skanuj0013

większe

powinowactwo do ĆOX-2 niżTCT)X-1, w odróżnieniu od nlpz I generacji, które mają wieksze powinowactwo do COX- i. Koksyby, czyli nlpz^flT/generacji maja 200 i więcej razy wieksze powinowactwo do CQX-2 niż do COX-l. Selektywność ta zmniejsza ilość objawów ubocznych i poprawia tolerancję leczenia przez chorego. Należy jednak pamiętać o tym, że leki II i III generacji nadal wywołują uszkodzenia przewodu pokarmowego, choć nie tak często jak leki I generacji. Tłumaczy się to"

"^rźesuntęciem szlaku przemian kwasu araćhidonowego w kierunku produktów lipooksygenazy, tj. szkodliwe działających na przewód pokarmowy leukotrienów. Jako że COX-2 pełni funkcję konstytutywną w nerkach, leki nowych generacji nie są wolne również od negatywnego działania na nerki -tu stpsunk^^YoJ^ezpiecm^    który w niewielkim stopniu jest wydalany tą drogą. Koksiby

nie wptyv^^    i•

^/Wskazania: choroba zwyrodnieniowa stawów, rzs, neuralgie, bóle pooperacyjne i pourazowe, bolesne miesiączkowanie. ‘    "    ‘

Działania niepożądane: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego —biegunka, nudności wzdęcia, zmiany zapalne błony śluzowej żołądka i jelit: OUN -bóle głowy i depresja: nadciśnienie, Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lek. czynna choroba wrzodowa żołądka, bóle.brzucha, zaparcia, senność, bóle głowy, reakcje uczuleniowe,

3. Leki modyfikujące przebieg rzs.

Metotreksat (MTX)

*    ^ złoty standard w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów

® skuteczność ok. 60% -z nią porównuje się skuteczność wszystkich innych leków

*    antymetabolit i analog kwasu foliowego.

*    stosowany także w leczeniu łuszczycwi nowotworów (w znacznie większych dawkach)

*    działanie: blokowanie aktywności reduktazy dihydrofolianowej

cytostatyczne -hamowanie podziałów komórkowych

> dm^nosupr^    -spadek stężeniaJgG_vIgĄ^ IgM oraz RF

>    przeciwzapalna -hamowanie uwalniania prostaglandyn, chemotaksji neutrofili i tworzenia nowych nprT^/fi krwionośnych

>    immun^^    -pobudzenie układu odpornościowego w celu zniszczenia komórek

nowotworowych

>    indukowanie apimtpzyaktywowanych limfocytów T

mechanizm działania MTX w leczeniu rzsluejest do końca poznany, wciąż prowadzone są prace

mające odpowiedzieć na pytanie, czy chodzi głównie o działanie immunosupresyjne,

immunomodulacyjne, cytostatyczne czy przeciwzapalne.

dawkowanie

>    podaje się doustnie, raz w tygodniu ^,

>    pacjentów w idmicznei remisją próbuje się^awkować lek w odstępach 14-dniowych

^ jeżeli występują objawy dyspeptyczne, tojiawke można podzielić na dwie lub maksymalnie trzv_ części i podawać je w odstępach 12-godzinnych

>    u mektóryćH"pacjentów, którzy źle tolerują doustne podawanie leku lub jego skuteczność jest niezadowalająca, może on być stosowany parenteralnie - domięśniowo lub pojisjkórnie.

>    działanie uiawnia^sle^pol^ólygodnia czylilij^deTmizw^

Leflunomidem

>

>

maksymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się po 4-6 miesiącach, u niektórych chorych może abóhodzićhastepnie do zmniejszenia skuteczności, u innych obserwowano nawet po wieloletniej terapii utrzymywanie się właściwości leczniczych rzadko obserwuje się całkowity brak odpowiedzi na MTX relatywnie niskie koszty terapii