1. Klasyfikacja leków przeciwdrobnoustrojowych

p/bakteryjne, p/grzybicze, p/wirusowe

2. Cechy idealnego antybiotyku / chemioterapeutyku

Powinien: działać wybiórczo, bakteriobójczo, na działanie leku nie powinno występować ani rozwijać się oporność. Siła działanie nie powinna się zmieniać po połączeniu z białkami.

3. Spektrum działania antybiotyków a zastosowanie

1. Antybiotyki o wąskim zakresie działania przeciwbakteryjnego obejmujące swoim wpływem niewielką liczbę rodzajów drobnoustrojów, przy czym działanie to jest skierowane głównie na:
   -drobnoustroje Gram-dodatnie (penicyliny naturalne krystaliczna, prokainowa, fenoksymetylowa, benzatynowa; makrolidy erytromycyna, tylozyna, oleandomycyna, spiamycyna; linkomycyna);
   - drobnoustroje Gram-ujemne (amino glikozydy, streptomycyna, neomycyna, kanamycyna, gentamycyna);
   - grzyby (gryzeofulwina, nystatyna, amfoteracyna B i inne);
   - pierwotniaki (trychomycyna, fumagilina).

2. Antybiotyki o szerokim zakresie działania, wpływają na względnie dużą liczbę różnych drobnoustrojów. Są to zarówno drobnustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne, jak i bedsonie oraz riteksje i pierwotniaki (tetracykliny, chloramfenikol, amipicylina).

4. Oporność bakteryjna - rodzaje i charakterystyka, zasada przenoszenia oporności

1. Naturalna - określaną jako niewrażliwość - wynika ona z braku komórkowego punktu uchwytu działania dla określonego antybiotyku lub zdolności bakterii do niszczenia danego antybiotyku

2. Nabyta:

- pierwotna- na skutek spontanicznej mutacji szczepu należącego do gatunku

- wtórna

Przenoszenie oporności następuje przy użyciu:

• Plazmidów, które mogą przenosić cechy oporności z jednej komórki bakt na inną nawet innego gatunku, Odbywa się na drodze:

• Koniugacji- przekazywanie w czasie bezpośredniego połączenia dwóch komórek

• Transdukcji- przekazywanie plazmidów z komórki dawcy na komórkę biorcy przez bakteriofagi

• Transposomów( niewielkie sekwencje DNA)

5. Chemioterapia skojarzona - na czym polega? Wskazania do stosowania

Skojarzenie dwóch lub większej ilości antybiotyków, ma na celu zwiększenie szans na wyleczenia oraz zmniejszenia ryzyka powstania szczepów lekoopornych

Wskazania:

- leczenie zakażeń mieszanych

- leczenie zakażeń o nieznanej etiologii przy ciężkim przebiegu choroby

- zapobieganie rozwojowi oporności na lek

- uzyskanie synergicznego działania leków

- zmniejszenie dawki dla leków o dużej toksyczności i zmniejszenie działań niepożądanych

6. Chemioterapia / antybiotykoterapia - wskazania, skuteczność

- stwierdzone zakażenie wrażliwymi drobnoustrojami

- profilaktyka wtórna gruźlicy

7. Zasada doboru antybiotyku

Wybór zależy od:

• wieku pacjenta

• chorób współistniejących

• stanu ogólnego i klinicznego

• wydolności wątroby i nerek

• umiejscowienia zakażenia

• rodzaju drobnoustroju

• możliwości wyboru drogi podawania

8. Działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze antybiotyku - różnica

BAKTERIOSTATYCZNE	BAKTERIOBÓJCZE
Nie ma działania na bakterie w fazie spoczynku, ale w fazie namnażania się zahamowanie rozwoju	Niszczenie drobnoustrojów i działanie w fazie spoczynku i namnażania się. (nieodwracalne uszkodzenie lub śmierć komórki)

9. Osłona do antybiotyku, celowość i zasada stosowania

• zapobiegnięcie wyjałowienia jelit w czasie stosowania antybiotykoterapii, przez co chronią przewód pokarmowy przed działaniem szkodliwych bakterii chorobotwórczych,

• odtworzenie flory jelitowej po antybiotykoterapii i różnego rodzaju schorzeniach jelit,

Stosowanie przez cały okres zażywania antybiotyków oraz kilka dni po skończeniu kuracji antybiotykowej. Podyktowane jest to koniecznością odbudowania flory fizjologicznej w przewodzie pokarmowym. Probiotyki należy przyjmować około 2-3 godzin po zażyciu antybiotyku, popijając dużą ilością wody. Co najważniejsze: probiotyku nigdy nie należy przyjmować równocześnie z antybiotykiem, ani tuż przed!
Dawkowanie uzależnione jest od probiotyku, najczęściej jest to 1-2 kapsułek, podawana 1-3 razy na dobę.

10. Działania niepożądane towarzyszące antybiotykoterapii ze szczególnym uwzględnieniem odczynu Herxheimera i rzekomobłoniastego zapalenia jelit

• reakcje alergiczne

• objawy ze strony układu pokarmowego

• reakcje neurologiczne (ból głowy, drętwienia, zaburzenia przewodnictwa)

• zaburzenia układu moczowego (uszkodzenie nerek, wzrost kreatyniny w moczu)

• uszkodzenie układu krwiotwórczego (należy ocenić obraz krwi podczas długiego leczenia)

• objawy nadwrażliwości

• odczyn Herxheimera- działający bakteriobójczo antybiotyk powoduje uwalnianie dużych ilości toksyn bakteryjnych co prowadzi do uogólnionej reakcji ustrojowej

• rzekomo błoniaste zapalenie jelita grubego- spowodowane jest endotoksynami rozwijającymi się opornych szczepów laseczki zgorzeli gazowej po: klindamycynie, tetracyklinach, ampicylinie, cefalosporynach.

11. Antybiogram

Antybiogram - wynik badania wrażliwości danego drobnoustroju na antybiotyki.

12. Penicyliny - podział ze względu na budowę chemiczną, drogi podania

• penicyliny naturalne — benzylopenicylina( pozajelitowo- dożylnie domięśniwo), feoksymetylopenicylina (doustnie)

• penicyliny „przeciwgronkowcowe” — oksacylina(doustnie), nafcylina, metycylina

• amino penicyliny(doustnie) — ampicylina, amoksycylina

• karboksypenicyliny(dożylnie, domięśniowo, wlewy) — tykarcylina

• ureidopenicyliny(j/w) — azlocylina

• piperazylopenicyliny — piperacylina

• amidynopenicyliny — mecylinam

• temocylina

13. Amoksycylina - preparaty, synonimy preparatów, droga podania

Amotaks, Amotaks Dis, Apo-Amoxi, Duomox, Grunamox, Hiconcil, Novamox Ospamox

Doustnie

14. β-laktamazy - charakterystyka

Są szeroko stosowana grupa antybiotyków bakteriobójczych. Do tej grupy antybiotyków zaliczamy: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy.. Antybiotyki te mają wiązanie beta-laktamowe, które ulega rozerwaniu pod wpływem określonych enzymów, tzw. beta-laktamaz produkowanych przez niektóre bakterie - jednak spektrum substratowe poszczególnych enzymów jest różne.

Wszystkie antybiotyki beta-laktamowe hamują biosyntezę ściany komórki bakteryjnej, co uniemożliwia namnażanie się kolejnych pokoleń bakterii.

15. Inhibitory β-laktamaz - charakterystyka, połączenia z antybiotykami, preparaty handlowe

( kw. Klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam) Są naturalnymi antybiotykami. Szkielet cząsteczki przypomina szkielet cząsteczki penicyliny. Same nie wykazują działania p/bakteryjnego dlatego są stosowane w połączeniu z innymi antybiotykami. Hamują aktywność β-laktamaz, wzmagają działanie i zwiększają możliwości zastosowania półsyntetycznych amino- i karboksypenicylin,

Połączenia i preparaty:

1. Kw. Klawulanowy+ amoksycylina (Augumentin, Augumentin Es, Augumentin SR, Amoksiklav, Curam, Forcid, Taromentin, Ramoclav)

2. Sulbaktam+ ampicylina (Unacid, Unasyn)

3. Tazobaktam+ piperacylina (Tazocin, Tazobac)

16. Preparaty amoksycyliny i kwasu klawulonowego

Amoclan, Amoksiklav, Augmentin, Augmentin Es, Augmentin SR, Curam, Taromentin, Forcid, Ramoclav

17. Cefaklor, cefuroksym, cefadroksyl, ceftriakson - charakterystyka, preparaty, droga podania

1. Cefaklor - antybiotyk beta-laktamowy, półsyntetyczna cefalosporyna II generacji. Wykazuje działanie bakteriobójcze.

Zastosowanie: bakterie Gram (-), w zakażenia opornych na Aminopenicylinę, zakażenie dróg oddechowych, moczowych, żółciowych, zapalenie wsierdzia, zakażenia pooperacyjne.

Prep: doustnie: Apo-Cefaclor, Ceclor, Ceclor MR, Vercefm Vercef MR

2. Cefuroksym- jw/

Prep: Biofuroksym- dożylnie, domięśniowo, Zinacef- dożylnie, domięśniowo, Bioracef- doustnie, Zinnat- doustnie, Ceroxin- doustnie, Novocef- doustnie, Zamur-doustnie

3. Cefadroksyl - antybiotyk o szerokim spektrum bakteriobójczym, półsyntetyczna cefalosporyna I generacji.

Zastosowanie: bakterie Gram (+), zapalenie płuc,zapalenie dróg moczowych, zakażenia oporne na Penicyliny

Prep: doustnie: Biodroxil, Duracef

4. Ceftriakson- antybiotyk będący cefalosporyną III generacji o działaniu przeciwbakteryjnym. Oporny na działanie klasycznych β-laktamaz.

Zastosowanie: bakterie Gram (-), zakażenia układu pokarmowego, oddechowego, moczowego, zapalenie opon, skóry, tkanek miękkich, zakażenia szpitalne, w posocznicy- łącznie z aminoglikozydami

Prep: Biotrakson- doustnie, Tartriakson- domięśniowo, dożylnie, Landacin- domięśniowo, dożylnie

18. Zinnat i Zinacef - różnica i podobieństwa

Podobieństwa	Różnice
Substancja czynna: cefuroksym, Działanie: bakteriobójcze Wskazania: zak górnych i dolnych dróg oddechowych, zak ukł mocz, tkanek miękkich, rzeżączka	Zinnat	Zinacef
		Doustnie, tabletki, granulat do sporządzenia zawiesiny Wskaz: zap ucha środkowego, skóry Dział niep: ból głowy, nudności, biegunka, niestrawność	Domięśniowo, dożylnie. Wskaz: zap otrzewnej, posocznica, za opon mózg- rdzeń, Dział niep: miejscowe: podanie domięśniowe może być bolesne, po podaniu dożylnym może wystąpić zakrzepowe zap żył

19. Augmentin ES, Augmentin SR, Amoksiklav QT - postać, składniki aktywne

Składniki aktywne: Kw. Klawulanowy+ amoksycylina

1. Augumentin ES- proszek do sporządzania zawiesiny doustnej

2. Augumentin SR- tabletki o przedłużonym uwalnianiu

3. Amoksiklaw- proszek do sporządzania zawiesiny doustnej , tabletki

20. Tribiotic, Maxibiotic - charakterystyka preparatów

1. TRIBIOTIC- maść( skład: neomycyna, bacytracyna, polimyksyna B)

Bacytracyna jest antybiotykiem polipeptydowym, działającym głównie na bakterie Gram-dodatnie. Neomycyna - antybiotyk aminoglikozydowy - działa m.in. na Enterobacteriaceae. Polimiksyna B działa głównie na bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa i pałeczki Enterobacteriaceae.

Wskazania: Niewielkie rany, zadrapania i skaleczenia zagrożone lub powikłane zakażeniem bakteryjnym.

Dawkowanie: Zewnętrznie, miejscowo na skórę. Niewielką ilość maści nanosi się 1-3 razy dziennie na oczyszczone miejsce zranienia. Zaleca się stosować nie dłużej niż 7 dni

2. MAXIBIOTIC- j/w

21. Mechanizm działania antybiotyków β-laktamowych

Polega na zahamowaniu syntezy peptydoglikanów w błonie komórkowej bakterii, poprzez zahamowanie enzymów bakterii. (hamowanie syntezy ściany bakteryjnej)

22. Co to jest MIC, MBC, PAE?

1. MIC(Minimal Inhibitory Concentration )- Jest to najmniejsze stężenie środka bakteriobójczego (antybiotyku lub chemioterapeutyku), wyrażone w mg/l, hamujące wzrost drobnoustrojów (odnosi się zazwyczaj do bakterii i grzybów)

2. MBC( Minimal Bactericidal Concentration) - minimalne stężenie bakteriobójcze. Jest to najmniejsze stężenie środka bakteriobójczego (antybiotyku lub chemioterapeutyku), wyrażone w mg/l, oznaczone w warunkach in vitro, przy którym ginie 99,9% drobnoustrojów. Wskaźnik ten odnosi się zazwyczaj do bakterii, do grzybów. MBC jest parametrem charakteryzującym leki przeciwbakteryjne. Określa jakie stężenie leku ma aktywność bakteriobójczą. Lek w stężeniu równym MBC zabija bezpośrednio formy wegetatywne drobnoustrojów.

3. PAE-efekt poantybiotykowy- polega na tym, że dział p/bakt utrzymuje się przez określony, charakterystyczny dla danego leku czas np. 12h dla amino glikozydów, 7-10dni dla makroidów, bardzo krótko dla antybiotyków

23. Monobaktamy i karbapenemy - charakterystyka, leki i preparaty

1. Monobaktamy

Zastosowanie: tlenowce, bakterie Gram (-), ciężkie, oporne zakażenia

Lek: Aztreonam (prep: Azactam)

2. Karbapenemy

Zastosowanie: Bakterie Gram (+), Gram (-), tlenowce i beztlenowce, ciężkie i oporne posocznice, zakażenia dróg oddechowych, moczowych, tkanek miękkich, kości. Stosuje się je w ostateczności

Działanie niepożądane: objawy dyseptyczne, zapalenie żył, leukopenia, trombocytopenia

Leki: Imipenem( prep: Tienam), Meropenem (prep:Meronem), Ertapenen (prep: Invaz), Panipenem( nie stosowany w Polsce)

24. Fosfomycyna - mechanizm działania, preparat handlowy - charakterystyka

Fosfomycyna - syntetyczny antybiotyk o działaniu bakteriobójczym, będący pochodną kwasu fosfonowego. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu pierwszego etapu syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii, poprzez unieczynnienie enzymu transferazy fosfoenolopirogronianowej. Obejmuje swym działaniem zarówno bakterie Gram-dodatnie jak i Gram-ujemne. Silnie działa na E.coli, shigelle, Samlonelle, Neisserie. Dobrze tolerowana.

Zast: zak ukł pok, mocz- płciowego, oddechowego.

Prep: Monural (skład:trometamol, fosfomycyna)- granulat do sporządzania roztworu doustnego

4

---