Z przyczyn praktycznych, większość podręczników opiera się na podziale uwzględniającym zarówno budowę chemiczną, jak i własności farmakodynamiczne.
> Penicyliny (naturalne i półsyntetyczne)
> Karbapenemy
> Monobaktamy
> Cefalosporyny
> Cefamycyny
> Inhibitory p-laktamaz
Polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórki bakteryjnej przez hamowanie wbudowywania kwasu N-acetylomuramino-wego w mukopeptydową ścianę komórkową bakterii w wyniku unieczynniania transpeptydazy.
Antybiotyki fi-laktamowe działają bakteriobójczo, prowadzą do rozpadu komórki.
Są pochodnymi kwasu 6-aminopenicylanowego. Zmiany podstawnika grupy karboksylowej wpływają na właściwości fizykochemiczne antybiotyku, a zmiany podstawnika grupy amidowej decydują o wrażliwości antybiotyku na działanie 0-laktamazy. Penicylinazy są wytwarzane przez niektóre bakterie i powodują rozbicie pierścienia p-laktamowego.
Działają głównie na bakterie G(+): gronkowce, dwoinki zapalenia płuc; bakterie G(-): dwoinki rzeżączki, laseczki beztlenowe, krętki. Stosowane są chętnie, również profilaktycznie (osłonowo), w ostrych infekcjach tkanek miękkich, ropniach, zapaleniach dróg oddechowych i innych jako leki pierwszego rzutu o szerokim spektrum działania.