Wykład 11    04.03.2011 

Agoniści receptora GABA   

Pobudzanie receptora GABA powoduje zwiększony wyrzut neuroprzekaźnika  
– kwas γaminomasłowy – który odpowiada za uspokojenie i wyciszenie naszego układu nerwowego, 
więc im go więcej (im bardziej pobudzamy receptor) tym jesteśmy spokojniejsi (patrz barbiturany).  
 
Agoniści receptora GABA – to przede wszystkim leki nasenne nowej generacji 
 1 mechanizm działania:  
- bezpośrednie działanie na receptor 
- mniejszy potencjał uzależniający 
- uzależniają psychicznie – nie mają do potencjału uzależnienia fizycznego 
 
2 działania niepożądane -  mniejsze niż przy barbituranach: 
 - nie zaburzają koncentracji, refleksu i pamięci 
- dają sen bardziej zbliżony do snu naturalnego (nie ma kaca barbituranowego) 
- mniejsza ilość przebudzeni w nocy 
  
3 interakcje: 
 - z alkoholem – synergia działania, zwiększona możliwość zatrucia 
 
Leki : 
1. Zopiklon : 
- Imovane 
- Senzop 
- Zopiratio 
- Dobroson 
 
2 Zolpiden: 
- Hypnogen 
- Polsen 
- Nasen 
- Sanval 
- Stilnox 
- Onirex 
- Zolsana 
- Zolpic 
- Zolpigen 
- Zoratio 
 
3 Zaeleplon: 
- Zelofen 
 
Leki nasenne i uspokajające są zaliczane do psychotropów – w związku z tym muszą być wypisywane 
na osobnej recepcie, pojedyncze preparaty, a ilość zapisana na ilość tabletek a nie opakowań. 
 
Środkiem nasennym dostępnym bez recepty jest melatonina (różne preparaty) – naturalny środek 
ułatwiający zasypianie, daje naturalny sen, pomaga przy zmianach stref czasowych, rególuje zegar 
dobowy, nie uzależnia. 
 
 
 
 

Anksiolityki - benzodiazepiny 

 

Są to leki zarówno o działaniu przeciwlękowym (tłumią emocje zwłaszcza negatywne)jak i nasennym 
(uspokajającym). 
1 mechanizm działania: 
- bezpośredni agoniści receptora GABA 
 
2 działania niepożądane: 
- umiarkowany potencjał uzależniający (uzależnienie psychiczne) 
- stosowany może być w jak najmniejszych dawkach i maksymalnie przez okres 3 miesięcy 
- przy dłuższym stosowaniu dają silny efekt odstawienny – lek, potliwość. 
Działania wynikające z mechanizmu działania leku: 
- nadmierne uspokojenie 
- senność, ospałość 
- zaburzenie koncentracji 
Działania niepożądane inne: 
- zaparcia 
- obniżenie ciśnienia krwi może doprowadzać do odruchowej tachykardii 
- zaburzenia morfologii krwi (leukopenia, trombocytopenia)  
 
3 Zastosowanie: 
- Zespoły lekowe, lęk przewlekły, napady paniki 
- fobie 
- zaburzenia snu, stany spastyczne mięśni 
- padaczka, przy niektórych zabiegach    

działanie miorelaksacyjne 

 
4 synergia i interakcje : 
- alkohol – nasila działanie obu substancji, zwiększa ryzyko zatrucia 
- z lekami przeciwbólowymi – pomagają przespać ból 
- ze wszystkimi lekami z układu nerwowego – wzajemnie nasilają swoje działanie swój sprzyja 
swojemu (nasenne, przeciwlękowe, przeciwpadaczkowe), z lekami na obniżenie ciśnienia – hipotensja 
 
5 objawy zatrucia: 
- senność, spowolnienie ruchowe z niepamięcią 
- osłabienie mięśniowe, 
- podwójne widzenie 
- głęboka śpiączka – depresja układu oddechowego, zapaść 
 
  
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Preparaty – benzodiazepiny o głównym działaniu przeciwlękowym: 
1

.

Alprazolan – lek o dział przeciwlękowym (lęki napadowe)depresja, , silny zespół  

abstynencji, nie stosować długo. Preparaty: 
1 Afoban (0,25 ; 0,5 ; 1g) 
2 Alprox 
3 AlprazoMERCK 
4 Xannax (0,25; 0,5, 1g) i Xannax SR (0,5; 1,0 ; 2,0 SR) 
5 Zomiren i Zomiren SR 
 
2. Bromazepan – lęki uogólnione, leki długodziałające, bardzo silnie obniża ciśnienie. 
1 Lexotam 
2 Sedam 
 
3 Chlordiazepoksyd – przeciwlękowe przy wychodzeniu z nałogów, silny potencjał 
uzależniający 
1 Elenium 
 
4 Diazepam – przy stanach przeciw padaczkowy, długi okres półtrwania, leki doraźne, 
zachwiania emocjonalne i w zaburzeniach snu na tle nerwowym, przy niektórych 
zabiegach. 
1 Relanium  
2 Relsed – wlewka doodbytnicza 
3 Diazepam Rex-Tubex 
4 Neorelanium 
 
5 Klobazam – słabo przeciwlękowe,  lekko nasennie, abstynencje, odwyk alkoholowy 
1Frisium 
 
6 Klonazepam – lek przeciwpadaczkowy, lekko nasenny, przeciwdrgawkowy, duzy 
potencjał uzależniający 
1 Clonazepam 0,5 ; 2,0 
2 Rivotril 
 
7 Klorazepat – przeciwlękowe, miorelaksacyjne, nasennie, przed zabiegami 
1 Cloranxen 
2 Tranksene 
 
8 Lorazepam – uspokajające, miorelaksacyjne, lek uogólniony, zespoły abstynencyjne 
1 Lorafen  0,1 ; 0,2 ; 0,5 mg 
2 Lorans 
 
9 Medazepam – stany lękowe, zaburzenia snu 
1 Medazepam 
2 Rudotel 
3 Rusedal 
 
10 Oksazepam – uspokajający, nasenny 
1 Oxazepam 
2 Oxam 
 

Benzodiazepiny stosowane tylko i wyłącznie na zaburzenia snu: 

1 Estazolam – dobre działanie i średni potencjał zależniajacy: 
1 Estazolam 
 
2 Flunitrazepam – pigułka gwałtu, nasenne,relaksacyjne 
1 Rohypnol 
 
3 Lormetazepam – zaburzenia snu i przed zabiegami: 
1 Noctoper 
 
4 Midazolam – nasenne, znieczulające, miorelaksacyjne, uspokajające: 
1 Dormicum 
2 Midanium 
3 Sopodorm 
4 Falsed 
 
5 Nitrazepam – nasenny, upośledza pamięć, koncentrację, refleks, 
1 Nitrazepam 
 
6 Temazepam – nasenny, szybko uzależnia, krótko działa, złe samopoczucie rano 
1 Signopam 
 
7 Terazepam – lek o typowym działaniu miorelaksacyjnym, nadmierna senność, 
synergizm z alkoholem, nadmierne rozluźnienie mięśni: 
1 Miolastan 
2 Miozepam 
3 Tetraratio 
4Myopam 
 

Inne leki przeciw lękowe stosowane w Polsce: 

1 Buspiron – zaburzenie lękowe (ostre i przewlekłe), słabo uzależniające, brak działań 
nasennych, zaburzania snu : 
1 Buspiron 
2 Spamilan 
 
2 Hydroxyzyna – stany lękowe,  napady niepokoju, przeciwwymiotnie  
1 Atarax 
2 Diphergan