FARMAKOLOGIA wykład 9 (10 XII 01) ŻEŃSKIE HORMONY PŁCIOWE

• estrogeny

• gestageny

W praktyce klinicznej stosuje się 3 rodzaje leków:

1. Naturalne estrogeny z grupy estronu, estradiolu i estriolu – tzw. estrogeny skaningowe

2. Syntetyczne pochodne estradiolu – etynyloestradiol, mestranol, chinestrol

3. Niesteroidowe syntetyczne preparaty o właściwościach estrogenowych

Fitoestrogeny: występują w:

sasance łąkowej, jaskółczym zielu, wierzbie polskiej

Działanie estrogenów:

• pobudzenie perystaltyki jajowodu = ułatwiony transport

• ↑ wydzielania śluzu – wodojasny śluz szyjkowy bogaty w mukopolisacharydy

• ↑ kurczliwości i odbudowy błony śluzowej macicy przez stymulację białek

• ↑ podścieliska i ↑ ilości mitoz w podścielisku

• złuszczanie nabłonka pochwy i jej odpowiedni turgor

Estrogeny działają na receptory zlokalizowane w:

• sutku

• skórze, tkance tłuszczowej

• naczyniach krwionośnych, komórkach endotelialnych aorty

• przysadce, podwzgórzu

• osteoblastach, osteoklastach

Katecholoestrogeny:

• bardzo krótki okres półtrwania

• mediatory na poziomie OUN, regulatory sprzężeń zwrotnych

Obniżają stężenie CH całk. i LDL

Brak estrogenów = osteoporoza; osteoporoza menopauzalna = typu I

	MIEJSCE SYNTEZY
	jajnik
estrogeny	++
progesteron	++
androgeny	+
kortykosterydy	-

Estrogeny naturalne:

• pochodzenie naturalne, dobrze tolerowane przez ustrój, wykazują najbardziej fizjologiczne działanie

• wskazania:

  • objawy naczynioruchowe występujące w okresie menopauzy

  • atroficzne zapalenie pochwy

  • osteoporoza

  • hipoestrogenizm spowodowany hipogonadyzmem, kastracją lub pierwotną niewydolnością jajnika

  • profilaktyka choroby wieńcowej

  • zaburzenia miesiączkowania

17-β-estradiol: w dawce 2mg, metabolizowany w ścianie jelita (częściowo)

estron: słabe działanie estrogenne

estriol: nie ulega konwersji do estradiolu

Metody antykoncepcji:

1. metoda cykliczna – „pigułka”

2. metoda sekwencyjna – dwufazowa

3. metoda ciągłego stosowania samych gestagenów, tzw. minipigułka

4. metoda tabletki po stosunku (0,6-0,75mg norgestrelu)

5. okresowe wstrzyknięcia

6. inne

Metody antykoncepcji:

• „Trinordiol 21”(z przewagą estrogenną) – trójfazowy, nisko dozowany, dopasowany do naturalnej czynności hormonalnej

  • wskazania:

    • hirsutyzm, trądzik, łojotok, łysienie androgenne,

    • niedorozwój macicy i sutka,

    • rzadkie cykle ze skąpymi krwawieniami

  • działania niepożądane:

    • ↑ apetytu i masy ciała

    • depresja, znużenie

    • infekcje grzybicze

    • ↓ popędu

• „Steridil 30” (z przewagą gestagenną) – jednofazowy

  • wskazania:

    • nadmierna sekrecja szyjkowa

    • mięśniaki, zapalenie błony śluzowej macicy

    • zwyrodnienie włóknisto-torbielowate sutka

    • zespół przedmiesiączkowy

    • obfite miesiączki

    • zapomnienie o regularnym braniu pigułek

    • jednoczesne przyjmowanie barbituranów, leków przeciwpadaczkowych, przeciwbólowych i przeciwreumatycznych

• „Minulet” – terapia jednofazowa, nisko dozowana

  • wysoka skuteczność regulacji cyklu

  • dobra tolerancja

  • równowaga hormonalna

  • brak wzrostu masy ciała

  • korzystny wpływ na metabolizm lipidów

NOWOCZESNA ANTYKONCEPCJA =

• dobra kontrola cyklu

• możliwość leczenia takich zaburzeń miesiączkowania, jak: nieregularność, bolesność, obfite krwawienie

• zapobieganie niedokrwistości

• ↓ długości i obfitości krwawienia

• ↑ ilości białek transportujących żelazo

• ↓ ryzyka łagodnych chorób sutka (50-70%)

estriole: Ortho-Gynest, Ovestin

estradiol: Progenova

plastry Systen 50

Ryzyko HTZ:

• nowotwory endometrium

• rak sutka

• ↑ częstości kamicy żółciowej

• zaostrzenie nadciśnienia

• ↑ częstości choroby zakrzepowej

• nieprawidłowe krwawienia z macicy

Korzyści:

• zapobieganie osteoporozie

• zmniejszenie objawów wypadowych

Progesteron:

• śluz gęsty, nieprzenikalny dla plemników

• działanie antyestrogenne

• nie wchłania się z przewodu pokarmowego

• podajemy w formie żelu i linguetek

Leki androgenne:

• Diane 35

  • wskazania:

    • trądzik, łojotok

    • hirsutyzm – łagodne postacie

    • łysienie androgenne

  • przeciwwskazania:

    • oczekiwanie na zajście w ciążę

    • karmienie piersią

    • zaburzenia czynności wątroby

    • cukrzyca

    • anemia sierpowata

    • nowotwory sutka, endometrium

    • idiopatyczna cholestaza ciężarnych

• Androcur – lek przeciwandrogenny

  • wskazania:

    • ♂ tłumienie popędu

    • ♀ ciężkie objawy androgenizacji

    • nieprawidłowe owłosienie, ciężka postać trądziku i łojotoku

    • u dzieci – przedwczesne dojrzewanie

• Proviron 25 – lek androgenny

  • wskazania:

    • ↓ wydolności (osłabienie pamięci, zaburzenia libido, potencji, snu, depresje) w wieku starszym i średnim

    • hipogonadyzm

    • niepłodności – oligospermia, niewydolność komórek Leydiga

  • przeciwwskazania:

    • rak prostaty

    • guzy wątroby