34082

zhydrolizuje GTP to kompleks wraca do formy nieaktywnego heterotrimeru i kanał ulega zamknięciu Są to również translokazy przepuszczające substraty (w przypadku komórek bakteryjnych są nazywane permeazami)

Efektory pośrednie- enzym, który generuje wtórny przekaźnik, który przekazuje informację dalej

cyklaza adenylowa- aktywowana przez białko G przekształca ATP w cykliczny 3’ 5' AMP (wtórny przekaźnik), który aktywuje kinazę białkową A a ona fosforyluje różne białka- aktywując je bądź hamując ich aktywność, inaktywacja camp przez fosfodiesterazy (PDE). W efekcie c3’5AMP ulega przekształceniu w 5AMP następnie w ATP.

Cyklaza auanylowa- 2 cyklazy guanylowe:

-    pierwsza jest związana z błona komórkową: generuje cGMP (inny wtórny przekaźnik), który aktywuje kinazę białkową G, która również fosforyzuje białka ale inne niż kinaza białkowa A

-    druga jest cyklaza guanylowa cytoplazmatyczną- ma istotne znaczenie w działaniu NO

Można wywołać pobudzenie komórki nie działając przez receptor metabotropowy i aktywację białka G. ale poprzez zablokowanie fosfodiesterazy. Gdy zablokuje się fosfodiesterazę to następuje „pobudzenie tego szlaku z wnętrza komórki”, ponieważ zahamowanie rozpadu cAMP daje taki efekt jakby komórka była z zewnątrz pobudzana

Mamy kilka typów inhibitorów fosfodiesterazy:

•    Metyloksantyny- efekt pobudzenia układu adrenergicznego

•    Viagra- cytrynian sildenafilu

Kolejnym efektorem białek G są fosfolipazy. Fosfolipazy również generuję wtórne przekaźniki. Fosfolipazy są to enzymy, które prowadzą do degradacji fosfolipidów. Al- odcina rodnik kwasu tłuszczowego w pozycji 1 fosfolipidu (tu najczęściej jest kwas tłuszczowy nasycony)

A2 - w pozycji 2 (kwas tłuszczowy nienasycony)

C- pod wpływem jej działania powstaje diacyloglicerol i fosfoetanolamina D- fosfodiacyloglicerol i etanoloamina

Najważniejszym związkiem, na który działa fosfolipaza C i D to fosfoinozytydy błonowe. Są to ufosforylowane fosfolipidy zawierające inozytol. Stanowią 5% fosfolipidów błonowych (nie mają wielkiego znaczenia strukturalnego) natomiast mają istotne znaczenie w funkcji.

Związkiem kluczowym na który działa fosfolipaza C jest PIP₂ (4,5- difosforan fosfatydyloinozytolu). Żeby powstał PIP? fosfatydyloinozytol musi ulec fosforylacji w 2 pozycjach: 4 i 5 w inozytolu.

Inozytydy = fosfolipidy

lnozytole= pochodne alkoholu inozytolu

Działa ligand-* aktywacja białka G -* efektorem pośrednim jest fosfolipaza C. która ulega uaktywnieniu-* w błonie zlokalizowany jest fosfoinozytyd (PIP₂)-* hydroliza-* FosfolipazaC uwalnia DG (diacyloglicerol) i IP₃(1,4,5- trifosforan inozytolu).

DG (nierozp. w wodzie) pozostaje w błonie a IP₃ (alkohol- rozp. w wodzie) przemieszcza się do cytoplazmy. ->

DG aktywuje kinazę białkową C (PKC) razem z jonami wapnia. IP₃ ma swoje receptory w ER i w innych organellach komórkowych. Po połączeniu się tego