LEKI PRZECIWZAKRZEPOWE
ŚRODKI PRZECIWZAKRZEPOWE STOSOWANE POZA ORGANIZMEM
Środki te są używane w badaniach laboratoryjnych i do konserwacji preparatów krwiopochodnych. Nie są stosowane jako leki.
Główny mechanizm działania polega na wiązaniu jonów wapnia, co powoduje niezdolność krwi do krzepnięcia.
Preparaty : cytryniany, werseniany, szczawiany, fluorki sodu.
Krew nie może krzepnąć również wtedy, gdy brakuje czynnika kontaktowego. Służy temu powlekanie pojemników na krew, igieł i cewników naczyniowych związkami silikonowymi lub teflonem.
ŚRODKI INAKTYWUJĄCE CZYNNIKI KRZEPNIĘCIA
1. HEPARYNA - hamuje reakcje prowadzące do krzepnięcia krwi i tworzenia się fibrynowego skrzepu. Heparyna hamuje proces przekształcania protrombiny w trombinę, unieczynnia trombinę już wytworzoną oraz zapobiega przekształcaniu fibrynogenu w fibrynę i stabilizacji fibryny.
Heparyna nie wykazuje aktywności fibrynolitycznej, nie rozpuszcza istniejącego skrzepu.
Wskazania :
profilaktyka i leczenie zakrzepicy żylnej,
profilaktyka i leczenie zatorowości płucnej,
profilaktyka i leczenie zakrzepicy i zatorów naczyń tętniczych,
zapobieganie powstawaniu zakrzepów w krążeniu pozaustrojowym,
utrzymanie drożności cewników naczyniowych założonych na stałe.
Przeciwwskazania :
aktywne, nie poddające się kontroli krwawienie,
czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
żylaki przełyku,
wrzodziejące zapalenie jelita grubego,
nowotwory złośliwe,
udary krwotoczne lub stany po udarze krwotocznym,
skazy krwotoczne (z wyjątkiem DIC),
małopłytkowość,
czynna gruźlica płuc,
nadwrażliwość na heparynę,
Ostrożnie należy stosować u chorych z ryzykiem wystąpienia krwawienia, np. po zabiegach operacyjnych.
Interakcje :
Działanie heparyny nasilają : niesterydowe leki przeciwzapalne, leki antyagregacyjne, doustne leki przeciwzakrzepowe, leki fibrynolityczne, dekstran.
Dawkowanie i sposób podawania :
Heparynę podaje się wyłącznie we wstrzyknięciach i wlewach dożylnych oraz podskórnie :
bolus : 5000 j.m. w 1 ml w rozcieńczeniu 0,9 % NaCl,
wlew dożylny : 1000 - 1500 j.m. / godzinę,
podskórnie : 5000 - 25000 j.m.
2. HEPARYNY DROBNOCZĄSTECZKOWE - są pochodnymi heparyny o małej masie cząsteczkowej. Wykazują głównie aktywność przeciw czynnikowi krzepnięcia krwi X a. W dawkach profilaktycznych nie wpływają na agregację płytek krwi oraz wiązanie fibrynogenu.
Po podaniu podskórnym wchłania się szybko i całkowicie a jej aktywność utrzymuje się przez 24 godziny.
Wskazania :
profilaktyka i leczenie żylnej choroby zakrzepowo - zatorowej,
profilaktyka i leczenie zatorowości płucnej,
leczenie niestabilnej dusznicy bolesnej i zawału mięśnia sercowego,
profilaktyka zakrzepów podczas hemodializy.
Działania niepożądane :
krwawienia,
niewielkie krwiaki i łagodne podrażnienia miejscowe,
skórne i uogólnione reakcje uczuleniowe.
Preparaty : Fraxiparine, Fraxodi, Clexane, Clivarin, Fragmin, Lovenox.
Podawanie : leki w postaci ampułkostrzykawek, podaje się podskórnie w fałd skórny okolicy brzucha.
3. DOUSTNE LEKI PRZECIWZAKRZEPOWE
Nazywane są „antywitaminami K”, gdyż antagonizują działanie witaminy K, niezbędnej do syntezy protrombiny. Nie wpływają jednak na protrombinę krążącą we krwi.
Wskazania :
zapobiegawczo i leczniczo u chorych z dużym ryzykiem powikłań zakrzepowo - zatorowych tętnic i żył, w zatorowości płucnej, po zawale płuca, w zakrzepowym zapaleniu żył, w migotaniu przedsionków, w wadach zastawkowych, po operacjach naczyniowych, po wszczepieniu sztucznych zastawek i protez naczyniowych.
Przeciwwskazania :
zabiegi chirurgiczne i urazy OUN,
padaczka,
skazy krwotoczne,
czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
małopłytkowość,
ciąża,
znaczne nadciśnienie tętnicze,
zapalenie wsierdzia,
cukrzyca,
uszkodzenie wątroby i nerek,
Działania niepożądane :
krwawienia z nosa i dziąseł,
krwiomocz,
nudności, wymioty, biegunka,
reakcje alergiczne.
Dawkowanie i sposób podawania :
Dawkę ustala się indywidualnie na podstawie badań układu krzepnięcia krwi. Pełne działanie przeciwzakrzepowe leku uzyskuje się po 3 - 5 dniach leczenia. Podawania leku nie wolno gwałtownie przerywać, gdyż grozi to powstawaniem zakrzepów.
Preparaty : Acenocumarol, Sintrom, Syncumar.
LEKI FIBRYNOLITYCZNE
STREPTOKINAZA (STREPTASE) - jest zewnątrzpochodnym aktywatorem plazminogenu. Jej działanie polega na inaktywacji zarówno plazminogenu osoczowego, jak i związanego z fibryną w zakrzepie. W wyniku tej reakcji powstaje plazmina biorąca udział w rozpuszczaniu zakrzepu i w reakcjach z krążącym wolno fibrynogenem oraz czynnikami krzepnięcia V i VIII.
Wskazania :
ostry zawał mięśnia sercowego (przed upływem 12 godzin),
świeża zakrzepica żył głębokich,
zator tętnicy płucnej,
ostra zakrzepica tętnic obwodowych,
przewlekłe zarostowe choroby naczyń tętniczych.
Przeciwwskazania :
czynne krwawienia,
czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
żylaki przełyku,
wrzodziejące zapalenie jelita grubego,
czynna gruźlica płuc,
nowotwory złośliwe,
skazy krwotoczne,
udary krwotoczne i stany po udarze mózgu,
ciężkie nadciśnienie tętnicze,
świeżo przebyte zabiegi operacyjne,
iniekcje domięśniowe,
stany po resuscytacji,
ciąża,
stan po poronieniu lub porodzie,
świeżo przebyte urazy,
ciężkie uszkodzenia wątroby lub nerek,
Działania niepożądane :
krwawienia,
odczyny alergiczne,
podwyższona temperatura ciała,
zaburzenia rytmu serca,
bóle głowy i mięśni,
spadek RR,
dolegliwości żołądkowo - jelitowe,
Dawkowanie i sposób podawania :
W ostrym zawale serca podaje się 1500000 j.m. streptokinazy we wlewie kroplowym w ciągu 30 - 60 minut.
ALTEPLAZA - TKANKOWY AKTYWATOR PLAZMINOGENU (ACTILYSE)
Substancją czynną jest alteplaza - ludzki aktywator plazminogenu, uzyskany metodą biotechnologii. Po podaniu dożylnym ulega ona aktywacji po połączeniu z włóknikiem, zapoczątkowując przemianę plazminogenu w plazminę, powodującą rozpuszczenie skrzepu. Jest lekiem działającym szybko i krótko. Nie posiada właściwości antygenowych.
Wskazania :
leczenie trombolityczne świeżego zawału mięśnia sercowego,
leczenie trombolityczne masywnej zatorowości płucnej.
Przeciwwskazania : podobne jak w przypadku streptokinazy.
Dawkowanie i sposób podawania :
Najczęściej podaje się :
15 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (1 - 2 min.),
50 mg w postaci kroplowego wlewu dożylnego w czasie 30 minut,
35 mg w dożylnym wlewie w czasie 60 minut.