Antagoniści i agoniści

receptorów dla hormonów

płciowych. Leki stosowane w

chorobach tarczycy.

Jajniki



    

    estrogeny



  

      progestageny

ESTROGENY

•

17β- estradiol, estron, estriol



     dojrzewanie płciowe dziewcząt (rozwój

i wzrost wewnętrznych narządów płciowych:

macicy, pochwy, jajowodów, rozwój warg

sromowych większych i mniejszych;

pojawienie się popędu płciowego)

•

zatrzymanie w organizmie wody i substancji

mineralnych

•

regeneracja i rozrost błony śluzowej macicy

ESTROGENY

•

↑ pobudliwości macicy

•

↑ perystaltyki jajowodów

•

rozwój gruczołów sutkowych, rozwój
pęcherzyków i przewodów mlecznych

•

↑ zawartości wody w skórze, osłabienie
czynności gruczołów łojowych

•

↓ cholesterolu całkowitego, LDL, ↑ HDL

ESTROGENY

•

Estron

•

Estradiol

•

Mestranol

•

Etinyloestradiol

•

Tibolon

•

Dietylostilbestrol

•

Dienestrol

•

Dipropionian stilbestrolu

•

Chlorotrianizen

Wskazania:

•

Niedoczynność jajników

•

Przekwitanie

•

Antykoncepcja – hamowanie
owulacji, zapobieganie
zagnieżdżeniu zapłodnionej komórki
jajowej

•

U mężczyzn – hamują rozwój raka
gruczołu krokowego

Przeciwwskazania:

•

Schorzenia wątroby

•

Skłonność do zakrzepicy

•

Zaburzenia gospodarki tłuszczowej

•

Migrena

•

Zaburzenia widzenia

•

Guzy macicy i gruczołów mlecznych

•

Przerostowe zapalenie błony

śluzowej macicy

Działania niepożądane:

•

Najczęstsze: nudności

•

Wymioty

•

Bóle głowy

•

Bolesne napięcie piersi

•

Krwawienia maciczne

•

Obrzęki (

zmniejszone wydalanie sodu

)

ANTYESTROGENY

•

W większości częściowi agoniści

•

Tamoksyfen

blokuje receptory

estrogenowe (w raku piersi, po
menopauzie, raku trzustki,
łagodnyuch nowotworach piersi,
raku sutka u mężczyzn, wywołuje
objawy zbliżone do menopauzy)

ANTYESTROGENY cd.

•

Klomifen

zwiększa wydzielania

gonadotropin – pobudzając układ

podwzgórzowo-przysadkowy



U kobiet:



W niepłodności i zaburzeniach jajeczkowania



Może spowodować powstanie mnogich torbieli i

obrzmienia piersi



U mężczyzn:



W oligospermii

•

Raloksyfen

PROGESTAGENY (GESTAGENY)

•

progesteron

•

wytwarzany przez ciałko żółte, a w ciąży
także przez łożysko

•

↑ukrwienia endometrium, zmiany
sekrecyjne błony śluzowej macicy

•

powoduje zagnieżdżenie zapłodnionego
jaja w macicy i utrzymanie ciąży

•

wzrost pH w pochwie ( łatwiej o infekcje)

PROGESTAGENY (GESTAGENY)

•

hamuje czynność skurczową
macicy i jajowodów ↓ wrażliwości
na oksytocynę

•

hamuje uwalnianie LH przez
przysadkę (ważne w doustnych
środkach antykoncepcyjnych
hamuje to owulację)

•

ma działanie depresyjne na oun

PROGESTAGENY SYNTETYCZNE

•

Etisteron

•

Octan medroksyprogesteronu

•

Hydroksyprogesteron

•

Noretisteron

•

Noretynodrel

•

Dioctan Etynodiolu

•

Noretynodrel

PROGESTAGENY SYNTETYCZNE
cd.

•

Izopregnenon

•

Dimetisteron

•

Norgestrienon

•

Octan Chlormadinonu

•

Norgestrel

Działania niepożądane:

•

Maskulinizacja płodu

•

Zatrzymywanie wody i sodu

•

Bolesne obrzmienie piersi

•

Zawroty i bóle głowy

•

Nudnośći i wymioty

•

Plamienia

Przeciwwskazania:

•

Choroba zakrzepowa

•

Padaczka

•

Choroby wątroby

Związki o działaniu
przeciwprogesteronowym:

•

Mifepriston



Antagonista rec. progesteronowego



Hamuje rozwój i funkcję błony

śluzowej macicy – utrudnia

implantację zapłodnionej kom jajowej



Zwiększa wrażliwość macicy na

kurczące działanie prostaglandyn



Powoduje poronienie

Antykoncepcja hormonalna

1.

zniesieniu jajeczkowania przez
zahamowanie wydzielania
gonadotropin

2.

zmianie konsystencji śluzu szyjkowego

3.

zaburzeniu perystaltyki jajowodów

4.

wpływ na endometrium (błona
śluzowa staje się cieńsza – z 8-9mm
do 3-5mm)

metoda jednofazowa

•

tabletki o stałym składzie
estrogenu i gestagenu

•

21 tabletek –od 5 dnia cyklu przez
21 dni + 7 dni przerwy

metoda jednofazowa

•

Femigen

= octan

chlormadinonu+mestranol

•

Rigewidon

= norgestrel +

etinyloestradiol

•

Angrawid

= dioctan etynodiolu +

mestranol

•

Gestranol

= octan chlormadinonu

+ mestranol

metoda dwufazowa

•

stosunek estrogenów do
gestagenów jest zmienny

•

21 tabletek –od 5 dnia cyklu przez
15-16 dni sam estrogen kolejne 6
dni estrogen +progesteron + 7 dni
przerwy

Rodzaje antykoncepcji
doustnej hormonalnej

•

SKOJARZONA : ESTROGEN +
PROGESTAGEN

•

SAME PROGESTAGENY

Środki estrogenowo-
progestagenowe:

•

Czynniki ryzyka:



palenie papierosów (szczególnie u kobiet powyżej 35 r. ż.)



nadciśnienie



otyłość



cukrzyca



żylaki kończyn



choroby zapalne jelita grubego



długotrwale unieruchomienie



oligomenorrhoea lub ameorrhoea



padaczka



przewlekle zapalenie nerek

Przeciwwskazania:

•

hipogonadyzm hipogonadotropowy

•

ciąża i okres karmienia

•

nadciśnienie, choroba wieńcowa

•

stany zakrzepowo-zatorowe (czynne lub w

wywiadzie

•

choroby wątroby, żółtaczka cholestatyczna

•

choroba nowotworowa

•

choroby OUN (migrena, padaczka, bóle

głowy)

•

palenie papierosów

Działania niepożądane:

•

nudności

•

zmiany zakrzepowo-zatorowe

•

zwiększona częstość zatorów mózgowych i

zawałów serca

•

wzmożone napięcie przedmiesiączkowe, piersi,

bóle

•

Wzrost stężenia cholesterolu i trójglicerydów

•

wtórny brak miesiączki lub skąpe miesiączki

•

nadciśnienie

•

zmiany skórne, dermatozy, trądzik

•

zaburzenia czynności wątroby

Preparaty:

•

Cilest

•

Femigen

•

Gravistat

•

Harmonet

•

Logest

•

Marvelon

•

Mercilon

•

Minulet

•

Novynette

•

Restovar

•

Regulon

•

Rigevidon

•

Stediril

•

TriNovum

•

Trinordiol 21

•

Triquilar

•

Trisiston

ANTYKONCEPCJA JEDYNIE
GESTAGENNA:

•

        u kobiet starszych

•

        u kobiet palących

•

        w przypadku migreny
        nadciśnienia

•

        cukrzycy

•

        hipercholesterolemii

•

        w okresie karmienia piersią

•

      mniejsza skuteczność niż preparatów

estrogenowo-progestagenowych

Przeciwwskazania

•

ciąża,

•

choroba zakrzepowo- zatorowa

•

rak sutka, narządu rodnego

•

choroby wątroby

•

stany depresyjne

Działania niepożądane

•

     przyrost masy ciała

•

     utrata libido, suchość pochwy

•

    zmiany skórne

•

depresja

Drogi podania

•

stosowane w sposób ciągły

•

preparaty po stosunku (D-
norgestrel nie należy stosować go
częściej niż 4-7 razy w czasie
cyklu)

•

okresowe iniekcje gestagenów

Preparaty

•

Depo-provera

•

Microval

•

Neogest

•

Norgeston

•

Postinor (D -norgestrel)

Estrogenowo-
progestagenowa Jedynie

GESTAGENNA

Opóźnienie w

pobraniu tabletki

≥ 12godzin
→ kolejne 7 dni

ryzyko zajścia w
ciążę

 

•

Opóźnienie w

pobraniu tabletki

≥ 3 godziny
→ tabletka opuszczona

,

ryzyko zajścia w

ciążę

 

Jądra

•

androgeny

•

       testosteron - wytwarzany
głównie przez komórki Leydiga,
nieznaczne ilości powstają w
nadnerczach

•

odpowiedzialny za rozwój cech
płciowych u mężczyzn

•

nasila spermatogenezę

testosteron

•

posiada działanie anaboliczne
(synteza białek)

•

nasila wchłanianie zwrotne sodu (i
wody) zwiększa ukrwienie skóry

•

wywiera działanie ośrodkowe
nasilając aktywność i agresywność

Testosteron –
zastosowanie:

•

niedorozwój płciowy i opóźnione zstępowanie jąder



      wyniszczenie organizmu, trudno gojące się

złamania kości, oparzenia, niedokrwistość (częściej
od testosteronu stosowane są syntetyczne steroidy
anaboliczne np. metandienon)



      u kobiet – w nieoperacyjnych rakach sutka i

macicy oraz przerzutach tych nowotworów



      steroidy anaboliczne często nadużywane są

przez sportowców, ponieważ oprócz działania
dopingującego, powodują przerost masy mięśniowej

Leki

•

Testosteron propionicum

•

Testosteron prolongatum

•

Metylotestosteron (Mesteron)

•

steroidy anaboliczne: oksymetolon
(Anapolon)

•

metandienon (Metanabol)

Steroidy anaboliczne

•

Nortestosteron

•

Metandrostenolon

•

Noretandrolon

•

Metenolon

•

Etylestrenol

•

Oksymestrenon

•

Oksymetolon

•

oksandrolon

Antyandrogeny:

•

Znoszą działanie androgenów

•

U mężczyzn wskazane w:



nowotworach gruczołu krokowego



przedwczesnym dojrzewaniu płciowym



patologicznej nadpobudliwości płciowej

•

U kobiet:



Hirsutyzm zależny od hiperandrogenizmu



Łysienie



trądzik

Antyandrogeny -
przedstawiciele

:

•

Cyproteron



Przeciwwskazania: ciężkie choroby
wątroby, choroby wyniszczajkące, ciąża,
depresja



Działania niepożądane: zahamowanie
spermatogenezy, ginekomastia, uczucie
znurzenia, odwracalna niepłodniość



Flutamid



Finasteryd

Hormony gruczołu

tarczowego

Tyroksyna i trójjodotyronina –
działanie:

•

Zwiększenie przemiany materii

•

Zwiększają zużycie tlenu

•

Powodują wzrost temp. ciała

•

Zwiększają zawartość glukozy we krwi

•

Zmniejszają stężenie cholesterolu

•

Zwiększają pojemność minutową serca

•

Przyspieszają czynność serca

Tyroksyna i trójjodotyronina –
działanie cd.:

•

Zwiększają napięcie układu
współczulnego

•

Powodują wzrost przesączania
kłębuszkowego i zwiększenie
wydalania moczu

•

Wpływ na czynności psychiczna i
czynność bioelektryczną mózgu

Tyroksyna i trójjodotyronina

•

Trijodotyronina działa 5x silniej od

tyroksyny

•

Trijodotyronina działa szybciej od

tyroksyny, ale krócej

•

Trijodotyronina stosowana gwnie w

diagnostzce

•

Tyrodyna stosowana w leczeniu

niedoczynnośći tarczycy

Działanie:

•

Efekt działania tyroksyny
stosowanej doustnie pojawia się po
kilku dniach i utrzymuje się kilka
tygodni

•

Leczenie rozpoczynać od małych
dawek i nie zwiększać zbyt
gwałtownie

Działania niepożądane:

•

Przyspieszenie czynności serca

•

Zawał serca

•

Blok przedsionkowo – komorowy

•

Bezsenność

•

Bóle głowy

•

Reakcje uczuleniowe

Przeciwwskazania:

•

Choroba niedokrwienna serca

•

Cukrzyca

•

Nadciśnienie tętnicze

•

Zaburzenia rytmu serca
(częstoskurcz)

•

Gruźlica

Leki

•

Lewotyroksyna

•

Trijodotyronina

Leki przeciwtarczycowe

•

Pochodne tiouracylu

•

Pochodne merkaptoimidazolu

•

Inne leki przeciwtarczycowe

Pochodne tiouracylu

•

Metylotiouracyl

(najsilniejsze działanie

wolotwórcze)

•

Benzylotiouracyl

•

Propylotiouracyl

(stosowany w

nadczynności

tarczycy, ch.

Grawesa- Basedowa)

Działanie poprzez
blokowanie
jodowania
tyrozyny

Pochodne tiouracylu –
przeciwwskazania:

•

Ciąża

•

Niedoczynność tarczycy z wolem
zamostkowym

•

Nadwrażliwość na lek

•

Okres karmienia piersią

Działania niepożądane:

•

Uszkodzenie komórek wątrobowych

•

Uczucie osłabienia

•

Bóle głowy

•

Zmniejszenie liczby krwinek białych

•

Inne objawy ze strony układu krwiotwórczego

•

Gromadzenie nieaktywnego koloidu w tarczycy

– wole

•

Nasilają wydzielanie TSH

•

Przechodzą przez łożysko – wole u noworodków

•

Wydalane z mlekiem

Pochodne
merkaptoimidazolu

•

Tiamazol

(hamuje jodowanie

tyrozyny); wchłania się powoli i działa

po długo do 24 h; działanie lecznicze

po 4-6 dniach; p/wskazania i działania

niepożądane takie jak poch.

tiouracylu

•

Karbimazol

•

2-Merkaptotiazolidyna

Inne leki
przeciwtarczycowe

•

Sole litu

(hamują uwalnianie hormonów z

tarczycy)

•

Fenobarbital, fenytoina, karbamazepina,

rifampicyna

(induktory enzymów

wątrobowych metabolizujących hormony

tarczycy)

•

Nadchlorany, fluoroborany, rodanki

(„inhibitory jonowe”)

•

Sulfonamidy

(hamują syntezę hormonów

tarczycy)