LEKI STOSOWANE W OSTREJ I PRZEWLEKEJ NIEWYDOLNOCI MINIA SERCOWEGO
Ostra i przewleka niewydolno minia sercowego zwizana jest z osabieniem minia sercowego, które nie moe przepompowa krwi z ukadu ylnego do ukadu ttniczego. Powoduje to wzrost cinienia ylnego i powstanie we wszystkich narzdach zastojów ylnych, dlatego te ta choroba nosi nazw zastoinowej niewydolnoci krenia. Zwikszone cinienie ylne zwiksza przepuszczalno naczy, a tym samym powoduje wystpienie obrzków w jamach ciaa. Równoczenie zbyt maa ilo krwi dostarczana do puc wywouje niedotlenienie serca, orodkowego ukadu nerwowego i innych narzdów.
Przyczyn upoledzonej kurczliwoci minia sercowego jest m. in. utrata elementów kurczliwych na skutek martwicy wókien, choroba niedokrwienna serca, mechaniczne przecienie serca spowodowane nadcinieniem, zweniem uj ttniczych, czy te niedomykalnoci zastawek.
Serce niewydolne pracuje szybko (tachykardia) i niemiarowo (arytmia), w efekcie czego zwiksza si zapotrzebowanie serca na tlen. Serce niewydolne nie moe równie regenerowa zasobów glikogenu, stanowicego w tym wypadku jedyne ródo energii. W leczeniu choroby niedokrwiennej serca stosuje si trzy grupy leków:
1. Glikozydy nasercowe;
2. Inne leki o dziaaniu inotropowym dodatnim;
3. Leki dziaajce porednio, neurotropowo na serce - leki ?-adrenergiczne:
ad. 1. Glikozydy nasercowe:
Glikozydy nasercowe wywouj ujemny efekt chronotropowy i dromotropowy oraz dodatni efekt batmotropowy, inotropowy i tomotropowy. Zwikszaj one kurczliwo i pobudliwo minia sercowego, a take jego napicie. Zmniejszeniu ulega czsto skurczów, a zwolnieniu przewodzenie przedsionkowo - komorowe. Najistotniejszy dla dziaania leczniczego jest dodatni efekt inotropowy (wzrost kurczliwoci serca).
__________________________________
BATMOTROPIZM - wraliwo minia sercowego na bodce powodujce skurcz;
CHRONOTROPIZM - czsto skurczów minia sercowego na minut;
DROMOTROPIZM - szybko przewodzenia bodców w ukadzie bodcoprzewodzcym;
INOTROPIZM - sia skurczów minia sercowego (amplituda skurczów);
TOMOTROPIZM - napicie minia sercowego;
__________________________________
ZALENO BUDOWY OD DZIAANIA
* piercie laktonowy musi znajdowa si w pozycji 17?; zwizki, które posiadaj ten piercie w pozycji 17? wykazuj bardzo sabe dziaanie nasercowe;
* uwodornienie podwójnych wiza, wzgldnie eteryfikacja laktonów powoduje zanik dziaania farmakologicznego;
* w pozycji C14 glikozydów nasercowych znajduje si wolna grupa hydroksylowa. Jej obecno jest niezbdna dla wystpienia dziaania farmakologicznego;
* w pozycji C3 znajduje si reszta cukrowa (zbudowana z 1-4 czsteczek monosacharydów), która czy si z aglikonem wizaniem O-glikozydowym;
* dla aktywnoci farmakologicznej istotna jest konfiguracja piercieni w geninie: cis dla piercienia A i B oraz dla C i D i konfiguracja trans dla piercienia B i C;
MECHANIZM DZIAANIA
Punkt uchwytu dziaania glikozydów nasercowych stanowi bony komórkowe minia sercowego. Glikozydy nasercowe s inhibitorami sodowo-potasowej ATP-azy, tj. enzymu bonowego, katalizujcego hydroliz ATP, w wyniku której wyzwala si energia, która w 20 % jest zuywana na uruchomienia pompy sodowej. Pompa ta znajduje si w bonie komórkowej i jest odpowiedzialna za waciwy rozdzia jonów sodowych pomidzy komórk i przestrze pozakomórkow.
W stanie spoczynkowym wystpuje czynny transport jonów sodowych na zewntrz i jonów potasowych do wntrza komórki. Na kade 3 jony sodowe usuwane z komórki, wpompowywane s do jej wntrza 2 jony potasowe. W komórce za pozostaj aniony organiczne, których transport przez bon jest utrudniony. Sprawia to, e w stanie spoczynku komórki minia sercowego s spolaryzowane (wnikajce do wntrza jony potasowe nie s w stanie zrównoway ujemnego adunku pochodzcego od anionów organicznych).
W momencie pobudzenia zwiksza si przepuszczalno bony dla jonów sodowych, które szybko przedostaj si do wntrza komórki i równowa ujemny adunek pochodzcy od anionów organicznych. W ten sposób nastpuje depolaryzacja bony komórkowej. Potencja czynnociowy wyzwala skurcz, którego sia zaley od stenia jonów wapniowych, które s uwalniane z siateczki sarkoplazmatycznej. Repolaryzacj rozpoczynaj dyfundujce na zewntrz jony potasowe. Nastpuje uruchomienie pompy sodowej, która usuwa sód z komórki, a wpompowuje do niej potas.
Nastpstpstwem zahamowania ATP-azy sodowo-potasowej jest:
- zwikszone stenie jonów sodowych we wntrzu komórki, a zmniejszone stenie jonów potasowych;
- zwikszone stenie jonów wapniowych, gdy ATP-aza jest sprzeona z systemem wymiany sodowo-wapniowej, w efekcie czego zwiksza si kurczliwo minia sercowego;
Digitalis lanata
Naparstnica wenista
DZIAANIE:
• dodatnie batmotropowe, inotropowe, tomotropowe;
• ujemne chronotropowe i dromotropowe;
ZASTOSOWANIE:
• w przewlekej niewydolnoci minia sercowego;
• w zaburzeniach rytmu serca;
• w niemiarowoci nadkomorowej;
• w niewydolnoci lewokomorowej poczonej z obrzkiem puc;
• w migotaniu przedsionków poczonym z nadcinieniem ttniczym, spowodowanym wzrostem oporu naczyniowego;
Lanatosidum C (synonim: Lanatozyd C)
|
Jest to glikozyd pierwotny otrzymany z naparstnicy wenistej. Szybko wchania si z przewodu pokarmowego w 40 %. Z biakami krwi wie si w 40 %. Jest on podawany doustnie. W ustroju nie kumuluje si. |
Deslanosidum
|
Jest to wtórny lanatozyd otrzymany z Lanatozydu C na drodze hydrolizy alkalicznej. Dobrze rozpuszcza si w wodzie, a jego roztwory s bardziej trwae ni roztwory Lanatozydu C. Jest stosowany w injekcji w sytuacjach naglcych. W ustroju nie ulega kumulacji. |
Digoxinum (synonim: Digoxin)
|
Digoxinum otrzymuje si z Deslanozydu na drodze hydrolizy enzymatycznej. Lek dobrze wchania si z przewodu pokarmowego (60 - 80 %). Z biakami krwi wie si w 25 %. |
Methyldigoxinum (synonim: Bemecon, Lanitop)
Metylodigoksyna jest glikozydem o strukturze zmodyfikowanej, posiadajcym waciwoci digoksyny. Przy podaniu doustnym dziaanie pojawia si po 5 - 10 min. (mona j podawa take doylnie). Szybko i cakowicie wchania si z przewodu pokarmowego.
Strophanthus Kombe
Strofantus Kombe
DZIAANIE:
• dodatnie inotropowe i tomotropowe; sabe dodatnie batmotropowe;
• sabe, ujemne dziaanie chronotropowe i dromotropowe;
Strophantinum G (synonim: Strophantoside, Quabainum)
Quabaina znalaza zastosowanie w leczeniu ostrej niewydolnoci minia sercowego. Nie wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego jest podawana wycznie doylnie.
Convallaria majalis
Konwalia majowa
ZASTOSOWANIE:
• przewleka niewydolno krenia bez objawów zastojów kreniowych;
Konwalotoksyna
GUTTAE CARDIACEAE - Convallariae tinc., Crataegi tinc., Valerianae simplex tinc. Krople nasercowe dziaaj tonizujco na misie sercowy; ponadto wykazuj dziaanie uspokajajce i hipotensyjne.
KELIKARDINA - Convallariae fluidum extr., Crataegi fluidum extr., Ammi visnagae fluidum extr., Rutinum, Ethanolum 60o. Kelikardina jest stosowana w niewydolnoci krenia jako lek wspomagajcy.
CARDIOSAN - mieszanina zió zawierajca m. in. ziele konwalii majowej, stosowana w lekkiej niewydolnoci krenia.
Adonis vernalis
Miek wiosenny
DZIAANIE:
• glikozydy mika wiosennego dziaaj podobnie, ale sabiej do strofantyny;
ZASTOSOWANIE:
• pomocniczo w zaburzeniach czynnociowych pracy serca;
Adonitoksyna
|
Adonitoksyna wchania si z przewodu pokarmowego. Nie kumuluje si w organimie. Jest stosowana w przewlekej niewydolnoci krenia bez objawów zastoinowych. |
CARDIOL C GUTTAE - Adonidis vernalis tinc., Convallariae tinc., Valerianae tinc., Crataegi tinc. Krople te dziaaj tonizujco i pobudzajco na misie sercowy.
Bulbus scillae
Cebula morska
DZIAANIE:
• dodatnio batmotropowo, chronotropowo, inotropowo (sabiej od strofantyny);
• ujemnie dromotropowo i tomotropowo (sabiej ni glikozydy naparstnicy wenistej);
Scylaren A
|
Scylaren A jest glukoramnozydem scylareiny i naley do grupy glikozydów bufadienolidowych. Pod wpywem ?-hydroksylazy odszczepia czsteczk glukozy i przeksztaca si w Talusin (p. niej). |
Proscyllaridinum (synonim: Talusin)
|
Wchania si z przewodu pokarmowego w 25 - 40 %. Wykazuje tendencj do kumulowania si w ustroju. Jest on stosowany w niewydolnoci krenia poczonej z obrzkami, a take w migotaniu przedsionków i w niemiarowoci komór. |
ad. 2. Inne leki o dziaaniu inotropowym dodatnim:
Kofeina - wykazuje dziaanie orodkowe, polegajce na nieselektywnym blokowaniu receptorów adenozynowych A1 i A2, czego nastpstwem jest dziaanie analeptyczne i psychostymulujce. Zwiksza si take lipoliza i glikoneogeneza.
Aminofilina i Teofilina - s czsto kojarzone z glikozydami nasercowymi, co pozwala obniy ich dawki i unikn niepodanych efektów ubocznych. Mechanizm ich dziaania wie si hamowaniem fosfodiesterazy, efektem czego jest wzrost cAMP. Metyloksantyny wpywaj take na bonowy transport jonów wapnia. Dziaaj dodatnio batmotropowo, chronotropowo, dromotropowo i inotropowo. Powoduj rozkurcz naczy wiecowych, co pozwala zastosowa te leki w chorobie niedokrwiennej serca. Poza tym dziaaj bronchodylatacyjnie (rozszerzaj oskrzela).
Amrimoni lactas (synonim: Wincoram)
mleczan 5-amino-(3,4`-bipirydyn)-6-(1 H)-onu
Lek o silnym dziaaniu inotropowym dodatnim. Zwiksza on stenie wapnia w obrbie minia sercowego. Rozkurcza obwodowe naczynia krwionone, przez co zmniejsza obcienie mechaniczne serca. W przeciwiestwie do metyloksantyn nie zwiksza zapotrzebowania serca na tlen. Wincoram jest stosowany u pacjentów, u których leczenie glikozydami nasercowymi nie daje podanego efektu.
Enoximomum (synonim: Perfan)
1,3-dihydro-4-metylo-5-[(4-metylotio)-benzoilo]-2 H-imidazol-2-on
Lek ten podobnie jak metyloksantyny jest inhibitorem fosfodiesterazy (powoduje wzrost stenia cAMP). Zwiksza ponadto stenie jonów wapnia w komórkach. Rozszerza naczynia krwionone, wykazuje dziaanie inotropowe dodatnie. Jest stosowany w krótkotrwaym leczeniu zastoinowej niewydolnoci krenia
Glycocolum (synonim: Acidum aminoaceticum)
kwas 2-aminooctowy
Lek usprawnia przemian wglowodanow, zwiksza dostawy energii dla komórek kurczliwych minia sercowego. Wzmacnia si skurczu i napicie serca, a take wzmacnia napicie mini poprzecznie prkowanych.
Glucosum (synonim: Glukoza, Cukier gronowy)
Glukoza moe wystpowa jako ?-D(+)-glukoza i ?-D(+)-glukoza. Obie formy mog w siebie przechodzi, przy czym ta przemiana jest zwizana z otwarciem piercienia piranowego i powstaniem formy aldehydowej.
Stosuje si 10 % i 20 % roztwory glukozy, stanowice materia energetyczny dla komórek minia sercowego i orodkowego ukadu nerwowego. Hipertoniczne roztwory glukozy wzmagaj przepyw wiecowy oraz dziaaj moczopdnie.
Glucagoni hydrochloridum
Roztwór glukagonu podaje si we wlewie doylnym. Przygotowuje si go ex tempore. Glucagon jest to hormon polipeptydowy, o dziaaniu antagonistycznym w stosunku do insuliny, który jest produkowany przez komórki ? wysp trzuskowych. Przypiesza on glikourogenez, a w wikszych dawkach wykazuje dodatnie dziaanie chronotropowe i inotropowe. Ponadto aktywuje kanay wapniowe, przez co nastpuje wzrost stenia wapnia w komórkach minia sercowego. Jony wapnia zwikszaj kurczliwo serca, wpywaj na si skurczu, zwikszaj amplitud skurczów serca. Nastpuje take zwikszenie przepywu wiecowego.
Calcii lactas
Calcii gluconas
Sole wapnia s rzadko stosowane w leczeniu niewydolnoci krenia. Czsto podaje si je synergistycznie z glikozydami nasercowymi, co pozwala na zmniejszenie dawek glikozydów. Przy podawaniu preparatów wapnia z glikozydami nasercowymi naley jednak pamita, by nie podawa wapnia doylnie, poniewa moe doj do zatrzymania serca w rozkurczu.
ad. 3. Leki dziaajce porednio, neurotropowo na serce - leki ?-adrenergiczne:
a. leki nieselektywne:
Isoprenalini hydrochloridum;
Orciprenalini sulfas;
b. leki selektywne:
Dopamini hydrochloridum;
Dobutamini hydrochloridum;
Leki te s stosowane w niewydolnoci minia sercowego. Leki nieselektywne w duym stopniu zwikszaj deficyt tlenowy minia sercowego, natomiast leki dziaajce selektywnie wywouj mniejszy deficyt tlenowy.
LEKI STOSOWANE W ARYTMII SERCA
Serce wydolne wykonuje w cigu minuty 70 - 100 rytmicznie powtarzajcych si skurczów i rozkurczów, przy czym skurcze przedsionków s zsynchronizowane ze skurczami komór. Prawidowe podniety humoralnych skurczów serca powstaj w wle zatokowym, który jest gównym orodkiem bodcotwórczym. Nastpnie bodce s przekazywane do wza przedsionkowo-komorowego i dalej na gazki Hissa.
W warunkach patologicznych podniety skurczowe mog powstawa poza gównym orodkiem bodcotwórczym, np. w wle przedsionkowo-komorowym, efektem czego jest niemiarowo serca. Leki o dziaaniu p/arytmicznym mog dziaa wedug dwojakiego mechanizmu dziaania:
- mog powodowa zaburzenia w powstawaniu bodców;
- mog zaburza przewodzenie impulsów w ukadzie bodcoprzewodzcym;
W patogenezie zaburze rytmu serca istotn rol odgrywaj równie takie czynniki jak: zmiany ste elektrolitów w komórce i w pynie zewntrzkomórkowym, napicie ukadu autonomicznego, modyfikujcy wpyw orodkowego ukadu nerwowego, itd.
PODZIA CHEMICZNY LEKÓW P/ARYTMICZNYCH
I. Stabilizatory bon komórkowych:
1. Alkaloidy kory chinowej;
2. Alkaloidy rauwolfii;
3. Zwizki o charakterze amidów i imidów;
4. Zwizki o charakterze aminoeterów;
5. Pochodne propano-1,3-diaminy;
II. Leki ?-adrenolityczne (?-blokery);
III. Antagonici kanaów potasowych;
IV. Antagonici kanaów wapniowych;
V. Glikozydy naparstnicy wenistej;
ad. I. Stabilizatory bon komórkowych:
Jest to najliczniejsza grupa leków p/arytmicznych. Leki te blokuj szybki kana sodowy i w zwizku z tym tumi depolaryzacj komórek minia sercowego. Z uwagi na róny stopie hamowania kanau sodowego i róny wpyw na okres repolaryzacji leki te mona podzieli na trzy podgrupy:
I a - leki umiarkowanie hamujce kana sodowy i wyduajce okres repolaryzacji;
I b - leki nieznacznie hamujce kana sodowy i skracajce okres repolaryzacji;
I c - leki bardzo silnie hamujce kana sodowy i minimalnie wpywajce na czas trwania repolaryzacji;
ad. 1. Alkaloidy kory chinowej:
Chinidini sulfas (synonim: Kinitard, Kinidin, Chinidinum sulfuricum)
podgrupa I a
siarczan (+) S 2-[(6-metoksy-4-chinolino)-hydroksy-metylo]-
-5-winylochinuklidyny
Jest to prawoskrtny enancjomer chininy o dziaaniu p/arytmicznym, cakowicie pozbawiony waciwoci p/malarycznych. Chinidyna cakowicie wchania si z przewodu pokarmowego. Czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 7 h. Lek ten charakteryzuje si du toksycznoci (powoduje m. in. odczyny alergiczne). Jego przedawkowanie moe spowodowa mier na skutek poraenia orodka oddechowego i serca.
ad. 2. Alkaloidy rauwolfii:
Ajmalinum (synonim: Gilurytmal)
podgrupa I a
Lek ten ma niski wspóczynnik terapeutyczny. Wolno wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego te nie wskazane jest podawanie tego leku drog doustn, tylko doyln. Dziaa 20 - 30 min. Stosuje si go w arytmii, a take niekiedy w zatruciach glikozydami nasercowymi.
Prajmalii bitartras (synonim: Neo-Gilurytmal)
podgrupa I a
Uczwartorzdowienie azotu poprzez wprowadzenie podstawnika n-propylowego, sprawio, e lek lepiej wchania si z przewodu pokarmowego. Czas pótrwania Neo-Gilurytmalu wynosi T1/2 = 5 - 8 h.
ad. 3. Zwizki o charakterze amidów i imidów:
Procainamidi hydrochloridum (synonim: Procainamidum, Pronestyl)
podgrupa I a
chlorowodorek 2-(dietyloamino)-etyloamidu kwasu p-aminobenzoesowego
Lek w niewielkim stopniu dziaa miejscowo znieczulajco. W przeciwiestwie do prokainy, Pronestyl jest mniej toksyczny i dziaa duej. Lek zmniejsza pobudliwo minia sercowego i jest stosowany w migotaniu przedsionków.
Disopyramidum (synonim: Rythmodan, Palpitin, Rythmilen)
podgrupa I a
amid kwasu 4-diizopropyloamino-2-fenylo-2-(2-pirydylo)-masowego
Palpitin jest stosowany w postaci enancjomerów ze wzgldu na silne dziaanie inotropowe. Lek hamuje przewodnictwo w ukadzie bodcoprzewodzcym i jest stosowany w czstoskurczach komorowych.
Lidocaini hydrochloridum (synonim: Xylocaine, Lidocainum hydrochloricum)
podgrupa I b
chlorowodorek dietyloaminoacetylo-2,6-ksylidyny
Jest to lek miejscowo znieczulajcy, wykazujcy równie aktywno p/arytmiczn. Hamuje automatyzm serca. Dziaa szybko lecz krótko, czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 30 - 60 min. Lidokain stosuje si w migotaniu przedsionków i czstoskurczu komorowym.
Moracizinum
ester etylowy kwasu N-[10-(3-morfolinopropionylo)-
-fenotiazynylo]-karbaminianowego
Lek dobrze wchania si z przewodu pokarmowego, dlatego moe by podawany doustnie. Nie dziaa orodkowo. Za tworzenie soli odpowiedzialny jest azot ukadu morfolinowego. Moracizina dziaa p/arytmicznie sabiej od chinidyny. Osabia pobudliwo minia sercowego, rozszerza naczynia wiecowe, w niewielkim stopniu dziaa miejscowo znieczulajco, a take wykazuje dziaanie spazmolityczne. Lek znalaz zastosowanie w przypadku zaburze nadkomorowych, spowodowanych po czci przedawkowaniem glikozydów nasercowych.
Phenytoinum natricum (synonim: Epanutin)
podgrupa I b
sól sodowa 5,5-difenylo-hydantoiny
Epanutin jest cyklicznym ureidem o dziaaniu p/drgawkowym, p/padaczkowym i p/arytmicznym. Zmniejsza pobudliwo minia sercowego, ale nie dziaa na niego depresyjnie. Jest stosowany w niemiarowoci serca po leczeniu glikozydami nasercowymi, a take w czstoskurczu napadowym.
ad. 4. Zwizki o charakterze aminoeterów:
Mexiletini hydrochloridum (synonim: Mexitil, Mexicorid)
podgrupa I b
chlorowodorek 1-metylo-2-(2,6-ksyliloksy)-etyloaminy
Mexitil posiada struktur zblion do lidokainy, ale w odrónieniu od niej atwo wchania si z przewodu pokarmowego i dziki temu moe by podawany doustnie (poza tym podaje si go równie doylnie). Lek jest stosowany w arytmii komorowej, w chorobie niedokrwiennej serca oraz w stanach pozawaowych. Czas poowicznego rozpadu wynosi T1/2 = 12 h.
Propafenoni hydrochloridum (synonim: Rythmonorm, Prolecofen, Polfenon)
podgrupa I c
chlorowodorek 2`-(2-hydroksy-3-propyloaminopropioksy)-3-fenylopropiofenonu
Lek swoj struktur przypomina ?-blokery, dlatego wykazuje dziaanie ?-adrenolityczne. Rythmonorm dobrze wchania si z przewodu pokarmowego. Dziaa silnie p/arytmicznie, charakteryzuje si nieznacznym ujemnym efektem inotropowym, stabilizuje bony komórkowe minia sercowego. Jest stosowany profilaktycznie i leczniczo w skurczach nadkomorowych, czstoskurczach i innych typach niemiarowoci serca.
ad. 5. Pochodne propano-1,3-diaminy:
Aprindini hydrochloridum
podgrupa I b
chlorowodorek N,N-dietylo-N`-2-indanylo-N`-fenylo-1,3-propanodiaminy
Jest to lek o wybiórczym, dugim dziaaniu p/arytmicznym, wykazujcy ponadto aktywno miejscowo znieczulajc. Aprindyn stosuje si w czstoskurczu serca.
ad. II. Leki ?-adrenolityczne (?-blokery):
Leki te odcinaj stymulacj adrenergiczn serca. Wykazuj swoiste dziaanie bonowe. Nale tu leki zarówno o dziaaniu selektywnym jak i nieselektywnym, np.: Nadolol, Oxprenolol, itd.
ad. III. Antagonici kanaów potasowych - leki wyduajce czas trwania potencjau czynnociowego, bez wpywu na dokomórkowy prd jonów sodowych:
Amiodaroni hydrochloridum (synonim: Cordaron, Opacorden)
chlorowodorek 2-n-butylo-3-[4-(2-dietyloaminoetoksy)-
-3,5-dijodobenzolilo]-benzofuranu
Cordaron dziaa spazmolitycznie na naczynia wiecowe i obwodowe. Lek zwalnia czynno serca, zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen. Stosuje si go w chorobie niedokrwiennej serca oraz w arytmii.
W ustroju ulega metabolizmowi, który polega na odszczepieniu jednego podstawnika etylowego - monodeetylacja.
Bretylii tosilas (synonim: Bretylate, Bretylol)
4-toluenosulfonian N-(o-bromobenzylo)-N-etylo-N,N-dimetyloamoniowy
Bretylol jest rodkiem hipotensyjnym, stosowanym w zaburzeniach rytmu serca, ale tylko w tych przypadkach, w których inne leki nie daj pozytywnego efektu leczenia.
ad. IV. Antagonici kanaów wapniowych:
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin, Verpamil, Staveran)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4-dimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Jest to selektywny antagonista kanaów wapniowych, silniej dziaajcy na naczynia wiecowe ni na naczynia obwodowe. Jest stosowany w chorobie wiecowej, w arytmii serca i nadcinieniu ttniczym.
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
3-acetoksy-2,3-dihydro-5-(2-dimetyloaminoetylo)-p-metoksyfenylo-
-1,5-benzotiazepin-4-(5 H)-on
Lek ten szczególnie silnie rozszerza ttnice wiecowe, sabiej dziaa na ttnice obwodowe, nie wykazuje za dziaania na ukad ylny. Spowalnia prac serca i jego zapotrzebowanie na tlen. Stosowany jest w stanach pozawaowych, w nadcinieniu, w chorobie wiecowej, w czstoskurczu komorowym i w migotaniu przedsionków.
ad. V. Glikozydy naparstnicy wenistej - hamuj pomp sodow, hamuj czynno wza zatokowego oraz hamuj przekanictwo w ukadzie bodcoprzewodzcym serca.
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE WIECOWEJ
(CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA)
Choroba wiecowa jest najczciej wynikiem zmian strukturalnych w naczyniach wiecowych, tj. miadyca ttnic wiecowych i przewenie ttnic. Choroba niedokrwienna rzadziej wywoywana jest zaburzeniami czynnociowymi, np. skurczami ttnic wiecowych, które s spowodowane zwikszen syntez prostanoidów (szczególnie tromboksanu TXA2) odpowiedzialnych za obkurczanie naczy wiecowych. Choroba wiecowa jest gównym objawem choroby niedokrwiennej serca, która moe wystpowa w kilku rónych postaciach klinicznych:
- dusznica bolesna - posta choroby wiecowej; dusznica bolesna moe by stabilna, niestabilna, wysikowa, spontaniczna;
- zawa serca - druga posta choroby wiecowej; zawa serca moe by ostry lub przewleky;
Choroba niedokrwienna serca jest to stan uszkodzenia minia sercowego wywoany zaburzeniem równowagi pomidzy zapotrzebowaniem metabolicznym serca a moliwociami krenia wiecowego. Aby przywróci zaburzon równowag stosuje si leki, które zwikszaj przepyw wiecowy, w wyniku mniej lub bardziej wybiórczego dziaania spazmolitycznego na ttnice wiecowe. Stosuje si take leki, które zmniejszaj zapotrzebowanie minia sercowego na tlen oraz zwizki energetyczne. Leki z tej grupy farmakologicznej ponadto spowalniaj prac serca i zmniejszaj jego kurczliwo, a take zmniejszaj mechaniczne obcienie serca w wyniku zmniejszenia oporu naczy krwiononych. Najbardziej skuteczne s takie leki, które z jednej strony zwikszaj przepyw wiecowy, a z drugiej ekonomizuj prac minia sercowego.
1. Azotany i azotyny:
Natrii nitris (synonim: Natrium nitrosum)
NaNO2
azotyn sodowy
Lek rozszerza naczynia wiecowe i powoduje umiarkowany spadek cinienia krwi. Stosowany jest podskórnie i doustnie. Ze wzgldu na wysok toksyczno jest bardzo rzadko stosowany. Uywa si go razem z tiosiarczanem sodowym jako odtrutk przy zatruciach cyjankami.
Azotany rozszerzaj naczynia ttnicze i ylne. Zmniejszaj obcienie mechaniczne minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
W organimie ludzkim, na drodze oksydatywnej dezaminacji cytruliny lub argininy, powstaje tlenek azotu NO, który jest endogennym zwizkiem o dziaaniu rozkurczajcym. Powstay tlenek azotu aktywuje enzymy defosforylujce miozyn. Odfosforylowana miozyna nie wchodzi w reakcj z aktyn a tym samym nie dochodzi do skurczu.
Azotany peni wic funkcj donorów tlenku azotu. S one redukowane przez odpowiedni reduktaz, w wyniku czego grupa nitrowa przeksztaca si w grup nitrozow.
Glyceroli trinitras (synonim: Nitrogliceryna)
triazotan gliceryny
Jest to podstawowy lek stosowany w chorobie niedokrwiennej serca. Nitrogliceryna wybucha po podgrzaniu i wstrzsie. Rozszerza naczynia krwionone, szczególnie ylne i naczynia okolic penisa. Zmniejsza opór obwodowy i zapotrzebowanie serca na tlen.
Lek podany doylnie dziaa natychmiast. Przy podaniu podjzykowym dziaanie ujawnia si po 1-4 min., ale trwa tylko 15 min. Podany doustnie dziaa póniej ale duej. Stosuje si go take w postaci maci, poniewa wchania si przez skór.
Preparat zoony: EUCARDIN - nitrogliceryna, aminofilina, fenobarbital oraz chlorowodorek papaweryny.
Isosorbidi dinitras (synonim: Sorbonit, Cardonit, Isoket, Iso-Mach)
2,5-diazotan izosorbidu
Moe by stosowany podjzykowo i na skór. Zwizek ten jest metabolizowany do 2-monoazotanu izosorbidu i 5-monoazotanu izosorbidu.
Preparat zoony: PROPRANITRAT - dwuazotan izosorbidu z chlorowodorkiem papaweryny. Silnie rozszerza oysko ylne, a take naczynia ttnicze. Zmniejsza kurczliwo minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
Isosorbidi mononitras (synonim: Mononit, Olicard)
5-monoazotan izosorbidu
Dziaa silniej od 2-monoazotanu izosorbidu. Posiada 100 % biodostpnoci. Jest stosowany w chorobie niedokrwiennej serca.
Pentaerithritoli tetranitras
tetraazotan 2,2-bis-(hydroksymetylo)-1,3-propandiolu
Dziaa duej od nitrogliceryny. Moe by podawany podjzykowo (dziaa po 5-10 min. przez pó godziny) lub doustnie (dziaa po 20-60 min. przez kilka godzin).
2. Pochodne pirymidopirymidyny:
Dipyridamolum (synonim: Curantyl, Persantin)
2,6-bis-(dietanoloamino)-4,8-dipiperydyno [5,4-d]-pirymidyna
Lek rozszerza naczynia wiecowe. W wikszych dawkach hamuje agregacj pytek krwi oraz hamuje syntez prostacyklin. Jest inhibitorem fosfodiesterazy. Zwiksza zewntrzkomórkowe stenie adenozyny.
3. Pochodne fenyloetyloaminy:
Prenylamini lactas (synonim: Segontin, Corontin)
mleczan N-(3,3-difenylopropylo)-?-metylo-?-fenyloetyloaminy
Segontin naley do inhibitorów kanaów wapniowych. Silniej rozszerza naczynia obwodowe ni wiecowe. Zmniejsza napyw wapnia do komórki. Wykazuje take dziaanie uspokajajce. Zmniejsza ponadto stenie amin katecholowych w sercu i w mózgu.
Fendilini hydrochloridum (synonim: Sensit)
chlorowodorek N-(3,3-difenylopropylo)-?-fenyloetyloaminy
Lek naley do nieselektywnych blokerów kanaów wapniowych. Hamuje take aktywno fosfodiesterazy. Rozszerza naczynia wiecowe, poprawia ukrwienie serca. Dostosowuje przepyw krwi do potrzeb minia sercowego.
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin, Verpamil, Staveran)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4-dimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Selektywny bloker kanaów wapniowych, wykazujcy wikszy wpyw na misie sercowy ni na naczynia obwodowe. Lek zwalnia akcj serca, poprawia ukrwienie serca. Stosowany jest take jako lek p/arytmiczny.
4. Pochodne benzotiazepiny:
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
3-acetoksy-2,3-dihydro-5-(2-dimetyloaminoetylo)-p-metoksyfenylo-
-1,5-benzotiazepin-4-(5 H)-on
Dilzem jest selektywnym blokerem kanaów wapniowych. Dziaa silniej na naczynia wiecowe ni na naczynia obwodowe. Rozszerza naczynia wiecowe, spowalnia prac serca, dziaa take p/arytmicznie oraz obnia cinienie krwi.
5. Pochodne 1,4-dihydrpirydyny:
• utlenienie 1,4-dihydropirydyny do pirydyny spowoduje zanik dziaania farmakologicznego;
• w pozycjach 2 i 6 musz si znajdowa dwa mae podstawniki alkilowe;
• w pozycjach 3 i 5 wystpuj podstawniki estrowe; jeeli s to dwa róne podstawniki to lek dziaa skuteczniej;
• w pozycji 4 wystpuje podstawnik fenylowy; korzystne jest wprowadzenie do tego podstawnika grupy nitrowej w pozycj orto lub meta, za obeco grupy nitrowej w pozycji para wpywa niekorzystnie na waciwoci farmakologiczne;
Nifedipinum (synonim: Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar)
ester dimetylowy kwasu 2,6-dimetylo-4-(2-nitrofenylo)-
-1,4-dihydro-3,5-pirydynodikarboksylowego
Selektywny bloker kanaów wapniowych, wykazujcy silniejsze dziaanie na naczynia obwodowe ni na naczynia wiecowe. Zmniejsza opór obwodowy, zwiksza przepyw krwi, a take korzystnie wpywa na gospodark lipidow.
Nitrendipinum (synonim: Nitrendypina)
ester metylowy kwasu 3-etoksykarbonylo-2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-
-1,4-dihydro-5-pirydynokarboksylowego
Selektywny bloker kanaów wapniowych, wykazujcy silniejsze dziaanie na naczynia obwodowe ni na naczynia wiecowe. Zmniejsza opór obwodowy, rozszerza naczynia mózgowe i pucne, ekonomizuje prac serca. Nitrendypina naley do najsilniejszych leków hipotensyjnych z tej grupy.
6. Pochodne ?- i ?-benzopironu:
Khellinum (synonim: Visammin, Kelina)
4,9-dimetoksy-7-metylo-5 H-furo [3,2-g]-[1]-benzopiran-5-on
Kelina jest zwizkiem pochodzcym z aminka egipskiego Ammi visnaga. Lek rozszerza naczynia wiecowe, zmniejsza napicie mini gadkich, gównie przewodu pokarmowego i oskrzeli. Kelina jest stosowana w dusznicy bolesnej.
Podczas uywania Keliny mog pojawi si wymioty, nudnoci, zaburzenia przewodu pokarmowego, itp.
Carbocromeni hydrochloridum (synonim: Intencordin, Intensain)
chlorowodorek estru etylowego kwasu [3-(2-dietyloamino)-etylo]-4-metylo-
-2-okso-2 H-(1-benzopiran-7-ylo)-oksyoctowego
Lek stosowany pomocniczo w niewydolnoci wiecowej. Jest stosowany w stanach pozawaowych. Hamuje on aktywno fosfodiesterazy. Nie wpywa na prac serca i zapotrzebowanie na tlen.
7. Pochodne benzofuranu:
Amiodaroni hydrochloridum (synonim: Cordaron, Opacorden)
chlorowodorek 2-n-butylo-3-[4-(2-dietyloaminoetoksy)-
-3,5-dijodobenzolilo]-benzofuranu
Cordaron naley do antagonistów kanaów potasowych. Rozszerza naczynia wiecowe, spowalnia prac minia sercowego, zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Poza tym dziaa take p/arytmicznie.
8. Pochodne sydnoniminy:
Molsidominum
N-etoksykarbonylo-3-morfolino-sydnonimina
Molsidomina jest prolekiem, który rozpada si do 3-morfolinosydnoniminy, który jest zwizkiem czynnym farmakologicznie. Mechanizm dziaania jest taki sam jak w przypadku azotanów. Lek silnie rozszerza naczynia ylne, zmniejsza opór naczyniowy i zapotrzebowanie serca na tlen. Lek jest stosowany podjzykowo do przerywania ataków dusznicy bolesnej.
9. Pochodne 1,2,4-oksadiazoliny:
Imolami hydrochloridum (synonim: Irrigor)
chlorowodorek 4-(2-dietyloaminoetylo)-5-imino-3-fenylo-1,2,4-oksadiazoliny
Irrigor posiada nieznany mechanizm dziaania. Dziaa inotropowo dodatnio, rozszerza naczynia wiecowe, poprawia ukrwienie serca.
10. Inne leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca:
Oxyfedrini hydrochloridum (synonim: Ildamen)
chlorowodorek L-3-(?-hydroksy-?-metylofenetyloamino)-
-3`-metoksy-propiofenonu
Gapicomini citras (synonim: Bicordin)
cytrynian bis-(4-pirydylometylo)-aminy
11. ?-blokery - s stosowane w arytmii, nadcinieniu ttniczym i chorobie niedokrwiennej serca. Mechanizm dziaania tych leków wie si z ich hamujcym wpywem na ukad adrenergiczny. Zmniejszaj prac minia sercowego i jego zapotrzebowanie na tlen.
LEKI STOSOWANE W NADCINIENIU TTNICZYM
Gównym kryterium w chorobie nadcinieniowej jest warto cinienia rozkurczowego mierzonego w mmHg. Wyróniamy:
* agdne nadcinienie 90 - 104 mmHg;
* umiarkowane nadcinienie 105 - 114 mmHg;
* cikie nadcinienie > 115 mmHg;
* przeom nadcinieniowy - gwatowny skok cinienia powyej 130 mmHg;
W leczeniu agodnego nadcinienia stosuje si czsto niefarmakologiczne metody leczenia. Przy agodnym nadcinieniu naley:
• zweryfikowa diet (zwaszcza obniy ilo NaCl);
• zlikwidowa nadwag;
• rzuci palenie i picie alkoholu;
• zwikszy aktywno fizyczn;
PODZIA FARMAKOLOGICZNY LEKÓW HIPOTENSYJNYCH
1. Leki rozszerzajce naczynia krwionone:
a). leki hamujce orodkowo lub obwodowo ukad adrenergiczny;
b). leki dziaajce bezporednio na minie gadkie ttniczek przedwosowatych;
2. Leki hamujce syntez angiotensyny A2 lub jej dziaanie:
a). leki hamujce wytwarzeanie i wydzielanie reniny;
b). leki hamujce ukad enzymatyczny konwertazy;
c). leki blokujce receptory angiotensynowe;
3. Leki moczopdne - zmniejszaj ilo pynów ustrojowych, krcych w ukadzie naczyniowym. S to leki wspomagajce stosowane w leczeniu nadcinienia ttniczego.
4. Leki uelastyczniajce naczynia.
5. Leki zmniejszajce lepko krwi.
LEKI STOSOWANE W NADCINIENIU TTNICZYM
1. Pochodne hydrazynoftalazyny:
S to leki dziaajce orodkowo i obwodowo. Orodkowo hamuj orodek naczynioruchowy i dziaaj depresyjnie na orodkowy ukad nerwowy, za obwodowo dziaaj ?-adrenolitycznie, zmniejszaj wraliwo baroreceptorów, mog dziaa bezporednio miolitycznie na ttniczki przedwonikowe. Zmniejszaj ponadto wewntrzkomórkowe stenie jonów wapnia. Jest to grupa silnie toksyczna, dlatego te zwizki s stosowane w postaci preparatów zoonych, a nie uywa si ich w monoterapii.
Dihydralazini mesylas (synonim: Nepresol)
Dihydralazini sulfas (synonim: Dihydralazinum)
metanosulfonian lub siarczan 1,4-dihydrazynoftalazyny
Todralazini hydrochloridum (synonim: Binazin)
chlorowodorek 1-(etoksykarbonylohydrazyno)-ftalazyny
Wszystkie trzy leki dziaaj silnie hipotensyjnie. Ze wzgldu na siln toksyczno wskazane jest podawanie ich cznie z innymi lekami hipotensyjnymi oraz moczopdnymi.
2. Antagonici kanaów wapniowych:
a. pochodne 1,4-dihydropirydyny:
Nifedipinum (synonim: Adalat, Cordafen, Cordipin)
Nitrendipinum (synonim: Nitrendypina)
Isradipinum (synonim: Lomir)
ester metylowy kwasu 4-(4-benzofurazanylo)-2,6-dimetylo-
-3-izopropioksykarbonylo-1,4-dihydro-5-pirydyno-karboksylowego
Jest antagonist kanaów wapniowych. Dziaa podobnie do Nifedipiny. Moe by stosowany w monoterapii.
b. pochodne benzotiazepiny:
Diltiazemum (synonim: Dilzem)
c. pochodne fenyloetyloaminy:
Verapamili hydrochloridum (synonim: Isoptin)
Procorun (synonim: Gallopamil)
chlorowodorek 5-[(3,4-dimetoksyfenetylo)-metyloamino]-
-2-(3,4,5-trimetoksyfenylo)-2-izopropylowaleronitrylu
Oba leki dziaa tak samo - selektywnie blokuj kanay wapniowe. S stosowane jako leki wspomagajce w leczeniu nadcinienia.
3. Leki hamujce syntez angiotensyny lub jej dziaanie:
Angiotensyna A2 jest to endogenna substancja odpowiedzialna za obkurczanie cian naczy krwiononych. Gdy jej ilo w organimie wzrasta, obserwowany jest take wzrost cinienia. Angiotensyna A2 powstaje w wyniku dwustopniowej przemiany ?-globulinowej frakcji biakowej zwanej angiotensynogenem. Angiotensynogen pod wpywem reniny (enzym proteolityczny wytwarzany przez komórki aparatu przykbkowego) przeksztaca si w nieaktywny, liniowy dekapeptyd - angiotensyn A1. Ta ostatnia pod wpywem konwertazy odszczepia dipeptyd (histydylo-leucyn) dajc angiotensyn A2.
sekwencja aminokwasów w angiotensynie A1
PODZIA LEKÓW HAMUJCYCH DZIAANIE
ANGIOTENSYNY A2
a. leki hamujce wytwarzanie i wydzielanie reniny;
b. leki hamujce konwertaz;
c. antagonici receptorów angiotensynowych;
ad. b. leki hamujce konwertaz:
Captoprilum (synonim: Tensiomin, Capoten)
kwas N-[(3-merkapto-2-metylo)-propionylo]-2-pirolidynokarboksylowy
Tensiomin czy si z konwertaz w piciu miejscach. Grupa tiolowa czy si z atomem cynku znajdujcym si w centrum aktywnym enzymu. Zablokowanie centrum aktywnego konwertazy, uniemoliwia poczenie si enzymu z angiotensyn A1 i przeksztacenie jej w angiotensyn A2. Captopril posiada krótki okres pótrwania wynoszcy 2-4 h, poniewa poczenie z enzymem atwo ulega utlenieniu.
Enalaprili maleas (synonim: Olivin, Renitee, Enap, Enarenal)
maleinian 1-(N-1-etoksykarbonylo-3-fenylo-propylo)-L-alanylo-L-proliny
Lek ten jest aminokwasem o charakterze estrowym. Enarenal jest prolekiem. W ustroju ulega hydrolizie pod wpywem esteraz, dajc farmakologicznie czynny dikwas. Lek podaje si w postaci monoestru, poniewa dwukwas bardzo sabo wchania si z przewodu pokarmowego. Produkt hydrolizy Enarenalu to Enalaprilat. Lek a w siedmiu miejscach czy si z konwertaz. Zwizek ten naley do rodków dugodziaajcych - czas poowicznego rozpadu Enalaprilu wynosi 12 h.
Perindoprilum (synonim: Prestarium)
kwas 1-{2-[1-(etoksykarbonylo)-butylo]-aminopropionylo}-
-oktahydro-1 H-2-indolilo-karboksylowy
Podobnie jak lek poprzedni, Perindopril jest prolekiem. W ustroju ulega hydrolizie do zwizku farmakologicznie czynnego. Produkt hydrolizy - Perindoprilat.
Warto terapeutyczna trzech wyej wymienionych leków polega na tym, e powoduj one stopniowe obnianie cinienia krwi (unika si wic gwatownego spadku cinienia). Peny efekt dziaania Captoprilu pojawia si dopiero po okresie trzech miesicy. Leki te s stosowane w leczeniu agodnego i umiarkowanego nadcinienia.
4. Inne leki hipotensyjne:
Diazoxidum (synonim: Hyperstat)
1,1-ditlenek-7-chloro-3-metylo-2 H-1,2,4-benzotiadiazyny
Diazoxidum i Minoxidilum (p. niej) nale do grupy leków otwierajcych kanay potasowe, w wyniku czego potas moe przedostawa si do wntrza miocytów. W efekcie tego nastpuje hiperpolaryzacja bony komórkowej i zahamowanie napywu wapnia do wntrza komórki kurczliwej.
Diazoxidum swoj struktur przypomina leki moczopdne, ale nie wykazuje dziaania moczopdnego. Dziaa miolitycznie na miniówk gadk naczy ttniczych i nieco sabiej na naczynia ylne. Skutkiem ubocznym dziaania Hyperstatu jest zatrzymywanie sodu i wody w organimie. Dlatego lek ten powinno podawa si z lekami moczopdnymi.
Minoxidilum (synonim: Loniten)
3-N-tlenek-2,4-diamino-6-piperydyno-pirymidyny
Lek wykazujcy silne i dugotrwae dziaanie hipotensyjne. Jest on stosowany z ?-blokerami, poniewa wtórnie przypiesza czynno serca. Loniten jest stosowany w cikim nadcinieniu ttniczym opornym na inne leki.
Natrii nitroferricyanas
Na2[Fe(CN)5NO] " 2 H2O
nitroprusydek sodowy
Jest to bardzo toksyczny lek hipotensyjny. Jego mechanizm dziaania polega na hamowaniu wpywu wapnia na biako kurczliwe. Nitroprusydek sodu silnie, ale krótkotrwale rozszerza naczynia krwionone.
LEKI STOSOWANE W PODCINIENIU TTNICZYM
Niektóre stany chorobowe przebiegaj z obnieniem cinienia krwi. Za stan patologiczny przyjmuje si sytuacj, w której warto ttniczego cinienia rozkurczowego spada poniej wartoci 60 mmHg. Podcinienie mona podzieli na samoistne lub przewleke. Moe równie nastpowa gwatowne, obnienie cinienia - tzw. zapa. W takich sytuacjach naley podawa leki, które pobudzaj orodek naczynioruchowy (np. Cardiamid). Do najwaniejszych przyczyn podcinienia nale:
* stany wstrzsowe wystpujce po urazach, zabiegach chirurgicznych oraz podczas leczenia chorób zakanych;
* zatrucia spowodowane zaywaniem leków psychotropowych, p/padaczkowych oraz leków narkotycznych;
I. Leki adrenergiczne:
a. leki ?-adrenergiczne:
* Norepinephrini bitartras - (synonim: Noradrenaline) - lek stosowany w ostrej, obwodowej niewydolnoci krenia. Wskazaniem do jego stosowania jest wstrzs w przebiegu zawau minia sercowego, wstrzs pourazowy, anafilaktyczny, wstrzs spowodowany przebiegiem posocznicy. Noradrenalin mona stosowa cznie z chlorowodorkiem dopaminy.
* Phenylephrini hydrochloridum - (synonim: Neosynephrine).
* Midodrini hydrochloridum - (synonim: Gutron) - charakteryzuje si dugotrwaym dziaaniem hipertensyjnym. Jest stosowany w rónych typach podcinienia.
b. leki ?- i ?-adrenergiczne:
* Epinephrini tartras - (synonim: Adrenalina) - silny lek hipertensyjny stosowany w zapaci oraz w przebiegu wstrzsu anafilaktycznego.
* Etilephrini hydrochloridum.
* Ephedrini hydrochloridum - (synonim: Efetonina) - lek o dziaaniu porednim i bezporednim. Zwiksza wydzielanie noradrenaliny z zakocze nerwów wspóczulnych oraz hamuje wychwyt zwrotny neuromodulatora. Efetonina dziaa pobudzajco na obwodowe receptory postsynaptyczne, przypiesza akcj serca, powoduje wzrost cinienia krwi. Jest stosowana w zapaci obwodowej. Dziaa sabiej ale duej od adrenaliny.
* Dopamini hydrochloridum - podobnie jak Efedryna dziaa sabiej ale duej od adrenaliny. Jest to lek stosowany we wstrzsie septycznym, kardiogennym, urazowym oraz w niewydolnoci krenia po zabiegach chirurgicznych.
II. Inne leki hipertensyjne:
Nicethamidum (synonim: Cardiamid, Cardiamid-Coffein, Glucardiamid)
dietyloamid kwasu nikotynowego
Cardiamid pobudza orodek naczynioruchowy i orodek oddechowy w rdzeniu przeduonym. Lek przypiesza akcj serca i podnosi cinienie krwi. Rozszerza naczynia wiecowe, mózgowe i skórne. Obkurcza za naczynia jamy brzusznej. Cardiamid stosuje si w stanach zapaci i niskiego cinienia, w omdleniach, w okresie rekonwalescencji oraz w przypadkach tzw. serca starczego.
Angiotensinamid (synonim: Angiotensin, Hypertensin)
amidowy odpowiednik angiotensyny II
Lek silnie obkurcza naczynia krwionone w wyniku bezporedniego dziaania na miniówk gadk naczy. Angiotensin zwa naczynia krwionone zwaszcza w obszarze trzewnym. Lek ten dziaa bardzo silnie, ale i bardzo krótko (2-4 min.), poniewa ulega rozkadowi pod wpywem peptydaz, dlatego te podawany jest doylnie a nie doustnie. Preparat ten stosuje si w zapaci i wstrzsie pourazowym oraz w zaburzeniach naczynio-ruchowych.
Lypressin (synonim: Vasopressin)
8-lizyno-wazopresyna
Jest to oktapeptyd cykliczno-acuchowy, który silnie i dugotrwale podnosi cinienie krwi, w wyniku kurczcego dziaania na minie gadkie obwodowych naczy krwiononych. W lecznictwie nie s wykorzystywane waciwoci hipertensyjne tego leku, a jedynie waciwoci antydiuretyczne. Wazopresyna jest stosowana w pooperacyjnej atonii jelit i pcherza moczowego, w diagnostyce i leczeniu moczówki prostej oraz w leczeniu krwawie ylaków przeyku.
Etifelmini hydrochloridum (synonim: Gilutensin)
chlorowodorek 2-(difenylometyleno)-butyloaminy
Lek bezporednio pobudza orodek naczynio-ruchowy, dugotrwale podnoszc cinienie krwi. Gilutensin poprawia przepyw krwi przez nerki, mózg i serce. Preparat nie wzmaga oporu naczyniowego. Jest stosowany we wtórnym niedocinieniu spowodowanym chorobami zakanymi, stosowaniem leków psychotropowych i narkotyków.
Cafedrini hydrochloridum (synonim: Akrinor I, Proxinor I)
chlorowodorek 7-[2-(?-hydroksy-?-metylofenetyloamino)-etylo]-teofiliny
Theodrenalini hydrochloridum (synonim: Akrinor II)
chlorowodorek 7-{2-[2-(???-dihydroksyfenylo)-2-hydroksyetyloamino]-
-etylo}-teofiliny
Oba preparaty dziaaj hipertensyjnie podobnie jak sympatykomimetyki, ale duej (etyloteofilina peni tutaj rol nonika dla odpowiedniego leku adrenergicznego). Leki te dziaaj inotropowo dodatnio, zwikszaj pojemno minutow serca, wzmagaj przepyw wiecowy. Akrinor (mieszanina Akrinoru I i Akrinoru II) moe by podany doustnie lub doylnie (przy podaniu doustnym dziaa po 30 min. przez okoo 8 h).
Fentetraminum
6-[N-(2,?-dihydroksyfenetylo)-N-metyloaminoksy]-
-1,3,7-trimetylo-1,2,3,6-tetrahydro-puryn-2-on
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
Farmakologia ćwiczenia 4 Leki poprawiające pracę serca Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej se
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA 4
Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca
Leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca 2
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA 4
Leki stosowane w chorobie Alzhe Nieznany
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego i cytostatyczne
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego, Farmakologia
Leki stosowane w chorobach układu oddechowego, Farmakologia01.10
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego
Farmakologia tekst, W - Leki stosowane w chorobach ukł. krążenia
więcej podobnych podstron