SUBSTANCJA LECZNICZA

-jest to jednolity zw. Chemiczny wzg. Ich mieszanina otrzymana na drodze syntezy chem. bądż ze źródeł naturalnych ( sur. Zwierzęcy , roślinny , kopalina)

-stosowana jest w celu otrzymania określonego efektu farmakologicznego

- nie stosuje jej się na ogół bezpośrednio

- należy nadać jej odpowiednia postać( maści ,czopki) która umożliwi wprowadzenie do organizmu w celu wywołania działania miejscowego lub ogólnego

WYKAZY

-A- bardzo silnie działające- czarne tło , biały napis , biała obwódka

-B- silnie działające-białe tło, czerwony napis, czerwona obwódka

-C- obojętne- białe tło, czarny napis, czarna obwódka

-N- odurzające-czarne tło, biały napis, czerwona obwódka

SÓROWIEC

-jest to produkt pochodzenia naturalnego; roślinnego zwierzęcego , kopalina

-służy do wyodrębnienia sub. Leczniczej lub otrzymania postaci leku: Radix Althaeae

SUBSTANCJE POMOCNICZE

- są to sub. Chemiczne lub ich mieszaniny farmakologicznie obojętne służące do nadania sub. Leczniczej odpowiedniej postaci

WYMOGI DLA SUBS. POMOCNICZYCH

- możliwie najmniejsza aktywność chem. I farmakologiczna tzn. aby w stosowanych stężeniach nie wywierały działania na org. chorego ani nie reagowały z sus. Leczniczą

-wysoka czystość chemiczna i mikrobiologiczna

-często mają za zadanie zwiększenia trwałości leku

POSTAĆ LEKU------- LEK

-jest to preparat nadający się bezpośrednio do podania człowiekowi lub zwierzęciu w celach leczniczych , diagnostycznych, profilaktycznych

-postać leku składa się z 1 lub kilku subs. Leczniczych i z subs. pomocniczych

MUSI SPEŁNIAĆ NASTĘPUJĄCE WYMAGANIA
- musi zawierać określoną dawkę i stężenie sus. Leczniczej

-musi zapewnić odpowiednia dostępność biologiczną subs. Leczniczej do organizmu

- musi wykazywać odpowiednią czystość mikrobiologiczną i chemiczną

- musi posiadać odpowiednie własności fizyczne(rozsmarowywalność , temp. Topnienia)

- musi zapewnić trwałość sus. Leczniczej tzn. dana sus. Lecz. Przez pewien okres czasu nie może się zmienić

- nie może ulegać zmianom fiz. I chem. W przewidywanym czasie przechowywania w odpowiednich warunkach

PODZIAŁ POSTACI LEKU

1 ZE WZG. NA PUNKT FIZYKO-CHEMICZNY

PŁYNNE ROZPROSZONE STAŁE

Roztwory ------ Solutiones	Zawiesiny-----Suspensjones	Proszki ------ Pulveres
KROPLE ------ Gutte	Maści----------Unqventa	Tabletki------Tabulttae
Wody aromat. ---- Aqua aromaticae	Emulsje-------Emulsjones	Kapsułki------Kapsulae
Wysycenia---Saturationes	Czopki--------Suppositoria	Zioła-----------Species
Syropy----Siropus		Pigułki-----------Pilulae
Eliksiry----Elixiria		Granulaty------Granulata
Soki------Succi
Octy---------Aceta
Odwary----Decocta
Napary----Infusa
Maceracje----Materationes
Nalewki----Tincturae
Wyciągi----Extracta
Alkoholatury stabilizowane--Intrakta

2 ZE WZG. NA DROGI PODANIA

- DO PODAWANIA WEWNĘTRZNEGO--- OD USUM INTERNUM

- DO PODAWANIA ZEWNĘTRZNEGO----- OD USUM EXTERNUM

- DO PODAWANIA POZAJELITOWEGO---

PODZIAŁ LEKÓW NA

Dawkowane-pacjent wprowadza do org ściśle określoną ilość sub. Leczniczej

Niedawkowane- zawierają określone stęż. sub . Lecz. i ilość użyta przez chorego jest zależna od ilości zaaplikowanej

PROCESY JEDNOSTKOWE

- są to wszystkie czynności które SA potrzebne do wykonania postaci leku jest to np.; ogrzewanie, suszenie, rozpuszczanie, rozdrabnianie, ekstrakcja, wyjaławianie

PODZIAŁ SUBSTANCJI LECZNICZYCH ZE WZGLĘDU NA ICH FUNKCJE

1 PODŁOŻA-stanowią znaczną część w masie postaci leku wpływając decydująco na jej własności fizyko-chem.

Dzielą się na:

ROZPUSZCZALNIKI -np. Aqua purtifikata , Oleum Rapae

PODŁOŻA MAŚCIOWE –np., Vaselinum Album

PODŁOŻA CZOPKOWE – np., Oleum Cacao

SUBSTANCJE ROZCIEŃCZAJĄCE –np.,Saccharum Lactis

2 SUBSTANCJE POMOCNICZE DO TABLETEK-ilość ich w stosunku do masy tabletek jest zmienna

SUBSTANCJE ROZCIEŃCZAJĄCE np. skrobia

SUBSTANCJE WIĄŻĄCE tzw. Lepiszcze np.kleik ryżowy

SUBSTANCJE UTRZYMUJĄCE WILGOĆ np. glicerol

SUBSTANCJE ROZSADZAJĄCE np. skrobia ziemniaczana

SUBSTANCJE ZAPOBIEGAJACE ZBYT SZYBKIEMU ROZPADOWI TABLETEK

SUBSTANCJE POŚLIZGOWE

3 ZWIĄZKI HYDROFILIZUJACE – zapewniają zwilżenie hybrofobowe substancji leczniczej (zw. powierzchniowo-czynne)

4 SUBSTANCJE BŁONO-TWÓRCZE- mają za zadanie

- zabezpieczają sus. Leczniczą przed szkodliwym działaniem warunków atmosferycznych, a po zażyciu przed destrukcyjnym działaniem soku trawiennego, służą do wytwarzania kapsułek drażetek

-mogą regulować szybkość uwalniania sus. Leczniczej lub lokalizować jąw określonym odcinku przewodu pokarmowego

BŁONY MOGĄ BYĆ

-rozpuszczalne w wodzie

- nie rozpuszczalne w wodzie a rozpuszczalne w środowisku kwaśnym

-nie rozpuszczalne w soku żołądkowym a rozpuszczalne w soku jelitowym

- mogą maskować przykry smak , zapach substancji leczniczej

5 STABILIZATORY-dodawane do postaci leku dla zapobiegania zmian chemicznym i fizycznym

6ŚRODKI KONSERWUJĄCE- mają zapowiedz rozwojowi drobnoustroji

7 SUBSTANCJE POPRAWIAJĄCE SMAK , ZAPACH I WYGLĄD POSTACI LEKU (corriges)

JEDNA SUBSTANCJA POMOCNICZA MOŻE SPEŁNIAĆ WIELE ZADAŃ

WODA

Najważniejszy rozpuszczalnik dla leków

1 WODA OCZYSZCZONA – AQUA PURTIFIKATA, AQUA DESTILATA

- jest to woda do wytwarzania produktów leczniczych, którym nie stawia się wymogów jałowości i apirogenności z wyj. Przypadków gdzie jest to uzasadnione i dozwolone

Występuje w 2 rodzajach:

- w pojemnikach z deklarowaną trwałością

-produkcyjna którą to otrzymuje się z wody do spożycia musi odpowiadać wymaganiom. Powinna być zużyta w ciągu 24 godz. Lub po czasie dłuższym jeśli jest trzymana w warunkach zapewniających właściwą jakość w pojemnikach do 16 godz. . Woda oczyszczona w pojemnikach nie może zawierać innych substancji

METODY OTRZYMYWANIA WODY OCZYSZCZONEJ

Wodę oczyszczoną otrzymuje się z odpowiedniej jakości wody pitnej metodą:

1 DESTYLACJI

- przeprowadza się w aparaturze wykonanej ze szkła lub stali nierdzewnej

-aparat destylacyjny składa się z zbiornika wody poddawanej destylacji, grzałki elektrycznej, chłodnicy , deflegmatora , odbieralnika destylacji

DEFLEGMATOR- zapobiega przedostawaniu się do destylatu kropelek wody porywanych z parą wodną

2 METODA ODWRÓCONEJ OSMOZY

- przebiega w temp. Pokojowej

OSMOZA-przenikanie rozpuszczalnika z roztworu mniej stężonego do bardziej stężonego

-wynika to z wyższego ciśnienia roztw. Bardziej stężonego od ciśnienia zewnętrznego

Podstawowym elementem urządzenia wykorzystujące zjawisko odwróconej osmozy jest BŁONA PÓŁPRZEPUSZCZALNA może być ona wykonana z:

- octanu celulozy

- poliamidu

- innych tworzyw sulfonowych

BŁONA oddziela wodę wodociągową od wody oczyszczonej i działa na zasadzie sita .Przez pory błony nie przenikają mikroorganizmy i pirogeny .Jest to bezpośrednia metoda otrzymywania wody do wstrzykiwań, jest to metoda tania i szeroko stosowana w przemyśle

3 METODA DEMINERALIZACJI( wymiana jonowa)

Przeprowadza się ją przy użyciu wymieniaczy jonowych tzw. Jonitów. Jonity dzielą się na kationity i anionity. Kationity wiążą kationy a anionity wiążą aniony. Kationity i anionity mają postać małych twardych ziarenek i wypełnia się nimi kolumny ze szkła lub tworzyw sztucznych. Jonity ulegają wyczerpaniu w miarę jak wymieniane SA na kationy i aniony pochodzące z oczyszczonej wody. Kolumny należy poddawać oczyszczaniu i regeneracji

WYMAGANIA FARMAKOPEALNE DLA WODY OCZYSZCZONEJ

Woda oczyszczona musi być:

- być wolna od zanieczyszczeń nierozpuszczalnych

-mieć odczyn obojętny

- nie może zawierać związków utleniających fenoli i chloru

- musi być pozbawiona jonów: azotanowych , chlorkowych , magnezowych , siarkowych , wapniowych

- nie może zawierać metali ciężkich

- nie może zawierać środków konserwujących

- pozostałość po odparowaniu nie może być większa niż 10 mikrogramów na 1 mililitr

- musi mieć w zależności od przeznaczenia odpowiednią czystość mikrobiologiczną

-powinna być przechowywana w odpowiednich pojemnikach ze szkła lub tworzyw sztucznych

2 WODA DO WSTRZYKIWAŃ –AQUA PRO INJECTIONE (woda jałowa)

Jest przeznaczona do sporządzania leków pozajelitowych czyli płynów do wstrzykiwań i do wlewów

WYMOGI FARMAKOPEALNE

- musi być jałowa ( pozbawiona zanieczyszczeń mikrobiologicznych , bakterii , leśni i grzybów

- musi być pirogenna czyli pozbawiona substancji gorączkotwórczych czyli pirogenów

- musi być pozbawiona zanieczyszczeń nierozpuszczalnych i środków konserwujących

POZOSTAŁE WYMOGI JAK DLA WODY OCZYSZCZONEJ

3 WODA DO PRZYGOTOWANIA KROPLI DO OCZU- AQUA PRO USO OPTHALMICO

MA TAKIE SAME WYMAGANIA JAK DLA WODY DO WSTRZYKIWAŃ OPRÓCZ WYMOGU APIROGENNOSCI

ROZPUSZCZANIE I ROZTWORY ROZPUSZCZANE

ROZTWÓR-jest to jednofazowa lub kilkuskładnikowa mieszanina w której poszczególne składniki znajdują się w rozproszeniu cząsteczkowym .Roztwory są mieszaninami fizycznie jednorodnymi czyli homogennymi. Charakteryzują się właściwościami odmiennymi od właściwości poszczególnych składników. Pod wzg. Fizyko-chemicznym dzielą się na roztwory rzeczywiste i koloidalne

ROZPUSZCZALNIK- składnik roztworów występujący w największej ilości w roztworze i charakteryzujący się tym samym stanem skupienia co roztwór

ROZPUSZCZALNOŚĆ – sus. Leczniczej w określonym rozpuszczalniku zależy od chemicznej budowy sus. Rozpuszczalnej. Subst. polarne rozpuszczają się dobrze w rozp. Polarnym a niepolarne w rozp. Niepolarnym

Polarność zw. Zależy od obecności grup hydrofilowych.

GRUPY HYDROFILOWE

- COOH-KARBOKSYLOWA

-CO-KARBONYLOWA

-NH2-AMONOWA

-OH- HYDROKSYLOWA

Związki które będą miały te gr. Będą dobrze się rozp. W rozpuszczalnikach które będą zawierały te grupy

GRUPY HYDROFOBOWE

- CH2- METYLENOWA

-SH-WODOROSIARCZKOWA

-CF2-FLUOROWĘGLANOWA

NA SZYBKOŚĆ ROZPUSZCZANIA MA WPŁYW

1)stężenie substancji leczniczej

2)stopień rozdrobnienia

3) temperatura

4) ruch cieczy

ROZTWORY DZIELĄ SIĘ NA

NASYCONE Jest to układ w którym sus. Rozp. Znajduje się w równowadze dynamicznej z rozpuszczalnikiem	PRZESYCONY Jest to rozt. W którym stężenie sub rozpuszczonej jest większe od stężenia odpowiadającego roztworowi nasyconemu. Rozt przesycone będą tworzyły sub których rozpuszczalność zwiększa się wraz ze wzrostem temp . Jest on skł mało trwałym i pod wpł czynników inicjujących krystalizuje się np. 25% rozt manitolu do wlewu dożylnego

WADY ROZTWORÓW WODNYCH

-ograniczona trwałość

-są podatne na reakcje utleniania i hydrolizy

- mogą się w nich rozwijać pleśnie i grzyby

-rozt sporządzone recepturowo muszą być wydane zaraz po sporządzeniu mają termin 7 dni

ROZTWORY LECZNICZE SOLUTIO MEDICAMENTOSA

Definicja farmakopealna

Jest to płynna postać leku przeznaczona do stosowania zew. I wew. Otrzymana przez rozpuszczenie 1 lub kilku sub leczniczej w odpowiednim rozpuszczalniku ( woda oczyszczona , etanol , glicerol ,, oleje roślinne , parafina płynna, glikole propylenowy , polioksyetylenoglikole)

Wzależności od rodzaju użytego rozpuszczalnika wyróżnia się:

Farmakopea dopuszcza dodatek sub pomocniczych do rozt:

- środki konserwujące

- przeciwutleniacze

- stabilizatory poprawiające smak i zapach Sub te nie mogą w zastosowanych ilościach wywierać własnego działania farmakologicznego ani też wchodzić w niepożądane reakcje wpływające na trwałość i dostępność biologiczną .

Roztwory do stosowania wewnętrznego dawkuje się łyżkami lub łyżeczkami.

Substancje rozpuszczalne tylko w gorącej wodzie

- AMINOFENAZOL

-CHLOROWODOREK PAPAWERYNY

-RYWANOL

-KWAS BORNY

ROZTWORY GLICEROLOWE

Glicerol jest 86% glicerolum, jest to bezbarwna i bezwonna syropowata ciecz silnie higroskopijna o słodkim smaku. Miesza się z wodą i etanolem każdym stosunku, nie miesza się z olejami. Jest dobrym rozpuszczalnikiem leków do użytku zew i wew np.:

1 ANTOTALGIN- jest to 10% rozt antypiryny, działa miejscowo, przeciwzapalnie, dezynfekująco i przeciwbólowo.

Stosowany w zapaleniu ucha zew i niektórych postaciach zapalenia ucha wew

2 APHITIN- jest 20% rozt boraksu gliceryny ( boraks4 boransodu, atrium tetra boricum , atrium biboricium) Miejscowo działa dezynfekująco na zakażoną błonę jamy ustnej szczególnie w zakażeniach plesniawkami

ROZTWORY GLIKOLOWE

Glikol propylenowy- miesza się z wodą , etanolem i glicerolem, nie miesza się z olejami, może być rozpuszczalnikiem

Dla kropli do oczu nosa, dla roztworów doustnych i pozajelitowych

Polioksyetanologlikole ( glikole polioksyetanolowe) nazwy handlowe to: MACROGOL, CARBOWAX- Są produktami

Kondensacji tlenku etylenu i wody. Konsystencja ich zmienia się z płynnejna stałą ze wzrostem

Masy cząsteczkowej. Jako rozp stosuje się poli… o masie cząst 200, 300 , 400 .Mieszają się

Dobrze z woda rozpuszczają się w etanolu i glicerolu. Nie mogą być stosowane jako rozp

Kropli do oczu z powodu silnych własności higroskopijnych .Tworzą niezgodność z solami

Metali ciężkich i rozpuszczają niektóre tworzywa sztuczne będące materiałem do opakowań

ROZTWORY WODNE

NAZWA PRZYGOTOWANIE ZASTOSOWANIE

WODA WAPIENNA Aqua Calcis Calcium hydricum solutum Solutio Calcii hydroxidi Aqua Calkariae	1 cz tlenku wapnia miesza się z 5 cz wody. Uzyskaną papkę zalewa się 100 cz wody i odstawia, po kilku godz gdy wyrażnie oddzieli się osad zlewa się ciecz i odrzuca.Następnie do osadu dolewa się 100cz wody, wytrząsa przenosi do butelki i szczelnie zamyka -jest to rozt nasycony, przechowuje się ją z osadem a przed użyciem wlewa cię ciecz znad osadu i sączy przez bibułę	-jako środek przeciwzapalny a zmieszana z olejem lnianym stosowana jest na oparzenia I op słoneczne - do użytku wew jako środek zobojętniający nadmiar kw w żołądku -jako odtrutka przy zatruciu kwasami -u dzieci środek wstrzymujący biegunkę
ROZTWÓR ZASADOWEGO OCTANU Alumini subacetatis solution Liquor Alumini acetici	Rozt siarczanu glinu miesza się z zawiesiną węglanu wapnia, po czym dodaje się stopniowo 30% kw octowy. Mieszaninę odstawia się na 72 godz następnie ciecz zlewa się znad osadu sączy i rozcieńcza woda do 8,5%	-tylko zew działa ściągająco i antyseptycznie stosowany do okładów -rozcieńczony w stosunku 1:5 wodą w stłuczeniach , złamaniach , opuchnięciach -rozcienczony 1:30 w kópielach przeciwko poceniu się stóp
OCTANIAN GLINU Aluminium acetotartoricum Alumini ocetotartas	Otrzymuje się działając kw glinowym na zasadowy octan glinu. Można rozt odparować do sucha i pozostałość tabletkować	Jak wyżej
WODA UTLENIONA Nadtlenek wodoru 3 % Hydrogeni peroxydum 3% Hydrogeni peroxydatum 3%	Opis w farmakopei	- działa przeciwbakteryjnie, w zetknieciu z tk rozkłada się na tlen i wodę -płukanki na błony sluzowe ( 0,3-1,5%)
ROZTWÓR WODNY JODU Solutio iodi aquosa Płun lugola	Opis w farmakopei	- w terapi jodowej przy schorzeniach tarczycy -w laryngologi do płukania gardła

ROZTWORY SPIRYTUSOWE

NAZWA PRZYGOTOWANIE ZASTOSOWANIE

SPIRYTUS MRÓWCZANY Spiritus formicicus Spiritus formicae Spiritus formicarus	Wszystko zmieszać	Do nacierań w chorobie reumatycznej
SPIRYTUS SALICYLOWY Spiritus Salicylatus	Opis farmakopea	-do nacierań
SPIRYTUS GORCZYCZNY Spiritus sinapis	j.w	-środek rozgrzewający skórę w chorobach reumatycznych - środek drażniący
SPIRYTUS MYDLANY Spiritus Saponis Kalini	j.w	-składnik szamponów leczniczych Mazideł rozgrzewających
NALEWKA JODOWA Jodyna Jodi solution spirituosa Tinctura jodi	j.w	- do odkarzania
SPIRYTUS KAMFOROWY Spiritus camphoratus Camphorae spiritus	j.w	- do nacierań
KROPLE ANYŻOWE Ammonni anisati spiritus Liqor Ammonni anisatis	Olejek anyż rozp w etanolu. Chlorek amonowy rozp w wodzie i zmieszać oba rozt.Na każde 100 cz dodać 2 cz talku, wstrząsnąć i pozostawić do odstania. Przesączyć przez bibułę	- działaja wykrztuśnie najczęściej jako skł mieszanek

ROZTWORY OLEJOWE

Oleje są estrami glicerolu kw tłuszczowych nasyconych i nienasyconych. Najczęściej są to trój glicerydy kw polnitylowego, stearynowego , olejowego , linolowego, arachidowego. Oleje stosowane w technologi to: rzepakowy, oliwkowy , rycynowy , słonecznikowy , lniany i bawełniany. Charakterystyka oleji:

- nie mieszają się z woda i etanolem wyj. Olej rycynowy –miesza się z alkoholem etylowym

- pod wpływem różnych czynn ulegają hydrolizie i utlenieniu. Na utlenienie szczególnie podatne sąkw tłuszczowe.W wyniku rozerwania podwójnych wiązań w nienasyconych kw pod wpływem tlenu powstają krótko łańcuchowe aldehydy , ketony i kw o przykrym zapachu określa się to jełczeniem oleju. Przemiany Zach w olejach katalizowane SA przez obecność zanieczyszczeń szczególnie chlorofilu i śladów metali ciężkich. Zjełczały olej działa drażniąco na tk. Miara zepsucia oleju jest liczba kwasowa i liczba nadtlenkowa. Liczba kwasowa-jest to ilość mg wodorotlenku potasu potrzebna do zobojętnienia wolnych kw. Organicznych zawartych w 1 g oleju, powinna się mieścić od 1 do 4.Liczba nadtlenkowa-jest to ilość milimoli aktywnego tlenu zawarta w 1 g oleju, liczba ta jest wyrażona jako liczba LEA

- przechowywać w szczelnie wypełnionych naczyniach , niekiedy do olejów można dodawać przeciwutleniaczy( antyoxydantu)

-trwalsze od olejów naturalnych są oleje półsyntetyczne MIGLYOLE

- są rozpuszczalnikami dla wielu sus nierozpuszczalnych w wodzie np. hormonów, Wit , kamfory , kw salicylowego

- preparatem farmakopealnym jest olej kamforowy OLEUM CAMPHORAE – jet to 10 % rozt kamfory rozp w oleju rzepakowym. Działa drażniąco na skórę powodując miejscowe przekrwienie, działa rozgrzewająco i przeciwbólowo, stosuje się go w bólach stawowych , mięśniowych, nerwobólach, stosowany w zapaleniach ucha u dzieci ( 5 kropli)