87588 skanuj0153 (6)

grupami -SH w białkach i enzymach. Zablokowanie grup -SH ma podstawowe znaczenie dla funkcjonowania enzymów i w konsekwencji prowadzi do zaburzenia metabolizmu. Związki rtęci stosunkowo słabo działają na przetrwalniki bakterii (ponieważ enzymy w przetrwalnikach znajdują się głęboko pod błoną, która oddziela je od środowiska).

-    azotan i boran fenylortęciowy (merfen) (są to związki czynne kationowo, najaktywniej działają w pH 7,5)

-    etylortęciosalicylan sodu (tiomersal, mertiolat)

(jt. sól sodowa kwasu 2-etylortęciotiosalicylowego, w zależności od pH ma różne działanie -w pH kwaśnym działa bakteriobójczo w szerokim zakresie, w obojętnym i alkalicznym działa jedynie bakteriostatycznie)

Z omówionych związków rtęci obecnie do konserwacji leków ocznych zalecany jest jedynie tiomersal (kationowe związki rtęci mogą się bowiem odkładać w rogówce oka).

Hydroksybenzoesan metylu i propylu (nipagina M, P lub aseptyna M, P)

Działają w zakresie pH 4-8 zarówno na bakterie G(+), jak i G(-). Ich zaletą jest to, że nie tworzą niezgodności.

Alkohol p-fenyloetylowy (związek czynny anionowo)

Alkohol P-fenyloetylowy jest składnikiem olejków eterycznych (głównie różanego). Otrzymywany jest na drodze syntezy chemicznej. Jest to bezbarwna, przezroczysta ciecz, o słabym aromatycznym zapachu. W wodzie rozpuszcza się w stosunku 1:50, łatwo miesza się z etanolem (760g/l) i eterem etylowym. Jest związkiem wrażliwym na światło i działanie czynników utleniających. Wykazuje zdolność przenikania przez tworzywa sztuczne. Bardzo często jest stosowany jako składnik mieszanin związków konserwujących, pomimo, że nie jest typowym środkiem przeciwbakteryjnym. Alkohol p-fenyloetylowy zwiększa przepuszczalność błony komórkowej i ułatwia penetrację innym środkom konserwującym. Działa na bakterie G(-), słabiej na G(+). Optimum działania wykazuje w lekko kwaśnym pH (ok.6). Stosowany jest najczęściej w stężeniu 0,4% do konserwowania leków ocznych, preparatów doustnych i dermatologicznych. Bardzo dobre efekty daje połączenie alkoholu p-fenyloetylowego z IV-rzędowymi solami amoniowymi, boranem fenylortęciowym, tiomersalem czy chlorheksydyną. Związki te dzięki temu mogą być stosowane w mniejszych stężeniach.

Bronopol (bromowa pochodna 2-nitropropandiolu)

Bronopol często stosowany jest w maściach okulistycznych czy w kremach kosmetycznych. Razem z alkoholem P-fenyloetylowym wykazuje bardzo szybkie działanie - w ciągu 15 min. niszczy pałeczkę ropy błękitnej. Najbardziej trwały jest w pH 8. Aktywny wobec bakterii G(+) i G(-), słabiej działa na grzyby.

Do konserwacji kropli ocznych stosuje się następujące mieszaniny środków konserwujących:

I. Chlorek benzalkoniowy	0,05 g/1
Octan lub glukonian chlorheksydyny	0,10 g/l
II. Chlorek benzalkoniowy	O o
Alkohol p-fenyloetylowy	4,00 g/l
111. Boran fenylortęciowy	0,01 g/l
Alkohol P-fenyloetylowy	4,00 g/l
IV. Azotan fenylortęciowy	0,02 g/l
Alkohol P-fenyloetylowy	4,00 g/l
V. Tiomersal	0,2 g/l
Alkohol P-fenyloetylowy	4,00 g/l
VI. Boran fenylortęciowy	0,01 g/l
VII. Hydroksybenzoesan metylu	0,65 g/l
Hydroksybenzoesan propylu	0,35 g/l
Alkohol p-fenyloetylowy	4,00 g/l

Zalecane substancje konserwujące należy stosować według kolejności podanej w Tab. 2 (rubryka 4), gdyż środek konserwujący wymieniony jako pierwszy jest zawsze naj korzystniej szy.

W celu ułatwienia stosowania środków konserwujących stosuje się ich roztwory pomocnicze:

- roztwór KI (jest to I mieszanina środków konserwujących przygotowana w odpowiednim stężeniu)

0,5g

l,0g

100,0g

do

chlorek benzalkoniowy octan lub glukonian chlorheksydyny woda

34