- dobrze wchłaniają Sie z przew. pok.. łatwo przenikała barierę krew mózg, metabolizowane w wątrobie do aktywnych metabolitów. ' ’
Zastosowanie:
* a) łagodzenie lęku i agresji
» b) wywoływanie sedacji i snu
* c) leczenie padaczki
‘ d) leczenie przykurczów mięśni
Objawy uboczne: t
a) Benzodiazepiny: senność, splątanie, niepamięć, zaburzenia koordynacji, tolerancja i uzależnienie^
b) Barbiturany: tolerancja i uzależnienie, objawy depresji OUN (niski indeks terapeutyczny), liczne interakcje zTekanTTwskiitek noHudzamaaktywnoIcTcytochromu P450
c) Buspiron: nudności, oszołomienie, bóle głowy i niepokój
3. Anksjolityki typu benzodiazepiny -właściwości farmakologiczne, objawy niepożądane. Dokonaj podziału anksjoiityków uwzględniając ich profil kliniczny.
Właściwości farmakologiczne: patrz 2 Objawy niepożądane: patrz 2
Podział ze względu na profil kliniczny (Piel. s. 72):
a) i zrównoważony profil kliniczny: chlorodiaze£oksv_d, bromazepam, dia^epątp, kionązępąrp
b) / przewaźaiace działanie p-lekowe: IgpgjgR^m, Qł(sazegam, prazepam, medazepam
c) ^ silne działanie p-drgawkowe: js|gn&ź§pam, ^iązępątp
d) ( aziałanieltasenne: triazolam, lormetazepam, estazolam, flurazepam, nitrazepam
4. Porównaj anksjolityki typu benzodiazepiny i leki przeciwiękowe nowej generacji stanowiące alternatywę dla benzodiazepin.
Leki przeciwiękowe nowej generacji to azapirony -grupa leków działających na układ serotoninowy. Należą do nich: 1 "
aj | ousptron __
b) ' gepiron
c) ) ipsapiron
Mechanizm działania:
a) Benzodiazepiny: poprzez łączenie się z miejscem regulującym na receptorze GAB Aa powodują wzrost powinowactwa GABA do receptora, nasilając tym samym częstość otwierania kanału chlorkowego, a tym samym zwiększając hamujące działanie GABA
b) . Azapirony. -silny agonista receptorów 5-HTu umieszczonym postsynaptycznie w jądrach układu
Rmbicznego -> hiperpolarvzacia błon neuronów w strukturach płata skroczniowego -> hamowanie aktywności tych neuronów " ~ ~ ~ '
Profil działania:
a) Benzodiazepiny: w zależności od preparat^ zrównoważony; przeciwlękoyyj^przeciwdrgawkowy lub b) Azapirony: przeważające działanie przeciwiękowe z dodatkowym działaniem przeriwriepresyjnym
Objawy uboczne:
a) Benzodiazepiny: senność, splątanie, niepamięć, zaburzenia koordynacji, tolerancja i uzależnienie
b) Azapirony: nudności, oszołomienie, bóle głowy i niepokój
Azapirony nie posiadają niekorzystnej interakcji z alkoholem.
5. Farmakokinetyka benzodiazepin. Wymień benzodiazepiny długo-, średnio- i krótkodziaiające. Zjawisko uzależnienia. Zatrucie. Interakcje z innymi lekami.
F annakokmetyKa:
2