PROTOALKALOIDY- ALKALOIDY MAJĄCE AZOT POZA PIERŚCIENIEM

1.SEMEN, TUBER, FLOS COLCHICI- NASIENIE, BULWA, KWIAT ZIMOWITU

Colchicum autumnale- Zimowit jesienny

Colchicaceae- Zimowinowate

a)alkaloidy o różnej strukturze 0,3-1,2%- głównie poch, tropolonu- kolchicyna 0.6% i jej glikozyd- kolchikozyd

-kornigerina

-demekolcyna

-kolchicylina

Działanie i zastosowanie

-Kolchicyna hamuje migrację leukocytów do miejsc w których wystąpiło wytrącenie kryształów kwasu moczowego, zapobiegając rozrzerzaniu się stanu zapalnego- działa 50 razy silniej od indometacyny!

-hamuje wytwarzanie kwasu mlekowego, co pozwala na utrzymanie prawidłowej wartosci pH w tkankach i zapobiega dalszemu odkładaniu się złogów mleczanowych

-nie wpływa na metabolizm kwasu moczowego i nie zwiększa jego wydaleniu z organizmu.

-antymitotycznie- hamuje mitozę w stadium metafazy- poraża wrzeciono kariokinetyczne powodując zjawisko poloploidalności- w roślinach uprawnych

-nie jest środkiem przeciwnowotworowym

-stosuje się tylko w ostrych napadach dny i gorączce maltańskiej

- w chorobach stawów nie stosuje się

Przeciwwskazania

-ciaża

-laktacja

-ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych

-ostroznie u pacjentów ze schorzeniami nerek, serca i przewodu pokarmowego

Dawka toksyczna- to 10 mg kolchicyny!

Działania niepożądane

-objawy dyspeptyczne

-biegunka, wymioty

-leukopenia

-zmiany skórne

-agranulocytoza

-niedokrwistość aplastyczna

-mipoatia

-łysienie

Preparaty:Colchicum Dispert- tabl.

Colchicine Houd - tabl

2. HERBA EPHEDRAE- ZIELE PRZĘŚLI

Ephedrus equisetina- Przęśl skrzypowana

Ephedra olistachya- Przęśl dwukłosowa

Ephedraceae-Przęślowate

a)fenyloetyloaminy 2%

-(-)efedryna- 45-90%

-(-)norefedryna

-(-)norpseudoefedryna

-(-)metyloefedryna

(+)pseudoefedryna

b) flawonoidy,proantocyjanidyny

Działanie i zastosowanie efedryny:

-silne działanie adrenomimetyczne- pobudzając pośrednio alfa-1, beta-1 i beta-2 receptory adrenergiczne przez zwiększenie wydzielania adrenaliny oraz bezpośrednie pobudzenie receptora adrenergicznego beta-3

-działanie adrenomimetyczne efedryny jest znacznie słabsze od noradrenaliny i adrenaliny ale trwa 10 razy dłużej !

-bezpośrednie pobudzenie reeptora beta-3 powoduje lipolizę z uruchomieniem termogenezy

-inotropowo i chronotropowo dodatnio

-podwyższa objetość minutową serca, podnosi cisnienie krwi

-zwęża obwodowe naczynia krwionośne

-rozszerza oskrzela

-podana miejscowo obkurcza naczynia krwionośne błon śluzowych

-zmniejsza skurcz mięśni przewodu pokarmowego

-pobudza OUN:-działa pobudzająco, zwiększa koncentrację, usuwa zmęczenie, zmniejsza łaknienie

-Ephedrini hydrochloridum FP VI wykaz B- doustnie i domięśniowo w stanach spastycznych oskrzeli lub miejscowo w celu zwężenia naczyń krwionośnych w przewlekłych stanach zapalnych śluzówki nosa

Przeciwskazania:

-stany lęku i niepokoju

-nadciśnienie tętnicze

-jaskra z ograniczonym kątem przesączania

-zaburzenia krążenia mózgowego

-gruczolak gruczołu krokowego

-nadczynnoś tarczycy

Działanie niepożądane:

-bezsenność, niepokój ruchowy, zwiększona pobudliwość

-bóle głowy, nudności, wymioty

-zaburzenia w oddawaniu moczu

-wzrost ciśnienia i przyśpieszenie akcji serca

Interakcje:

-efedryna z glikozydami naparstnicy lub halotanem- arytmie

-inhibitory MAO potęgują jej działanie

Preparaty:

Rubital compositum, Syrop prawoślazowy złożony, Tussipect, Efrinol.

3. FOLIUM CATHAE- LIŚĆ KATY

Catha edulis- Kata jadalna ( Czuwaliczka jadalna)

Celastraceae- Dławiszowate

a)fenyloalkiloaminy- w świeżych, młodych liściach- (-)katynon, który w starszych liściach i podczas suszenia przekształca się w norpseudoefedrynę- katynę i norefedrynę

b) aryloalkiloaminy

c)fenylopropyloaminy- merukatyna, pseudomerukatyna

d) flawonoidy, garbniki, olejek eteryczny

Działanie i zastosowanie

Surowcem są liście katy stosowane w postaci preparatów do żucia luba naparów jako doping, środek pobudzający, euforyczny

-(-)katynon- budowa i właściwości podobne do amfetaminy, inhibitor MAO

-pobudzająco na OUN

-psychotropowo, wzmaga dobre samopoczucie, powoduje pobudzenie psychoruchowe, gadatliwość, euforię

-zwiększa siłę fizyczną, rozszerza źrenice, przyśpiesza oddech,

-częstoskurcz serca, podnosi ciśnienie

-podnosi temperaturę ciała, hamuje łaknienie

-bezsenność

-długotrwałe stosowanie katy początkowo poprawia samopoczucie, znosi głód i zmęczenie, jednak potem wywołuje niepokój, depresje, koszmary nocne, depresję, paranoję, zaburza sen

-stałe zażywanie prowadzi do zależności psychicznej, daje objawy odstawienia

-brak objawów tolerancji i uzależnienia fizycznego

-garbniki- zaparcia

Działanie niepożądane:

-rzadko ostre zatrucie- omamy słuchowe i wzrokowe, silny niepokój psychoruchowy, objawy manii, urojenia

-żucie- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z wtórnymi infekcjami, wzrost ryzyka choroby wrzodowej dwunastnicy

-indukuje powstawanie hemoroidów

-zmniejszenie masy ciała płodu

-migreny

-zaburzenia potencji przy długotrwałym używaniu

W niektórych krajach produkcja, sprzedaż, stosowanie katy jest zabronione.

4. FRUCTUS CAPSICI- OWOC PIEPRZOWCA

Capsicum annum- Solanaceae

a) fenyloalkiloaminy- kapsaicynoidy- kapsaicyna wg FP VI nie mniej niż 0,18 % kapsaicyny, homokapsaicyna, dihydrokapsaicyna

b) kapsiaty, dihydrokapsiaty- nie zawierają azotu w cząsteczce

c) karotenoidy- kapsantyna, kapsorubina, alfa- i beta- karoten

d) flawonoidy

e) olejek eteryczny

f) witaminy C, B 2. E

g) olej tłusty

h) kapsikozyd, kapsianozydy

Działanie i zastosowanie

-kapsaicyna drażnie zakończenia nerwów czuciowych skór i otaczające tkanki

-rozszerza naczynia kapilarne i powoduje miejscowe przekrwienie

-w wyniku lepszego przepływu krwi następuje szybsze usuwanie toksycznych związków- łagodzi stany zapalne i zmniejsz ból i obrzęki

-choroby reumatyczne , nerwobóle, neuropatie u diabetyków

-bolesne skurcze mięśni w obrębie barku, ramion, kręgosłup

-wewnętrznie tylko bardzo małe dawki- pobudza perystaltykę jelit, wydzielanie soku żołądkowego i żółci.

Preparaty

Histadermin, Linimentum restaurans, Capsiplex- maści

Capsiplast, Prel Red- plastry

Capsigel N, Neo-Capsiderm- kapsaicyna syntetyczna

Preparatów z pieprzowca nie wolno stosować dłużej niż 2 dni gdyż mogą powodować uszkodzenie nerwów czuciowych. Nie zaleca się równoczesnego nagrzewania miejsc pokrytych preparatem. Należy uważać by preparat nie dotknął błon śluzowych, oka, i uszkodzonej skóry. Mogę wystąpić odczyny uczuleniowe,

5. HERBA GALEGAE- ZIELE RUTWICY

Galega officinalis- Rutwica lekarska

Fabaceae

a) poch. Guanidyny- galegina

b) flawonoidy- galuteolina

c) sole chromu, garbniki, saponiny

Działanie i zastosowanie

-ze względu na sole chromu i i galeginy reguluje funkcję kory nadnerczy, przewodu pokarmowego i powoduje niewielkie obniżenie poziomu cukru we krwi

Interakcje- nie stosować z innymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi

Preparaty- Diabetosan, Diabetina, Diabeto-Var, Diabetex

Diabetosol, Diabetogran.