Wykład 6

POSTACIE LEKÓW ROŚLINNYCH

SYROPY, ELIKSIRY, MIODY

FITOPREPARATY = leki naturalne

• mieszanki ziołowe lub pojedyncze surowce do sporządzania odwarów, naparów i maceracji,

• izolowane i standaryzowane ekstrakty związków czynnych do sporządzania granulatów, tabletek, kapsułek i płynnych postaci leku

SUROWIEC ROŚLINNY

• powinien spełniać określone normami lub farmakopeą wymagania w zakresie składu jakościowego i ilościowego substancji czynnych oraz zawartości metali ciężkich, pozostałości pestycydów i zanieczyszczeń mikrobiologicznych

• suszenie - podstawowy proces stabilizacji surowców roślinnych (zahamowanie procesów enzymatycznych, zahamowanie wzrostu części mikroogranizmów)

Surowce roślinne - przechowywanie

• warunki przechowywania powinny uwzględniać chemiczny charakter występujących w surowcu substancji czynnych

• substancje czynne mogą ulegać procesom hydrolizy, utleniania, polimeryzacji lub racemizacji

• należy chronić je przed wchłanianiem wilgoci, tlenu z powietrza i niekiedy destruktywnym działaniem światła

• zwiększona wilgotność - większe skażenie mikrobiologiczne

• surowce olejkowe - nie rozdrobnione, w szczelnym opakowaniu, w niskiej temp., chronione przed nasłonecznieniem

Preparaty z roślin świeżych:

• soki

• soki stabilizowane

• alkoholaty

Preparaty z roślin suchych:

• zioła

• maceraty, odwary, napary

• nalewki

• wyciągi

• wody aromatyczne

• oleje tłuste

SOKI (Succi)

• otrzymywane ze świeżych roślin leczniczych (części nadziemne, owoce, części podziemne - cebule, kłącza, korzenie) przez wyciśnięcie w prasie ich soku komórkowego

• gotowe soki mogą być :

• przerabiane dalej np. na syropy

• suszone rozpyłowo - otrzymując proszki
  (corrigens smaku, i barwy wielu postaci leku)

Otrzymywanie soków

• mycie

• rozdrobnienie surowca
  (dokładniejsze oddzielenie soku od tkanki roślinnej)

• wyciśnięcie w prasie hydraulicznej
  (sok jest mętny - związki wielkocząsteczkowe o charakterze koloidów: białka, pektyny)

• sączenie lub odwirowanie
  (usunięcie zanieczyszczeń mechanicznych)

• klarowanie
  (pozbycie się substancji balastowych)

Klarowanie

• na zimno

• soki termolabilne po wyciśnięciu pozostawia się na pewien czas w chłodnym miejscu

• po sedymentacji produkt ponownie się sączy

• w podwyższonej temperaturze

• soki odporne na ogrzewanie ogrzewa się krótkotrwałe do temp. 80ºC

• skoagulowane białko, strącony błonnik, chlorofil i garbniki oddziela się przez sączenie

• w procesie tym następuje częściowe unieczynnienie enzymów

• ultrafiltracja

• odwrócona osmoza

Soki stabilizowane (Succi stabilisatae)

• otrzymywane ze świeżych surowców roślinnych, po wstępnym unieczynnieniu enzymów przez macerację odpowiednią mieszaniną rozpuszczalników (alkohol etylowy)

Otrzymywanie soków stabilizowanych

1. oczyszczenie i rozdrobnienie surowca

2. wstępne unieczynnienie enzymów
   (pary alkoholu etylowego 96% w autoklawach pod ciśnieniem 200 kPa przez 2-4h)

3. maceracja surowca
   *rozpuszczalnik - alkoholowy płyn wyciągowy (uzyskany po stabilizacji), etanol 96% i woda - w proporcjach takich, aby w gotowym produkcie zawartośc alkoholu wynosiła 25-30%
   *czas maceracji - uzależniony od rodzaju surowca

4. zbieranie płynu wyciągowego, prasowanie surowca

5. proces odbalastowania (sedymentacja makrocząstek) podczas leżakowania w zbiornikach

Stabilizacja soków

• 1 cz. Alkoholu etylowego na 3 cz. wyciśniętego soku

• w przypadku surowców w których działanie enzymów jest powolne

• przez dodatek odpowiednich substancji chemicznych

• sok z aronii - kwas winowy

• sok z czosnku - kwas fumarowy

Przykłady soków:

• sok z korzenia łopianu (Bardanae succus)

• odtruwający, w zaburzeniach przemiany materii

• sok z liści brzozy (Betulae succus)

• pobudza przesączanie w kłębuszkach nerkowych

• sok z liści jeżówki purpurowej (Echinaceae succus)

• immunostymulujące

• sok z kwiatów i liści podbiału (Farfarae succus)

• wykrztuśny, w przewlekłych nieżytach dr oddechowych

• sok z ziela krwawnika (Millefolli succus)

• nieżyty i stany zapalne przeowdu pokarmowego z krwawieniami

• sok z ziela babki lancetowatej (Plantagini succus)

• wykrztuśnie i rozkurczowo na mięśnie gładkie górnych dróg oddechowych

• sok z korzenia mniszka (Taraxaci succus)

• pobudza czynność wątroby i wydzielanie soku żołądkowego

• sok z ziela dziurawca (Hyperici succus)

• w osłabieniu czynności wątroby

• sok z ziela pokrzywy (Urticae succus)

• odtruwająco, remineralizująco, w zaburzeniach przemiany materii, w początkowym okresie cukrzycy

ALKOHOLATURY (Alcoholaturae)

• preparaty otrzymywane przez wytrawianie świeżych surowców zielarskich etanolem (o stężeniu 80 - 95º)

• rozdrobniony surowiec poddaje się maceracji (12h) przy użyciu alkoholu etylowego w ilości odpowiadającej 80 - 120% masy materiału wyjściowego

• obecnie otrzymuje się wyłącznie alkoholatury stabilizowane
  *Intracta (większa trwałość ze względu na inaktywację enzymów)

Stablizacja surowca

Stabilizację surowca przeprowadza się parami wrzącego etanolu - denaturacja części białkowej hydrolaz, oksydaz, peroksydaz i innych enzymów występujących w żywych komórkach

Otrzymywanie intraktów

1. oczyszczenie i rozdrobnienie surowca

2. proces stablizacji
   *pary alkoholu etylowego 95º w autoklawach przez 3-5 min. (ciśnienie 100-200 kPa)

3. maceracja surowca
   *rozpuszczalnik - alkoholowy płyn wyciągowy (uzyskany po stabilizacji), uzupełniony etanolem w ilości umożliwiającej zachowanie proporcji do surowca 1:1
   *czas maceracji - 12h

4. zbieranie płynu wyciągowego, prasowanie surowca

5. proces odbalastowania (sedymentacja makrocząstek) podczas leżakowania i sączenie

Przykłady intraktów

• z kwiatostanu głogu (Crataegi intractum)

• w przewlekłej niewydolności serca

• z ziela melisy (Melissae intractum)

• uspokajająco w stanach pobudzenia nerwowego

• z niedojrzałych nasion kasztanowca (Hippocastani intractum)

• uszczelniająco na ściany naczyń krwionośnych, w owrzodzeniach żylaków i guzkach krwawniczych

• z korzeni kozłka (Valerianae intractum)

• o działaniu uspokajającym, w stanach ogólnego pobudzenia nerwowego

• z ziela dziurawca (Hyperici intractum)

• w chorobach wątroby i dróg żółciowych.

ZIOŁA (Species)

• postać leku złożona z jednego lub kilku wysuszonych surowców roślinnych o określonym działaniu, przeznaczona do stosowania w celach leczniczych, po ich wytrawianiu lub innym przygotowaniu

• zioła należy sporządzać z surowców roślinnych odpowiadającyh wymaganiom farmakopealnym

• wygląd, zapach, barwa mieszanek ziołowych powinny być charakterystyczne dla surowców wchodzących w ich skład i nie mogą wykazywać obcego zapachu

• do zaparzania, kąpieli, płukania, do okładów

Zastosowanie ziółek

Zioła niedozowane

Zioła dozowane - fix

• wymagane przygotowanie przez pacjenta (napary, odwary)

• stosowane wewnętrznie

• jako ciepłe okłady zmiękczające (Cataplasma) i rozgrzewające (np. z nasion gorczycy Sinapismata)

• do płukania lub kąpieli

• dawniej stosowano ziółka p/astmatyczne Species antiasthmaticae w postaci papierosów do palenia - znoszące napady duszności lub zapobiegające jej powstawaniu (liść bielunia, szałwi, pokrzyku, ziele lobelii, azotan potasowy)

Przykłady ziółek

• Species ad gargarisma - zioła do płukania gardła

• Species antibechicae - zioła p/kaszlowe

• Species antidiarrhoicae - zioła p/biegunkowe

• Species antipyreticae - zioła p/gorączkowe

• Species antirheumaticae - zioła p/reumatyczne

• Species cholagogae - zioła żółciopędne

• Species digestivae - zioła poprawiające trawienie

• Species diureticae - zioła moczopędne

• Species expectorantes - zioła wykrztuśne

• Species laxantes - zioła przeczyszczające

• Species metabolicae - zioła metaboliczne

• Species reductens - ziołado zmniejszania nadwagi

• Species stomachicae - zioła wzmagające trawienie

• Species sedativae - zioła uspokajające

INSTANTY

• forma zastępująca mieszanki ziołowe

• do sporządzania herbatek ziołowych ex tempore

• mieszanina wyciągów wysuszonych rozpyłowo

• niekiedy z dodatkiem substancji solubiluzujących

• w postaci proszków lub mikrogranulatu

ODWARY, NAPARY, MACERACJE (Decocta, Infusa, Macerationes)

• świeżo przyrządzone wodne wyciągi z suchych, najczęściej rozdrobnionych, surowców roślinnych, otrzymane przez krótkotrwałe wytrawianie z wodą

• powinny być przyrządzane ex tempore i wykorzystywane w ciągu 7 dni od ich sporządzenia, przy przechowywaniu w temp. nie wyższej niż 15ºC

• można je konserwować 0,15% dodatkiem mieszaniny (10:1) hydroksybenzoesanu metylu z hydroksybenzoesanem propylu

• powinny być oznaczane „zmieszać przed użyciem”

Na przebieg ekstrakcji wpływa:

• temp. procesu

• na ogół podwyższona temp. wpływa na procesy dyfuzyjne

• czas trwania procesu

• jest dostosowany do właściwości surowca i zwykle nie przekracza 45 minut

• stopień rozdrobnienia surowca

• bardziej rozdrobniony surowiec stwarza lepsze warunki ekstrakcji, gdyż rozpuszczalnik ma łatwiejszy dostęp do poszczególnych komórek

• z surowca nadmiernie rozdrobnionego może przechodzić do wyciągu cała masa substancji nie mających żadnego działania farmakologicznego

Rozdrobnienie surowca

• liście, zioła, kwiaty i korzeń prawoślazu

• sito o średnicy oczek 3,15mm

• korzenie, kłącza, kory

• sito o średnicy oczek 1,6mm

• owoce, nasiona i surowce alkaloidowe oraz zawierające glikozydy kardenolidowe

• sito o średnicy oczek 0,5mm

• nasienia lnu się nie rozdrabnia

NALEWKI (Tincturae)

• płynne preparaty otrzymywane przez wytrawianie rozdrobnionych suchych surowców roślinnych mieszaniną etanolu z wodą lub przez rozpuszczenie wyciągów gęstych lub suchych

• nalewki proste lub złożone

• nalewki otrzymane przez ekstrakcję są charakterystyczne ze względu na smak, zapach, przeważnie przezroczyste i trwałe

• nalewki otrzymywane przez rozpuszczenie wyciągu suchego są brunatne i nietrwałe - po dodaniu wody mętnieją lub wydzielają osad

Rozdrobnienie surowca

• liście, zioła, kwiaty

• sito o średnicy oczek 5,6mm

• korzenie i kora

• sito o średnicy oczek 3,15mm

• owoce, nasiona i surowce szczególnie twarde

• sito o średnicy oczek 1,6mm

Przygotowanie nalewek:

• sporządza się przez macerację lub perkolację

• najczęściej etanol 70º

• o ile monografia szczegółowa nie podaje inaczej: nalewki z surowców silnie działających:

• przygotowuje się metodą perkolacji w proporcji 1cz. masy surowca na 10 cz. masy rozpuszczalnika (1+10)

pozostałe nalewki

• przygotowuje się metodą maceracji w proporcji 1+5

Maceracja (Maceratio)

• rozdrobniony surowiec zalać całą ilością przepisanego rozpuszczalnika

• w zamkniętych naczyniach poddawać wytrawianiu przez 7 dni bez dostępu światła, w temp. pokojowej, od czasu do czasu mieszając

• uzyskaną ciecz zlać znad surowca, surowiec wycisnąć w prasie, a ciecze połączyć ze sobą

• cały macerat należy pozostawić na 3 dni w temp. nie wyższej niż 15ºC, po czym przesączyć i w razie potrzeby uzupełnić rozpuszczalnikiem do żądanej objętości

• dla pewniejszego wytrawiania surowca, macerację można przeprowadzić 2 razy, częściami tej samej ogólnej ilości rozpuszczalnika

Perkolacja (Percolatio)

• rozdrobniony surowiec należy zwilżyć rozpuszczalnikiem w ilości 30 - 40% masy surowca, wymieszać i pozostawić w zamkniętym naczyniu na 2 - 3h

• wilgotny, spęczniały surowiec należy ułożyć równomiernie w perkolatorze

• przy otwartym kranie spustowym rurki spływowej napełnić powoli perkolator częścią rozpuszczalnika, aż do całkowitego pokrycia surowca warstwą 2-3cm

• po stwierdzeniu równomiernego wycieku płynu, kranik zamyka się, wyciek wlewa do perkolatora, a sam perkolator zamyka się przykrywką i pozostawia na 24h

Nalewki proste (Tincturae simplices)

• nalewki wytrawione z jednego rodzaju surowca

• z ziela piołunu (Absinthii tinctura)

• z korzenia ipekakuany (Ipecacuanhae tinctura)

Nalewki złożone (Tincturae compositae)

• nalewki wytrawione z kilku różnych surowców

• nalewka gorzka (Amara tinctura)

• krople uspokajające (Guttae sedativae)

• przez zmieszanie gotowych nalewek prostych

• krople nasercowe (Guttae cardiacae)

Przechowywanie i trwałość nalewek

• Przechowywanie

• w naczyniach zamkniętych w temperaturze nie wyższej niż 25˚C, chroniąc od światła

• Trwałość nalewek

• ograniczona - rozpuszczone w nich składniki wielkocząsteczkowe ulegają koagulacji i podczas przechowywania wydzielają się w postaci osadu

• światło katalizuje reakcje typu utlenienia i hydrolizy

• ujemny wpływ na zmniejszenie zawartości alkoholu etylowego - parowanie

Tab. Przykłady nalewek złożonych

Nalewka	Sposób otrzymywania	Skład	Zastowanie
Amara tinct. Nalewka gorzka	siedmiodniowa maceracja 70˚ etanolem w stosunku 1+5	Menyanthidis folium, Gentianae radix, Aurantii amari pericarpium	pobudza wydzielanie soków trawiennych
Guttae sedativae Krople uspokajające	czternastodniowa maceracja etanolem (474g/l) w stosunku 1+2	Valerianae radix, Melissae herba, Archangelicae radix, Lupulin strobilus, Lavandulae flos	uspokajające
Menthae piperitae tinct. Nalewka miętowa	jednodniowa maceracja 90˚ etanolem w stosunku 1+20	Menthae piperitae folium, Menthae pip. Aetheroleum	wiatropędny, w zaburzeniach przewodu pokarmowego, przeciwko bólom żołądka

Tab. Przykłady nalewek prostych

Nalewka	Sposób otrzymywania	Zastosowanie
Absinthii tinct. N. z ziela piołunu	7-dniowa maceracja 70˚ etanolem, w stosunku 1+5	pobudzająca łaknienie
Arnicae tinct. N. z kwiatu arniki	7-dniowa maceracja 70˚ etanolem, w stosunku 1+10	na okłady, stłuczenia (zewn.), żółciopędnie i żółciotwórczo (wewn.)
Tinct. Ipecacuanhae N. z ziela wymiotnicy	Perkolacja 70˚ etanolem w stosunku 1+10	w małych dawkach p/kaszlowo, w dużych wymiotnie
Tinct. Tormentillae N. z korzenia pięciornika	Perkolacja 70˚ etanolem w stosunku 1+5	ściągający, p/biegunkowy, w postaci roztworów 5% do płukania jamy ustnej

WYCIĄGI (Extracta)

• zagęszczone preparaty o określonej zawartości substancji czynnych, otrzymywane przez wytrawianie rozdrobnionych surowców roślinnych (etanolem 95˚, wodą, ich mieszaninami lub innym określonym w monografii szczegółowej rozpuszczalnikiem)\

• wytrawianie przeprowadza się metodą maceracji, perkolacji lub innymi metodami pozwalającymi na otrzymanie preparatu odpowiadającego wymaganiom farmakopealnym - otrzymany roztwór zagęszcza się przez odparowanie właściwej dla ekstraktu ilości rozpuszczalnika, w warunkach zabezpieczających przed zmianami substancji wyciągowych

Rozdrobnienie surowca

• liście, zioła, kwiaty

• sito o średnicy oczek 5,6mm

• korzenie i kora

• sito o średnicy oczek 3,15mm

• owoce, nasiona i surowce szczególnie twarde

• sito o średnicy oczek 1,6mm

Rodzaje ekstraktów:

• wyciągi płynne (Extracta fluida)

• wyciągi gęste (Extracta spissa)

• wyciągi suche (Extracta sicca)
  

• wyciągi olejowe

• wyciągi płynne

• do wytrawiania używa się oleju roślinnego

• metodą maceracji dynamicznej

• wytrawianiu ulegają substancje o charakterze lipofilowym.

• olej z łopianu (Bardanae oleum), olej z kwiatów nagietka (Calendulae oleum)

Wyciągi płynne

• przezroczyste, o barwie (zielonkawo- lub czerwonawobrunatnej), smaku i zapachu właściwym dla wytrawianego surowca

• sporządzane przez wytrawianie surowca roślinnego mieszaniną alkoholu etylowego i wody tak aby 1g wyciągu zawierał ciała czynne zawarte w 1g surowca (1:1)

• metodą perkolacji dwustopniowej

• mogą być przyrządzane z wyciągów suchych lub gęstych przez ich rozpuszczenie i odsączenie nierozpuszczalnych substancji balastowych
  (mętne, mają inny kolor i nie wykazują takiej trwałości jak wyciągi otrzymane metodą perkolacji)

W wyciągach płynnych oznacza się:

• gęstość

• zawartość etanolu

• tożsamość (wg monografii szczegółowej

• suchą pozostałość

• zanieczyszczenia metalami ciężkimi w przeliczeniu na ołów, nie większe niż 10 μg/g

• zawartość substancji czynnych (wg monografii szczegółowej)

Wyciągi gęste (Extracta spissa)

• o konsystencji gęstej, plastycznej lub półplastycznej masy

• lepkie, maziste, ciemne, w cienkich warstwach przeświecające

• nie mogą zawierać części stałych

• powinny rozpuszczać się w rozpuszczalnikach użytych do ich przyrządzania

• łatwo tracą lub przyciągają wilgoć, przed czym należy je chronić

• stanowią półprodukt do dalszego przerobu przy otrzymywaniu granulatów, tabletek

• są dobrą substancją wiążącą

• sporządzane z wyciągów płynnych przez odparowanie rozpuszczalnika

• zawartość wody do 30% - nietrwałe, rozwój mikroflory\

Wyciągi suche (Extracta sicca)

• sypkie i łatwe do sproszkowania proszki

• mają właściwości higroskopijne

• mają zastosowanie w recepturze, wchodzą w skład proszków prostych, złożonych, czopków, tabletek

• uzyskuje się po całkowitym odparowaniu rozpuszczalnika użytego do wytrwania surowca
  (rozpuszczalnik usuwa się przez destylację próżniową lub suszenie rozpyłowe)

• zawartość wody nie powinna przekraczać 5%

• do uzyskania w preparacie, przewidzianych w monografiach szczegółowych, zawartości substancji czynnych, można dodać określone ilości substancji obojętnych np. laktozy, skrobi

W wyciągach suchych oznacza się:

• tożsamość (wg monografii szczegółowej

• popiół

• zanieczyszczenia metalami ciężkimi

• stratę masy po suszeniu

• zawartość substancji czynnych (wg monografii szczegółowej)

• czystość mikrobiologiczną

Metody kontroli preparatów roślinnych

• ocena organoleptyczna

• oznaczanie zawartości etanolu metodą destylacyjną

• oznaczanie suchej pozostałości

• oznaczanie zawartości składników czynnych

• oznaczanie zawartości

• oznaczanie zanieczyszczenia metalami ciężkimi w przeliczeniu na ołów

• oznaczanie higroskopijności

• oznaczanie zanieczyszczeń mikrobiologicznych

WODY AROMATYCZNE (Aquae aromaticae)

• bezbarwne, przezroczyste lub słabo opalizujące wodne roztwory olejków eterycznych lub przepisanych substancji wonnych, o zapachu i smaku właściwym dla substancji rozpuszczanych

• ze względu na niejednorodny skład chemiczny olejków eterycznych, stanowią one układ o częściowej dyspersji molekularnej i koloidalnej

Otrzymywanie wód aromatycznych:

1. destylacja z parą wodną surowców aromatycznych

1. metoda służy do otrzymywania olejków aromatycznych

2. wodą aromatyczną jest destylat pozostały po oddzieleniu olejku od fazy wodnej

2. zmieszanie olejku lub przepisanej substancji wonnej ze świeżo przegotowaną i ostudzoną do temp 40-50˚C wodą oczyszczoną w stosunku 1:1000 obj./obj.

1. wytrząsa się w zamkniętym naczyniu przez 3 min. Co 15 minut w ciągu pierwszej godziny i pozostawia w temperaturze pokojowej na 24h

2. otrzymany roztwór sączy się przez bibułę

3. np. woda różana (Rosae aqua)

3. rozcieranie olejku z 10-krotną ilością talku

1. ucieranie z talkiem ma na celu rozwinięcie powierzchni olejku, co ułatwia rozpuszczenie związków hydrofilowych

2. zmieszanie ze świeżo przegotowaną i ostudzoną do temp. 40-50˚C wodą oczyszczoną w stosunku 1:1000 obj./obj.

3. wytrząsanie w naczyniu zamkniętym kilkakrotnie po 10 min

4. przesączenie przez bibułę

5. np. woda miętowa (Menthae pip. aqua), i koperkowa (Foeniculi aqua)

4. rozpuszczanie olejków za pomocą pośredników rozpuszczania - solubilizatorów

1. otrzymywanie wód aromatycznych o stężeniu dziesięciokrotnie większym
   (np. Menthae pip. aqua concentrata)

2. najczęściej stosowanym solubilizatorem jest polisorbat (Tween)

OLEJE TŁUSTE (Olea pinquia)

• otrzymywane z nasion (lub ich zarodków) roślin leczniczych metodą wyciskania w prasie, rzadziej przez ekstrakcję

• w pierwszym etapie poddane odpowiedniej obróbce nasiona wysika się w prasie, natomiast pozostały olej w wytłokach wyługowuje się za pomocą rozpuszczalników niepolarnych

• rozpuszczalnik usuwa się, oddestylowuje się pod zmniejszonym ciśnieniem
  

• preparaty zawierające w swoim składzie kwasy tłuszczowe z grupy 6-ω

• oleje otrzymywane z wiesiołka, ogórecznika

• działanie p/miażdżycowe

• oleje z zarodków kukurydzy, oraz nasion dyni oleistej

• zastosowanie w łagodnym przeroście prostaty

• preparaty zawierające w swoim składzie kwasy tłuszczowe z grupy 3-ω

• oleje z portulaki siewnej

Odpowiednia temperatura

Atmosfera azotu

Przeciwutleniacze - tokoferole

Miękkie kapsułki żelatynowe

SYROPY (Sirupi)

• płynna postać leku przeznaczona do podawania doustnego

• gęste, przezroczyste stężone roztwory, najczęściej sacharozy, innych cukrów lub alkoholi wielowodorotlenowych (sorbitol, mannitol), rozpuszczonych w wodzie, wyciągach roślinnych, sokach owocowych lub ich mieszaninach

• mogą zawierać substancje lecznicze w postaci rozpuszczonej lub zawieszonej

Wymagania stawiane syropom:

• min. stężenie cukru w syropie 64% wysokie ciśnienie osmotyczne

• Sir. Simplex wg FP VI - 64%, farmakopea amerykańska - 65%, farmakopea brytyjska - 66,7%

• przy stężeniach <65% cukru rozwijające się organizmy osmofilne maja zdolność enzymatycznej hydrolizy sacharozy na cukry proste (cukier inwertowany) z udziełąem inwertazy

Substancje pomocnicze w syropach:

• środki konserwujące

• środki barwiące

• p/utleniacze(pirosiarczyn sodu)

• zapobiegające krystalizacji cukru (glicerol, sorbitol, cukier inwertowany)

• zwiększające rozpuszczalność substancji leczniczej (glikol propylenowy, etanol mniejsze stężenie cukru!)

• środki poprawiające smak, zapach i zabarwienie

• sacharyna, cyklaminian sodu, aspartam

• wanilina, olejek pomarańczowy, olejek cytrynowy, esencja bananowa, karmel

Środki konserwujące:

1. kwas benzoesowy lub benzoesan sodu (0,1 - 0,2 %)

2. mieszanina estrów metylowego i propylowego kwasu p-hydroksybenzoesowego (0,1 - 0,15%)

3. ester etylowy kwasu p-hydroksybenzoesowego (0,06%)

4. kwas sorbowy lub jego sól potasowa (0,1 - 0,15%)

5. mieszanina 1,25 g/l pirosiarczynu sodu i 50 g/l etanolu

6. etanol 15-20%

7. olejki eteryczne i ich składniki np. tymol

Przygotowanie syropów

• rozpuszczenie cukru w gorącym płynie

• po doprowadzeniu do wrzenia - ogrzewać 2 min. (nie wolno przegotować, długie ogrzewanie prowadzi do inwersji cukru, czyli rozkładu sacharozy na glukozę i fruktozę) roztwór przefiltrować i ewentualnie rozpuścić w nim przepisane substancje lecznicze

• roztwór uzupełnia się świeżo przygotowaną, gorącą wodą do przepisanej masy

• gorący syrop przelewa się do czystych, suchych, jałowych butelek (ze szkła oranżowego) napełniając je aż po szyjkę i natychmiast zamyka się butelki

• syrop należy po ostygnięciu dokładnie wymieszać, ponieważ skraplająca się para na ściankach rozcieńcza powierzchnię syropu (pleśnienie, fermentacja, rozwój mikroorganizmów)

• ? kilka krople etanolu na powierzchnię syropu przed zamknięciem butelek - pary hamują rozwój mikroorganizmów (rozlewanie syropu po ostudzeniu)

Metoda na zimno

• zmieszanie z syropem prostym składników płynnych (syrop z owocni pomarańczy gorzkiej)

• rozpuszczenie stałej substancji leczniczej w syropie (syrop z sulfogwajakolem)

SIRUPUS SIMPLEX - Syrop prosty

• syn.: Syrop zwykły, Sirupus sacchari

• Postać i właściwości: przezroczysta, bezbarwna lub jasnożółtawa ciecz

• Przygotowanie:
  Saccharum 64,0 cz.
  Aqua purificata 36,0 cz.
  Sacharozę rozpuścić w wodzie, roztwór doprowadzić do wrzenia, cedzić na gorąco, uzupełnić wodą do 100,0 cz. i zmieszać

• Przechowywanie: w małych zamkniętych pojemnikach, w temp. nie wyższej niż 25˚C, chronić od światła

• Działanie i/lub zastosowanie: do przygotowywani postaci leku

Syropy zamieszczone w FP VI

Althaeae sirupus Syrop prawoślazowy

Auranti Amari pericarpi sirupus Syrop z naowocni pomarańczy gorzkiej

Sir Simplex Syrop prosty

Sulfoguiacoli sirupus Syrop z sulfagwajakolem

Thymi sir. compositus Syrop tymiankowy złożony

FP III

Syrop pomarańczowy, Syrop wiśniowy, Syrop malinowy, Syrop jodogarbnikowy z fosforanem wapniowym, Syrop kreozotowy złożony,

FP II

Ulepek migdałowy, Ulepek cynamonowy, Ulepek z jodkiem żelazawym, Ulepek lukrecjowy, Ulepek ipekakuanowy, Ulepek mannowy, Ulepek miętowy, Ulepek opiumowy, Ulepek rzewieniowy, Ulepek senesowy

Podział syropów w zależności od kierunku działania:

Syropy dostępne w aptekach:

* p/bólowe

chlorowodorek metadonu

* p/bólowe i p/gorączkowe

paracetamol: apap, panadol baby, paracetamol, calpol

* p/bólowe i p/zapalne

ibuprofen: ibufen, ibum, nurofen dla dzieci

*syropy stosowane w przeziębieniu

actifet ( chlorowodorek triprolidyny, h/ch pseudoefedryny, bromowodowek dekstrometorfanu)

actitrin ( skład jak wyżej)

gripex ( paracetamol, h/ch pseudoefedryny, bromowodorem dekstrometorfanu)

* syropy dział rozkurczowo na mięśnie gładkie oskrzeli

salbutamol

baladex (teofilina + guajfenazyna)

* syropy przeczyszczające

laktuloza: lactulosum, lactulol, duphalac

roślinne: senalax, rhelax

laxapol

*syropy działające na OUN

tegretol

sulpiryd

walproinian sodu

*syropy p/kaszlowe

dekstrometorfan: Acodin 300, Acodin Junior, Sctifed, Gripex, Contril

butamirat: Sinecod, Suprenin

*syropy ziołowe

*syropy wykrztuśne:

ambroksol: Ambroksol, Flvamed

bromoheksyna: Flegamina, Flegatussin

karbocysteina:Mukolina

sulfogwajakol

gwajafenacyna: Apitussic, Apipulmol

Contril : gwajafenazyna(wykrztuśne) i b/h dekstrometorfan (p/kaszlowy)

*syropy p/histaminowe, p/alergiczne

cetotfun - Ketatifun

lorantadyna -Loratan

klemastatyna - Clemastatinum

prometazyna - Diphergan, Polfergan

hiprolidyna

*syropy uspakajające

hydroksyzyna - Hydroxyzinum

ziołowe: passispasmin, neospasmina

*syropy stos w chorobie lokomocyjnej

Lokomotiv

*minerały i witaminy

kaliom

gerovital

*syropy stymulujące ukł odpornościowy

Echinosal

Provanic

Paracetamol (120mg/5ml)

Calpol - zawiesina doustna

Panadol dla dzieci doustna

PARACETAMOL - dorośli 0,3 - 1,0 g co 4h do 4 razy na dobę, max 4g/ dobę

u dzieci 10-15 mg/kg m.c co 4h do 4 razy na dobę, max dawka dobowa u dzieci 0,65 mg/kg m.c

Leki nie stosowane dłużej niż 10 dni u dorosłych i 3 dni u dzieci. Nie poleca się dorosłym, bo oni zażywają caly syrop w ciągu 1 doby.

ROŚLINNE: wykazują dział: p/kaszlowe, wykrztuśne i w łagodnych objawach astmatycznych, stosowany w infekcjach bakteryjnych jamy ustnej.

• Syropy sosnowe

Sir. Pini comp

Wyciąg płynny z pędów sosny, wyciąg płynny z glistnica, nalewka z owoców kopru, mleczan wapnia, fosforan kodeiny

Sir Tusspini - dla dzieci, nie zawiera kodeiny

Syrop z Aflofarmu - zawiera wyciąg z owoców anyżu

• Syropy zawierające prawoślaz

Macerat z korzenia prawoślazu, kw benzoesowy, sacharoza, etanol

Syrop prawoślazowy złożony - zawiera h/ch efedryny, nalewkę pomarańczową

Rubital - dodatek syropu malinowego

Rubital forte - syrop malinowy i efedryna

• Syrop zawierający Plantago lanceolata

Zawiera płynny wyciąg z babki lancetowatej

Babicum

Plantifat

• Syropy zawierające wyciąg z liści bluszcza

Wykrztuśne, rozkurczająco na mięsnie gładkie

Hedelix, Hedelium

Pinivelix - zawiera też …. Sosny

• Syrop zawierający Verbascum

Akubina: wykrztuśne, upłynnia wydzielinę, rozkurczająco

Gwajatussin, Flegatussin

• Syropy zawierające Tilia sp

Suchy wyciąg z lipy

Mogą zawierać wyciąg z ziela melisy (Melisa, Mellisol)

Działanie napotne, p/zapalne

• Syropy zawierające Thymus vulgaris

Wyciąg płynny: wykrztuśny, p/bakteryjny

Herbapect

Bronchosol - saponiny

Tussipect - h/ch efedryny

Bronchicum

• Syropy uspakajające

Neospasmina z głogu i kozłka

Passispasmina z głogu, kozłka, chmielu, mącznica

ELIKSIRY

Eliksiry - wodno- alkoholowe r-ry sacharozy lub alkoholi wielowodorotlenowych których stężenie jest niższe niż w syropach, dzięki obecności etanolu eliksiry mogą zawierać również subst lecznicze trudniej rozp w wodzie

*może wykazywać niekorzystne dział farmakologiczne, więc część alkoholu bywa zastępowana glicerolem i glikolem propylenowym.

Substancje pomocnicze:

- poprawiające rozp : glicerol, glikol propylenowi

- smak, zapach : olejek pomarańczowy, cytrynowy

- śr zwiększające lepkość : pochodne celulozy, hydrolizat skrobi

- konserwanty : etanol + olejki eteryczne

*dawkuje się je kroplami a nie łyżkami

Sporządzanie eliksirów :

- oddzielnie rozpuszcza się składn rozp w wodzie i etanolu

- r-or wodny dodaje się do alkoholowego miesza się

- odstawia się do wysycenia olejkami

- w przypadku nadmiaru olejku pojawia się opalescencja

MIÓD

Miód - syropowata ciecz składana przez pszczoły, w trakcie przechowywania zestala się wskutek krystalizowania glukozy. Powstała masa topi się w temp 40 st

Miód oczyszczony - FP VI otrzymany z miodu naturalnego. Ma działanie wzmacniające, tonizujące, osłania górne drogi oddechowe, poprawia smak leków. W większych dawkach przeczyszczające.

Miód prawoślazowy - stos jako lek osłaniający, wykrztuśny, łagodzący kaszel. Stosow głównie u dzieci.

Miód koprowy - stos głownie u dzieci w przypadku nieżytu dr oddechowych, zapalenia oskrzeli i suchego kaszlu z trudnością odkrztuszania. W niewielkim stopniu pobudza wydzielanie soków trawiennych , wzmaga ruchy perystaltyczne jelit, oraz wykazuje działanie wiatropędne.

---