ANKSJOLITYKI (p/lękowe)

Są stosowane w terapii wzmożonego napięcia psychicznego: niepokoju i lęku, które są zespołem objawów o obrazie klinicznym i zbliżonym do strachu, ale nie spowodowanym realnymi zagrożeniami.

Rozróżnia się 2 podstawowe postacie lęków:

1. NAPADOWA( lęk paniczny) występuje samodzielnie lub w przebiegu innych zaburzeń lękowych. Charakteryzuje się nasilonym napadami lęku, tachykardią, bólem w klatce piersiowej, zawrotami głowy, dusznościami i strachem przed śmiercią.

2. PRZEWLEKŁY występuje w zab nerwicowych, depresyjnych. Charakteryzuje się utrzymującym uczuciem napięcia, niepokoju, zagrożenia z towarzyszącą tachykardią, zawrotami głowy, poceniem się, niepokojem w nadbrzuszu.

Leki te nie wywołują dział p/psychotycznego i pozapiramidowego. Nie działają nasennie. Ponadto hamują aktywność ruchową i zmniejszają stany pobudzeniowe.

Podział:

1. Leki stosowane krótkotrwale w stanach wzmożonego napięcia i lęku.

9. Pochodne BENZODIAZEPIN

• ALPRAZOLAM( Afoban, Alprazomerek, Alpox, Neurol, Xanax, Xanax SR, Zomire, Zomiren SR)

• BROMAZEPAM( Lexotan, Sedam)

• CHLORDIAZEPOKSYD( Elenium- wycofany)

• DIAZEPAM( Relanium)

• ESTAZOLAM( Estazolam)

• KLONAZEPAM(Clonazepam)

• KLORAZEPAM( Cloranex, Tranxene)

• LORAZEPAM( Lorafen)

• MEDAZEPAM(Rudofol)

• OKSAZEPAM( Oxazepam)

• TETRAZEPAM(Myolastam, Tetrarahio) – jest to jeden z leków z tej gr który wykazuje działanie rozluźniające albo zwiotczające mięśnie

Mechanizm działania ośrodkowego benzodiazepin wiąże się z nasileniem przekaźnictwa GABA-ergicznego przez aktywację receptorów benzodiazepinowych połączonych z rec GABA.

Farmakokinetyka benzodiazepin jest uzależniona od:

- lipofilności

- wiązania z białkami krwi

- metabolizmu wątrobowego

Benzodiazepiny charakteryzują się:

• dużą litofilnością

• wysoki stopień wchłaniania z przewodu pok w postaci niezmienionej

• wysoki stopień wiązania się z białkami krwi

Aktywność biologiczną wykazują benzodiazepiny niezwiązane z białkami krwi.

Wszystkie benzodiazepiny są metabolizowane w wątrobie za wyjątkiem klorazepamu, który jest rozkładany przez sole żołądkowe.

Podział benzodiazepin ze wzg na siłę i czas ich działania:

1. silne i długie działanie (40-80 h) wykazują:

• Diazepam

• Klonazepam

• Klorazepam

• Medazepam

1. Silne i pośrednie działanie ( czasowo 20-30h) wykazują:

• Bromazepam

• Estazepam

1. Krótkie i silne działanie ( ok10h) wykazują:

• Alprazolam

• Lorazepam

• Oksazepam

Wskazania:

1. Zespół lęku uogólnionego

2. Zespół lęku napadowego

3. Nerwice

4. Stany napięcia i lęku towarzyszące schorzeniom somatycznym i zabiegom diagnostycznym

5. Psychozy z niepokojem i lękiem

6. Zespoły lęku fiobicznego (lorazepan, Altrazolam)

7. Zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej (diazepam)

8. Zmniejszenie napięcia mięśniowego ( tetrazepam)

UWAGI:

1. Leczenie benzodiazepinami nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie, a max ich okres stosowania nie powinien przekraczać 4 miesięcy.

2. Nie należy stosować jednocześnie więcej niż 1 leku z tej grupy.

3. Nie należy pić alkoholu i zażywać innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

4. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku.

5. Nie należy przerywać leczenia na własną ręke.

Działania niepożądane:

1. Występujące podczas stos benzodiazepin długo działających:

• nadmierna senność

• nadmierne zahamowania ruchowe

• znużenie

• - osłabienie siły ruchowe

b) benzodiazepiny krótko działające:

• zaparcia

• trudności w oddawania moczu

• wysypki

• suchość w ustach

c) wszystkie benzodiazepiny

• wydłużony czas reakcji

• upośledzenie orientacji

• zab pamięci

d) w przypadku stos dożylnego

• ból i zap żył

• podczas szybkiego podania: zapaść, zatrzymanie czynności serca, porażenie ośrodka oddechowego. Należy podawać je powoli!!!

Podczas długotrwałego stos benzodiazepin rozwija się tolerancja i uzależnienie.

Po zaprzestaniu stos benzodiazepin dochodzi do zespołu absorpcyjnego (lęk, niepokój, bezsenność, zab koncentracji, depresja, drżenie mięśni, napady gorąca).

Objawy zespołu występują później w przypadku benzodiazepin długo działających są mniej nasilone, ale utrzymują się dłużej.

PRZECIWWSKAZANIA

Interakcje:

- omeprazol i doustne śr antykoncepcyjne zwalniają metabolizm benzodiazepin

- benzodiazepiny nasilają działanie:

• digoksyny

• śr zwiotczających m. szkieletowe

• leków hipotensyjnych

- alkohol, barbiturany i leki p/depresyjne nasilają dział benzodiazepin

1. Inne leki stosowane krótkotrwale w leczeniu wzmożonego napięcia mięśniowego i stanów lękowych.

1. NEUROLEPTYKI( Chlorprotiksen, Flupentiksol, Fiorydazyna, Promedazyna)

2. HYDROKSYZYNY- uspokajająco i ma dział ankjolityczne

II. Leki stos długotrwale w stanach zmożonego napięcia i stanach lękowych

1. Pochodne azaspironu

2. Leki p/depresyjne

Działanie ich związane jest głownie z wpływem na przekaźnictwo serotonidermiczne.

Pochodne azaspironu: BUSPIRON: prep Spamilan

Leki p/depresyjne: SELEKTYWNE INHIBITORY WYCHWYTU WZROTNEGO SEROTONINY( amitryptylina)