Ratownictwo Medyczne - Program zajęć z farmakologii dr n. med. Renata Forjasz

Układ nerwowy:

Ośrodkowy układ nerwowy

• mózg + rdzeń kręgowy

• zawiera ośrodki nerwowe - skupiska ciał komórek nerwowych

Obwodowy układ nerwowy

• nerwy (drogi przewodzące)

- od obwodowych receptorów do OUN (aferentne, czuciowe, wstępujące)

- od OUN do mięśni i gruczołów (eferentne, motoryczne lub sekrecyjne, zstępujące)

Układ nerwowy somatyczny

- odbieranie, przekazywanie, przetwarzanie informacji (układ sensoryczny)

- ruchy dowolne i odruchy (układ motoryczny)

Układ nerwowy autonomiczny

- kontrola czynności narządów wewnętrznych: układ krążenia, oddechowy, trawienny,

przemiana materii, wydzielanie, niektóre funkcje ukł. rozrodczego

- niezależny od woli i świadomości

Autonomiczny układ nerwowy

• współczulny (sympatyczny, adrenergiczny)

• przywspółczulny (parasympatyczny, cholinergiczny)

Charakterystyka układu autonomicznego

	układ współczulny	układ przywspółczulny
neurotransmiter w zakończeniach nerwów	Noradrenalina - norepinefryna (NA) Adrenalina - epinefryna (A)	Acetylocholina (ACh)
receptory w narządach efektorowych	α1 α2 β1 β2 dopaminowy D	muskarynowy M nikotynowy N (w płytce nerwowo-mięśniowej)
nazwy synonimowe dotyczące pobudzenia (agonista) zahamowania (antagonista, bloker)	adrenergiczny sympatykomimetyczny sympatykolityczny adrenolityczny	cholinergiczny parasympatykomimetyczny cholinomimetyczny parasympatykolityczny cholinolityczny

Efekty pobudzenia układu autonomicznego w poszczególnych układach narządach

układ/narząd	układ współczulny		układ przywspółczulny
	rodzaj receptora	efekt pobudzenia	rodzaj receptora	efekt pobudzenia
serce	β1	przyspieszenie czynności, wzrost siły skurczu, przyspieszenie przewodzenia, wzrost pobudliwości	M	zwolnienie czynności serca
naczynia krwionośne skórne i trzewne nerkowe mięśni szkieletowych	α1 D β2 α2	skurcz naczyń, ↑ RR rozkurcz naczyń, ↑ przepływu nerkowego rozkurcz naczyń, ↓RR
oskrzela	β2	rozkurcz	M	skurcz
układ pokarmowy gruczoły ślinowe komórki okładzinowe żołądka mięśnie jelit	β2	rozkurcz	M M M	↑ wydzielania ↑ wydzielania kwasu solnego skurcz - nasilenie perystaltyki
układ moczowy mięśnie pęcherza moczowego			M	skurcz
macica - mięśnie gładkie	β2	rozkurcz
Oko	α1	rozszerzenie źrenicy, ↑ ciśnienia śródgałkowego	M	zwężenie źrenicy, ↓ ciśnienia śródgałkowego

Terminologia farmakologii układu krążenia

termin	opis działania
Działanie inotropowe +	↑ siły skurczu
Działanie inotropowe -	↓ siły skurczu
Działanie chronotropowe +	przyspieszenie czynności serca
Działanie chronotropowe -	zwolnienie czynności serca
Działanie dromotropowe +	przyspieszenie przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym
Działanie dromotropowe -	zwolnienie przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym
Działanie batmotropowe +	↑ pobudliwości ośrodków bodźcotwórczych
Działanie batmotropowe -	↓ pobudliwości ośrodków bodźcotwórczych
Działanie tonotropowe +	↑ napięcia mięśnia serca
Działanie tonotropowe -	↓napięcia mięśnia serca
hipotensyjne	↓ RR (ciśnienia tętniczego)
hipertensyjne	↑ RR (ciśnienia tętniczego)
tachykardia	przyspieszenie rytmu serca
bradykardia	zwolnienie rytmu serca

LEKI STOSOWANE W RESUSCYTACJI

Mechanizmy zatrzymania krążenia

~ asystolia

~ rozkojarzenie elektromechaniczne

~ migotanie komór / częstoskurcz komorowy bez tętna (VF/VT)

Podaż leków należy rozważać´ tylko po uprzedniej defibrylacji (jeśli jest wskazana)

i gdy podjęto uciskanie klatki piersiowej i wentylację.

Leki stosowane w resuscytacji (RKO)

Głównym celem RKO jest zapewnienie przepływu krwi przez

ważne dla życia narządy do czasu, aż przywrócone zostanie spontaniczne krążenie.

I. Wazopresory (kurczące naczynia krwionośne)

stosowane podczas RKO w celu zwiększenia perfuzji mózgowej i wieńcowej

1. Adrenalina

• sympatykomimetyk, pobudza głównie α1 w naczyniach i β1 w sercu

• kurczy naczynia krwionośne , podwyższa RR

• przyspiesza czynność serca

• rozszerza oskrzela

• wskazana w RKO niezależnie od mechanizmu zatrzymania krążenia

• w RKO można podawać dożylnie

• lub dotchawiczo - wtedy rozcieńczone w 10 ml wody do iniekcji

• Injectio Adrenalini 0,1% -roztwór do wstrz. (1 mg/ml)

• Anapen -roztwór do wstrz. (300 µg/0,3 ml)

• Anapen Junior -roztwór do wstrz. (150 µg/0,3 ml)

• EpiPen jr. 0,15 mg/dawkę -roztwór do wstrz. (0,15 mg/dawkę)

• EpiPen 0,3 mg/dawkę -roztwór do wstrz. (0,3 mg/dawkę)

• Fastject -roztwór do wstrz. dom. (2,05 mg/2,05 ml)

II. LEKI ANTYARYTMICZNE

1. Amiodaron

• lek antyarytmiczny stabilizujący błony

• wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego i okres refrakcji

w kardiomiocytach przedsionków i komór.

• Wskazanie w RKO: Oporne na leczenie VF/VT.

• Uwaga: Amiodaron podany do żyły obwodowej może spowodować

zapalenie zakrzepowe.

Gdy pacjent ma założony dostęp do żyły centralnej lepiej podać lek tą drogą,

jeżeli nie — do dużej żyły obwodowej i obficie przepłukać.

• Amiodaron może wywierać paradoksalne działanie arytmogenne

• Najpoważniejszy ostry objaw uboczny - hipotensja i bradykardia.

• Amiokordin -roztwór do wstrz. (150 mg/3 ml)

• Cordarone -roztwór do wstrz. (150 mg/3 ml)

2. Lidokaina (lignokaina)

• lek antyarytmiczny stabilizujący błony

• wydłuża okres refrakcji miocytów

• Zmniejsza automatyzm komór

• zalecana tylko wtedy, gdy amiodaron jest niedostępny

• Nie podaje się Lidokainy jeśli wcześniej podano już amiodaron

• Toksyczne działanie lidokainy: parestezje, senność, splątanie,

skurcze mięśniowe, które mogą narastać aż do drgawek.

Lignocain 2% -roztwór do wstrz. (20 mg/ml)

Lignocainum hydrochloricum 1% -roztwór do wstrz. (10 mg/ml)

Lignocainum hydrochloricum 2% -roztwór do wstrz. (20 mg/ml)

III. INNE

1. Atropina

• antagonista receptora M

• blokuje wpływ nerwu błędnego na serce

• przyspiesza czynność serca i ułatwia przewodzenie

• objawy uboczne: zaburzenia widzenia, suchość´ w jamie ustnej, retencja moczu

ale objawy te nie są istotne w trakcie zatrzymania krążenia.

• wskazania w RKO:

~ Asystolia

~ Aktywność´ elektryczna bez tętna (PEA)

o częstości zespołów QRS < 60/min.

~ Bradykardia powodująca niestabilność hemodynamiczną

Atropinum sulfuricum -roztwór do wstrz. (0,5 mg/ml)

Atropinum sulfuricum -roztwór do wstrz. (1 mg/ml)

2. Siarczan magnezu

• Magnez poprawia skurczową miokardium i zmniejsza obszar zawału

• Wskazania w RKO:

~ Oporne na defibrylację VF przy podejrzeniu hipomagnezemii.

~ Tachyarytmie komorowe przy podejrzeniu hipomagnezemii.

~ Torsades de pointes.

~ Zatrucie digoksyną

Injectio Magnesii sulfurici 20% -roztwór do wstrz. (2 g/10 ml)

Leki stosowane w resuscytacji

3. WAPŃ

podawać podczas resuscytacji tylko wtedy, gdy istnieją konkretne wskazania,

np.

aktywność elektryczna bez tętna spowodowana przez:

Hiperkaliemię

Hipokalcemię

Zatrucie blokerami kanału wapniowego

podawany w postaci 10% chlorku wapnia

Nie należy podawać roztworów wapnia i wodorowęglanu sodu równocześnie przez to samo wkłucie - ponieważ wytrąca się wówczas węglan wapnia.

Calcium chloratum 10% - roztwór do wstrz. doż. (100 mg/ml)

Leki stosowane w resuscytacji

4. BUFORY

wodorowęglan sodu

• Nie jest zalecane rutynowe stosowanie wodorowęglanu sodu podczas zatrzymania krążenia i RKO

• Należy rozważyć jego zastosowanie

~ w zagrażającej życiu hiperkaliemii

~ zatrzymaniu krążenia w przebiegu hiperkaliemii,

~ ciężkiej kwasicy metabolicznej

~ w zatruciu trójcyklicznymi antydepresantami

OPIOIDOWE LEKI PRZECIWBÓLOWE

• agoniści receptorów opioidowych w OUN

• działania:

ośrodkowe

• zniesienie bólu

• zwężenie źrenicy - charakterystyczny objaw diagnostyczny

• hamowanie ośrodka oddechowego - zaburzenia oddychania jako objaw niepożądany

• hamowanie ośrodka kaszlu - działanie przeciwkaszlowe

• euforyzujące - podniesienie nastroju, zniesienie niepokoju i lęku

• zaburzenie świadomości i sedacja - efekt narkotyczny

• uzależnienie

obwodowe

• wzrost napięcia mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym i drogach moczowych - uwaga, możliwość wywołania kolki

- spastyczne zaparcia przy przewlekłym stosowaniu

charakterystyczna właściwość: TOLERANCJA

• zmniejszenie odpowiedzi organizmu na lek po wielokrotnym, regularnym powtarzaniu dawek leku
  - aby wywołać taką samą reakcję przy przewlekłym stosowaniu należy

stale zwiększać dawki

Wskazania:

• leczenie bólu o dużym nasileniu

• w ostrej niewydolności serca z obrzękiem płuc

Morfina i.v. - Morphini sulfas, amp. 10 mg/1 ml lub 20 mg/1 ml

• wszystkie typowe działania opioidów

• może uwalniać histaminę - rozszerzenie naczyń, spadek RR

• czas działania po podaniu i.v. do 4 h

Fentanyl - i.v. Fentanyl - roztwór do wstrz. (100 µg/2 ml lub 500 µg/2 ml)

• działa silniej od morfiny

• działa krócej - do 60 min.

Petydyna - i.m., Dolargan, Dolcontral

• czas działania ok. 2h

• nie działa spastycznie na mięśnie gładkie

Opioidy w skojarzeniach z innymi lekami w leczeniu bólu:

NLA II (tzw. neuroleptoanalgezja II - skojarzenie neuroleptyku - droperydolu z analgetykiem = lekiem przeciwbólowym - fentanylem) - nasilone działanie przeciwbólowe i uspokojenie pacjenta:

Fentanyl 0,1 mg + Droperydol 5 mg

w 10 ml 5% glukozy - podać i.v. w ciągu 5 min.

Mieszanka lityczna - skojarzenie neuroleptyku - chloropromazyny, lanalgetyku - petydyny i leku przeciwhistaminowego, uspokajającego - prometazyny

Petydyna 50 mg + Chloropromazyna 25 mg + Prometazyna 50 mg

w 20 ml 5% glukozy powoli, pocz. 4 ml, następnie co 15-60 min. 1-2 ml

Inne analgetyki opioidowe

Tramadol

• podwójny, opioidowy i nieopioidowy mechanizm działania analgetycznego

• można podawać dożylnie, doustnie, doodbytniczo

• do podawania drogą podskórną i dożylną: ampułki 50 i 100 mg

• doodbytniczo czopki 100 mg

• objawy niepożądane: nudności, poty, niepokój

• bardzo słabe działanie uzależniające, nie powoduje depresji oddechowej

Kodeina

• metylowa pochodna morfiny

• Stosowana jest z wyboru u pacjentów, u których obok bólu występuje silny suchy kaszel.

Buprenorfina

• mechanizm działania agonistyczno-antagonistyczny na receptory opioidowe

• W odróżnieniu od innych leków agonisto-antagonistów opioidowych nie powoduje działań psychozomimetycznych

• Rzadko powoduje depresję oddechową

Pentazocyna

• mechanizm działania agonistyczno-antagonistyczny na receptory opioidowe

• powoduje działań psychozomimetyczne - omamy, pobudzenie

• niekorzystny wpływ na układ krążenia - tachykardia, zaburzenia rytmu, wzrost RR

W ostrym przedawkowaniu opioidów - gdy zaburzenia oddychania i/lub świadomości:

Odtrutka: Nalokson - antagonista receptorów opioidowych

prep. Naloxonum 1 amp. (0,4 mg) i.v., - dawkę tę powtarzać co 2-3 min. aż do ustąpienia niewydolności oddechowej i powrotu świadomości

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Główne działania farmakologiczne:

• przeciwzapalne

• przeciwbólowe

• przeciwgorączkowe

• przeciwpłytkowe (hamowanie agregacji płytek krwi)

Mechanizm działania

hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX)

• enzym odpowiedzialny za syntezę prostaglandyn

biorą udział w indukcji bólu, zapaleniu i in.

Zastosowanie:

• jako leki przeciwzapalne - w schorzeniach zapalnych stawów (w tym schorzeń reumatycznych), mięśni, korzonków nerwowych

• jako leki przeciwbólowe - w ostrych i przewlekłych bólach o małym i średnim natężeniu, szczególnie, gdy źródłem bólu jest stan zapalny: np. w bólach głowy, zębów, bólach menstruacyjnych, bólach towarzyszących zwyrodnieniu i zapaleniu stawów i kości.

• jako leki przeciwgorączkowe - np. w leczeniu gorączki w przebiegu infekcji i chorób nowotworowych.

• jako leki przeciwpłytkowe - Aspiryna w małych dawkach - zapobieganie zakrzepom naczyń krwionośnych (zwłaszcza mózgu i serca) u osób zagrożonych zawałem serca czy udarem mózgu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne - podział i opis grup

Pochodne kwasu salicylowego (Salicylany)

• stosowane jako środki p-zapalne, p-bólowe i p-gorączkowe,

a także jako p-płytkowe (tylko kwas acetylosalicylowy)

• w małych dawkach stosunkowo bezpieczne, łatwo podrażniają błonę śluzową żołądka (ostrożnie u osób z chorobą wrzodową!)

• kwas acetylosalicylowy - Aspiryna, Polopiryna, Calcipiryna

małe (kardiologiczne=przeciwpłytkowe) dawki Acard, Acesan, Bestpirin

• salicylamid - prep. złoż. Scorbolamid (zawiera dodatkowo wit. C i rutozyd)

Pochodne kwasu octowego

• silne działanie p-zapalne, stosowane gł. w chorobach reumatycznych

• dość często dają istotne działania niepożądane (podrażnienie przewodu pokarmowego zaburzenia ośrodk. ukł. nerwowego)

Indometacyna - Metindol, tabl., czopki, maść, iniekcje

Diklofenak - Diclofenac, Voltaren, Naklofen

Pochodne kwasów arylopropionowych

• stosowane jako środki p-zapalne, p-bólowe i p-gorączkowe

Ibuprofen - dobrze toler., mało dział. niepożąd. - Ibuprofen, Ibuprom

Ketoprofen - Profenid, Ketonal

Naproksen - Naproxen, Apranax

Oksykamy

• gł. działanie p-zapalne i p-bólowe, stos. gł. leczeniu schorzeń reumatycznych

Piroksykam - Piroxicam, Feldene Meloksykam - Movalis

Pochodne kwasu antranilowego

• działanie gł. p-bólowe i p-zapalne

• Często występują dział. niepożąd. - uszkodzenie szpiku, dział. nefrotoksyczne

Kwas mefenamowy - Mefacit

Pochodne aniliny

Paracetamol - działa p-bólowo i p-gorączkowo. Nie działa p-zapalnie.

Paracetamol, Panadol, Acenol, APAP

oraz w wielu preparatach złożonych stosowanych w przeziębieniu

(np. Coldrex,Thomapyrin) oraz preparatach p-bólowych (np. Efferalgan).

Pochodne pirazolu

• stosunkowo silne dział. p-bólowe i p-zapalne

• często powodują poważne działania niepożądane - oprócz typowych także uszkodz. szpiku kostnego (nie należy stosować przewlekle!), uszkodzenie nerek.

Metamizol=Noramidopirydyna - oprócz typowych działań wykazuje także działanie spazmolityczne (rozkurcza mięśnie gładkie)

i może być stosowany w kolkach - Pyralginum

Fenylobutazon - Butapirazol, Rheumanol (prep. złoż.)

Wybiórcze (selektywne) inhibitory cyklooksygenazy 2 (inhibitory COX2)

• działają tylko w tkankach chorobowo zmienionych

• mają mniej działań niepożądanych - nie powodują podrażnienia przewodu pokarmowego

Celekoksyb - Celebrex Waldekoksyb

Niesteroidowe leki przeciwzapalne - Działania niepożądane

• podrażnienie błony śluzowej żołądka, nadżerki

• zaburzenie czynności szpiku kostnego - leukopenia, niedokrwistość, trombocytopenia

• reakcje alergiczne - skórne, skurcz oskrzeli

• nudności, wymioty, biegunka

• zaburzenie czynności nerek

10

---