Antagoniści i agoniści
receptorów dla hormonów
płciowych. Leki stosowane w
chorobach tarczycy.
Antagoniści i agoniści
receptorów dla hormonów
płciowych. Leki stosowane w
chorobach tarczycy.
Jajniki
estrogeny
progestageny
ESTROGENY
•
17β- estradiol, estron, estriol
dojrzewanie płciowe dziewcząt (rozwój
i wzrost wewnętrznych narządów płciowych:
macicy, pochwy, jajowodów, rozwój warg
sromowych większych i mniejszych;
pojawienie się popędu płciowego)
•
zatrzymanie w organizmie wody i substancji
mineralnych
•
regeneracja i rozrost błony śluzowej macicy
ESTROGENY
•
↑ pobudliwości macicy
•
↑ perystaltyki jajowodów
•
rozwój gruczołów sutkowych, rozwój
pęcherzyków i przewodów mlecznych
•
↑ zawartości wody w skórze, osłabienie
czynności gruczołów łojowych
•
↓ cholesterolu całkowitego, LDL, ↑ HDL
ESTROGENY
•
Estron
•
Estradiol
•
Mestranol
•
Etinyloestradiol
•
Tibolon
•
Dietylostilbestrol
•
Dienestrol
•
Dipropionian stilbestrolu
•
Chlorotrianizen
Wskazania:
•
Niedoczynność jajników
•
Przekwitanie
•
Antykoncepcja – hamowanie
owulacji, zapobieganie
zagnieżdżeniu zapłodnionej komórki
jajowej
•
U mężczyzn – hamują rozwój raka
gruczołu krokowego
Przeciwwskazania:
•
Schorzenia wątroby
•
Skłonność do zakrzepicy
•
Zaburzenia gospodarki tłuszczowej
•
Migrena
•
Zaburzenia widzenia
•
Guzy macicy i gruczołów mlecznych
•
Przerostowe zapalenie błony
śluzowej macicy
Działania niepożądane:
•
Najczęstsze: nudności
•
Wymioty
•
Bóle głowy
•
Bolesne napięcie piersi
•
Krwawienia maciczne
•
Obrzęki (
zmniejszone wydalanie sodu
)
ANTYESTROGENY
•
W większości częściowi agoniści
•
Tamoksyfen
blokuje receptory
estrogenowe (w raku piersi, po
menopauzie, raku trzustki,
łagodnyuch nowotworach piersi,
raku sutka u mężczyzn, wywołuje
objawy zbliżone do menopauzy)
ANTYESTROGENY cd.
•
Klomifen
zwiększa wydzielania
gonadotropin – pobudzając układ
podwzgórzowo-przysadkowy
U kobiet:
W niepłodności i zaburzeniach jajeczkowania
Może spowodować powstanie mnogich torbieli i
obrzmienia piersi
U mężczyzn:
W oligospermii
•
Raloksyfen
PROGESTAGENY (GESTAGENY)
•
progesteron
•
wytwarzany przez ciałko żółte, a w ciąży
także przez łożysko
•
↑ukrwienia endometrium, zmiany
sekrecyjne błony śluzowej macicy
•
powoduje zagnieżdżenie zapłodnionego
jaja w macicy i utrzymanie ciąży
•
wzrost pH w pochwie ( łatwiej o infekcje)
PROGESTAGENY (GESTAGENY)
•
hamuje czynność skurczową
macicy i jajowodów ↓ wrażliwości
na oksytocynę
•
hamuje uwalnianie LH przez
przysadkę (ważne w doustnych
środkach antykoncepcyjnych
hamuje to owulację)
•
ma działanie depresyjne na oun
PROGESTAGENY SYNTETYCZNE
•
Etisteron
•
Octan medroksyprogesteronu
•
Hydroksyprogesteron
•
Noretisteron
•
Noretynodrel
•
Dioctan Etynodiolu
•
Noretynodrel
PROGESTAGENY SYNTETYCZNE
cd.
•
Izopregnenon
•
Dimetisteron
•
Norgestrienon
•
Octan Chlormadinonu
•
Norgestrel
Działania niepożądane:
•
Maskulinizacja płodu
•
Zatrzymywanie wody i sodu
•
Bolesne obrzmienie piersi
•
Zawroty i bóle głowy
•
Nudnośći i wymioty
•
Plamienia
Przeciwwskazania:
•
Choroba zakrzepowa
•
Padaczka
•
Choroby wątroby
Związki o działaniu
przeciwprogesteronowym:
•
Mifepriston
Antagonista rec. progesteronowego
Hamuje rozwój i funkcję błony
śluzowej macicy – utrudnia
implantację zapłodnionej kom jajowej
Zwiększa wrażliwość macicy na
kurczące działanie prostaglandyn
Powoduje poronienie
Antykoncepcja hormonalna
1.
zniesieniu jajeczkowania przez
zahamowanie wydzielania
gonadotropin
2.
zmianie konsystencji śluzu szyjkowego
3.
zaburzeniu perystaltyki jajowodów
4.
wpływ na endometrium (błona
śluzowa staje się cieńsza – z 8-9mm
do 3-5mm)
metoda jednofazowa
•
tabletki o stałym składzie
estrogenu i gestagenu
•
21 tabletek –od 5 dnia cyklu przez
21 dni + 7 dni przerwy
metoda jednofazowa
•
Femigen
= octan
chlormadinonu+mestranol
•
Rigewidon
= norgestrel +
etinyloestradiol
•
Angrawid
= dioctan etynodiolu +
mestranol
•
Gestranol
= octan chlormadinonu
+ mestranol
metoda dwufazowa
•
stosunek estrogenów do
gestagenów jest zmienny
•
21 tabletek –od 5 dnia cyklu przez
15-16 dni sam estrogen kolejne 6
dni estrogen +progesteron + 7 dni
przerwy
Rodzaje antykoncepcji
doustnej hormonalnej
•
SKOJARZONA : ESTROGEN +
PROGESTAGEN
•
SAME PROGESTAGENY
Środki estrogenowo-
progestagenowe:
•
Czynniki ryzyka:
palenie papierosów (szczególnie u kobiet powyżej 35 r. ż.)
nadciśnienie
otyłość
cukrzyca
żylaki kończyn
choroby zapalne jelita grubego
długotrwale unieruchomienie
oligomenorrhoea lub ameorrhoea
padaczka
przewlekle zapalenie nerek
Przeciwwskazania:
•
hipogonadyzm hipogonadotropowy
•
ciąża i okres karmienia
•
nadciśnienie, choroba wieńcowa
•
stany zakrzepowo-zatorowe (czynne lub w
wywiadzie
•
choroby wątroby, żółtaczka cholestatyczna
•
choroba nowotworowa
•
choroby OUN (migrena, padaczka, bóle
głowy)
•
palenie papierosów
Działania niepożądane:
•
nudności
•
zmiany zakrzepowo-zatorowe
•
zwiększona częstość zatorów mózgowych i
zawałów serca
•
wzmożone napięcie przedmiesiączkowe, piersi,
bóle
•
Wzrost stężenia cholesterolu i trójglicerydów
•
wtórny brak miesiączki lub skąpe miesiączki
•
nadciśnienie
•
zmiany skórne, dermatozy, trądzik
•
zaburzenia czynności wątroby
Preparaty:
•
Cilest
•
Femigen
•
Gravistat
•
Harmonet
•
Logest
•
Marvelon
•
Mercilon
•
Minulet
•
Novynette
•
Restovar
•
Regulon
•
Rigevidon
•
Stediril
•
TriNovum
•
Trinordiol 21
•
Triquilar
•
Trisiston
ANTYKONCEPCJA JEDYNIE
GESTAGENNA:
•
u kobiet starszych
•
u kobiet palących
•
w przypadku migreny
nadciśnienia
•
cukrzycy
•
hipercholesterolemii
•
w okresie karmienia piersią
•
mniejsza skuteczność niż preparatów
estrogenowo-progestagenowych
Przeciwwskazania
•
ciąża,
•
choroba zakrzepowo- zatorowa
•
rak sutka, narządu rodnego
•
choroby wątroby
•
stany depresyjne
Działania niepożądane
•
przyrost masy ciała
•
utrata libido, suchość pochwy
•
zmiany skórne
•
depresja
Drogi podania
•
stosowane w sposób ciągły
•
preparaty po stosunku (D-
norgestrel nie należy stosować go
częściej niż 4-7 razy w czasie
cyklu)
•
okresowe iniekcje gestagenów
Preparaty
•
Depo-provera
•
Microval
•
Neogest
•
Norgeston
•
Postinor (D -norgestrel)
Estrogenowo-
progestagenowa Jedynie
GESTAGENNA
Opóźnienie w
pobraniu tabletki
≥ 12godzin
→ kolejne 7 dni
ryzyko zajścia w
ciążę
•
Opóźnienie w
pobraniu tabletki
≥ 3 godziny
→ tabletka opuszczona
,
ryzyko zajścia w
ciążę
Jądra
•
androgeny
•
testosteron - wytwarzany
głównie przez komórki Leydiga,
nieznaczne ilości powstają w
nadnerczach
•
odpowiedzialny za rozwój cech
płciowych u mężczyzn
•
nasila spermatogenezę
testosteron
•
posiada działanie anaboliczne
(synteza białek)
•
nasila wchłanianie zwrotne sodu (i
wody) zwiększa ukrwienie skóry
•
wywiera działanie ośrodkowe
nasilając aktywność i agresywność
Testosteron –
zastosowanie:
•
niedorozwój płciowy i opóźnione zstępowanie jąder
wyniszczenie organizmu, trudno gojące się
złamania kości, oparzenia, niedokrwistość (częściej
od testosteronu stosowane są syntetyczne steroidy
anaboliczne np. metandienon)
u kobiet – w nieoperacyjnych rakach sutka i
macicy oraz przerzutach tych nowotworów
steroidy anaboliczne często nadużywane są
przez sportowców, ponieważ oprócz działania
dopingującego, powodują przerost masy mięśniowej
Leki
•
Testosteron propionicum
•
Testosteron prolongatum
•
Metylotestosteron (Mesteron)
•
steroidy anaboliczne: oksymetolon
(Anapolon)
•
metandienon (Metanabol)
Steroidy anaboliczne
•
Nortestosteron
•
Metandrostenolon
•
Noretandrolon
•
Metenolon
•
Etylestrenol
•
Oksymestrenon
•
Oksymetolon
•
oksandrolon
Antyandrogeny:
•
Znoszą działanie androgenów
•
U mężczyzn wskazane w:
nowotworach gruczołu krokowego
przedwczesnym dojrzewaniu płciowym
patologicznej nadpobudliwości płciowej
•
U kobiet:
Hirsutyzm zależny od hiperandrogenizmu
Łysienie
trądzik
Antyandrogeny -
przedstawiciele
:
•
Cyproteron
Przeciwwskazania: ciężkie choroby
wątroby, choroby wyniszczajkące, ciąża,
depresja
Działania niepożądane: zahamowanie
spermatogenezy, ginekomastia, uczucie
znurzenia, odwracalna niepłodniość
Flutamid
Finasteryd
Hormony gruczołu
tarczowego
Tyroksyna i trójjodotyronina –
działanie:
•
Zwiększenie przemiany materii
•
Zwiększają zużycie tlenu
•
Powodują wzrost temp. ciała
•
Zwiększają zawartość glukozy we krwi
•
Zmniejszają stężenie cholesterolu
•
Zwiększają pojemność minutową serca
•
Przyspieszają czynność serca
Tyroksyna i trójjodotyronina –
działanie cd.:
•
Zwiększają napięcie układu
współczulnego
•
Powodują wzrost przesączania
kłębuszkowego i zwiększenie
wydalania moczu
•
Wpływ na czynności psychiczna i
czynność bioelektryczną mózgu
Tyroksyna i trójjodotyronina
•
Trijodotyronina działa 5x silniej od
tyroksyny
•
Trijodotyronina działa szybciej od
tyroksyny, ale krócej
•
Trijodotyronina stosowana gwnie w
diagnostzce
•
Tyrodyna stosowana w leczeniu
niedoczynnośći tarczycy
Działanie:
•
Efekt działania tyroksyny
stosowanej doustnie pojawia się po
kilku dniach i utrzymuje się kilka
tygodni
•
Leczenie rozpoczynać od małych
dawek i nie zwiększać zbyt
gwałtownie
Działania niepożądane:
•
Przyspieszenie czynności serca
•
Zawał serca
•
Blok przedsionkowo – komorowy
•
Bezsenność
•
Bóle głowy
•
Reakcje uczuleniowe
Przeciwwskazania:
•
Choroba niedokrwienna serca
•
Cukrzyca
•
Nadciśnienie tętnicze
•
Zaburzenia rytmu serca
(częstoskurcz)
•
Gruźlica
Leki
•
Lewotyroksyna
•
Trijodotyronina
Leki przeciwtarczycowe
•
Pochodne tiouracylu
•
Pochodne merkaptoimidazolu
•
Inne leki przeciwtarczycowe
Pochodne tiouracylu
•
Metylotiouracyl
(najsilniejsze działanie
wolotwórcze)
•
Benzylotiouracyl
•
Propylotiouracyl
(stosowany w
nadczynności
tarczycy, ch.
Grawesa- Basedowa)
Działanie poprzez
blokowanie
jodowania
tyrozyny
Pochodne tiouracylu –
przeciwwskazania:
•
Ciąża
•
Niedoczynność tarczycy z wolem
zamostkowym
•
Nadwrażliwość na lek
•
Okres karmienia piersią
Działania niepożądane:
•
Uszkodzenie komórek wątrobowych
•
Uczucie osłabienia
•
Bóle głowy
•
Zmniejszenie liczby krwinek białych
•
Inne objawy ze strony układu krwiotwórczego
•
Gromadzenie nieaktywnego koloidu w tarczycy
– wole
•
Nasilają wydzielanie TSH
•
Przechodzą przez łożysko – wole u noworodków
•
Wydalane z mlekiem
Pochodne
merkaptoimidazolu
•
Tiamazol
(hamuje jodowanie
tyrozyny); wchłania się powoli i działa
po długo do 24 h; działanie lecznicze
po 4-6 dniach; p/wskazania i działania
niepożądane takie jak poch.
tiouracylu
•
Karbimazol
•
2-Merkaptotiazolidyna
Inne leki
przeciwtarczycowe
•
Sole litu
(hamują uwalnianie hormonów z
tarczycy)
•
Fenobarbital, fenytoina, karbamazepina,
rifampicyna
(induktory enzymów
wątrobowych metabolizujących hormony
tarczycy)
•
Nadchlorany, fluoroborany, rodanki
(„inhibitory jonowe”)
•
Sulfonamidy
(hamują syntezę hormonów
tarczycy)