LEKI P-DEPRESYJNE: trójpierścieniowe -Amitryptylina, czteropierścieniowe - Mianseryna, inhibitory wychwytu 5HT - Niaswoiste (Lofepramina) Swoiste (Fluwoksamina), inhib. MAO - Fenelzyna, pochodne tioksantenu - Flupentoksol, sole litu, karbamazepina, selegilina.
TRÓJPIERŚCIENIOWE: hamują wychwyt NA, 5HT lub dopaminy; działają przeciwcholinergicznie, sympatykomimetycznie, działanie drgawkotwórcze; Działanie toksyczne: 1)przeciwcholinergiczne: suchość w jamie ustnej, zaburzenia smaku, zamglone widzenie, zaostrzenie objawów jaskry, zaburzenia w oddawaniu moczu, impotencja, zaparcia, 2)sercowo - naczyniowe: ortostat spadki ciśnienia krwi, kołatanie serca. Objawy wynikające z przedawkowania - tachykardia komorowa, blok p-k, spłaszczenie załamka T, obniżenie odcinka ST; 3)CNS: drżenia mięśniowe, uspokojenie, bóle głowy, zaburzenia snu, niepokój, ruchy pląsawicze, parestezje, 4)żołądk - jelit: wzrost apetytu, przyrosty masy ciała, 5)rzadkie efekty: refluks, niedrożność porażenna jelit, ostra retencja moczu, żółtaczka cholestatyczna, pokrzywka, obrzek naczynioruchowy; Przeciwskazania: niedawny zawał, zaburzenia rytmu serca, kardiomiopatia, ciąża, przerost prostaty, jaskra, padaczka, niewydoln wątr, nerek.
OBJĘTOŚĆ DYSTRYBUCJI: nie ma odpowiednika ani fizjologicznego ani anatomicznego, rzadko stanowi anatomiczny obszar organizmu, może przekraczać całkowitą objętość płynów ustrojowych jeśli lek kumuluje się w jakiejś tkance
DOSTĘPNOŚĆ BIOLOGICZNA: określa część dawki leku, która przedostała się do krwiobiegu z miejsca podania oraz szybkość tego procesu; równoważność biologiczna, brak równ biol, dostępność biolog względna, bezwzględna, Czynniki wpływ na dost biolog: niecałkowite wchłanianie, eliminacja przy pierwszym przejściu, sposób sprasowania, własności fizyczne, interakcje z subst w jelitach, choroby towarzyszące, stan przewodu pok, czynniki genet. Ocena dost biol: na podstawie badania osocza (czas po którym osiągnął lek stężenie maks, wielkość maks stęż w osoczu, powierzchnia pod krzywą zmian stężenia leku w osoczu w czasie. (AUC)p.o.=FD/kV; (AUC)i.v.=D/kV; (F-wsp dostępn biol; D-dawka; k-stała szybkości eliminacji; V -objętość dystrybucji) F=(AUC)p.o./(AUC)i.v.
SULFONAMIDY: w zakażeniach dróg moczowych, w profil inf. meningokokami; Sulfonidaza w Toksoplazmozie; Ko-trimoksazol w zap płuc wywoł Pneumocystis carinii; Hamuje syntezę kwasu foliowego w kom bakterjnej, wiążą się z pterydyną tworząc nieczynny kompleks; często wysypki, gorączka polekowa, zawroty głowy, złe samopoczucie, bezmocz, mogą uszkadzać miąższ nerek, kernikterus.
B-LAKTAMY: pierścień B-laktamowy w budowie, hamują syntezę ściany komórkowej bakt. Zaliczmy tu: penicyliny, cefalosporyny, cefamycyny, monobaktamy, karbapenemy.
Penicyliny: dział bakteriobójcze, penetrują do wielu tk i płynów ustroj, słabo przenikają przez barierę krew -mózg; czas1/2 1-2h, wydalane głównie przez nerki.
Cefalosporyny: hamują syntezę ściany komórkowej - wpływają na wytwarzanie wiązań krzyżowych w mukopeptydzie. Są nieskuteczne wobec enterokoków i Listeria. Toksyczność: nadwrażliwość, latamoksef wywołuje skazę krwotoczną;
Monobaktamy: aztreonam działa na G- i na Pseudomonas, meningokoki, Haemophilus
Karbapenem: imipenem - szerokie spektrum działania G+-, w nerce pod wpływem enz deaktywuje się;
MAKROLIDY: ERYTROMYCYNA - spektrum podobne do benzylopenicyliny - stos gdy oporność lub uczulenie na penicylinę, działa bakteriostat, hamuje synt białek wiążąc się z podj 50s ryb bakterii; Jest zasadą i jest rozkładana w obecności kwasów, stosowana w postaci tabletek dojelitowych, mało toksyczny, przy podaniu p.o. wymioty, Może pojawić się żółtaczka cholestatyczna po 14 dniach.
AMINOGLIKOZYDY: hamują synt białka rybosomalnego bakt; spektrum: tlenowe, względnie beztl pałeczki; G-,+; 3 typy oporności: zmiany na poziomie rybosomu, zahamowania transportu antybiotyku do wnętrza bakt, inaktywacja leku przez enzymy bakteryjne; często działają synergist z B-laktamami, stosowane pozajelitowo lub miejscowo. Mają działanie oto i nefrotoksyczne; T1/2 ok. 2h, przechodzą przez łożysko i uszkadzają nerw VIII
TETRACYKLINY: dział na rybosomy bakterii, działanie kataboliczne na komórki ssaków, szerokie spektrum działania. Leki z wyboru w zakażeniach chlamydiami, riketsjami, mykoplazmami, w ch. Lyme; Wywołują przebarwienia zębów gdy podawane w ciąży lub dzieciom do 12r.ż. przeciwskazane stos w chorobach przewlekłych nerek.
CHINOLONY: hamują gyrazę bakteryjnego DNA; (kwas nalidyksowy, norfloksacyna, cynoksacyna stosowane w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych); a fluorochinolony (cyprofloksacyna, enoksacyna, ofloksacyna - mają szerokie działanie p-bakteryjne
ZAWAŁ SERCA - 1)Tachyarytmie komorowe w ostrym zawale (przyczyny: hipokaliemia - KCl doustnie lub i.v. K+ 4,5-5mmoli/l; ból -opiaty; lęk -diazepam. Nagłe zatrzymanie krążenia - uderzenie w okolicę przedsercową. Wykonanie defibrylacji 150-200J, następnie 300 i 400J. Gdy nie skutkuje to podajemy Bretylium 200-40mg lub dożylnie Lignokainę 100mg (injekcje powtarzamy do 300mg - ma to przywrócić rytm zatokowy, gdy nie działa to jeszcze raz defibrylacja. Jeśli częstość rytmu komorowego <170/min, a ciśnienie skurczowe we krwi >100mmHg to przed defibrylacją można jeszcze podać leki (najskuteczniejsze lignokaina i amiodaron); 2)Bradykardia po zawale m. sercowego - może być nadmierna aktywność n. błędnego, hipotensja/ omdlenia na opiatach, blok przedsionkowo - komorowy, należy utrzmać akcję serca >50 ud na min. Podajemy atropinę 0,3mg dożylnie co 5min, maks do 2,4m/h do momentu uzyskania pożądanego działania; nie wolno stosować digoksyny, B-blokerów i werapamil. Przy znacznej bradykardii niepodatnej na atropinę stosujemy rozrusznik. W bloku całkowitym stosujemy Izoprenalinę (zabezpieczenie chorego przy transporcie). Działanie niepożądane Izoprenaliny to: wzrost zużycia tlenu - zwiększa obszar zawału.
NADCIŚNIENIE TĘTNICZE - Pierwszo wytyczne ogólne potem terapia: a)B-bloker lub tiazydowy moczopędny lub bloker kanałów wapniowych, inhibitor enzymu konwertującego; b)gdy nie ma poprawy po 6 tygodniach to włączamy do którego z tamtych B-bloker, diuretyk tiazydowy lub L1-bloker (doksazosynę); c)w ciężkim nadciśnieniu: furosemid + B-bloker + minoksydyl lub diuretyk + ACE-1 + L1-bloker;; d)inne leki - klonidyna, metyldopa gdy choroby towarzyszące (dychawica oskrzelowa, ch naczyń obwodowych) przeciwskazaniem do diuretyków i albo B-blokerów. U starszych unikamy wysokich dawek i skojarzonego leczenia, dobre małe dawki diuretyków.
B-BLOKERY - blokują w spos kompetycyjny wiązanie katecholamin z rec B- adrenergicznym,; stabilizują potencjał błonowy, posiadają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną; kardioselektywność. Działanie: zwalna akcję serca w częstoskurczu spowod wysiłkiem. Działa inotropowo na serce, hamuje uwalnianie reniny z nerek, skurcz oskrzeli u astmatyków; hipoglikemia wywołana zmniejszoną glukoneogenezę; dezorientacja; osłabienie drżenia mięśniowego. Działanie niepożądane: 1)serce: niewydolność mięśnia sercowego, bradykardia, zaostrzenie objawów dusznicy lub zawał po nagłym odstawienu w dusznicy; 2)naczynia obwodowe: zimne kończyny, fenomen Reynauda; 3)Ukł oddechowy: skurcz oskrzeli; 4)OUN: mary nocne, marzenie na jawie, uczucie zmęczenia - spadek pojemności minutowej, impotencja; 5)cukrzyca: osłabienie objawów hipoglikemii. Przeciwskazania: 1)ze str serca: bezwzgl - niewydolność m sercowego nieleczona, blok serca - ciężka bradykardia; wzgl:niewydolność m sercowego leczona, nietypowa dusznica Prinzmetala, wysokie dawki werapamilu i nifedypiny; 2)ze str naczyń obwodowych: bezwzgl: zgorzel; względne: fenomen Reynauda, zimne kończyny, chromanie; 3)ze str ukł oddechowego: bezwzgl: astma lub przewlekłe zap oskrzeli przebiegające ze skurczem, wzgledne: rozedma, ostre zapalenie oskrzeli; 4)cukrzyca insulinozależna - względne. OKSPRENOLOL
INHIBITORY ENZ KONWERTUJĄCEGO ANGIOTENSYNĘ: kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, chinapryl, perindopry. Właściwości: ACE-1 hamują wytwarzanie angiotensyny, zmniejszają śmiertelność u pacjentów z zaawansowaną niewydoln krążenia; hamują remodeling u pacjentów po zawale serca; zmniejszają proces nadciśnieniowej przebudowy naczyń i serca, zmniejszają postęp zmian nerkowych i redukują albuminurię w nefropatii cukrzycowej. Zastosowanie: nadciśnienie samoistne i niewydolność zastoinowa serca. Działanie niepożądane: 1)wspólne dla wszystkich - spadki ciśnienia po pierwszej dawce, kaszel, przejściowe zaburzenia smaku, niewydolność nerek u chorych ze zwężeniem tętnic nerkowych, hiperkaliemia, obrzęk naczynio-ruchowy; 2)związane z obecn grup -SH - zależą od dawki: białkomocz i zespół nerczycowy, wysypki, neutropenia, zespół przypominający nużliwość mięśni.
STAN PADACZKOWY: jest to stan nagły i wymaga leczenia na oddziale intensywnej terapii. 1)zabezpieczyć możliwość pobierania krwi do oznaczeń stęż leków przeciwdrgawkowych. Jak najszybciej opanować drgawki: benzodiazepiny i.v. (diazepam 10mg, klonazepam 1mg, lorazepam 5mg). Należy te leki podawać powyżej 2 min, w razie potrzeby powtórzyć injekcję. Jeżeli drgawki po nich nie ustępują to podajemy: tiopental i.v. 150 - 750mg; intubacja + lek rozluźniający m. poprzecznieprąż + oddych zastępcze. 2)znaleźć przyczynę i jeśli możliwe leczyć. 3) jak najszybciej kontynuować terapię która była przed jego wystąpieniem. Jeśli chory nie zażywał wcześniej leków zakładamy sondę żołądkową i podajemy fenytoinę w dawce uderzeniowej (15mg/kg).
CIĘŻKI NAPAD ASTMY OSKRZELOWEJ: 1)przeciwskazane leki uspokajające i opioidy. 2)jeśli chory nie reaguje na stosowany dotąd B-adrenomimetyk podawany wziewnie, powinien być hospitalizowany. W oczekiwaniu na ambulans podajemy tlen, salbutamolw postaci mgły lub poskórnie, 300mg i.v. kortyzolu lub doustnie 60mg prednizolonu. W SZPITALU: 3)Steroidy zaczynają działać dopiero po wielu godzinach; wczesna poprawa po lekach rozszerzających oskrzela. a)podajemy 2,5 - 5mg salbutamolu przez nebulizator i po 10 - 15min ocenia się stan chorego. Jeśli zły stan podajemy salbutamol z 500ug bromku iprapropium. Możemy to powtarzać co 1 - 4 godziny; b)brak skuteczności to podajemy dożylnie leki rozszerzające oskrzela (salmutanol 5 - 15ug/kg/hlub aminofiliny (aminofiline we wlewie z dawką uderzeniową); c)podajemy w ciężkiej dożylnie hydrokortyzon, na początku 300mg, a potem po 200mh co 6h. W lżejszych przypadkach może być prednizolon 40mg na początak a potem 20m co 6h; d)mierzymy prężność O2 i CO2 we krwi i podawać tlen; e)przy odwodnieniu podawać płyny (kontola K+); f)gdy przyczyną napadu zakażenie bakteryjne to antybiotyk podajemy; g)gdy terapia nie przynosi efektów to oddech wspomagany.
LEKI STOSOWANE W DYCHAWICY OSKRZ:1)rozszerzające oskrzela: agoniści receptora B-adrenergicznego, leki przeciwcholinergiczne, teofilina; 2)przeciwzapalne -profilaktyczne: glikokortykoidy, kromoglikan sodu, nedokromil sodu.
PARKINSON - LEWODOPA - stosuje się z inhibitorami dekarboksylazy (karbidopa, benserazyd - większa ilość do mózgu po łącznym podaniu). Działanie niepożądane: 1)żołądkowo -jelitowe: nudności, ustępują przy niskich dawkach; 2)sercowo -naczyniowe: ortostatyczne spadki ciśnienia (działa podobnie do klonidyny), zahamowanie obwodowych odruchów z baroreceptorów, zdarzają się zaburzenia rytmu; 3)ruchy mimowolne: grymasy twarzy, ruchy języka, niepokój, ruchy pląsawicze kończyn; 4)psychiczne: pobudzenie, stany paranoidalne, depresyjne, dezorientacji, żywe marzenia senne; 5)kwaśne metabolity lewodopa - barwią bieliznę na czarno lub brąz; 6)razem stos lewodopa i MAOI - gwałtowne wzrosty ciśnienia;
LEKI STOSOWANE W PARKINSONIE: Lewodopa; inhibitory dopa - dekarboksylazy (karbidopa, benserazyd); Leki przeciwcholinergiczne; Amantydyna (p-wirusowy, łagodzi akinezę, drżenie, sztywność); Bromokryptyna (agonista receptora dapaminergicznego - na akinezę, sztywność i drżenie mięśniowe); Selegilina (hamuje MAO-B i nasila i przedłuża działanie lewodopa, zwalnia tempo choroby i przedłuża życie pacjenta); Lizuryd; Pergolid;
LEKI PRZECIWWYMIOTNE: metoklopramid i domperydon; Leki cholinolityczne; Leki przeciwhistaminowe; Neuroleptyki; betahistyna (w chorobie Meniere'a); kanabinole - nabilon; steroidy; antagoniści 5HT3;
LEKI w CH. WRZODOWEJ: terapię rozpoczynamy blokerami H2 (cymetydyna); sukralfatem; kompleksami bizmutu; pirenzepiną; mizoprostolem lub karbenoksolonem; objawowo leki zobojętniające;
WSTRZĄS ANAFILAKTYCZNY: 1)adrenalina domięśniowo 0,5-1mg (0,5-1ml roztw 1:1000) wstrzyknięcia co 15min aż do poprawy; Uzasadnienie: wpływ na rec L (skurcz naczyń i wzrost ciśnienia krwi); wpływ na rec B (rozszerzenie oskrzeli, hamowanie uwalniania mediatora); 2)Hydrokortyzon - 300mg i.v.; 3)Antagonista rec H1 (chlorofeniramina - Piriton podajemy dożylnie 10-20mg; Uzasadnienie: histamina jeden z mediatorów uwalnianych we wstrząsie, stężenie jej w osoczu wzrasta i koreluje ze spadkami ciśnienia krwi); 4)ogólne: uniesienie kończyn, uzupełnienie objętości krwi; 5)w stanach zagroż życia: tlen, intubacja, oddech wspomagany, agonista receptora 2 wziewnie (salbutamol) jeśli skurcz nie ustąpił podczas leczenia.