LEKI NASENNE I USPOKAJAJĄCE
Zaburzenia snu: bezsenność
niedostateczna ilość snu
niedostateczna jakość snu
mogą towarzyszy chorobom somatycznym i psychicznym
Leki nasenne mogą ułatwiać zasypianie lub pogłębiać i przedłużać sen
Leki nasenne
BARBITURANY tiopental
fenobarbital
BENZODIAZEPINY diazepam
estazolam
flurazepam
temazepam
lorazepam
LEKI NIEBARBITUROWE
hydroksyzyna
prometazyna
zopiklon
zolpidem
POCHODNE KWASU BARBITUROWEGO
Wiążą się z kompleksem receptora GABAA
Posiadają silny potencjał toksyczny i uzależniający
(zależność psychiczna i fizyczna)
Zespół abstynencyjny: stany lękowe, omamy, drżenia mięśniowe,
zaburzenia ukł. krążenia i ukł. pokarmowego,
niewydolność oddechowa, śpiączka, drgawki.
Zatrucie: utrata przytomności, zapaść krążeniowa, porażenie ośr. oddechowego
Wpływają depresyjnie na ośrodek naczynioruchowy i oddechowy
w rdzeniu przedłużonym
Nasilają aktywność enzymów wątrobowych,
przez co osłabiają działanie innych leków
Tiopental (Thiopental - proszek do przygotow. roztw. do wstrzyk.)
bardzo szybkie i krótkie działanie nasenne
WSK:
wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
krótkotrwałe znieczulenie ogólne
(do 20 min. po dożylnym podaniu, maksymalnie do 90 min. po doodbytniczym)
DN:
przy szybkim podaniu skurcz krtani i oskrzeli
bezdech, zatrzymanie akcji serca
P/WSK:
ostre zatrucie alkoholem, środkami nasennymi
niewydolność oddechowa
stan astmatyczny
nie łączyć w strzykawce z innymi lekami
ciąża - kat. C, słabo przenika do mleka
Fenobarbital (Luminalum - tabl., czopki doodbytn.)
działanie nasenne do 8-10 godzin
WSK:
bezsenność → indukcja i podtrzymanie snu (krótkotrwale)
napady padaczkowe (długotrwała terapia; w jednej dawce dobowej przed snem)
podany doraźnie przerywa stan padaczkowy
DN:
koszmary senne
niedokrwistość megaloblastyczna
demineralizacja kości
krwawienia u noworodka, którego matka stosowała fenobarbital
ciąża - kat. D, nie stosować w okresie karmienia
Interakcje:
osłabia działanie wielu leków, przyspieszając ich metabolizm
nasila działanie środków wpływających depresyjnie na OUN
POCHODNE BENZODIAZEPINY
Wiążą się z rec. GABAA i potęgują działanie hamujące
kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w strukturach OUN
Podczas ich stosowania rozwija się tolerancja
Ich stosowanie musi być celowe, gdyż podawane długotrwale powodują psychiczne i fizyczne uzależnienie
Nagłe odstawienie wiąże się często z objawami abstynencyjnymi
Nie powinno się ich podawać dłużej niż 4 tygodnie
Profil kliniczny:
nasenne triazolam, estazolam
uspokajające midazolam
p/lękowe (anksjolityczne) alprazolam
przeciwdrgawkowe diazepam
miorelaksacyjne tetrazepam
Czas działania:
krótkodziałające triazolam (3-5 godz.)
midazolam (do 2 godz.)
o pośrednim czasie działania
estazolam (do 17 godz.)
alprazolam (do 12-15 godz.)
o długim czasie działania
diazepam (50-150 godz.)
Midazolam (Dormicum ® - tabl. i roztw. do wstrzyk.)
małe dawki powodują uspokojenie z zachowaniem świadomości
WSK:
premedykacja → domięśniowo, u dzieci doodbytniczo (0,5 h przed zabiegiem)
długotrwała sedacja w OIOM → dożylnie
wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego
DN:
senność, zaburzenia koordynacji ruchowej
zaburzenia pamięci
po odstawieniu bezsenność z odbicia, niepokój (przez 1 lub 2 dni)
depresja oddechowa, zatrzymanie akcji serca
Interakcje:
leki p/grzybicze, antybiotyki makrolidowe potęgują jego działanie
midazolam jest kojarzony z ketaminą lub opioidami w znieczuleniu złożonym
ciąża - kat. D, przenikają do pokarmu
podawane w III trym. lub podczas porodu → zespół dziecka wiotkiego
(hipotonia, hipotermia, zaburzony odruch ssania i czynność oddechowa)
Alprazolam (Xanax - tabl., dostępna także postać SR) → kat. D
WSK:
stany lękowe
DN:
senność w ciągu dnia i ↓ koncentracji
Estazolam (Estazolam TZF - tabl.) → kat. X
WSK:
trudności w zasypianiu
częste przebudzenia w nocy
Diazepam (Relanium - roztw. do wstrzyk., tabl.) → kat. D
posiada aktywne metabolity, które odpowiadają za długie działanie
WSK:
leczenie stanów lękowych
drgawki padaczkowe i gorączkowe, stan padaczkowy
premedykacja
rzucawka ciężarnych
LEKI NIEBARBITUROWE
Zolpidem (Stilnox - tabl. powl.) → kat. B, przenika do mleka
silne i krótkie działanie nasenne
wydłuża czas snu, zmniejsza ilość przebudzeń
DN:
bóle i zawroty głowy
senność w ciągu dnia
nudności i wymioty
Zopiklon (Imovane - tabl. powl.) → kat. B, jednak przenikają do mleka
szybkie działanie nasenne
wydłuża czas snu, zmniejsza ilość przebudzeń, skraca czas zasypiania
DN:
bóle i zawroty głowy
suchość w jamie ustnej
gorzki, metaliczny smak w ustach
Interakcje:
leki p/grzybicze, antybiotyki makrolidowe ↑ działanie
nie łączyć z alkoholem
Hydroksyzyna (Atarax - tabl. powl. i syrop) → kat. C
lek antyhistaminowy (blokuje rec. H1)
działa 4-6 godzin
WSK:
leczenie lęku
objawowe leczenie świądu (lek p/uczuleniowy)
premedykacja (jako lek p/wymiotny)
DN:
senność
suchość jamy ustnej, zatrzymanie moczu
Prometazyna (Diphergan - tabl. i syrop) → kat. C
lek antyhistaminowy (blokuje rec. H1)
działa 4-6 godzin
WSK:
ułatwia zasypianie
działa uspokajająco
lek p/uczuleniowy
lek p/wymiotny
ROŚLINNE LEKI USPOKAJAJĄCE
w swoim składzie zawierają wyciągi z roślinnych surowców, takich jak:
korzeń kozłka (Valerianae radix)
liść melisy (Melissae folium)
szyszki chmielu (Lupuli strobilus)
ziele męczennicy (Passiflorae herba)
przykłady preparatów:
Persen forte kaps. (kozłek, melisa, mięta)
Passispasmina syrop (męczennica, chmiel, kozłek)
Kalms tabl. (kozłek, chmiel)
są to leki dostępne bez recepty
1
Zakład Farmakogenetyki Katedry Biofarmacji UM w Łodzi