farmakologia 3 wykl0047

przez otwarte kanały do miejsc swego wiązania położonych w głębi kanału jonowego.

W środowisku kwaśnym LZM występują w formie zjonizowanej, która przenika do wnętrza komórek i dlatego w miejscach zmienionych zapalnie, gdzie środowisko jest zakwaszone, ich działanie jest słabsze.

Działanie znieczulające pojawia się w ciągu 2-5 min od podania. Czas działania LZM jest tak długi, jak długo lek pozostaje w bezpośrednim kontakcie z komórka.

W celu zwolnienia procesów wchłaniania oraz przedłużenia i nasilenia działania niektórych preparatów dodane są środki kurczące naczynia. Najczęściej jest to adrenalina lub noradrenalina w stężeniach 1:25000 - 1:100000. Dzięki temu mniejsze jest też ryzyko wystąpienia ogólnoustroj owych    działań niepożądanych, ponieważ zmniejsza się

dysproporcja między szybkością wchłaniania a szybkością inaktywacji LZM. Należy jednak pamiętać, ze obecność środków kurczących może być przyczyną występowania ogólnoustroj owych działań niepożądanych (wywiad z pacjentem - wzrost ciśnienia).

Losy w ustroju:

Podane miejscowo ulegają powolnemu wchłanianiu i przenikają do

krwioobiegu. Dlatego mogą wywoływać ogólnoustrojowe działania

niepożądane. Leki o budowie estrowej jak prokaina i tetrdkaina są rozkładane

-£/

enzymatycznie przez estrazy osoczowe (cholinoestrazy) i w mniejszym stopniu estrazy wątrobowe.    o

Działanie znieczulające prokainy ok. 30 min.

LZM o budowie amidów, takie jak: lidokaina i bupiwakaina podlegają złożonym przemianom metabolicznym w komórkach wątrobowych. Szczególnie ostrożnie należy stosować p pacjentów ze schorzeniami wątroby, ponieważ ich inaktywacja może być wolniejsza. Są silnie wiązane przez białka osocza.

3