Technologia Postaci Leków WYK

2012-12-26

Temat: Ekstrakcja surowców roślinnych- podsumowanie

Wyciągi roślinne:

Z roślin świeżych:

Soki (Succi)

• Otrzymuje się zielonych części nadziemnych (liście, ziele), owoców, części podziemnych (kłącze, korzeń, cebula)

• Soki mogą być gotową postacią leku albo mogą być przetworzone

• Służą jako środek poprawiający smak i zapach

• Trwałość 6-12 miesięcy, a po otwarciu 7 dni

Soki zwykłe niestabilizowane

• Otrzymuje się przez wyciśnięcie w prasie świeżych rozdrobnionych części roślin

• Uzyskany sok na ogół jest mętny – powodują to wielkocząsteczkowe białka i pektyny

• Soki podaje się klarowaniu

  • Soki termolabilne

    • Klarowanie na zimno

    • Pozostawia się w chłodnym miejscu

    • A po sedymentacji (opadnięcie zawiesiny) łączy się

  • Soki termo stabilne

    • Klarowanie na ciepło

    • Podgrzewa się krótko w temperaturze nie przekraczającej 80^oC

    • Podgrzewanie przyczynia się do koagulacji białek, wytrąceniu chlorofilu i błonnika, częściowe unieczynnienie enzymów

    • Po ostudzeniu, sączy się

• Sklarowane soki można utrwalić poprzez

  • dodanie etanolu 91 cz. Etanolu 95^o na 3 części soku

  • Wyjałowienie w autoklawie – 30 minut w temp. 118^oC

  • Dodanie substancji konserwujących

Soki stabilizowane

• Otrzymuje się ze świeżego surowca po wstępnym unieczynnieniu enzymów etanolem

• Surowiec roślinny stabilizuje się za pomocą par wrzącego etanolu

• Stabilizacja zapobiega zmniejszeniu substancji czynnych na skutek działania enzymatycznego rozkładu

• Następnie stabilizowany surowiec poddaje się maceracji mieszaniną alkoholu i wody

• Czas maceracji i zależy od charakteru chemicznego wytrawianych substancji i od surowca

• Zawartość alkoholu w gotowym preparacie to 20-30%

• Po zakończeniu maceracji płyn odciągowy zbiera się przez odciekanie

• Pozostały surowiec odciska się w prasie

• Oba płyny łączy się

• Produkt poddaje się odbalastowaniu przez leżakowanie

• Następnie sączy się

Alkoholatury (Intracta)

• preparat roślinny, otrzymywany poprzez wytrawienie surowego surowca roślinnego etanolem o stężeniu 80–95° (V/V)

•  Intrakty są podobne w wyglądzie do nalewek, różnią się od nich tym, że są sporządzane z surowców świeżych, a nie suszonych

• Najpierw stabilizuje się surowce roślinne parami wrzącego etanolu w autoklawie w celu dezaktywacji białkowej części enzymu

• Potem maceruje się mieszaniną alkoholu z wodą w ilości od 80 do 120% masy surowca

• Potem postepuję się jak przy sokach stabilizowanych

• Świeżo sporządzony preparat jest nietrwały, ze względu na obecne w nim aktywne enzymy roślinne, mogące rozkładać cenne składniki wyciągu

Z roślin suchych:

Wyciągi (Extracta), Wyciąg (Extractum)

• zagęszczone preparaty roślinne

• 1 gram wyciągu zawiera tyle ciał czynnych ile 1 gram surowca

• stosunek surowca do wyciągu wynosi 1:1

• są bardziej stężone niż nalewki

Metody otrzymywania:

• Rozpuszczalniki

  • woda,

  • etanol,

  • mieszanina etanolu z wodą

• wytrawienie wysuszonego, rozdrobnionego surowca rozpuszczalnikiem

  • maceracja

  • maceracja podwójna

  • perkolacja

  • perkolacja dwustopniowa

  • reperkolacja (perkolacja frakcjonowana)

• rozpuszczenie wyciągów suchych w rozpuszczalniku

Podział wyciągów wg FP VI

• wyciągi wodne (Extracta aquosa)

• wyciągi spirytusowe (Extracta spirituosa)

• wyciągi eterowe (Extracta aethera)

Podział wyciągów wg FP VIII

• wyciągi standaryzowane (Extractum normatum)

  • doprowadzone do wymaganej zawartości składników czynnych

  • uzyskuje się to dzięki dodaniu substancji obojętnej lub mieszanie różnych partii wyciągów

• wyciągi kwantyfikowane (Extractum quantificatum)

  • oznaczane ilościowo

  • doprowadzone do określonej zawartości składników czynnych

  • uzyskuje się to dzięki mieszaniu różnych partii wyciągów

Podział wyciągów wg konsystencji

• Wyciągi płynne (Extracta fluida), wyciag płynny (Extractum fluidum)

• Stosunek surowca do wyciągu 1:1

• Trwałość porównywalna do nalewek ze względu na stosunkowo dużą zawartość etanolu

• Otrzymywanie

  • Wytrawianie przez perkolację dwustopniową etanolem lub wodą

  • Rozpuszczenie w etanolu lub wodzie wyciągu gęstego lub suchego

• Przechowywać w pojemnikach chroniących od światła

• Na etykiecie należy podać wg FPVIII:

  • Gęstość względną

  • Zawartość etanolu

  • Zawartość metanolu i 2-propanolu

  • Suchą pozostałość

• Wyciągi gęste (Extracta spissa), Wyciąg gęsty (Extractum spissum)

• Stosunek surowca do wyciągu 1:1

• Gęsta, plastyczna lub półplastyczna masa o zawartości wody do 30%

• Nietrwałe, podatne na rozwój flory bakteryjnej i zmiany charakteru substancji czynnych spowodowanych działaniem enzymów

• Nieobecne w aptekach

• Półprodukty do sporządzania syropów, cukierków, lepiszcze do granulatów i tabletek

• Do postaci płynnej: 1 cz. wyciągu gęstego rozpuścić w 6 cz. wody z dodatkiem 6 cz. gliceryny i 1 cz. etanolu 90^o

• Do postaci suchej: zmieszanie z równą ilością laktozy, gumy arabskiej

• Otrzymywanie

  • Najczęściej podwójna maceracja wodą lub silnie rozcieńczonym etanolem

  • Rzadko perkolacja lub wytrawianie gorącą wodą

  • Odparowanie lub częściowe odparowanie rozpuszczalnika

• Przechowywać w pojemnikach chroniących od światła, do 25^oC

• Na etykiecie należy podać wg FPVIII:

  • Suchą pozostałość

  • Pozostałość rozpuszczalników

• Wyciągi suche (Extracta sicca), Wyciąg suchy (Extractum siccum)

• Mają postać sypkiego proszku

• Zawierają do 3-5% wody

• Najtrwalsza postać wyciągów roślinnych

• Najczęściej są mianowane

• Wygodne do stosowania w aptekach – po rozpuszczeniu nie wymagają normalizacji

• Otrzymywanie - kroki:

  1. Perkolacja

  2. Odparowanie rozpuszczalnika przez destylację próżniową w wyparkach

  3. Suszenie w suszarkach lub suszenie rozpyłowe

  4. proszkowanie

• Przechowywać w hermetycznych (higroskopijne) pojemnikach chroniących od światła

• Na etykiecie należy podać wg FPVIII:

  • Zawartość wody

  • Stratę masy po suszeniu

  • Po0zostałość rozpuszczalników

Nalewki (Tincturae), Nalewka (Tinctura)

• Niezagęszczone preparaty roślinne

• stosunek surowca do wyciągu wynosi 1:5 – słabo działające

• stosunek surowca do wyciągu wynosi 1:10 – silnie działające

• Używa się wysuszone, rozdrobnione i przesiane surowce roślinne

  • liście, zioła, kwiaty – sito o średnicy oczek 5,6mm

  • korzenie i kora – sito 3,15mm

  • owoce, nasiona i surowce szczególnie twarde – sito 1,6mm

Metody otrzymywania:

• Rozpuszczalniki

  • większość etanol 70^o,

  • etanol 90^o - nalewka z pieprzu tureckiego, nalewka miętowa

  • etanol 80^o - nalewka z dębianki

  • etanol 45^o - nalewka z korzenia mydlnicy

• otrzymane przez wytrawienie wysuszonego, przesianego surowca określonym rozpuszczalnikiem

  • maceracja

    • w temperaturze pokojowej do momentu wyrównania stężeń pomiędzy surowcem a rozpuszczalnikiem

    • brak możliwości wytrawienia całkowitego

    • etapy maceracji

      1. rozdrobniony, przesiany surowiec zalewa się rozpuszczalnikiem

      2. pozostawić w zamkniętym naczyniu na 7 dni, bez dostępu światła, czasem mieszając

      3. po wytrawieniu i odciśnięciu pozostawić na 3 doby w temperaturze nie wyższej niż 15^oC (wytrącenie osadu ciał balastowych)

      4. sączyć

      5. uzupełnić rozpuszczalnikiem do żądanej objętości

    • modyfikacje maceracji

      • maceracja wielokrotna

        • stosuje się 1 rozpuszczalnik dzielony na 2 lub 3 części

      • maceracja stopniowa

        • stosuje 2 lub 3 różne rozpuszczalniki

      • dygestia

        • maceracja w podwyższonej temperaturze (30-50 ^oC)

      • maceracja z mieszaniem

        • w maceratorze obrotowym

        • czas skraca się do 24-40 godz.

      • maceracja wirowa

        • w wirówkach filtracyjnych

  • perkolacja

    • w temperaturze pokojowej przy utrzymaniu maksymalnej różnicy stężeń surowcem a rozpuszczalnikiem

    • całkowite wytrawienia surowca

    • mniejsze zużycie rozpuszczalnika niż w maceracji

    • modyfikacje perkolacji

      • reperkolacja

        • surowiec dzieli się na 3 części i każdą wytrawia się osobno

        • perkolat z pierwszej części jest rozpuszczalnikiem dla drugiej itd.

      • Diakolacja

        • Perkolacja z wykorzystaniem nadcisnienia

      • Ewakolacja

        • Perkolacja z wykorzystaniem podcisnienia

      • perkolator kołowy

        • perkolacja z jednoczesnym zagęszczaniem perkolatu

• rozpuszczenie wyciągów suchych w rozpuszczalniku

Napary (Infusum), Napar (Infusa)

• rozpuszczalnikiem jest woda

• Wykonuje się z surowców termolabilnych (wrażliwych na temperaturę).

• Napary sporządza się wyłącznie z surowców zawierających glikozydy nasercowe:

  • Herba Adonis vernalis

  • Herba Convalaria mayalis

  • Folium Digitalis lanata

  • Folium Digitalis purpurae

• Napary wykonujemy w stosunku 1: 10.

• Aby unieczynnić enzymy surowiec zalewa się wrzącą wodą i ogrzewa 15 minut często mieszając na łaźni wodnej

• następnie pozostawia na kolejne 15 minut bez ogrzewania mieszając od czasu do czasu.

• Otrzymany napar przecedza się przez gazę.

• Pozostały surowiec przepłukuje się wrzącą wodą, którą uzupełnia się napar do przepisanej ilości, cedząc przez uprzednio użytą gazę.

• Naparów nie słodzi się !

Odwary (Decoctum), Odwar (Decocta)

• rozpuszczalnikiem jest woda

• otrzymywane w wyniku ekstrakcji wodą o temperaturze 90° w czasie 30 minut w infuzorce, lub bez kontroli temperatury w czasie 45 minut na wrzącej łaźni wodnej.

• Jeśli nie podano stosunku surowca do wody,

  • z 1 części surowca słabo działającego sporządza się 10 części odwaru,

  • z 1 części surowca silnie działającego 100 części odwaru.

  • Np. odwar z koszyczka rumianku: dla 100 g odwaru: 10g ziół i 90 g wody

• Rozdrobniony i przesiany przez sito surowiec :

  • części nadziemne 3,15 mm;

  • korzenie kłącza kory 1,6mm;

  • nasiona, owoce 0,5mm,

• zalewa się w infuzorce przepisaną ilością wody o temperaturze pokojowej, starannie miesza, przykrywa i wstawia do wrzącej łaźni wodnej.

• Podczas ogrzewania temperatura w infuzorce powinna się utrzymywać powyżej 90° przez 30 minut.

• Następnie zawartość infuzorki cedzi się przez gazę.

• Surowiec przepłukuje się wrzącą wodą i uzupełnia odwar do przepisanej objętości, cedząc przez uprzednio użytą gazę.

• Jeżeli surowiec zawiera ciała alkaloidowe ( słabo rozpuszczalne w wodzie) np. Radix Ipecacuahnaea zawiera alkaloid emetynę, dodaje się kwasu cytrynowego celem wytrawienia alkaloidu ( przeprowadzenia go w rozpuszczalne sole). Kwas cytrynowy dodaje się w ilości 0,5 na 100,0 odwaru. Do innych alkaloidów dodaje się również kwasu winowego. Po dodaniu kwasu, ogrzewa się w 45°C. Ilość wody do wykonania odwaru jest równa ilości wykonywanego odwaru. Po zdjęciu z łaźni wodnej neutralizujemy amoniakiem w ilości 25 kropli na 100,0 odwaru.

• Dla surowców saponinowych, dodaje się wodorowęglan sodu w ilości 0,1 na 1,0 użytego surowca, ponieważ saponiny lepiej wytrawiają się w środowisku obojętnym lub lekko alkalicznym. Radix Senegae, Radix Primmulae, Radix Saponariae ( do korzenia mydlnicy nie dodajemy wodorowęglanu sodu!). Po zakończeniu, cedzimy przez podwójną warstwę gazy z małą ilością waty. Korzeń można zastąpić wyciągiem suchym w stosunku 1 : 1 lub nalewką w ilości 10- krotnie większej.

Maceraty (Macerationes), Macerat (Maceratio)

• rozpuszczalnikiem jest woda

• wykonuje się tylko z substancji śluzowych ( surowiec grubo rozdrobniony lub całe nasiona) na zimno ( ekstrakcja 30 minut).

• Maceraty wykonuje się w stosunku 1 : 20

• Śluz dobrze rozpuszcza się w temperaturze pokojowej.

• Substancje śluzowe często zawierają skrobię i dlatego po podgrzaniu preparat zacznie mętnieć.

• Surowiec należy przesiać, odważyć, przemyć wodą i dopiero wówczas zalać wodą, a następnie cedzić i uzupełnić wodą do określonej masy.

• Z nasion lnu – nierozdrobnionych, Macerationes Semen Lini

• Z korzenia prawoślazu

• ze sporyszu (zawiera przetrwalniki buławinki czerwonej). Sporysz zawiera alkaloidy nietrwałe w podwyższonej temperaturze, dodawało się kwasu winowego przeprowadzając w sole. Surowiec odtłuszczano eterem naftylenowym.