pierwszej kolejności ulegają zablokowaniu włókna autonomiczne, następnie czuciowe i wreszcie ruchowe. Aby zablokować nerw muszą być otoczone lekiem 2-3 przewężenia Renviera.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
W działaniu na OUN to uczucie metalicznego smaku w ustach, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia widzenia, kurcze mięśni i drgawki z utratą przytomności. Przy większych dawkach powodują depresję ośrodków tworu siatkowatego pnia z bezdechem i wstrząsem.
Na układ krążenia działa korzystnie zwalczając niebezpieczne, zwłaszcza komoro we, zaburzenia rytmu. Najsilniejsze działanie zwiększające próg pobudliwości komórek układu bodźco-przewodzącego serca wykazuje prokaina. Jednak jej działanie łączy się ze zmniejszeniem objętości wyrzutowej serca. Kokaina, w odróżnieniu od pozostałych środków znieczulenia miejscowego, poprzez działanie sympatykomimetyczne pobudza mięsień sercowy i może wywołać zaburzenia rytmu z nadpobudliwości. Powoduje również zwężenie naczyń krwionośnych.
LOSY W ORGANIŹMIE:
Podane miejscowo wchłaniają się do krwioobiegu. Rozprzestrzenianie ich w tkankach zależy od pH, jego pKa oraz od wielkości cząsteczki. Szybkość wchłaniania zależy od unaczynienia tkanek. Na błonach śluzowych tak szybko jak po podaniu dożylnym. W blokadach najszybciej nerwy międzyżebrowe. W celu zwolnienia wchłaniania stosujemy adrenalinę. We krwi wiążą się z białkami osocza, a część wnika do krwinek. Rozkład dotyczy wątroby. Trzeciorzędowe aminy odczepiają rodniki akilowe, tworząc aminy drugorzędowe, łatwiej rozpuszczalne w wodzie. Lidokaina hydrolizuje grupę amidową. Związki estrowe ulegają hydroksyłacji, tworząc proste związki, które łatwo wydalają się z moczem. Prokaina może być metabolizowana w osoczu przez cholinoesterazę osoczową. Końcowe produkty wydalane są z moczem.
Najczęściej stosowane środki znieczulenia miejscowego:
Kokaina ( chlorowodorek benzoilometyloekgoniny ) - dobrze rozpuszcza się w wodzie i alkoholu. Stosowana głównie w laryngologii do znieczulenia powierzchownego krtani. Powoduje skurcz naczyń krwionośnych, co zmniejsza jej wchłanianie. Do blokowania zakończeń nerwowych wystarcza stężenie 0,02%. lecz w laryngologii używa się stężeń wyższych ( 4-20% ). Małe dawki powodują pobudzenie jak po amfetaminie, działają euforyzująco, pobudzają oddychanie i podnoszą RR. Większe dawki powodują śpiączkę, drgawki i śmierć na wskutek porażenia ośrodków rdzeniowych. Jest metabolizowana w wątrobie lecz 10 % wydalana jest przez nerki. Dawka maksymalna wynosi 200 mg.
Prokaina ( Procaine, Novocaine, Etocaine ) - ester kwasu p-amino benzoesowego powoduje słabą penetrację w tkankach, znacznie rozszerza naczynia krwionośne, w 35 % wiąże się z białkami osocza. Dobrze rozpuszcza się w wodzie i alkoholu. Stosuje się roztwory 0,25 - 2 %. Maksymalna dawka wynosi do 1000 mg w stężeniu 0,5 % ( 200ml.) lub 25 ml 2 % = 500 mg.