SIVAUSTATYNA- simvocard, simvasterol
ATORVASTATYNA- Tulip, Atonis
ROSUVASTATYNA- Roducord
Statyny podawane są wieczorem w postaci tabletek
Proleki (podajemy w formie nieaktywnej)
LOVASTATYNA
SIMBASTATYNA
Aktywne po podaniu
FlUWASTATYNA
PRAWASTATYNA
ATORVASTATYNA
MECHANIZM DZIAŁANIA
Są inhibitorami reduktazy HMG- CoA (koenzym A)
HMG- enzym odpowiedzialny za tworzenie kwasu mewalonowego .
Statyny hamują syntezę cholesterolu przez co spada jego ilość w komórkach wątroby, jednocześnie rośnie ilość receptorów dla frakcji LDL= przyśpieszenie metabolimu
EFEKT DZIAŁANIA STATYN
LDL;
Tworzenie
Rozkład
vLDL - frakcji cholesterolu
TG – spadek tri glicerydów
HDL
Rozkurcz naczyń (wynika z pobudzenia syntezy tlenku azotu)
Działanie przeciwzapalne
Działanie przeciwmiażdżycowe
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Uszkodzenie mięśni- RABDOMIOLIZA
Uszkodzenie wątroby
Uszkodzenie soczewki oka
Zaburzenia żołądkowo jelitowe
Zaczerwienienia skóry, uderzenia gorąca
FENOFIBRATY- Liponthyl, grofibrat
KLOFIBRATY
ETOFIBRATY
CIPROFIBRATY- Lipanor
MECHANIZM DZIAŁANIA
Fibraty zmniejszają aktywność KOKARBOKSYLAZY CoA. Hamują wątrobowe tworzenie kwasów tłuszczowych i zmniejszają syntezę cholesterolu. Zwiększają aktywność lipazy lipoproteinowej
EFEKT DZIALANIA
Syntezy kwasów tłuszczowych = LDL vLDL
Lipazy lipoproteinowej = rozkładu cholesterolu
DZIALANIA NIEPORZĄDANE
Kamica dróg żółciowych
Kamica moczanowa z zwiększonym wydzielaniem kwasów moczowych
Uszkodzenie mięśni (rzadziej niż po statynach)
Uszkodzenie wątroby
Uszkodzenie szpiku
Ma działanie hipolipeliczne (obniża poziom tłuszczu, cholesterolu)
Hamuje estryfikację cholesterolu
Obniża poziom cholesterolu całkowitego i tri glicerydów
Hamuje syntezę vLDL = spadek poziomu LDL
Działa rozkurczająco na naczynia (głównie naczynia skórne)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Zaczerwienienie twarzy
Uczucie gorąca
Alergie
Suchość skóry, spojówek oka
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zaburzenia pracy serca
Zaburzenia czynności wątroby
Bóle mięśni
Nasilenie dna moczanowego
KOLESTYRAMINA
LOLESTIPOL
Żywice kationowe nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
MECHANIZM DZIAŁANIA
Żywice kationowe wiążą w przewodzie pokarmowym kwasy żółciowe. Na skutek zablokowania wchłaniania kwasów żółciowych w jelitach zwiększa się w org tworzenie nowych kwasów tłuszczowych czyli utlenianie cholesterolu do kwasów żółciowych.
EFEKTEM JEST
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Zaburzenie wchłaniania leków, składników odżywczych i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A D E K)
Zaczerwienienie i święd skóry
Zaburzenia żołądkowo jelitowe
WSKAZANIA
Hiperlipidemie
Wiązanie trucizn
MECHANIZM DZIAŁANIA
Tworzenie fałszywego neuroprzekaźnika. Przenika przez barierę krew-mózg zostaje wbudowana na zakończenia presynaptyczne. W zakończeniach tych powstaje z niej 2-METYLNOADRENALINA. Pod wpływem impulsu nerwowego zwiększona jest uwalniana do przestrzeni synaptycznej zamiast do prawidłowej noradrenaliny. Nie pobudza receptora alfa 1= brak skurczu naczyń. Pobudza natomiast receptor alfa 2 który jest polożony presynaptycznie jego pobudzenie hamuje uwalnianie NA. Metylodopa hamuje dodatkowo aktywność enzymu odpowiedzialnego za przemianę dopaminy do adrenaliny
EFEKTY DZIAŁANIA
Wpływ na ośrodek naczyniowo-ruchowy- hamuje ośrodek odpowiedzialny za przyśpieszenie pracy serca i skurcz naczyń. Pobudza ośrodek zwalniający pracę serca i odpowiedzialny za skurcz naczyń
Zmniejszanie częstości pracy serca
Rozszerzenie naczyń
Spadek ciśnienia
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Hipotonia ortostatyczna
Obrzęki
Senność
Hamowanie wydzielania śliny czyli wzrost ryzyka infekcji w jamie ustnej
Zaburzenia immunologiczne
Nasilenie objawów depresji
Zaburzenia pozapiramidowe
MECHANIZM DZIAŁANIA
Wypłukuje aminy katecholowe z ziarnistości magazynującej i hamuje gromadzenie amin katecholowych w zakończeniach układu współczulnego. Efekty działania pojawiają się po 2-3 dniach
EFEKT DZIAŁANIA
Zmniejszenie częstotliwości pracy serca
Spadek wyrzutowej akcji serca
Zmniejsza opór t®tniczek
Zmniejsza częstość oddechu
Zmniejsza temperaturę ciała\Wpływa depresyjnie na OUN
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Wzrost perystaltyki jelit
Wzrost wydzielania kwasu solnego w żołądku
Przekrwienie, obrzęk błon śluzowych nosa (skłonność do krwotoków)
MECHANIZM DZIAŁANIA
Działa ośrodkowo i obwodowo, wykazuje słabe powinowactwo do receptorów alfa 1 w naczyniach powoduje przejściowy skurcz naczyń. Ośrodkowo klonidyna działa przez receptor alfa 2 znajdujący się w śródmózgowiu w ośrodku sercowo naczyniowym. Receptor alfa 2 jest to receptor presynaptyczny autohamujący
OŚRODEK ODPOWIEDZIALNY ZA KONTROLE CIŚNIENIA KRWI DZIELI SIĘ NA 2 CZĘŚĆI
Kontrolowana przez układ współczulny (NA)
Odpowiada za przyspieszenie pracy serca i skurcz naczyń krwionośnych (wzrost ciśnienia tętniczego)
Kontrolowana przez układ przywspółczulny (ACH)
Odpowiedzialny za zwalnianie pracy serca i rozkurcz naczyń (obniżanie ciśnienia tętniczego)
KLONIDYNA pobudza rec alfa 2 na zakończeniach noradrenergicznych kontrolujących część ośrodka odpowiedzialnego za podnoszenie ciśnienia. W wyniku pobudza receptor alfa 1 ,a tym samym hamowana jest aktywność tej części ośrodka naczynio-uchowego, która odpowiada za wzrost ciśnienia. W ośrodku naczynio-ruchowym zaczyna przeważać aktywność tej części ośrodka, która odpowiada za obniżenie ciśnienia
EFEKT DIZŁANIA
Zmniejsza opór naczyniowy w tętniczkach
Spadek pracy serca
Spadek ciśnienia
Ma słabe działanie sedatywne (lekko uspokajające)
WSKAZANIA
Profilaktyka migrenowych bólów głowy
Leczenie podtrzymując po detoksykacji alkoholowej
Nadciśnienie
POCHODNE KLONIDYNY
APRAKLONIDYNA – działa krótko i silnie (stosowana w zabiegach laserowych)
BRIMOMIDYNA – lek 3 rzutu (stosowany w jaskrze)
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Hipotonia ortostatyczna
Zaburzenia rytmu serca
Obrzęki kończyn dolnych
Suchość w jamie ustnej
Próchnica
Adaptacja receptorów
Należy odstawiać ją stopniowo
HEPARYNA
ANTYTROMBINA
LEKI HAMUJĄCE AGREGACJĘ PŁYTEK
Inhibitory cyklooksygenazy- kwas acetylosalicylowy
Tienopirydyny- klopidogret, tiklopidyn
Antagoniści GP IIb/IIIa
LEKI HAMUJĄCE WYTWARZANIE TROMBOCYTÓW
ANTAGONIŚCI WIT.K
LEKI FIBRYNOLITYCZNE
I JEJ POCHODNE
MOŻNA STOSOWAĆ U KOBIRT CIĘŻARNYCH
HEPARYNA- polimer, ester siarkowy GAG= glikozamino-glokanów . Cukry+aminokwasy
HEPARYNA WIELKOCZĄSTECZKOWA ma masę 16-17 tysięcy jednostek. Jest fizjologicznie w komórkach tłuszczowych. Jest otrzymywana z komórek zwierzęcych- wątroby, płuc bydła, nabłonek jelita świń-Heparyna niefrakcjonowana
FRAKCJE HEPARYNY
Frakcja α – aktywna- działa przeciwkrzepliwie
Frakcja ? - nieaktywna- można ją przekształcić we frakcję alfa
Aktywność heparyny określa się w j.m
MECHANIZM DZIAŁANIA
Zwiększa aktywność antytrombiny III
Hamuje czynnik Xaktywny
Hamuje agregację płytek
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Krwotoki z błon śluzowych
Siarczan protaminy inaktywuje heparyny
Trombocytopenia- zmniejszona ilość płytek
Wczesna- ok. 3 dni stosowania – ma średnie nasilenie
Późna- ok. 8-10 dni stosowania- polega na tworzeniu przeciwciał przeciwpłytkowych
Wylewy krwi do nadnerczy
HEPARYNA MAŁOCZĄSTECZKOWA Otrzymuje się ją na drodze chemicznej leb enzymatycznej degradacji heparyny wielkocząsteczkowej
MECHANIZM DZIAŁANIA
Hamowanie czynnika Xa
Zwiększają aktywność antytrombiny III
Zwalniają proces przekształcania protrombiny w trombine
Inaktywują aktywną trombinę (czynnik II aktywny)
Znacznie słabiej hamuje agregację plytek
Nie wpływają na APTT (wskaźnik krzepliwości krwi)
Standaryzacja- określenie siły aktywności heparyny- na podstawie stopnia hamowania aktywności czynnika Xa
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Trombocytopenia
Zwiększona skłonność do krwawień
WSKAZANIA
Profilaktyka zakrzepowo-zatorowa
Przy dużych stłuczeniach
Po zabiegach kończyn
PRZECIWWSKAZANIA
Zaburzenia krzepnięcia
Nadwrażliwość
Przy wysokim ciśnieniu
Planowanie operacji mózgu
Po operacjach
PREPARATY MAŁOCZĄSTECZKOWE
ENDOKSYPARYBA- celxane
NADROPARYNA- Fraxodil
DALTEPARYNA- Fragnin
POCHODNE
SULODEKSYD p-zakrzepowo, rozkład skrzepów
DANAPAROID- zwiększa hamowanie Xa przez antytrombine III, zakrzepica małocząsteczkowa
MECHANIZM DZIAŁANIA
Hamuje aktywność czynnika III aktywnego (trombiny) czyli blokuje przejście fibrynogenu (I nieaktywny) w fibryne. Najbardziej aktywna jest antytrombina III wytwarzana w watrobie. Kofaktorem dla niej jest heparyna która przyśpiesza wiązanie antytrombiny III z trombiną. Antytrombina inaktywuje czynniki XI aktywny, IXa i Xa. Przy wrodzonym niedoborze antytrombiny III heparyna podawana jako lek przeciwzakrzepowy nie jest skuteczna
AGRATROBAN Wiąże się z trombiną odwracalnie i stosowany przed zabiegami angroplastyki
HIRUDYNA i jej pochodne. HIRUDYNA MEDICINALIS- pijawka lekarska- hamuje trombinę bezpośrednio
POCHODNE HIRUDYNY
LEPIRUDYNA
Stosowana w trombocytopenii heparyn
Niestabilna dławica piersiowa
Schorzenie zakrzepowo-zatorowe
BIWALIRUDYNA
Przed zabiegami angioplastyki
DEIRUDYNA
Zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych
ETAKSYLAN- Pradaxa
WSKAZANIA
Schorzenia zakrzepowo-zatorowe po implantacji stawu biodrowego i kolanowego
Hamuje agregację płytek
PRZECIWWSKAZANIA
Zaburzenia czynności nerek
Schorzenie z ryzykiem krwawienia, wrzody, zylaki odbytu, przetoki w przewodzie pokarmowym
Leczenie skojarzone z lekami przeciwzakrzepowymi