FARMAKOLOGIA

To nauka o lekach.

Lek

To substancja chemiczna, która zmienia czynności fizjologiczne ustroju w taki sposób, aby zapobiec , lub ograniczyć choroby.

Leki mogą być pochodzenia:

• Roślinnego

• Zwierzęcego

• Otrzymywane drogą syntezy chemicznej

Postaci leków

Kryterium podawania

DOUSTNIE

• 
  Lingwetki

• Tabletki

• 
  Kapsułki postać stała

• Drażetki

• Granulat

• Proszki

Roztwory doustne

• Syropy

• Nalewki

• Wyciągi

• Zawiesiny

• Mieszanki

Wziewnie

• Aerozole

- uzyskane z płynów

- uzyskane z proszków

• Pary roztworów

DOODBYTNICZE

• Czopki

• Wlewki doodbytnicze

• Kapsułki doodbytnicze

DOPOCHWOWE

• Globulki dopochwowe

• Tabletki i kapsułki dopochwowe

• Płyny do irygacji (przepłukanie)

• Piany (z środkami plemnikobójczymi)

• Tampony nasączone lekiem

DO OCZU

Do worka spojówkowego

• Krople

• Płyny do przemywania

• Maści

LEKI DZIAŁAJĄCE NA SKÓRĘ I BŁONY ŚLUZOWE

• Maści

• Pasty

• Mazidła

• Proszki (talk)

• Roztwory do wcierania

• Aerozol

• żel

DO INNYCH JAM CIAŁA

• krople do uszu, nosa

• hydrożele

• maści do nosa

• tabletki do inplantacji (esperal)

Drogi podawania leków

Miejsce podania	Rodzaje	Zalety	Wady
Przewód pokarmowy (droga enteralna) Droga pokarmowa	Doustna Podjęzykowa Policzkowa Doodbytnicza	Bezpieczna - lek Wolno przechodzi do układu krążenia. Nie osiąga szybko Dużych stężeń Szybko wchłania się po podaniu	Zmiana szybkości Wchłaniania Możliwość podrażnienia śluzówek
Droga parenteralna (pozajelitowa)	Dotętnicza Dożylna Do otrzewnowa Do kanałowa Do sercowa Do mięśniowa Podskórna Transdermalna (śródskórna)	Lek szybko dociera do miejsca działania dokładniejsze dawkowanie możliwość stosowania u chorych nieprzytomnych	Możliwość powstania objawów niepożądanych
Inne	Do worka spojówkowego Wziewne	Małe wchłanianie Szybki dostęp do krążenia

Skróty nazw podawania leku

Per os - p.o - DOUSTNIE

Per rectum - DOODBYTNICZO

i. v - DOŻYLNIE ( interavenosus)

i. m - DOMIĘŚNIOWO (interamusculare)

s. c - PODSKÓRNIE (sub cutaneum)

Dystrybucja leku

Rozmieszczanie leku po wchłonięciu we krwi i różnych tkankach.

Bariery, które musi pokonać lek;

1. krew - tkanka

2. krew - mózg

3. krew - płyn mózgowo rdzeniowy

4. śródgałkowa

5. łożyskowa

Czynniki warunkujące dystrybucję leku

1. ukrwienie narządów i tkanek

2. szybkość przepływu krwi (ciśnienie)

3. przepuszczalność błon

4. wielkość cząsteczek tlenu (aerozol)

5. rozpuszczalność leku

6. stopień wiązania z białkiem osocza i tkanek

Transport leku w organizmie

Transport leku zachodzi na wszystkich etapach

• 
  wchłanianie - śluzówka przewodu pokarmowego krew

• 
  dystrybucja - krew narządy / tkanka

• 
  eliminacja - krew / tkanki środowisko zewnętrzne

Biotransformacja leków ( metabolizm leków)

Szereg chemicznych przemian mających na celu przekształcenie leków w metabolity i usunięcie ich z organizmu.

Czynniki wpływające na metabolizm leków.

1. czynniki genetyczne

2. płeć (u mężczyzn szybciej)

3. wiek (najmniejsza aktywność u noworodków i osób starszych)

4. stany patologiczne (problemy z usuwaniem leku z organizmu)

5. droga podania (doustnie, szybsze nasilenie do wątroby)

6. interakcje (zmiana metabolizmu innych podawanych leków)

Wydalanie leków

To procesy które maja na celu usunięcie leku lub jego metabolitów z ustroju.

Drogi wydalania leków:

• nerki - lidokaina, furosemid, gentamycyna, digoksyna: możliwość wystąpienia efektów ubocznych.

• drogi żółciowe - leki przeciw depresyjne, przeciw nowotworowe: długotrwałe działanie leków, lub ich metabolitów.

• jelita - sole metali ciężkich (żelazo, rtęć)

• układ oddechowy - gazy związki lotne Np. alkohol, związki upłynniające wydzielinę (tabletki czosnkowe).

• skóra - witamina B₁ (tiamina) - dobra na komary.

• gruczoły mleczne - erytromycyna, nikotyna, leki przeciw padaczkowe, benzodwóazepiny (relanium); ryzyko reakcji alergicznych i toksycznych u dziecka.

• ślina - fenytoina: może powodować przerost dziąseł .

Działanie leku

1. Przyczynowe

Lek usuwa przyczynę choroby i powoduje wyzdrowienie - antybiotyk.

2. Patogenetyczne

nie usuwa przyczyny, ale hamuje proces chorobowy i poprawia stan pacjenta Np. w niewydolności mięśnia sercowego i osłabienia jego skurczu mięśnia.

3. Objawowe

to znoszenie przykrych objawów bez wpływu na proces chorobowy Np. leki przeciw bólowe, przeciw wymiotne.

Efekt farmakologiczny

To wynik wpływu leku na procesy zachodzące w ustroju.

Modyfikacja procesu

Efekt może być korzystny lub nie.

Mechanizm działania leku

To charakterystyczne efekty działania leku.

Punkt uchwytu

To komórka, tkanka, lub narząd na który musi zadziałać lek aby doszło do efektu farmakologicznego.

Receptor farmakologiczny

To miejsce z którym łączy się lek np. synapsa nerwowa. Receptor musi być dopasowany do cząsteczki leku.

Działanie agonistyczne

Polega na tym ze leki działają podobnie na dany receptor np. ACETYLOCHOLINA zwiększa przepuszczalność błon śluzowych i podobny efekt daje nikotyna.

Działanie antagonistyczne

zablokowanie działania jednego leku przez drugi.

Losy leków w organizmie

• transport przez błony biologiczne

• wchłanianie leków

- miejscowe

- ogólne

• dystrybucja ( rozprowadzanie)

• eliminacja leku

• redystrybucja to usuwanie leku z miejsca działania

• biotransformacja (przekształcenie w związek słabiej działający lub pozbawiony działania).

• wydalanie leku

Interakcje leków

To wpływ jednego leku na działanie drugiego.

Używany jest gdy zjawisko ma charakter niepożądany np. antagonizm, synergizm,

To nasilenie działania jednego leku przez drugi (może być korzystny) synergizm niekorzystny np. lek nasenny z psychotropowym.

Interakcje leków poza organizmem np. AMINOFILINA + GLUKOZA = ZATRUCIE I ZGON

Interakcje pogarszające wchłanianie leku

tetracykliny + sole wapnia brak wchłaniania leku

Działania niepożądane leków

1. nadmierny efekt terapeutyczny np. insulina

2. działanie uboczne farmakodynamiczne np. ATROPINA podana w kolce jelitowej znosi ból jednocześnie powoduje suchość w jamie ustnej.

3. działanie uboczne toksyczne np. GENTOMECZNA w dużych dawkach powoduje głuchotę.

4. Alergia polekowa może wystąpić w postaci wstrząsu anafilaktycznego, skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego, uszkodzenia szpiku, zapalenia skóry.

5. IDIOSYNKRYZACJA to reakcja po pierwszym kontakcie z lekiem, występuje u niewielkiej ilości ludzi np. hemoliza, uszkodzenie szpiku po CHLORAMFENIKOLU, żółtaczka po doustnych środkach antykoncepcyjnych.

Czynniki wpływające na działanie leków

1. masa ciała

2. wiek

3. droga podania

4. czas podania

5. tolerancja leków

6. współistniejące schorzenia

7. czynniki psychiczne (PLACEBO)

Nazwa leku

1. nazwa chemiczna

2. nazwa międzynarodowa np.

DIAZEPAM to inaczej RELANIUM, VALIUM

SEDUXEN nazwy inne nadawane przez producentów

Polfa Roche RICHTER

3. nazwa handlowa - występuje na opakowaniu j.w

PARACETAMOLUM APAP PARACETAMOL GRIPEX

ACETYLOSALICID (acid) POLOPIRYNA, ASPIRYNA, ETOPIRYNA ITD.

PŁYNY

1. GLUKOZA

• w stężeniu 5 % podawana jest w stanach:

• odwodnienia

• hipoglikemii

• krwotokach

• stanach wyczerpań

postacie:

• flakon do wlewów 250 ml, 500 ml

Inne postaci GLUKOZY

• 10 % - ampułki 10 ml

• 20 % - ampułki 10 ml

• 40 % - ampułki 10 ml, 50 ml

nie łączyć GLUKOZY z AMINOFILINĄ

2. NATRIUM CHLORATUM (NaCl) 0,9 %

Jest to fizjologiczny roztwór chlorku sodu.

zastosowanie:

• oparzenia

• wymioty

• stany gorączkowe

• odwodnienie

• rozpuszczalniki do leków do wstrzyknięć

postacie :

• flakon do wlewów 100 ml, 250 ml, 500ml

• ampułki 5 ml, 10 ml

3. NATRIUM CHLORATUM (NaCl) 10 %

postacie:

• ampułki 10 ml

Podanie domięśniowo lub podskórnie może spowodować martwicę

4. AQA PROINJECTIONE (woda do iniekcji)

To podwójnie destylowana wyjałowiona woda

Służy jako rozpuszczalnik leków do wstrzyknięć.

postacie :

• ampułki 5 ml, 10 ml.

5. PŁYN WIELOELEKTROLITOWY FIZJOLOGICZNO IZOTONICZNY (PWE )

Płyn PWE zawiera jony

• wodoru H

• potasu K

• chloru Cl

• sodu Na

• wapnia Ca

• magnezu Mg

Uzupełnienie niedoboru elektrolitów i wody.

Szybki wlew może spowodować obrzęk płuc.

postacie:

• flakon do wlewów 250 ml, 500 ml

ROZTWÓR RINGERA - Solutio

Ringeri to 0,9 % roztwór soli fizjologicznej (NaCl) z jonami potasu i jonami wapnia. w proporcji takiej jak w surowicy krwi.

zastosowanie:

• oparzenia

• odwodnienia

• stany pooperacyjne

• wstrzasy

postacie:

• flakon do wstrzyknięć 250 ml, 500 ml.

Śródki odkażające i antyseptyczne

1. Środki utleniające

• nadtlenek wodoru 3 %

• woda utleniona 3 % H₂O₂

2. Nadmanganian potasu

3. Związki chloru

• chlorek

• podchloryny

• chlorany

• nadchlorany

4. Związki jodu

• jodyna

5. Organiczne pochodne jodu

• chloramina

• disteryl

• hibitam

• chlorheksydyna

Kwasy zasady i ich sole

• kwas benzoesowy

• kwas salicylowy

Barwniki organiczne

• rivanol w stężeniach 1 % - 3 %

• fiolet goryczki GENCJANA

• błękit metylenowy

Sole metali

• chlorek rtęci (SUBLIMAT)

• merkurochrom - rzadko stosowany

• azotan srebra ARGENTUM NITRICUM - oparzenia

LEKI NASERCOWE

Glikozydy nasercowe

Digoxin

• zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego i pojemność wyrzutową serca.

• zmniejszają szybkość przewodzenia w przedsionkach i węźle przedsionkowo - komorowym (ujemne działanie dromotropowe) - stosowany przy migotaniu serca.

• zwiększenie pobudliwości mięśnia sercowego (dodatnie działanie batmotropowe)

• zmniejszają szybkość przewodzenia we włóknach Purkiniego.

• zwiększają napięcie nerwu błędnego

Wskazania do podawania:

• niewydolność krążenia pochodzenia sercowego

• migotanie i trzepotanie przedsionków

• częstoskurcz napadowy nadkomorowy

Efekty poza sercowe:

• nudności, wymioty, brak łaknienia

• skurcz tętniczek, a rozkurcz żył

• zaburzenia widzenia: (żółto zielone halo)

• zaburzenia rytmu serca

GLIKOZYDY MAJA ZDOLNOSC KUMULACJI W ORGANIŹMIE.

ISTNIEJE NIEBEZPIECZEŃSTWO ZATRUCIA GLIKOZYDAMI NAPARSTNICY

Postępowanie w zatruciach:

• anatoksyna przeciw naparstnicy

• podawanie jonów wapnia

• leki atropinowe

Interakcje;

• jony wapnia nasilają działanie leku

• jony potasu osłabiają działanie leku

• leki moczopędne zmniejszają poziom potasu

Preparaty:

DIGOKSYNA 0,5 mg / 2 ml - ampułki

Wskazania:

• częstoskurcz nadkomorowy

• migotanie lub trzepotanie przedsionków

• przewlekła niewydolność serca

Przeciwwskazania:

• blok przedsionkowo - komorowy II ⁰ III⁰

• ostry zawał serca

• hipo i hiper kaliemia (zmniejszenie lub zwiększenie potasu)

Sposoby podania:

500 g (1 amp) w 50 ml 5 % glukozie przez 30 minut we wlewie (i.v)

Inne leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego

Dopamina

Postacie:

200 mg / 5 ml - ampułka

Wskazania:

• niewydolność serca ze spadkiem ciśnienia

• stany wstrząsowe:

- kardiogenny

- hipowolemiczny

- septyczny

• poprawia ukrwienie nerek i wątroby

• ciężka hipotensja (niedociśnienie)

Działanie:

• pobudzenie receptorów  i  dopaminergicznych

• zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego

• zwiększenie ciśnienia tętniczego skurczowego i wzrost jego amplitudy

• zwiększa przepływ krwi przez nerki

Przeciwwskazania:

• TAHYKARDIA

• migotanie komór

• jaskra

• gruczolak stercza (przerost prostaty)

Sposób podania:

10 g / kg / min we wlewie kroplowym (i.v)

Dobutamina

Postacie:

250 mg -ampułki, fiolki

Wskazania:

• niewydolność lewo i prawo komorowa serca

• wstrząs septyczny

• niskie ciśnienie

Przeciwwskazania:

• tachykardia

• migotanie komór

• stenoza aorty

Sposób podania:

Pompa infuzyjna 250 mg w 50 ml 5% glukozie

We wlewie kroplowym 2,5 - 10 g /kg/ min

LEKI ANTYARYTMICZNE

To leki stosowane w zaburzeniu rytmu serca przebiegających z przyspieszeniem czynności przedsionków, albo komór.

Stosowane w celu normalizacji pracy serca.

• migotaniu

• trzepotaniu

• arytmii

Zaburzenia rytmu pracy serca przebiegają w dwóch postaciach;

• zaburzenia powstawania bodźców

• zaburzenia przewodzenia bodźców

Grupa leków stosowanych w celu normalizacji nieprawidłowej pracy akcji serca (arytmia) takiej jak:

• migotanie komór

• trzepotanie przedsionków

• tachykardii

• migotanie przedsionków

Leki antyarytmiczne dzielimy na 5 klas:

1. - blokuje kanały sodowe Na

2. leki sympatykolityczne (beta blokery)

3. reguluje wypływ potasu z komórki

4. wpływa na kanały wapniowe i i węzeł AV

5. wpływa poprzez inne nieznane mechanizmy działania

KLASA	PRZYKŁADY	MECHANIZM	ZASTOSOWANIE
I	PROKAINAMID CHINIDYNA	Blok kanału sodowego	- Arytmia komorowa - Zapobieganie migotaniu przedsionków - Leczenie zawału mięśnia sercowego
II	PROPRANOLOL	Beta bloker	- zawał mięśnia sercowego - tachyarytmia
III	AMIODARON	Bloker kanałów potasowych	- tachykardia komorowa -migotanie przedsionków - trzepotanie przedsionków
IV	VERAPAMIL	Bloker kanału wapniowego	- napadowe tachykardie nadkomorowe - migotanie przedsionków

LEKI DZIAŁAJĄCE NA SERCE

Amiodaron (Cordarone, Opacorden, Sedacoron, Amiokordin)

Jest lekiem antyarytmicznym.

Czynnością jego jest rozszerzenie naczyń wieńcowych.

Zwiększa intensywność metabolizmu sercowego .

Zwalnia czynność serca.

Zmniejsza o 15 % pobudzeń z węzła zatokowego.

LEK JEST NIEBEZPIECZNY UWAGA NA PODAWANIE LEKU

Wskazania:

• tachykardia komorowa

• migotanie i trzepotanie przedsionków

• resuscytacja krążeniowo - oddechowa (RKO)

Przeciwwskazania:

• bradykardia poniżej 55 / min (zwolniona praca serca)

• bloki zatokowo - przedsionkowe

• ciąża, karmienie

• choroby tarczycy

• choroby płuc

Dawkowanie:

300 mg (i.v) przez 20 - 60 min

900 mg przez 24 h

LEK ROZCIEŃCZA SIĘ TYLKO W GLUKOZIE 5%

Może powodować podrażnienie żył.

Podawać tylko dożylnie, lub przez cewnik centralny

Amiodaron nie powinien być stosowany łącznie z warfaryną, prokainamidem, chinidyną, digoksyną i aprinidyną.

Lidokaina

Postać: 40 mg / ml - fiolka

Lek antyarytmiczny.

Działa miejscowo i znieczulająco.

Rozszerza naczynia krwionośne.

Wskazania:

• ostre zaburzenia pracy rytmu serca

• częstoskurcz komorowy

• trzepotanie lub migotanie komór w przebiegu zawału mięśnia sercowego

Przeciwwskazania:

• blok przedsionkowo - komorowy

• wstrząs

• skłonność do drgawek

Dawkowanie:

• 50 - 100 mg (i.v) we wlewie kroplowym

• 1000 mg w 50 ml 0,9 NaCl - pompa (2 - 4 mg / min)

• 300 mg do oskrzelowo

Działanie niepożądane:

• parestezje (mrowienie)

• senność

• splątanie

• skurcz mięśni

• drgawki

Lek stosowany zamiast AMIODARONU

Werapamil (Isoptin, Lekoptin, Staveran, Veratens)

Postać; 5 mg - ampułka

Lek antyarytmiczny.

Obniża ciśnienie tętnicze.

Jest brokerem jonów wapnia Ca.

Zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen.

Wskazania:

• częstoskurcz nadkomorowy

• arytmia

• nadciśnienie tętnicze

Przeciwwskazania:

• ciężka niewydolność serca

• wstrząs

• blok zatokowo - przedsionkowy II ⁰ i III⁰

• ostry zawał

Dawkowanie: 5 mg (i.v) pod kontrola EKG

SPAZMOLITYKI

To leki rozkurczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych dróg oddechowych.

Metyloksantyny

Aminofilina

Działanie:

• rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli

• obniża ciśnienie tętnicze

• rozszerza mięśnie gładkich naczyń wieńcowych

Wskazania:

• nadciśnienie tętnicze

• dychawica oskrzelowa (astma)

• choroba wieńcowa

Przeciwwskazania:

• zaburzenia rytmu serca (tachyarytmia),

• świeży zawał mięśnia sercowego

• ciężkie nadciśnienie tętnicze,

• kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,

• nadczynność tarczycy,

• padaczka,

• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Dawkowanie:

250 mg w 10 ml 20 % glukozie

Azotany i Azotyny

Nitrogliceryna

Występuje w postaciach:

• 5 mg - ampułki

• 1 mg - tabletki

Stanowi podstawę leczenia choroby niedokrwiennej serca.

Podana podjęzykowo i dożylnie osiąga efekt leczniczy po 1 - 5 minut

Działanie;

• rozszerza mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

• zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy

Wskazania:

• dusznica bolesna

• zawał mięśnia sercowego

• niewydolność lewo komorowa

Przeciwwskazania:

• stany wstrząsowe

UWAGA !!!

Nie podawać leku bez rozcieńczenia droga dożylną (i.v)

Nie używać wenflonów polichlorku winylu

Kontrolować ciśnienie tętnicze ( powoduje spadek ciśnienia)

Dawkowanie:

• w dusznicy bolesnej 300 - 600 g pod język (tabletki)

• zawał mięśnia sercowego 5 mg pod policzek

• ostra niewydolność lewo komorowa od 10 - 200 g / min dożylnie (i.v)

---