Takie podanie Icku jest więc korzystniejsze. Wyjątkiem są niektóre związki, ki/,. tych wchłanianie jest wyraźnie utrudniane prze/ treic pokarmową i powinny być zażywane na czczo Należą do nich np. ampicylina i cole żelaza.
Niektóre leki %ą w przewodzie pokarmowym rozkładane przez kwas w,Iny, ufa trawienne luh bakterie. Jeili rozkłada się mocząca czzfić dawki, to działanie łęku tturze ulec znacznemu osłabieniu luh nie ujawnić alf w ogóle,
Szyhkotć pantu Ueici pokarmowej wyraźnie wpływa na wchłanianie. Jeśli przesiedzi om szybko fnzez jelita, to lek może. opuicić przewM pr,karmowy, z mim z/Klanie wchłonięty Pogaszenie wchłaniania leku można niekiedy ohser-wrrwać w przebiegu biegunki, zwłaszcza jeśli u w.trzy czy jej znaczne ruwlenle proecaSm zapalnych Natomiast powolny pasaż. (np. w zaparciach) zwykłe prov/a. dzi do hardziej kompletnego wchłaniania Icku.
leki wchłanianie z. żołądka i jelit dostają się do krążeń,., wrotnego ZwlązW szybko titeiałroliz/rwanc w wątrobie mogą w dużej czfia ulec rozkładowi jeszcze przed dotarciem do tkanek W niektórych przypadkach „Ufżerne z wiązku wc krwi opuszczającej wątrobę jest tak małe. że lek działa znacznie słabiej. niż zamierzn-no. me działa w ogóle luh jest wręcz niewykrywalny Opisane zjawisko nosi nazwę (deklu pierwszego przejścia i może być przyczyną nieskuteczności nicktó-rych leków podawanych Ul drogą. Podlegają mu m in. azotany organiczne, np. nitrogliceryna Na elekt pierwszego przejścia może mieć wpływ indukcja enzymów mikrosomalnych w wątrobie, jeśli lek jest metabolizowany przez te enzymy.
Enzymy rozkładające niektóre leki znajdują się też w ścianie jelita cienkiego. Są to zwykle enzymy z rodziny cytochromu P-450, Mogą one metabolizować bardzo znaczną część podanej dawki lek u, co odbija się na jego biodostępności. Jeśli lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w ścianie jelita, to zahamowanie , aktywności enzymów może spowodować znaczne zwiększenie stężenia leku I w surowicy, aż do wartości toksycznych. Substancje hamujące aktywność wspo-I mnianych enzymów występują np w soku grejpfrutowym (związkiem odpowie-I dzialnym za to działanie jest substancja nadająca temu sokowi charakterystyczną j goryczkę). Wypicie soku grejpfrutowego powoduje nawet 10-krotne zwiększenie stężenia niektórych leków w surowicy. Opisano co najmniej 1 przypadek śmierci chorego spowodowany przez zwiększenie stężenia terfenadyny w wyniku popijania leku sokiem grejpfrutowym. Ponieważ wielu związków modyfikujących kinetykę Jęków w przewodzie pokarmowym możemy nie znać, więc jedynym rozsądnym postępowaniem jest popijanie leków czystą wodą i tej zasady należy przestrzegać. Warto też nadmienić, że działanie soku grejpfrutowego utrzymuje się nawet do 24 h!
Droga doodbytnicza Odczyn w odbytnicy jest zasadowy (pH ok. 7,8, a nawet 8,0). a dostępna powierzchnia niewielka. Lek wchłaniany z odbytnicy dostaje się dożyły głównej dolnej, wchłanianie zachodzi więc z pominięciem krążenia wrotnego. Leki o zasadowym pK„ odpowiednim do wchłaniania z odbytnicy, dostają się do krwiobiegu dość szybko. Droga doodbytnicza jest wykorzystywana stosunkowo często, zwłaszcza przy podawaniu leków rozkładanych w znacznym stopniu w wątrobie lub takich, które z różnych względów nie mogą być podane doustnie. Wprowadzanie leku tą drogą może być dla chorego kłopotliwe. Niektóre leki drażnią błonę śluzową odbytnicy, powodując uczucie parcia na stolec, i nie mogą być utrzymane w odbytnicy przez konieczny czas.
Wstrzyknięcie lęku
l-ck wstrzyknięty dostaje »lę bczoofaatoŁ, a. .
„ery nabłonkowe, z wyjrękiem MMMiml,' • l>lyw''w tankowych, rrmiuiae w - i l«k*w /rWŁ/ęcęj pr/etzkraly. le*fl"»lS“«r>zret,tadla
^ki nny/ct t tę barierę
„ezerna we krwi, ''"Wnlrij, jerlnak rtrwnieS 1 «»**->. uzyskuj* dnie -zwanie jCM tad*z/,ne z najwiękazynt ry/vk™'“,‘»Ł,n“»icPofa|dMie, a icti urn Wymogi wobec lekrrw do WMr/.yknlJ M z,
,.,k.^ rozputzezalnikdw, szklą , inne nart™?!",’'^ Su’P>«''«yw«e-wyu.kic, leki do WMr/yknięć M w|„ drrlzle ^5? 'ku mu*7^ W>t MricęótnM:
, l„-,zc powinny ogranie/.* Minowanie »urM,, 7“ zusrokcnia. ,ak
inc/.Mnc. Niedopuszczalne jes, przepisywane * k“'5lth ««* Ut
t Z I ilo wstrzyknięć dnkylnyth. w celu ,e?y wanta ik^ ■‘mPu'ki~-anych. zwlasz-Musowana, jest nieuzasadniona medycznie i kar^eS” ^n‘,da U.doić czę-lek wstrzyknięty doiylnle działa najszybciej ?“’0,"iczn,e
w tym pr/ypadku praktycznie zostajeominmit 'l'chla",;‘,''a
danegodróg, ^ caikowiu. DziiameS
,es zmejsze.jednak , Zagrożenia s,w ,ym przypadku najwi,;k.,zi SSto lanie może być przyczyną wiciu reakcji niepożądanych Steżeni.w!»d przekroczyć maksymalne dopuszczalne wartości, prowad^do pr/cdawkoSa Wymogi wobec leków stosowanych dożylnie są największe, nawet znikomi nieczyszczema, domieszki, odchylenia od izotoniczności czy wymacanego pH mogą być przyczyną groźnych dla chorego zaburzeń. Oprócz powodowania największych zagrożeń, leki dożylne są najkosztowniejsze. Dożylnie powinno sie podawać leki tylko wówczas, gdy szybkość działania ma znaczenie podstawowe, bądź też gdy lek nie jest wchłaniany lub jest wchłaniany w niedostatecznym stopniu z innych dróg podania. Może to być spowodowane właściwościami fizykochemicznymi Icku, lub też upośledzeniem mikrokrążenia obwodowego, np. we wstrząsie, gdy podanie dożylne jest jedynym skutecznym sposobem wprowadzenia leku.
Szybkie wstrzyknięcie dożylne (tzw. bolus) różni się kinetycznie od powolnego wlewu dożylnego tym, że w tym drugim przypadku lek jest dostarczany do krwi długotrwale ze stałą szybkością.
Wstrzyknięcie domięśniowe jest de facto wstrzyknięciem w luźną tkankę łączną. Wchłanianie leku jest wolniejsze niż po podaniu dożylnym, jednak szybsze niż z błony śluzowej. Szybkość wchłaniania zależy od perfuzji mięśnia: wysiłek mięśniowy bezpośrednio po wstrzyknięciu przyspiesza wchłanianie. Leki na ogól są wstrzykiwane w mięśnie pośladkowe; użycie krótkiej igły u osób otyłych może spowodować, że lek zostanie wstrzyknięty podskórnie.
Wstrzyknięcie podskórne polega na wprowadzeniu leku w podskórna tkankę tłuszczową. Spośród wszystkich rodzajów wstrzyknięć, lek podany tą drogą wchłania się najwolniej.
Drogą wziewną są podawane od wielu lat leki do znieczulenia ogólnego i niektóre leki działające miejscowo w drogach oddechowych. Od pewnego czasu droga ta jest wykorzystywana również do stosowania leków działających ogólnie.
47