ą kwasc iktywne
■ Wszystkie 4 leki mogą wpływać na absorpcję i zmniejszać biodostępność
leków wymagających niskiego pH w procesie wchłaniania
• Istotna klinicznie interakcja z ketokonazolem. Jednoczesne podawanie H,RA i ketokonazolu może być przyczyną niepowodzenia leczenia przeciwgrzybiczego
■ Cymetydyna jest inhibitorem niektórych izoform CYP450
• Szczególnie istotne w przypadku leków o niskim indeksie terapeutycznym (np. teofilina, lidokaina, fenytoina, warfaryna)
■ Ranitydyna jest słabszym inhibitorem CYP450
■ Nizatydyna i famotydyna nie wchodzą w interakcje związane z CYP450
■ W przypadku leków tej grupy opisano zjawiska tachyfilaksji i tolerancji
yuiiaYana t ra/uilarSa ui nAra rarantArAm LI una-tiAl/ Lill/i 1
Omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol i esomeprazol
Wysoce specyficzne inhibitory wydzielania kwasu żołądkowego, nieodwracalnie wiążące się z H*/K*-ATPazą (pompą protonową)
'kwasu ,by
} sulfonamidu. Absorpcja slrtowa otoczka chroni . ym), skąd z krwią lek dociera
do kanalika wydzielniczego komórki okładzinowej i jest tam protonowany do aktywnej formy
■ Ta przemiana wymaga aktywności pompy protonowej, dlategoteż IPP wykazują najwyższą skuteczność, gdy przyjmuje się je 30 do 60 minut przed posiłkiem, na czczo
■ IPP są skuteczniejsze od HaRA pod względem redukcji wydzielania kwasu oraz regeneracji śluzówki przewodu pokarmowego
■ Działania niepożądane związana z krótkotrwałym stosowaniem IPP są rzadkie i porównywalne do HaRA:
• przewód pokarmowy; (nudności, biegunka, ból brzucha)
■ CUN (bóle głowy, zawroty głowy)
• rzadko: wysypka, podniesiona aktywność enzymów wątrobowych
■ Wzrost pH w żołądku może zwiększać biodostępność doustnie przyjmowanych leków (np. digoksyny, nifedypiny) lub zmniejszać absorpcję, np. ketokonazolu
■ Działania niepożądane związane z długotrwałym stosowaniem IPP:
■ zwiększone ryzyko zakażeń (zapalenie pług Infekge jelitowe) związane ze zdolnoidą przeżycia mikroorganizmów przy wyższym pH
■ długotrwałe stosowanie IPP u starszych osób-zwiększone ryzyko złamań szyjki kości
udowej,prawdopodobnie w związku z inhibicją wchłaniania wapnia wywołaną niedoborem kwasu żołądkowego (hipochłorhydrią) spowodowanym działaniem IPP
• niedobórwrtaminyB,.-kwas żoładkowyjest niezbędny dla uwolnienia witaminy z pożywienia (niedobory szczególnie u starszych osób, wegetarian i nadużywających alkoholu)
■ Sól glinowa sulfonowanej sacharozy
■ Chroni śluzówkę przewodu pokarmowego tworząc fizyczną barierę przeciwko agresywnym czynnikom, takim jak kwas, pepsyna, sole
■ Przy pH 2-2,5 sukralfat wiąże się z uszkodzoną śluzówką (np. w miejscu wrzodu), formując ochronną warstwę
■ Wchłaniany w minimalnym stopniu, nie ma wpływu na sekrecję kwasu żołądkowego
• Inny mechanizm działania: stymuluje działanie ochronnych prostaglandyn w śluzówce
■ Działania niepożądane:
• zaparcia u ok.3% pacjentów, najprawdopodobniej z powodu zawartości glinu
• możliwa hipofosfatemla (wiązanie glinu z fosforanami z pożywienia)
• biodostępność doustnych fluorochinolonów, warfaryny, fenytoiny, lewotyroksyrry, chinidyny, ketokonazolu. amitryptyliny, teofiliny może ulec zmniejszeniu wskutek wiązania tych leków przez sukralfat w przewodzie pokarmowym. Sukralfat należy podawać przynajmniej 2h po tych lekach
■ Syntetyczny analog prostaglandyny EL, działa głównie poprzez stymulację procesów ochronnych w śluzówce
• Efekt cytoprotekcyjny związany jest ze stymulacją produkcji śluzu I jonów wodorowęglanowych, poprawą ukrwienia śluzówki, podobnie do endogennych prostaglandyn
■ Hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego, jednak nawet w dużych dawkach słabiej niż H,RA
a Działania niepożądane:
• biegunki zależne od dawki (u ok. 30% pacjentów), rzadsze przy przyjmowaniu mizoprostolu z posiłkami
• skurcze w obrębie Jamy brzusznej
• nudności
• bóległowy
• efekt uterotropowy - mizoprostoi ma działanie poronne, jest bezwzględnie przeciwwskazany dla kobiet w ciąży*
■ Mechanizm działania nie jest całkowicie poznany. Bizmut prawdopodobnie przyłącza się do uszkodzonej śluzówki i stymuluje komórkowe mechanizmy ochronne
■ Bizmut ma działanie bakteriobójcze, głównie w stosunku do Helicobacter pylon
■ Sole bizmutu nie maję wpływu na sekrecję soku żołędkowego
■ Niewiele działań niepożądanych:
3