4544140805

Farmakologia ogólna

Leki posiadające jednocześnie powinowactwo do receptora (zdolność do wiązania się z receptorem) i aktywność wewnętrzną (zdolność do pobudzania receptora i wyzwalania efektu farmakologicznego) nazywamy agonistami. Natomiast leki które posiadają wyłącznie powinowactwo do receptora i nie powodują jego pobudzenia po połączeniu się z nim nazywamy antagonistami.

LOSY LEKÓW W ORGANIZMIE

Lek wprowadzony do organizmu podlega rozmaitym przemianom, które można klasyfikować w postaci pięciu następujących po sobie etapów, określanych anglojęzycznym akronimem LAD ME.

Uwalnianie leku z jego postaci farmaceutycznej jest pierwszym etapem, któremu podlega lek podany pozanaczyniowo (np. w formie tabletki czy kapsułki). Na proces ten składają się: rozpad postaci leku, rozpuszczenie substancji czynnej i jej dyfuzja do miejsca wchłaniania. Etap ten nie dotyczy form parenteralnych leku, podawanych w iniekcji.

Wchłanianie to przemieszczanie się substancji czynnej z miejsca wchłaniania do krążenia ogólnego. Proces ten polega na pokonywaniu przez substancję czynną różnych barier (błon biologicznych). Jedynie leki podawane dożylnie, dotętniczo i dosercowo omijają ten etap.

Dystrybucja to rozmieszczenie substancji czynnej, po przejściu 2-ch pierwszych etapów, w poszczególnych tkankach i narządach. Leki docierają łatwiej i szybciej do

Wyższa Szkoła Medyczna w Legnicy 2012 7