Wykład 4 08.10.2010

uzupełnienie do wykładu 3:
w 2 grupie chemioterapeutyków – pochodne 5-nitro-furany

–

Nifuroksazyd - Endix , Nifuroksazyd (tabl. Syrop)
na zakażenia enterobacteriacae i b. Garam(-)
biegunki bakteryjne – leczenie przyczynowe
pomocniczo do leczenia zarażenia owsikami, glist.

–

Furazaolidon – wskazania jak nifuroksazyd.

4) Chinolony – chemioterapeutyki syntetyczne

- mamy 3 generacje:

I generacja – tylko na Gram (-), stosowane w zakażeniach dróg moczowych
II generacja – chinolony fluorowane 1 atomen fluoru, stosowane na Gram (+) i Gram(-)
III generacja – chinolony wielofluorowane – najsilniejsze, najszersze spektrum działania.

●

Mechanizm działania:

Chinolony blokują syntezę DNA bakterii poprzez hamowanie enzymu – gyrazy DNA.

●

Działania nieporządane:

–

działania dyspeptyczne,

–

alergie skórne

–

chondrotoksyczność – charakterystyczne!! - hamują wzrost chrzastek stawowych nasady
kosci długich

–

reakcja disulfiranowa (kacopodobna) – polega na gromadzeniu się aldechydu octowego,
który nie jest dalej rozkładany (normalnie rozkłada się do octu, chce nam sie pić i wydalamy
go z moczem i potem),

–

przy bardzo dużej aktywności fizycznej i silnej termogenezie zdażało się pęknięcie ścięgna
achillesa.

PREPARATY :
I generacja :

1) kwas pipemidowy – Palin,

Urolin,

- zakażenia w układzie moczowym,
- fotouczulenia,
- zaleca się przyjmowanie z duzymi ilosciami płynów.

2) kwas nalidyksowy – Negram,

Nevigramon,

–

wskazania jak wyżej.

3) kwas oksolinowy – Gramurin

- na gram (-) w ukł moczowym
- fotouczulenia

II generacja: szersze zastosowanie, zwłaszcza w urologii, ortopedii, allergologii, okulistyce,
dermatologii, substancja czynna bardzo dobrze penetruje do tkanek miękkich, kości i stawów.

1) Norfloksacyna :

- Nolicin - urologia
–

Norbactrin

–

Norocin

–

Chibroxin krople do oczu

2) cyprofloksacyna – na gram (-) i (+), zakażenia górnych dróg oddechowych,okulistyka

- Cipronex (50, 500).
- Cifran.
-Ciphin.
- Ciprobay , Ciprobay Uro
- Ciprinol
- Cyprofloksacyna
- Ciprum
- Proxacin (tabletki , krople do oczu)
- Ciloxan krople do oczu

3) ofloksacyna - w drogach moczowych, rodnych, żółciowych, oddechowych, oko :

- Floxal (maść oczna, krople do oczu)
- Trivid
- Oflodinex
- Zanocin
- Flobacin

4) pefloksacyna – wskazania jak wyżej

- Abactal
- Pefloxacin
- Pefloxacyna

5) moksyfloksacyna – jak wyżej

- Aveox

III generacja – nie są dopuszczone do masowego obrotu – zarazerwowane tylko do leczenia
szpitalnego.

●

Antybiotyki

Są to środki przeciwbakteryjne pochodzenia naturalnego, czyli mają swoje odpowiedniki w
przyrodzie. W trakcie przyjmowania antybiotyków, stosujemy również pro-, pre- i symbiotyki czyli
przeparaty tóre pomagaja uzupełnić naszą florę bakteryjną ( 2godz przed lub 2 po antybiotyku).

I grupa – MAKROLIDY – dużocząsteczkowe ( dwie generacje)

●

Mechanizm działania:

hamują syntezę białka poprzez łączenie się z podjednostką 50S w rybosomie bakterii.

●

Zakres działania:

1. stara generacja – szerokozakresowe – gram (-), (+)
2. nowa generacja – zakres działania został jeszcze poszerzony o bakterie atypowe (najbardziej

zjadliwe, bardzo leko-oporne (legionella, chlamydia, mykoplasma).

●

Działania nieporządane:

dysbakterioza
dyspeptyczne
alergie
w bardzo dużych dawkach :
hepato-, nefrotoksyczność
powstawanie kamieni żółciowych (zwiększona litogenność żółci)

●

Interakcje :

Stara generacja – jest inhibitorem mikrosomalnych enzymów wątroby (hamuje cytohrom p450)
(podane wraz z innymi lekami zwiększają ich stężenie i wydłuża czas działania) w przypadku
podania wraz z lekami przeciwhistaminowymi - ,,taniec komór''
makrolidy + teofilina (przy astmie) = drgawki

nowa generacja – brak interakcji – wyjątek stanowi tyko clarytromycyna.

PREPARATY – STARA GENERACJA MAKROLIDÓW:

1) erytromycyna – obecnie stosowana tylko zewnętrznie, w dermatologii.

- Erytromycyna (maść oczna)
- Aknemycin (płyn, maść, żel)
- Aknemycin plus
- Zineryt – proszek
- Isotrexin -żel

2) pochodna erytromycyny – cykliczny węglan (ester) erytromycyny:

- Davercin – tabletki - preparat stosowany doustnie w chorobach płuc i oskrzeli
- Davercin płyn, żel – stosowany w dermatologii.

3) Spiramycyna – stary preparat, dawki w jednostkach biologicznych

- Rovamycyna – 1,5 miliona lub 3 miliony - drogi oddechowe, działa niezależnie od
pokarmu, osiąga bardzo duże stężenia w tkankach układu oddechowego, dawkowany 2x
dziennie.
- Spiramycyna – bezpieczna (kat.B) – działa na Toxoplasme gondi.

II nowa generacja makrolidów:

•

długie okresy półtrwania

preparaty:

1) roksytromycyna – na drogi oddechowe, (ucho – płuca), zatoki, dawkowany 2x dziennie

- Rulid (50 mg dla dzieci, 100,150mg)
- Rolicyn
- Renicyn
- Xitrocin
- Roxiratio

2) clarytromycyna – działa na Helicobacter pylorii, drogi oddechowe, moczowe,rodne, w

zakażeniach szpitalnych.
Jako jedyna jest inhibitorem enzymów mikrosomalnych wątroby (interakcje z niektórymi
lekami – nasila ich działanie)

–

Klacid, Klacid uno

–

Fromilid, Fromilid uno

–

Klabax

–

Klabion

–

Klarmin

–

Lekoklar

–

Taclar

3) azitromycyna – najszersze spektrum działania z dostępnych masowo leków, duże stężenie w
tkankach, bardzo długi okres półtrwania.
- Sumamed (zawiesina, tabletki)
- AziTEV
- AzitroLEK
- Azycyna
- Macromax
- Nobaxin
- Azitrox
- Zetamax – proszek - 2 gramy zawiesina doustna.

4)telitromycyna – Ketek (tabletki)

II grupa –LINCOZAMIDY – budowa aminokwasów

:

•

Spektrum działania

Szerokozakresowe :Gram (+) ,(-) oraz bakterie beztlenowe

•

Stosowane w:

ginekologii (chlamydia), stomatologii, ortopedii, laryngologii (zatoki), chirurgii, gastrologii,
dermatologii. Bardzodobże przenikają do tkanek: miękkich, kości, chrząstek stawowych, oraz
skutecznie działają w drogach rodnych i tkankach okołozębowych.

•

Działania nieporządane :

liczne

–

dyspeptyczne, wymioty

–

alergie

–

charakterystyczne – rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego – polekowa ostra biegunka,
zwłaszcza narażone kobiety po 50.

Mechanizm działania:

hamują syntezę białka łacząc się z podjednostka 50 S rybosomu bakteryjnego.

PREPARATY :

1) Lincomycyna:

- Lincocin (kapsułki, ampułki)
- Neloren (zastrzyki)

2) Klindamycyna:

- Dalacin T (emulsja, krem, płyn) -do stosowania zewnętrznego w dermatologi,
- Dalacin (tabletki, krem dopochwowy)

układy pokarmowy, rodny, chirurgia:

–

Klimicyn (kapsułki)

–

Clindacin

–

Clindamicinum-MIP(ampułki300mg, kapsułki600mg).

III grupa – TETRACYKLINY -

•

Bardzo silne, szeroki zakres działania, toksyczne:

•

Stosowane w leczeniu :
durów, paradurów, boreliozy, wrzodów miękkich, trądzik, zakażeń układu oddechowego.

•

Mechanizm działania:
hamuje biosyntezę białka – łaczy sie z 50 S

•

Działania nieporządane:
- duże dolegliwości dyspeptyczne,
- alergie ( często fotouczulenia, fotodermatozy)
przy dużych dawkach:
- nefro- / hepatotoksyczność
- awitaminoza – upośledzone wchłanianie wit C i B
- nierozpuszczalne i niewchłanialne helaty z wapniem, żelazem, magnezem – niszczą kości i
zęby

•

interakcje z pozywieniem – z mlekiem (nie wchłaniają się z układu pokarmowego)

PREPARATY:

1) tetracyklina – stosowana w dermatologi

- najstarszy antybityk w tabletkach, stosowana wewnętrznie do leczenia trądziku, dieta bez
mleka.

2) doksycyklina – lek nowej generacji, nie ma tak dużej interakcji (na poziomie 40%), lek

szerokozakresowy, nie ma tylu działań nieporządanych:
stosowana w : dermatologii, chirurgii, urologii, prostata, boreliza.
- Doxycyklina
- Unidox (do picia)
- Dotur
- Doxicin
- Doxyratio M

3) limecyklina – Tetralysal (150 , 300)

4) tigecyklina – Tygacil (proszek)

5) Oxytetracyklina – stosowana tylko zewnętrznie jako:

- Oxykort areozol, maść
- Oxykort A maść oczna

- Atecortin ( oxytetracyklina + hydrokortyzon + polimycyna) – do oczu i uszu