Scan0008

Diclofenak

Ma podobne powinowactwo do COX-l jak i COX-2, ale silniej blokuje COX-2 niż COX-l.

Jedno z silniejszych działań przeciwzapalnych i przeciwbólowych. !!

Posiada działanie rozkurczające mięśnie gładkie (jak pyralgina-patrz wyżej) !!

Hamuje syntezę leukotrienów - nie powiniem powodować astmy aspirynowej !!! Działanie hepatotoksyczne jest silne. Opisano 4 przypadki śmierci w wyniku uszkodzenia wątroby - ale 2 wątpliwe (były przyjmowane inne leki). Pozostałe działania niepożądane, uboczne i toksyczne jak przy innych NLPZ.

Pochodne kwasu propionowego

Ibuprofen , Fłurbiprofen. Ketoprofen (Profenid, Ketonał),

Naproksen (Anapran, Naproxen) - może przerywać napady dny

moczanowej

Silniej blokująCOX-l niż COX-2.

Skutecznością i bezpieczeństwem dorównują diklofenakowi, ale w mniejszym stopniu uszkadzają wątrobę. Nie hamują syntezy leukotrienów, nie posiadają działania rozkurczającego.

Mają dodatkowe, ośrodkowe mechanizmy działania przeciwbólowego, co powoduje, że efekt przeciwbólowy ujawnia się przy niższych, a więc bezpieczniejszych dawkach. I to było powodem zakwalifikowania ibuprofenu do leków OTC. Przy wyższych dawkach wymagających równoczesnego silnego efektu przeciwzapalnego leki te mogą być słabsze i gorzej tolerowane od innych NLPZ

Pozbawione grupy karboksylowej

Selektywnie blokują COX-2

Etodolak Nabumeton Tenidab Tebufelon Nimesulid (Aulin)

Silniej blokują COX-2 niż COX-l. Niektóre nie posiadają grupy karboksylowej , a więc nie ma działania drażniącego.

Działają jak inne NLPZ (słabe działanie przeciw^rgorączkow lub go nie ma) ale powodują mniej działań niepożądanych lub też działania te są słabiej wyrażone.

Skuteczność kliniczna nie do końca ustalona (to ładne i ważne określenie). Wielu klinicystów uważa, że efekt przeciwzapalny i przeciwbólowy jest dużo słabszy niż przy stosowaniu klasycznych NLPZ.

6