Leki moczopędne (diuretyki)

1. Są to środki powodujące zwiększenie wydalania moczu. Jeżeli zwiększonemu wydalaniu wody towarzyszy zwiększone wydalanie soli mówimy o saluretykach lub o natriuretykach.

2. Wskazania do stosowania diuretyków: obrzęki płuc, choroba nadciśnieniowa, moczówka prosta, jaskra, ostra lub przewlekła niewydolność serca, wymuszona diureza przy zatruciach.

3. Przeciwwskazania do stosowania: diuretyki pętlowe i tiazydy, nie stosuje się w niewydolności nerek z bezmoczem, podając diuretyki oszczędzające potas należy rozważyć możliwość występowania hiperkalcemii i zaburzeń czynności nerek.

4. Interakcje: nie łączyć diuretyków pętlowych z antybiotykami amonoglikozydowymi, zwiększa ich ototoksyczność i nefratoksyczność. NLPZ osłabiają działanie większości diuretyków. W skutek zwiększonego wydzielania potasu diuretyki pętlowe i tiazydy nasilają działanie glikozydów nasercowych i leków zwiotczających mięśnie.

5. Podział leków moczopędnych:

I. Leki modyfikujące transport kanalikowy:

1) o wysokiej efektywności zwane inaczej diuretynami pętlowymi. Miejsce działania to pętla nefronu. Acetalozamid, Diuretyki osmotyczne, Diuretyki pętlowe, Tiazydy, Antagoniści aldosteronu, Leki roślinne.

a) pochodne sulfonamidowe

FUROSEMID (furosemidum), TORASEMID (trias, toren), BUMETAMID (burinex), PIRETANID (eurelix). Leki tej grupy mają jednakowy mechanizm działania, zbliżoną efektywność, podobne działania niepożądane.

FUROSEMID- Mechanizm działania: hamuje resorpcję zwrotną jonu chlorkowego we wstępującym odcinku pętli nefronu i wtórnie wchłanianie jonu sodowego. Zahamowanie wchłaniania zwrotnego sodu prowadzi do zatrzymania kanalików wody i w efekcie jej zwiększone wydalanie, ponad to przejście dużych ilości sodu do kanalika dalszego nasila wydalanie potasu. Zastosowanie: lek pierwszego wyboru w leczeniu małych stanów w których niezbędne jest szybkie i znaczne zmniejszenie objętości płynów krążących. Obrzęk płuc, ostra niewydolność lewo komorowa, ciężka niewydolność nerek z obrzękami, leczenie nadciśnienia opornego na tiazydy, w ciężkiej postaci przewlekłej niewydolności serca, leczenie zatruć łącznie z dużymi ilościami płynów, ostra niewydolność nerek, obrzęk mózgu, marskość wątroby w wodobrzuszem. Przeciwwskazania: niedrożność dróg moczowych z bezmoczem, ciąża, okres laktacji, hipokalemia (zbyt mało potasu), przedawkowanie glikozydów naparstnicy, dna moczanowa. Działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca (spowodowane hipokalemią), mogą wystąpić objawy ze strony pp (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka), alergiczne reakcje skórne, nadwrażliwość na światło, zaburzenie widzenia , odwracalne zaburzenie słuchu, może uszkadzać szpik. Interakcje: stosowany łącznie z glikozydami naparstnicy nasila ich działanie, arytmogenny.

b) pochodne kwasu fenoksyoctowego

KWAS ETAKRYNOWY (hydromedin, uregyt)- w właściwości typowe dla diuretyków pętlowych, ale jest lekiem bardziej toksycznym od furosemidu, uszkodzenie słuchu bywa nieodwracalne, ponad to występują częściej zaburzenia żołądkowo-jelitowe i uszkodzenie szpiku. Zastosowanie: w zastępstwie furosemidu u chorych u których rozpoznano nadwrażliwość na sulfonamidy

2) o umiarkowane efektywności (diuretyki ), cześć korowa pętli nefronu

a) pochodne benzotiazadyny (tiazydy moczopędne)

HYDROCHLOROTIAZYD, CYKLOPENTIAZYD, BENZOTIAZYD.

b) związki tiazydopodobne

CHLORTALIDON, INDAPAMID, KLOPAMID.

Mechanizm działania: działają w końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli nefronu oraz w początkowej części kanalika dalszego, hamują one wchłanianie zwrotne jonu chlorkowego i prowadzi to do zatrzymania w kanaliku sodu i wody czego efektrm jest zwiększenie objętości wydalanego moczu. Może dochodzić do hipokalcemia (zbyt mało wapnia) oraz nasilenia wydalania sodu i magnezu. Zastosowanie: łagodne i umiarkowane postacie niewydolności serca, zwalczenie obrzęku pochodzenia nerkowego i wątrobowego, choroba nadciśnieniowa. Działania niepożądane: hipokaliemia, hipomagnezemia (zbyt mało magnezu), hiperlipidemia (zbyt dużo cholesterolu), hiperglikemia, impotencja. Rzadziej: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, trzustki, śródmiąższowe zapalenie płuc, bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, dreszcze. Interakcje: nasilają działanie glikozydów nasercowych, NLPZ i glikokortykosteroidy zmniejszają moczopędne działanie tiazydów, mogą osłabiać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.

3) o miernej lub śladowej efektywności

a) leki moczopędne oszczędzające potas

SPIRONOLAKTON, TRIAMTEREN, AMILORID.

SPIRONOLAKTON- Mechanizm działania: budowa zbliżona do budowy aldosteronu, blokuje receptory dla aldosteronu w kanaliku dalszym. Zwiększa wydalanie sodu i wody prowadząc do umiarkowanego zwiększenia wydalanego moczu i wyraźnie zmniejsza wydalanie potasu. Zastosowanie: hiperaldosteronizm wtórny i pierwotny, u mężczyzn ginekomastia, obniżenie popędu płciowego, impotencja, zmiany barwy włosów, zaburzenia miesiączkowania, przerost i bolesność gruczołu sutkowego, senność, bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, krwawienia z pp. Przeciwwskazania: hiperkaliemia (zbyt dużo potasu), ciąża, laktacja, niewydolność nerek.

TRIAMTEREN i AMILORID- Mechanizm działania: w tym samym ocinku nefronu co spironolakton, ale mechanizm działanie jest odmienny. Leki te zmniejszają w kanaliku dalszym i końcowym przepuszczalność błony komórkowej dla sodu co umożliwia jego wymianę na potas, dochodzi więc do zwiększonego wydalania sodu i wody. Moczopędnie działa słabo nie powoduje jednak strat potasu. Najczęściej stosowane są z innymi lekami moczopędnymi, tiazydami w celu zapobiegania niedoborą potasu.

b) inhibitory antydrazy węglanowej

ACETALOZAMID- Mechanizm działania: zahamowanie przez acetalozamid antydrazy węglanowej w kanaliku bliższym prowadzi do niedoboru jonów wodorowych i wodorowęglanowych co uniemożliwia wymianę sód-wodór. W ten sposób sód wraz z wodą jest wydalany w zwiększonej ilości. Razem z jonem sodowym wydzielają się wodorowęglany co prowadzi do rozwoju kwasicy metabolicznej. Ponad to lek ten może powodować stratę potasu. Zastosowanie: rzadko stosuje się w celu działania moczopędnego. Jest stosowany w leczeniu jaskry, w terapii zasadowicy metabolicznej i oddechowej. Działanie niepożądane: wpływa na rozwój kwasicy metabolicznej, rzadko wysypki skórne, śródmiąższowe zapalenie nerek, zahamowanie czynności szpiku.

II. Diuretyki osmotyczne

Mannitol, glukoza (rozt 20-40%)

Powodują wzrost stężenia osmotycznego w świetle kanalika co utrudnia wtórne wchłanianie wody.

III. Ksantynowe leki moczopędne

TEOFILINA, TEOBROMINA

Działanie moczopędne przebiega na drodze zwiększonej filtracji kłębuszkowej. Słabe działanie

IV. Środki pochodzenia roślinnego

Liść pokrzywy, ziele skrzypu, świeże liście brzozy, kłącza perzu, korzeń lubczyka, owoc pietruszki.

---