FARMAKOTERAPIA PULMONOLOGIA

AGONIŚCI β₂

• Krótkodziałający

SALBUTAMOL ( częściowy agonista)

VENTOLIN

-Inhalator MDI

-Roztwór do nebulizacji stosowany w ostrym ataku astmy, jeśli pacjent musi zażywać ponad 8 dawek dziennie należy zaprzestac terapii i rozpocząć terapie steroidami

STERI-NEB SALAMOL 2,5 mg; 5 mg/2,5ml

-roztwor do nebulizacji, astma i POCHP

FENOTEROL ( całkowity)

BERODUAL

- inhalator MDI

- roztwór do nebulizacji z bromkiem ipratropium

BEROTEC N

-aerozol

Działania niepożądane dla AGONISTÓW β₂

Tachykardia, drżenie mięśniowe, hipokaliemia, nasilenie hipoksemii po zażyciu.

Podczas niewydolności serca stosunek rec. beta1/beta2 w sercu zmniejsza się z 3: 1 do 1:1. Beta 2 powoduje tachykardie.

Hipokaliemia powoduje aktywacje aparatu przykłebuszkowego i układu RAA.

• Długodziałający

SALMETEROL (częściowy) działa po 30 min od podania

SEREVENT DISK

-inhalator MDI(ciśnieniowy)

-aerosol

SERETIDE DYSK (salmeterol+flutykazon(gks))250, 500 μgów

- POCHP

-działa na eozynofile, 2 razy na dobę

FORMOTEROL (całkowity agonista) nagłe ataki astmatyczne

OXIS 4,5 μg, 9μg na wdech

- turbuhaler

SYMBICORT ( budezonid(gks) z formoterolem)4,5 μg na 160 μg, 9 na 360 μg

-turbuhaler, działa na eozynofile(budezonid)

OXODIL, FORADIL, ZAFIRON 12 μg dawka proszek do inh.

-kapsułki do aerolizera

INDAKATEROL (częściowy) raz dziennie, tylko w POCHP

ONBREZ

-aerolizer

Dlaczego częściowi agoniści rec. beta są lepsi od całkowitych?

Bo nie powodują całkowitej desensytyzacji receptora, steroidy wziewne zachowują aktywność receptora beta2.

NADCIŚNIENIE TĘT POWODUJE ROZDWOJENIE II TOMU NAD AORTĄ ORAZ WZMOCNIENIE TEGO TONU.

CHOLINOLITYKI WZIEWNE

BROMEK IPRATROPIUM

ATROVENT N 0,25 μg/1ml -POCHP I ASTMA

-inhalator MDI, w zaostrzeniu astmy odstawiamy i bierzemy METYLPREDNIZOLON

- roztwór do nebulizacji w połączeniu z fenoterolem- BERODUAL 240-360 mg

Działania niepożądane: suchość w ustach, tachykardia, przerost gruczołu krokowego i zatrzymanie moczu. Nie podawać w jaskrze!

BROMEK TIOTROPIUM

SPIRIVA POCHP

-2 stopnia i wyższe, przedłuża życie i spowalnia przebieg choroby, jest najlepszy raz dziennie, wieczorem, najbezpieczniejszy w jaskrze.

-Działania niepożądane: Suchość w ustach, tachykardia, nie wolno w jaskrze z otwartym katem przesączania.

-inhalator HandiHaler, proszek do inh. w kapsułkach twardych

-Do przerywania napadu astmy razem z salbutamolem-cholinolityki wziewne. Działają na neutrofile w wydzielinie z oskrzeli.

GLIKOKORTYKOSTEROIDY WZIEWNE

CYKLEZONID agonista naturalnych GKS

ALVESCO - prolek który pod wpływem esterazy zamienia się w lek, nie ma działania ogólnego, działa miejscowo

DIPROPIONIAN BEKLOMETAZONU

CORTARE aerozol Easy-Breathe

FLUTIKAZON

FLIXOTIDE rotadisk 250 μg, 500 μg

SERETIDE DYSK (salmeterol+flutykazon(gks))250, 500 μg

-POCHP

BUDEZONID

PULMICORT 200, 400 μg, turbuhaler

SYMBICORT ( budezonid(gks) z formoterolem)4,5/160 μg, 9/360 μg

-turbuhaler, działa na eozynofile (budezonid)

METYLPREDNIZOLON

-małe działanie mineralokotykosterydowe

-do dawki 1mg nie ma działania ogólnoustrojowych, nie hamują osi przysadka-podwzgorze-nadnercza - powyżej 1mg hamuje.

Działania niepożądane: diabetogennie, indukują glukozo-6-fosfataze, powodują wrzody żołądka, zanik mięśni, cienka skore, wylewy podskórne, zespół Cushinga i osteoporoza, zahamowanie wzrostu.

Sterydy zmniejszają częstość infekcji, zmniejszają naciek eozynofilowy w astmie.

Działania niepożądane dla sterydów wziewnych

1. Podrażnienia jamy ustnej,

2. Grzybica jamy ustnej,

3. Atonia mięśni krtani - bezgłos.

Beta blokerów nie wolno dawać w astmie.

METYLOKSANTYNY

TEOFILINA

Hamowanie FDE, wzrost cAMP. Działanie rozkurczowe na mięśniówkę gładką różnych narządów, ma mały indeks terapeutyczny.

Induktory cytochromu P450 przyspieszają metabolizm teofiliny:

-ryfampicyna,

-karbamazepina,

-papierosy,

Inhibitory zwalniają- patrz tabelka wykład. SSRI hamują metabolizm teofiliny.

Sok grejpfrutowy zawiera flawonoidy i furanokumaryny.

Niepożądane: zaburzenia rytmu serca, wrzody żołądka i dwunastnicy, bole brzucha, zwiększają diurezę. Interakcja z acenokumarolem i warfaryną.

ROFLUMILAST , CILOMILAST (nieznana gr)-lek stos jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela, w ciężkim POCHP i astmie oskrzelowej, w tabletkach, ma dużo skutków ubocznych: bole żołądka, groźne zaburzenia serca, wzrost lub spadek ciśnienia tet, zmniejszenie masy ciała.

Inhibitory FDE 3, 4.

ANTAGONIŚCI REC. DLA LEUKOTRIENIÓW

MONTELUKAST

ZAFIRLUKAST

LEKI PRZECIWHISTAMINOWE

GENERACJA I

GENERACJA II

CETERYZYNA

ALERTEC

Równoważne dawki dobowe kortykosteroidów wziewnych [μg/doba] wg. GINA Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2011
Lek	Mała dawka	Średnia dawka	Duża dawka
Beklometazon - CFC	200 - 500	500 - 1000	1000 - 2000
Beklometazon - HFA	100 - 250	250 - 500	500 - 1000
Budezonid - DPI	200 - 400	400 - 800	800 - 1600
Budezonid - zawiesina do nebulizacji	500 - 1000	1000 - 2000	>2000
Cyklezonid	80 - 160	160 - 320	320 - 1280
Flunizolid	500 - 1000	1000 - 2000	>2000
Flutikazon	100 - 250	250 - 500	500 - 1000
Mometazon	200	≥400	≥800
Trimacinolon	400 - 1000	1000 - 2000	>2000
CFC - chlorofluorokarbon; HFA - hydrofluoroalkan; DPI - dry powder inhaler (inhalator proszkowy)

---