5192605777

[7] RECEPTORY ADRENERGICZNE

stkim w oskrzelach, macicy i naczyniach krwionośnych. Wrażliwość ich w stosunku do niektórych agonistów kształtuje się następująco: izopro-terenol > adrenalina > noradrenalina. Trzeba zaznaczyć przy tym, że występowanie receptorów adrenergicznych typu P nie ogranicza się jedynie do tkanek normalnie unerwionych, gdyż występują one np. w komórkach barwnikowych żaby i jaszczurki Anolis a także w lipocytach, erytrocytach, płytkach krwi oraz komórkach pęcherza moczowego kręgowców.

III. Budowa receptorów

Receptory adrenergiczne związane są z błonami komórkowymi, a w niektórych tkankach również z retikulum endoplazmatycznym (mięśnie szkieletowe, mięsień sercowy). Ich obecność uwarunkowana jest genetycznie. Charakterystykę receptorów, w celu określenia ich budowy, prowadzono zarówno przy niezmienionej strukturze błonowej jak i po solu-bilizacji błon różnymi detergentami. W badaniach tych wykorzystywana zdolności specyficznego wiązania przez receptory a i P zarówno agonistów jak i antagonistów.

III-l. Receptory adrenergiczne a

Opierając się na metodach izolowania błonowych receptorów wiążących acetylocholinę (20, 21) wyodrębniono ze śledziony bydlęcej hydrofobowy lipoproteid, wykazujący cechy receptora typu a (22). Wyekstrahowany mieszaniną chloroformu z metanolem (2:1) i następnie oczyszczony na żelu Sephadex LH-20, kompleks lipoproteidowy (22), wiązał (*H) noradrenalinę przy niskich jej stężeniach (1X10^-9M). Kinetyka wiązania hormon-receptor wskazywała na wysoką specyficzność tej reakcji. Stałe dysocjacji tego kompleksu sugerowały obecność miejsc wiążących o różnych właściwościach. Charakteryzowały się one różnym powinowactwem receptora a do znakowanej aminy biogennej. W skład kompleksu wiążącego wchodziły takie lipidy jak: fosfatydyloetanoloamina, fosfatydyloinozytol i fosfatydyloseryna. Nie stwierdzono natomiast obec-ńości fosfatydylocholiny i sfingomielin. Stosunek fosfolipidów do białek w preparatach upłynnionych błon plazmatycznych wykazujących cechy receptorów adrenergicznych a wynosił 6:25.

III-2. Receptory adrenergiczne (5

Wyizolowanie receptorów P w ich aktywnych formach stało się możliwe dzięki zastosowaniu współczesnych metod chromatograficznych i różnych sposobów solubilizacji błon. Solubilizując błony plazmatyczne po-