Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz NLPZ

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

1/9

1. ACIDUM ACETYLSALICYLICUM (Kwas acetylosalicylowy)

Aspiryna, Polopiryna, Acard

COOH

O

CH

3

O

Kwas 2-acetoksybenzoesowy


Zastosowanie:

- leczenie stanów zapalnych, przeziębienia,

gorączka (dawki średnie);

- bóle głowy, nerwobóle, bóle związane ze

zwyrodnieniami stawów;

- schorzenia reumatyczne – reumatoidalne

zapalenie stawów (duże dawki);

- profilaktyka zawału serca i zakrzepów,

choroba niedokrwienna serca – ze względu
na hamowanie powstawania tromboksanu
– patrz obok; (dawki małe – 100mg).


Oznaczanie:

- spektrofotometrycznie w NaOH (tabl.);

- acydymetrycznie

po

uprzedniej

hydrolizie alkalicznej estru:

Działanie:

- w sposób nieodwracalny hamuje COX1 i COX2,

acetylując reszty seryny w strukturze białkowej enzymu;
enzymy te utleniają kwas arachidonowy na szlaku
biosyntezy prostaglandyn;

- hamuje biosyntezę prostaglandyn. (prostaglandyny

obniżają próg pobudliwości zakończeń czuciowych –
zwiększają więc odczuwanie bólu wywołane bodźcami
mechanicznymi, chemicznymi (histamina, bradykinina,
jony wodorowe, potasowe);

- hamuje biosyntezę tromboksanu (czynnik silnie

agregujący płytki krwi i kurczący tętnice);

- słabo przeciwbólowo (głównie obwodowo);
- silnie przeciwzapalnie (wyraźnie zaznaczone działanie po

kilku dniach przyjmowania);

- obniża podwyższoną temp. ciała;
- przeciwreumatycznie;
- napotnie;
- drażniąco na błonę śluzową żołądka;
- wrzodotwórczo – blokuje syntezę PGE, działającej

osłaniająco na żołądek;

- duże dawki mogą powodować uszkodzenie wątroby (zespół

Reye’a);

zasadowa hydroliza kwasu acetylosalicylowego:

COOH

O

CH

3

O

ONa

COONa

+ 3 NaOH

+ CH

3

COONa + 2 H

2

O

miareczkowanie roztworem kwasu siarkowego - zobojętnienie nadmiaru NaOH i reakcja z solą sodową:

ONa

COONa

OH

COONa

O

O

O

H

O

O

O

O

H

OH

2 NaOH + H

2

SO

4

Na

2

SO

4

+ 2 H

2

O

2

+ H

2

SO

4

2

+ Na

2

SO

4

rózowa

+ H+

bezbarwna

wobec fenoloftaleiny:

UWAGA!
Równocześnie należy wykonać próbę kontrolną – a więc ogrzewać pod chłodnicą zwrotną taką samą ilość NaOH (oczywiście bez substancji oznaczanej), w tej
samej temp., przez taki sam okres czasu, następnie dodać identyczną ilość fenoloftaleiny, co w próbie badanej. Obie próby zmiareczkować roztworem kwasu
siarkowego do odbarwienia wskaźnika .Dopiero różnica objętości kwasu zużytego na miareczkowanie próby kontrolnej i badanej odpowiada zawartości
aspiryny w próbce – zgodnie z przelicznikiem podanym w monografii (FP. VI).

Preparaty złożone kwasu acetylosalicylowego:

- POLOPIRYNA C - kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas aminooctowy, kwas cytrynowy, wodorowęglan

sodu.

- POLOPIRYNA S - kwas acetylosalicylowy, kwas cytrynowy, węglan wapnia, skrobia ziemniaczana.
- ALKA-PRIM - kwas acetylosalicylowy, kwas aminooctowy, kwas cytrynowy, wodorowęglan sodu.
- CALCIPIRYNA - kwas acetylosalicylowy, węglan wapnia.

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

2/9

2. SALICYLAMIDUM (Salicylamid)

OH

CONH

2

2-Hydroksybenzamid


Działanie:

- NLPZ – hamuje aktywność cyklooksygenaz;
- przeciwbólowo (słabiej od kwasu

acetylosalicylowego);

- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;
- słabo uspokajające i hipotensyjne;
- nie wykazuje drażniącego działania na błonę

śluzową żołądka – bo jest amidem przez co
wolniej metabolizowany niż estry.


Zastosowanie:

- w chorobach reumatycznych;
- w gośćcu stawowym;
- w zapaleniu korzonków stawowych.


Preparaty złożone:

- SCORBOLAMID - zawiera salicylamid, kwas

askorbowy,

rutynozyd;

preparat

ten

działa

p/wysiękowo i p/bólowo i stosowany jest w bólach
głowy, grypie, w stanach przeziębieniowych.

- ISOCHIN - zawiera salicylamid, chlorowodorek

chininy i kofeinę; stosowany jest w stanach zapalnych
górnych dróg oddechowych.


Oznaczanie:

- alkalimetrycznie (metanolan sodu) w środowisku bezwodnym (DMF) wg FP. VI:

OH

CONH

2

ONa

CONH

2

+ CH

3

ONa

DMF

+ CH

3

OH

wobec błękitu tymolowego:

SO

3

O

CH

3

CH

3

ONa

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

SO

3

O

CH

3

CH

3

OH

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

-

CH

3

ONa

niebieski

-

zólty

+ CH

3

OH

- kolorymetrycznie po reakcji z FeCl

3

wg podręcznika E. Pawełczyka. (Reakcja charakterystyczna dla fenoli,

tworzących z żelazem (III) barwne związki kompleksowe):

OH

NH

2

O

OH

NH

OH

O

NH

O

3

3

3

+ FeCl

3

Fe

3+

3H

+

+ 3 HCl

3. METAMIZOLUM NATRICUM (Metamizol sodowy)

Pyralginum, Analgin, Dipyron, Novalgina

N

N

CH

3

CH

3

O

N

C

H

3

NaSO

3

CH

2

N-(1-Fenylo-2,3-dimetylo-5-okso-3-pirazolin-

-4-ylo)-N-metyloaminometanosulfonian sodu

Działanie:

- hamuje aktywność cyklooksygenaz głównie w

CNS;

- silnie przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo – silniej od salicylanów;
- słabo przeciwzapalnie;
- słabo spazmolitycznie;
- liczne wady - powoduje zaburzenia ze strony

przewodu pokarmowego, uszkodzenie szpiku, a
jego metabolit jest czynnikiem silnie
alergizującym.

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

3/9

Zastosowanie:

- w stanach skurczowych przewodu pokarmowego,

dróg żółciowych i moczowych;

- w napadach kolki wątrobowej, nerkowej i

jelitowej;

- w nerwobólach, bólach głowy, zębów;
- w chorobach reumatoidalnych;

Preparaty złożone:

- TOLARGIN - Pyralgin, chlorowodorek

papaweryny, metyloazotan atropiny;

- SCOPOLAN - Pyralgin, bromek N-

butyloscopolaminy;

- GARDAN - Pyralgin, Aminofenazon;


Oznaczanie:

- jodometrycznie (subst., inj., czopki, tabl.):

N

N

CH

3

CH

3

O

N

C

H

3

NaSO

3

CH

2

N

N

CH

3

CH

3

O

N

C

H

3

H

N

N

CH

3

CH

3

O

N

C

H

3

H

N

N

CH

3

CH

3

O

N

+

C

H

3

H

H

+ H

2

O

+ NaHSO

3

+ H-CHO

4-metyloaminofenazon

formaldehyd

+ NaHSO

3

+ I

2

+ H

2

O

I

-

+ NaHSO

4

+ HI

jodowodorek 4-metyloaminofenazonu

(wobec skrobi - do odbarwienia)

S

+4

- 2e -> S

+6

I

2

0

+ 2e -> 2I

-1

4. PARACETAMOLUM (Paracetamol)

Apap, Acenol, Paracetamol, Panadol, Tylenol, Acetaminophen

O

H

N

H

CH

3

O

N-(4-Hydroksyfenylo)acetamid

=

N-acetylo-p-aminofenol


Działanie:

- przeciwbólowe (podwyższenie progu bólowego i spadek

wrażliwości na działanie kinin i serotoniny);

- przeciwgorączkowe (spadek stężenia prostaglandyn w

podwzgórzu);

- hamuje aktywność cyklooksygenaz głównie w CNS;
- praktycznie brak aktywności przeciwzapalnej (słaby inhibitor

COX);

- może prowadzić do uszkodzenia wątroby (metabolit jest w

dużym stężeniu hepatotoksyczny) – stosować ostrożnie
zwłaszcza u dzieci.

Zastosowanie:

- ostre i przewlekłe bóle różnego

pochodzenia;

- migrenowe bóle głowy;
- bóle miesiączkowe;
- stany gorączkowe


Preparaty złożone:

- CEFALGIN (ANALGET, SARIDON) -

Paracetamol, Kofeina,
Propylofenazon;

- COLDREX - Paracetamol,

chlorowodorek fenylefryny, Kofeina,
kwas askorbowy, wodzian terpinu;

- THOMAPIRYN - Paracetamol,

Kofeina, Aspiryna;

- ACENOL CUM COFFEINO -

Paracetamol, Kofeina;

Oznaczanie:

- cerometrycznie wg Ph.Eur.V:

O

H

N

H

CH

3

O

O

H

NH

2

O

H

NH

2

O

NH

+ H

2

O

T, H

+

+ CH

3

COOH

+ 2 Ce

IV

(SO

4

)

2

+ H

2

SO

4

+ Ce

III

2

(SO

4

)

3

temp. topn. lodu

4-imino-2,5-cykloheksadien-1-on
(monoimina p-benzochinonu)

N

-III

- 1e -> N

-II

C

+I

- 1e -> C

+II

2 Ce

+IV

+ 2e -> Ce

2

+III

do zóltej barwy wobec ferroiny

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

4/9

- cerometrycznie wg FP VI:

O

H

N

H

CH

3

O

O

H

NO

2

N

N

N

N

N

N

FeIII

N

N

N

N

N

N

FeII

+ 6 Ce

IV

(SO

4

)

2

+ 3 H

2

O

+ CH

3

COOH + 3 H

2

SO

4

+ 3 Ce

III

2

(SO

4

)

3

4-nitro-2,5-cykloheksadien-1-on

N

-III

- 8e -> N

+V

C

+I

- 1e -> C

+II

6 Ce

+IV

+ 6e -> 6 Ce

+III

C

+I

+ 3e -> C

-II

+ Ce

4

2+

3+

+ Ce

3+

czerwona

zielononiebieska

ferroina:

- spektrofotometrycznie w metanolu (czopki, tabsy)

5. PROPYPHENAZONUM (Propyfenazon)

Arantil P, Isopropylphenazonum

N

N

CH

3

CH

3

O

C

H

3

C

H

3

1-Fenylo-2,3-dimetylo-4-izopropylo-3-pirazolin-

5-on


Działanie:

- inhibitor COX;
- przeciwbólowe (wzmagane przez barbiturany);
- przeciwgorączkowe;
- przeciwzapalnie;
- wywołuje reakcje uczuleniowe – stąd ograniczone

zastosowanie leku;

- przy dużym stężeniu może wywoływać

agranulocytozę;

Zastosowanie:

- w bólach różnego pochodzenia;
- w przeziębieniach, grypie;
- w zapaleniu korzeni nerwowych;


Preparaty złożone:

- GARDAN P - Propyfenazon, sól sodowa

metamizolu;

- PABIALGIN P - Propyfenazon, Allobarbital;
- EUDORLIN – Propyfenazon, Paracetamol


Oznaczanie:

- acydymetrycznie w środ. bezw. (KWAS

OCTOWY + CHLOREK ETYLENU),
techniką potencjometryczną wg Ph.Eur.V;
titrant – roztwór kwasu chlorowego w
bezwodnym kwasie octowym.

- acydymetrycznie w środ. bezw.

(BEZWODNIK OCTOWY + TOLUEN),
techniką klasyczną wobec FIOLETU
KRYSTALICZNEGO do barwy ŻÓŁTEJ;
titrant – roztwór kwasu chlorowego w
bezwodnym kwasie octowym:

N

+

N

CH

3

CH

3

O

C

H

3

C

H

3

H

N

N

CH

3

CH

3

O

C

H

3

C

H

3

N

N

N

+

C

H

3

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

CH

3

N

+

N

N

+

C

H

3

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

CH

3

H

CH

3

COOH + HClO

4

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

ClO

4

-

CH

3

COOH

+

+

Cl

-

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

Cl

-

ClO

4

-

+ CH

3

COOH

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

5/9

6. ACIDUM MEFENAMICUM (Kwas mefenamowy)

Mefacit, Mefenacid, Parkemed, Ponstan

N

H

CH

3

CH

3

COOH

Kwas 2-[(2,3-dimetylofenylo)-amino]-

benzoesowy

Działanie:

- inhibitor COX i niektórych innych układów

enzymatycznych;

- hamuje aktywność bradykininy;
- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;
- przeciwbólowo;
- może wywoływać zaburzenia żołądkowo – jelitowe,

reakcje alergiczne, anemię hemolityczną o podłożu
autoimmunologicznym

Zastosowanie:

- w bólach reumatycznych,
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów,
- w zapaleniu korzonków nerwowych (rwa kulszowa)
- w chorobie zwyrodnieniowej stawów,
- w bólach różnego pochodzenia (bóle urazowe, mięśniowe, bolesne miesiączkowanie)

Oznaczanie:

- spektrofotometrycznie w mieszaninie metanol – kwas solny (99:1) – czopki i tabl.
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym wobec czerwieni fenolowej:

N

H

CH

3

CH

3

COOH

N

H

CH

3

CH

3

COONa

+ NaOH

+ H

2

O

wobec czerwieni fenolowej:

SO

3

OH

O

SO

3

O

O

OH

-

+ H

2

O

zólte

czerwonofioletowe

7. DICLOFENACUM NATRICUM (Diklofenak sodowy)

Voltaren, Majamil, Feloran, Revodina, Allvoran

N

H

Cl

CH

2

Cl

COONa

Sól sodowa kwasu 2-[(2,6-dichlorofenylo)-amino]-

fenylooctowego


Zastosowanie:

- ogólnoustrojowo i miejscowo w nerwobólach;
- w zespole bolesnego barku;
- w chorobach reumatycznych;
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów;
- w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa;
- w zapaleniu więzadeł mięśni i stawów;
- w okulistyce miejscowo na oko po operacji usunięcia zaćmy.


Działanie:

- jeden z najaktywniejszych inhibitorów

cyklooksygenazy;

- silnie przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- zwiększa wydalanie kwasu moczowego z

organizmu;

- kumuluje się w mazi stawowej, dlatego

wykazuje długotrwałe działanie w
zapaleniu stawów;

- toksyczność pośrednia między salicylanami

i indometacyną (opisaną dalej) – powoduje
wrzodziejące zmiany śluzówki przewodu
pokarmowego, nadżerki, a także wywołuje
reakcje uczuleniowe

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

6/9

Oznaczanie:

- acydymetrycznie w środowisku bezw. (KWAS OCTOWY) techniką potencjometryczną wg Ph.Eur.V:

N

H

Cl

CH

2

Cl

COONa

N

H

Cl

CH

2

Cl

COOH

CH

3

COOH + HClO

4

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

+

CH

3

COOH + NaClO

4

+

8. IBUPROFENUM (Ibuprofen)

Ibuprom, Brufen, Ibum

C

H

3

C

H

3

C

H

3

COOH

Kwas 2-(p-izobutylofenylo)-

propionowy

Działanie:

- inhibitor COX;
- przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- działa przeciwobrzękowo, poprawia ruchomość stawów,

usuwa uczucie zdrętwienia w stawach;

- działa nieco słabiej od aspiryny, ale jest też mniej toksyczny

i może być zażywany przez osoby z chorobą wrzodową.


Zastosowanie:

- w chorobach reumatycznych, m. in. w

reumatoidalnym zapaleniu stawów;

- w zesztywniającym zapaleniu stawów

kręgosłupa;

- w nerwobólach (w tym rwie kulszowej);
- w bólach zębów;
- rzadziej podawany jest w innych stanach

bólowych;

- u chorych źle tolerujących kwas

acetylosalicylowy.

Oznaczanie:

- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym

techniką potencjometryczną (tabl.);

- alkalimetrycznie w roztw. metanolowym

techniką klasyczną - wobec fenoloftaleiny
(czopki);

- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym

techniką klasyczną - wobec fenoloftaleiny
(subst):

C

H

3

C

H

3

CH

3

COOH

C

H

3

C

H

3

CH

3

COONa

O

O

O

H

OH

O

O

O

H

O

+ NaOH

+ H

2

O

+

+

OH

-

H

2

O

bezbarwna

rózowa

wobec fenoloftaleiny:

9. INDOMETACINUM (Indometacyna)

Metindol, Metindonium, Indocid

N

O-CH

3

COOH

C

H

3

O

Cl



Kwas 1-(4-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-
metyloindol-3-ilooctowy

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

7/9

Działanie:

- silnie hamuje aktywność COX;
- zwiększa wydalanie kwasu moczowego z

organizmu;

- hamuje migrację granulocytów do mózgu i

syntezę mukopolisacharydów;

- zaburza procesy fosforylacji i oksydacji;
- bardzo silnie przeciwzapalnie;
- silnie przeciwbólowe;
- słabo przeciwgorączkowo;
- przeciwobrzękowo;
- dość toksyczny - [zaburzenia ze strony układu

pokarmowego

(owrzodzenia,

krwawienia),

układu

krwiotwórczego

(agranulocytoza,

niedokrwistość)

oraz

ze

strony

CNS

(indometacyna

bezpośrednio

wpływa

na

struktury podkorowe powodując ospałość,
depresję i drgawki)]

Zastosowanie:

- podstawowy lek stosowany w gośćcu

przewlekłym postępującym (GPP), dnie i
kolagenozach

- w chorobach reumatycznych;
- w zapaleniu okołostawowym, zapaleniu kaletek

maziowych;

- w reumatoidalnym zapaleniu stawów;
- w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa;
- w chorobach gośćcowych narządu ruchu;
- w napadach dny moczanowej;
- w okulistyce miejscowo na oko po operacji

usunięcia zaćmy


Oznaczanie:

- alkalimetrycznie w roztworze acetonowym (po

przepuszczeniu przez niego azotu wolnego od
dwutlenku węgla), wobec fenoloftaleiny:

N

O-CH

3

COOH

C

H

3

O

Cl

N

O-CH

3

C

H

3

O

Cl

COONa

O

O

O

H

OH

O

O

O

H

O

+ NaOH

+ H

2

O

+

+

OH

-

H

2

O

bezbarwna

rózowa

wobec fenoloftaleiny:

10. KETOPROFENUM (Ketoprofen)

Profenid, Profenid prolongatom, Fastum

O

COOH

C

H

3

Kwas 2-(3-benzoilofenylo)-propionowy

Działanie:

- inhibitor COX;
- hamuje aktywność bradykininy;
- hamuje migrację makrofagów do miejsc zapelenia;
- silnie przeciwbólowo;
- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;


Zastosowanie:

- w różnych postaciach choroby reumatycznej, głównie w reumatoidalnym zapaleniu stawów ale także w

umiarkowanych i silnych bólach pochodzenia niereumatoidalnego (urazy, stłuczenia, skręcenia stawów)


Oznaczanie:

- metodą HPLC (gotowe postaci leku);
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym wobec fenoloftaleiny:

O

COOH

C

H

3

O

C

H

3

COONa

+ NaOH

+ H

2

O

reakcja zmiany barwy fenoloftaleiny – patrz powyżej!

background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

8/9

11. PHENYLBUTAZONUM (Fenylobutazon)

Butapirazol, Butazolidin

N

N

O

O

CH

3

4-Butylo-1,2-difenylopirazolidyno-3,5-dion


Działanie:

- inhibitor COX;
- zwiększa wydzielanie kwasu moczowego z

organizmu (hamuje wchłanianie zwrotne);

- silnie przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwdnawe
- przeciwgorączkowo;
- słabo przeciwwysiękowo i przeciwhistaminowo;
- bardzo duża toksyczność - jest na 5 miejscu wśród

leków

będących

przyczyną

śmierci.

Może

powodować podrażnienia i owrzodzenia żołądka
oraz

jelit,

zapalenie

wątroby,

krwiomocz,

uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza,
małopłytkowość, niedokrwistość). Lek ten może być
stosowany tylko przez krótki okres czasu tj.
maksymalnie przez 7 - 10 dni.

- metabolizuje do oksyfenbutazonu i kebuzonu – o

nieco

słabszej

aktywności

farmakologicznej

(przeciwzapalne i przeciwreumatyczne), ale też
znacznie mniejszej toksyczności. Metabolity te
coraz częściej stosowane są w lecznictwie zamiast
fenylbutazonu

Wpływ budowy na działanie:

-

dwie grupy karbonylowe i podstawienie układu
dwoma pierścieniami aromatycznymi znacznie
zwiększa kwasowość związku – w porównaniu do
pochodnych 5-pirazolinonu, co ujawnia się w
znacznym nasileniu aktywności przeciwzapalnej.

-

duża lipofilność podstawników zapewnia bardzo
szybkie wchłanianie się z przewodu pokarmowego i
dobre wiązanie z białkami (a więc szybki transport
do zapalnie zmienionej tkanki, w której lek osiąga
kilkakrotnie wyższe stężenie w porównaniu z tkanką
zdrową.


Zastosowanie:

- choroby reumatyczne (w reumatoidalnym

zapaleniu

stawów,

w

zesztywniającym

zapaleniu stawów kręgosłupa);

- ostre napady dny moczanowej;
- stany zwyrodnieniowe stawów;
- zakrzepowe zapalenie żył.


Preparaty złożone:

- RHEUMANOL

-

Fenylobutazon,

chlorowodorek

izopiryny;

preparat

jest

stosowany

krótkotrwale

w

leczeniu

reumatoidalnego

zapalenia

stawów,

w

zesztywniającym zapaleniu kręgosłupa;

- CLOPHEZONUM

(PERCLUSONE)

-

Fenylobutazon, Clofexamid (1:1); preparat ten
działa dłużej i silniej niż sam Fenylobutazon;
silnie hamuje aktywność bradykinin, zwiększa
także wydzielanie kwasu moczowego.


Oznaczanie:

- alkalimetrycznie (NaOH) w roztworze acetonowym wobec błękitu bromotymolowego do niebieskiego

zabarwienia.

N

N

O

O

CH

3

H

N

N

O

O

CH

3

+ NaOH

Na

+

+ H

2

O

- alkalimetrycznie (metanolan sodowy) w środ. bezw. (BENZEN + METANOL) wobec błękitu bromotymolowego

(czopki, maść):

N

N

O

O

CH

3

H

N

N

O

O

CH

3

+ CH

3

ONa

Na

+

+ CH

3

OH

- spektrofotometrycznie w wodorotlenku sodu (inj., tabl.);


background image

Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii

http://www.farmacja.e-lama.pl

9/9


Reakcja zmiany barwy błękitu bromotymolowego w oznaczeniach alkalimetrycznych:

SO

3

O

Br

C

H

3

CH

3

Br

O

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

SO

3

O

Br

C

H

3

CH

3

Br

OH

C

H

3

C

H

3

CH

3

CH

3

-

-

OH

-

niebieski

-

zólty

+ H

2

O

12. PIROXICAMUM (Piroksykam)

Feldene

N

N

S

OH

CH

3

O

O

N

H

O


1,1-Ditlenek-4-hydroksy-2-metylo-N-(2-
pirydylo)-2H-benzo-1,2-tiazyno-3-karboksamidu


Działanie:

- odwracalnie hamuje COX;
- hamuje migrację granulocytów obojętnochłonnych do ogniska zapalnego, nawet w obecności prostaglandyn –

ponieważ hamuje uwalnianie mediatorów zapalenia – zwłaszcza hydrolaz lizosomalnych;

- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- przeciwzapalnie;
- zwiększa wydzielanie kwasu moczowego z organizmu i zapobiega odkładaniu się złogów moczanowych w stawach;
- długi okres półtrwania (ok. 50h) umożliwia podawanie raz na dobę;
- mało toksyczny, bardzo słabo wrzodotwórczy;


Zastosowanie:

- w chorobach reumatycznych i gośćcowych;
- przewlekłe bóle stawowe, mięśniowo – powięziowe;
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów (u młodzieży i dorosłych);
- w zapaleniu korzonków nerwowych;
- w nerwobólach, bólach kręgosłupa, a także w łagodzeniu bóli zwyrodnieniowych, mięśniowych i pooperacyjnych.


Oznaczanie:

- acydymetryczne w środowisku bezwodnym (KWAS + BEZWODNIK OCTOWY) techniką potencjometryczną

wg Ph.Eur.V:

N

N

S

OH

CH

3

O

O

N

H

O

N

+

N

S

OH

CH

3

O

O

N

H

O

H

CH

3

COOH + HClO

4

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

(CH

3

COOH

2

)

+

ClO

4

-

+

ClO

4

-

CH

3

COOH

+





© 2006 Bartosz Chyży


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Wykład - Opioidowe leki przeciwbólowe oraz leki przeciwkaszlowe i wykrztuśne, farma - nowe pliki, wy
NLPZ, Niesterydowe leki przeciwzapalne
NLPZ, Niesterydowe leki przeciwzapalne
Gobol - Leki przeciwbolowe, Stomatologia UMED, Farmakologia, 07 - przeciwbólowe [opioidy i NLPZ]
NLPZ, Medycyna, Farmakologia, 04. Leki przeciwzapalne ze szczególnym uwzględnieniem leków w RZS
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) dr Bielecka
Nienarkotyczne leki przeciwbĂłlowe, Farmacja, Farmakologia(1), NLPZ
Niesteroidowe leki przeciwzapalne, Farmacja, Farmakologia(1), NLPZ
FARMAKOLOGIA, NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE, NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE (NLPZ) i NIENARKO
88 Leki przeciwreumatyczne część 2
Opioidowe leki przeciwbólowe 2
Leki przeciwdepresyjne
(65) Leki przeciwreumatyczne (Część 1)
2011 Leki przeciwgrzybicze Kopiaid 27453 ppt

więcej podobnych podstron