Wykład 11 04.03.2011

Agoniści receptora GABA

Pobudzanie receptora GABA powoduje zwiększony wyrzut neuroprzekaźnika
– kwas γaminomasłowy – który odpowiada za uspokojenie i wyciszenie naszego układu nerwowego,
więc im go więcej (im bardziej pobudzamy receptor) tym jesteśmy spokojniejsi (patrz barbiturany).

Agoniści receptora GABA – to przede wszystkim leki nasenne nowej generacji
1 mechanizm działania:
- bezpośrednie działanie na receptor
- mniejszy potencjał uzależniający
- uzależniają psychicznie – nie mają do potencjału uzależnienia fizycznego

2 działania niepożądane - mniejsze niż przy barbituranach:
- nie zaburzają koncentracji, refleksu i pamięci
- dają sen bardziej zbliżony do snu naturalnego (nie ma kaca barbituranowego)
- mniejsza ilość przebudzeni w nocy

3 interakcje:
- z alkoholem – synergia działania, zwiększona możliwość zatrucia

Leki :
1. Zopiklon :
- Imovane
- Senzop
- Zopiratio
- Dobroson

2 Zolpiden:
- Hypnogen
- Polsen
- Nasen
- Sanval
- Stilnox
- Onirex
- Zolsana
- Zolpic
- Zolpigen
- Zoratio

3 Zaeleplon:
- Zelofen

Leki nasenne i uspokajające są zaliczane do psychotropów – w związku z tym muszą być wypisywane
na osobnej recepcie, pojedyncze preparaty, a ilość zapisana na ilość tabletek a nie opakowań.

Środkiem nasennym dostępnym bez recepty jest melatonina (różne preparaty) – naturalny środek
ułatwiający zasypianie, daje naturalny sen, pomaga przy zmianach stref czasowych, rególuje zegar
dobowy, nie uzależnia.

Anksiolityki - benzodiazepiny

Są to leki zarówno o działaniu przeciwlękowym (tłumią emocje zwłaszcza negatywne)jak i nasennym
(uspokajającym).
1 mechanizm działania:
- bezpośredni agoniści receptora GABA

2 działania niepożądane:
- umiarkowany potencjał uzależniający (uzależnienie psychiczne)
- stosowany może być w jak najmniejszych dawkach i maksymalnie przez okres 3 miesięcy
- przy dłuższym stosowaniu dają silny efekt odstawienny – lek, potliwość.
Działania wynikające z mechanizmu działania leku:
- nadmierne uspokojenie
- senność, ospałość
- zaburzenie koncentracji
Działania niepożądane inne:
- zaparcia
- obniżenie ciśnienia krwi może doprowadzać do odruchowej tachykardii
- zaburzenia morfologii krwi (leukopenia, trombocytopenia)

3 Zastosowanie:
- Zespoły lekowe, lęk przewlekły, napady paniki
- fobie
- zaburzenia snu, stany spastyczne mięśni
- padaczka, przy niektórych zabiegach

działanie miorelaksacyjne

4 synergia i interakcje :
- alkohol – nasila działanie obu substancji, zwiększa ryzyko zatrucia
- z lekami przeciwbólowymi – pomagają przespać ból
- ze wszystkimi lekami z układu nerwowego – wzajemnie nasilają swoje działanie swój sprzyja
swojemu (nasenne, przeciwlękowe, przeciwpadaczkowe), z lekami na obniżenie ciśnienia – hipotensja

5 objawy zatrucia:
- senność, spowolnienie ruchowe z niepamięcią
- osłabienie mięśniowe,
- podwójne widzenie
- głęboka śpiączka – depresja układu oddechowego, zapaść

Preparaty – benzodiazepiny o głównym działaniu przeciwlękowym:
1

.

Alprazolan – lek o dział przeciwlękowym (lęki napadowe)depresja, , silny zespół

abstynencji, nie stosować długo. Preparaty:
1 Afoban (0,25 ; 0,5 ; 1g)
2 Alprox
3 AlprazoMERCK
4 Xannax (0,25; 0,5, 1g) i Xannax SR (0,5; 1,0 ; 2,0 SR)
5 Zomiren i Zomiren SR

2. Bromazepan – lęki uogólnione, leki długodziałające, bardzo silnie obniża ciśnienie.
1 Lexotam
2 Sedam

3 Chlordiazepoksyd – przeciwlękowe przy wychodzeniu z nałogów, silny potencjał
uzależniający
1 Elenium

4 Diazepam – przy stanach przeciw padaczkowy, długi okres półtrwania, leki doraźne,
zachwiania emocjonalne i w zaburzeniach snu na tle nerwowym, przy niektórych
zabiegach.
1 Relanium
2 Relsed – wlewka doodbytnicza
3 Diazepam Rex-Tubex
4 Neorelanium

5 Klobazam – słabo przeciwlękowe, lekko nasennie, abstynencje, odwyk alkoholowy
1Frisium

6 Klonazepam – lek przeciwpadaczkowy, lekko nasenny, przeciwdrgawkowy, duzy
potencjał uzależniający
1 Clonazepam 0,5 ; 2,0
2 Rivotril

7 Klorazepat – przeciwlękowe, miorelaksacyjne, nasennie, przed zabiegami
1 Cloranxen
2 Tranksene

8 Lorazepam – uspokajające, miorelaksacyjne, lek uogólniony, zespoły abstynencyjne
1 Lorafen 0,1 ; 0,2 ; 0,5 mg
2 Lorans

9 Medazepam – stany lękowe, zaburzenia snu
1 Medazepam
2 Rudotel
3 Rusedal

10 Oksazepam – uspokajający, nasenny
1 Oxazepam
2 Oxam

Benzodiazepiny stosowane tylko i wyłącznie na zaburzenia snu:

1 Estazolam – dobre działanie i średni potencjał zależniajacy:
1 Estazolam

2 Flunitrazepam – pigułka gwałtu, nasenne,relaksacyjne
1 Rohypnol

3 Lormetazepam – zaburzenia snu i przed zabiegami:
1 Noctoper

4 Midazolam – nasenne, znieczulające, miorelaksacyjne, uspokajające:
1 Dormicum
2 Midanium
3 Sopodorm
4 Falsed

5 Nitrazepam – nasenny, upośledza pamięć, koncentrację, refleks,
1 Nitrazepam

6 Temazepam – nasenny, szybko uzależnia, krótko działa, złe samopoczucie rano
1 Signopam

7 Terazepam – lek o typowym działaniu miorelaksacyjnym, nadmierna senność,
synergizm z alkoholem, nadmierne rozluźnienie mięśni:
1 Miolastan
2 Miozepam
3 Tetraratio
4Myopam

Inne leki przeciw lękowe stosowane w Polsce:

1 Buspiron – zaburzenie lękowe (ostre i przewlekłe), słabo uzależniające, brak działań
nasennych, zaburzania snu :
1 Buspiron
2 Spamilan

2 Hydroxyzyna – stany lękowe, napady niepokoju, przeciwwymiotnie
1 Atarax
2 Diphergan