L E K I P R Z E C I W B Ó L O W E
NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE I PRZECIWGORĄCZKOWE
działają przeciwbólowo znacznie słabiej niż narkotyczne leki p/bólowe, lecz są mniej niebezpieczne - nie powodują uzależnienia
działają głównie przeciwbólowo, również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo
wyróżniamy następujące grupy chemiczne:
pochodne kwasu salicylowego
pochodne pirazolonu
pochodne aniliny
pochodne chinoliny
pochodne pirymidazonu
1. Pochodne kwasu salicylowego:
a) działanie:
względnie silnie przeciwgośćcowo
przeciwzapalnie
przeciwbólowo
przeciwgorączkowo
wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki
działają na agregację płytek krwi - w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksamów i zmniejszają przez to skłonności agregacyjne płytek
b) działania niepożądane:
podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej
działanie neurotoksyczne - zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu
skaza krwotoczna (przy przedawkowaniu)
uczulenie (np. astma aspirynozależna)
zespół Reye'a (stłuczenie wątroby) - nie stosować u dzieci poniżej 3 roku życia
c) preparaty:
Polopiryna (Polopiryna S, Aspiryna)
Polopiryna C (Aspiryna Plus C, Aspro C, Upsarin C)
Calcipiryna - kwas acetylosalicylowy + węglan wapnia
Asprocol - kwas acetylosalicylowy + glikol
2. Pochodne pirazolonu:
a) działanie:
p/bólowe
p/gorączkowe
p/zapalne
są lekami toksycznymi
b) działanie niepożądane:
uczulenia
mielotoksyczność,
hepatotoksyczność
wrzodotwórczość
c) preparaty:
Aminofenazon:
Piramidonum
Metamizol:
Pyralginum (Pyralgin, Analgin)
Fenylbutazol:
Butapirazol
3. Paracetamol:
a) działania niepożądane:
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek
b) preparaty:
Acenol - Forte (Apap, Codipar, Acetaminophen, Eferalgan)
4. Tramadol - jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych:
a) działanie niepożądane:
zawroty głowy
suchość w jamie ustnej
wymioty
hipotonia ortostatyczna
tachykardia
zaburzenia świadomości
senność
może wywołać uzależnienie po dłuższym stosowaniu
b) preparaty:
Tramal
5. Mieszanki przeciwbólowe:
a) zawierające pochodne kwasu salicylowego:
Anapiryna (Etopiryna) - kwas acetylosalicylowy + etoksybenzamina + kofeina
Ascodan - kwas acetylosalicylowy + kodeina,
Fenalgin (Paramalgin) - kwas acetylosalicylowy + paracetamol + kofeina
b) zawierające pochodne pirazolonu:
Analget (Cefalgin, Coffalgan, Saridon)
Fenquil P
Gardan P
Isalgin - aminoferazon + fenobarbital + papaweryna
Veramid - aminoferazon + kwas dietylobarbiturowy
6. Nienarkotyczne leki przeciwzapalne:
najczęściej stosowane w chorobach reumatycznych
istota ich działania przeciwzapalnego i przeciwgośćcowego polega na inhibicji cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2) przekształcającej kwas arachidonowy w prostanoidy - prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany
następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego
wszystkie nienarkotyczne leki przeciwzapalne działają również z różną siłą przeciwbólową i przeciwgorączkowo
nie działają narkotycznie na OUN
nie wywołują nałogu
nie działają hamująco na ośrodki wegetatywne
wyróżniamy następujące pochodne:
pochodne kwasu salicylowego
pochodne pirazolonu
pochodne kwasu octowego:
Indometacyna - Indometacin (Metindol)
Diklofenak - Diclofenac (Majamil)
pochodne kwasu proprionowego:
Ibuprofen (Ibuprom)
Dexprofen
Naproxen (Naprosyn)
Profenid (Ketonal)
pochodne kwasu enolowego:
Piroxicam (Feldene)
pochodne kwasu feiloantranilowego:
odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym
preparat - Mefacit
7. Inhibitory COX-1:
Meloksykam - Movalis
Nabumeton - Relifex
8. Inhibitory COX-2:
Rofekoksyb - Vioxx
Celekoksyb - Celebrex
NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE - OPIOIDY
działają silnie przeciwbólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciwkaszlowe i depresyjne na ośrodek oddechowy
wywołują tolerancję i lekozależność (narkomania)
w zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory leki te możemy podzielić na:
agonistów - morfina, petydyna, fentanyl, kodeina - łączą się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu (jak endorfin i enkafeliny)
antagonistów - nalokson, naltrekson, lewalorfan - hamują działanie agonistów, czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego
częściowych agonistów - np. buprenorfina - jeśli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego
mieszanych agonistów - antagonistów - pentazocyna, butorfanol, meptazynol - działają równocześnie na różne grupy receptorów opioidowych, zdolne są zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego
1. Pochodne fenantrenu:
a) morfina:
alkaloid znajdujący się w opium - stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.
działanie:
silnie hamujące na OUN, zwłaszcza okolicę czuciową kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne
silnie przeciwbólowe
usuwa uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych - w następstwie tego działania dochodzi do powstania euforii
w małych dawkach wpływa hamująco na ośrodek autonomiczny - wówczas zmniejsza wrażliwość ośrodka oddechowego co prowadzi do powierzchownego i zwolnionego oddychania
pobudza ośrodek wymiotny
zatrzymuje biegunki
hamuje wydzielanie gruczołów - szczególnie silnie gruczołów trawiennych przewodu pokarmowego
hamuje przesuwanie się i wydalanie treści pokarmowej - wywołuje zaparcia
zatrucie morfiną:
przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny
źrenice są bardzo zwężone
skóra zimna, blada lub sina
tętno wolne
RR niskie
oddechy płytkie
dla odtrucia podajemy nalokson
preparaty:
Morphini Sulfas
MST Continus
b) kodeina:
Codeinum Phosphoricum - działanie przeciwkaszlowe
2. Pochodne piperydyny - petydyna:
Dolargan (Dolcontral)
3. Pochodne benzomorfanu - pentazocyna:
Pentazocinum (Fortral, Dolapent)
4. Inne narkotyczne leki przeciwbólowe - fentanyl:
Fentanyl-Janssen
Durogesic