosowany głównie w demencji starczej.

1. immunologia
   2. uklad dokrewny
   3. uklad pokarmowy
   4. uklad krazenia czesc 2
   5. uklad krazenia czesc 3
   6. krew i narzady krwiotwórcze

1. Podaż wody
2. Bilans sodu (hipo i hipernatremia)
3. Równowaga kwasowo zasadowa (+ zaburzenia oddechowe)
4. Immunologiczne uwarunkowania chorób przewodu pokarmowego (wykład w extranecie)
5. Gospodarka potasem
6. Kwasica ketonowa cukrzycowa