Pochodne makowca (opioidy) 42Y
^ymrfł hażwę „dolofma” na cześć Adolfa Hitlera) i był stosowany jako alter-,fcfórtłj środek przeciwbólowy w stosunku do morfiny. Jest on agónistą recep-dpftoidówych. Powoduje uzależnienie fizyczne i psychiczne, daje krzyżowi tóierfihcję z opioidami. Jego dostępność biologiczna wynosi 85%. Metadon ^pobiega wystąpieniu Zespołu abstynencyjnego opioidowego, łagodzi objawy Igtodtl psychicznego, blokuje działanie eufory zujące innych opioidów, co w efek-Aj pfttWfldZi do Zredukowania używania nielegalnych substancji psychoaktywnych, Zmniejsza liczbę kryminogennych zachowań, poprawia funkcjonowanie psychiczne, somatycZne i społecZne. Znalazł więc zastosowanie w leczeniu osób (ijinleżmonych od opiatów w ramach wspomnianych już wcześniej programów fiubstytucyjnych, mających na celu ograniczenie szkód związanych z przyjmowaniem narkotyków (tzw. harm reducłion), których celem jest poprawa stanu somatycznego i psychicznego tych osób, reintegracja społeczna oraz ograniczenie rozprzestrzeniania Zakażeń, głównie HIV, HBC oraz gruźlicy. W ramach tych programów poza podawaniem metadonu stwarza się możliwość wymiany igieł i strzykawek (miejscami nawet w wytypowanych aptekach), rozdaje się materiały opatrunkowe, zbiera igły i strzykawki pozostawione na ulicy, a nawet otwiera świetlice dla czynnych narkomanów, w których m.in. znajdują się miejsca bezpiecznej injekcji. Tego rodzaju działania są często pierwszą i jedyną możliwą formą nawiązania kontaktu z osobą uzależnioną. Czasami efektem tych działań bywa podjęcie długoterminowego leczenia i rehabilitacji.
Do leczenia substytucyjnego osób uzależnionych od opioidów wykorzystali go po raz pierwszy w 1964 roku Vincent Dole i Maria Nyswander. Ten swoisty sposób leczenia proponowali ciężko uzależnionym od heroiny, u których inne metody lecznicze nie dawały żadnych efektów. Była to grupa uzależnionych żyjąca w konflikcie z prawem, poza nawiasem społeczeństwa, wyniszczona somatycznie. Już w pierwszych latach stosowania metadonu Dole założył istnienie zaburzeń metabolicznych u osób uzależnionych od heroiny. Zaobserwował, że przerwanie podawania metadonu, pomimo intensywnych oddziaływań terapeutycznych i rehabilitacyjnych w okresie substytucji metadonem, powodowało powrót do nałogu. Uważał, że przewlekłe przyjmowanie opioidów powoduje trwałe uszkodzenie receptorów opioidowych i obniżenie poziomu endogennych peptydów opioidowych, które jest wyrównywane przez substytucyjne podawanie metadonu. Stabilne wysycenie receptorów opioidowych poprzez podanie długo-działającego opioidu, jakim jest metadon, chroni pacjenta przed wystąpieniem zaburzeń w zakresie somatycznym i psychicznym, jakie powstają przy przyjmowaniu krótkodziałających opioidów. Bazą substytucyjnego leczenia metado-nem są efekty obserwacji klinicznych.
Metadon podawany jest doustnie, łagodzi lub usuwa objawy abstyneneyjne idziała dłużej niż inne narkotyki (12-24 godziny), co pozwala na rzadsze jego przyjmowanie.