Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
1/9
1. ACIDUM ACETYLSALICYLICUM (Kwas acetylosalicylowy)
Aspiryna, Polopiryna, Acard
COOH
O
CH
3
O
Kwas 2-acetoksybenzoesowy
Zastosowanie:
- leczenie stanów zapalnych, przeziębienia,
gorączka (dawki średnie);
- bóle głowy, nerwobóle, bóle związane ze
zwyrodnieniami stawów;
- schorzenia reumatyczne – reumatoidalne
zapalenie stawów (duże dawki);
- profilaktyka zawału serca i zakrzepów,
choroba niedokrwienna serca – ze względu
na hamowanie powstawania tromboksanu
– patrz obok; (dawki małe – 100mg).
Oznaczanie:
- spektrofotometrycznie w NaOH (tabl.);
- acydymetrycznie
po
uprzedniej
hydrolizie alkalicznej estru:
Działanie:
- w sposób nieodwracalny hamuje COX1 i COX2,
acetylując reszty seryny w strukturze białkowej enzymu;
enzymy te utleniają kwas arachidonowy na szlaku
biosyntezy prostaglandyn;
- hamuje biosyntezę prostaglandyn. (prostaglandyny
obniżają próg pobudliwości zakończeń czuciowych –
zwiększają więc odczuwanie bólu wywołane bodźcami
mechanicznymi, chemicznymi (histamina, bradykinina,
jony wodorowe, potasowe);
- hamuje biosyntezę tromboksanu (czynnik silnie
agregujący płytki krwi i kurczący tętnice);
- słabo przeciwbólowo (głównie obwodowo);
- silnie przeciwzapalnie (wyraźnie zaznaczone działanie po
kilku dniach przyjmowania);
- obniża podwyższoną temp. ciała;
- przeciwreumatycznie;
- napotnie;
- drażniąco na błonę śluzową żołądka;
- wrzodotwórczo – blokuje syntezę PGE, działającej
osłaniająco na żołądek;
- duże dawki mogą powodować uszkodzenie wątroby (zespół
Reye’a);
zasadowa hydroliza kwasu acetylosalicylowego:
COOH
O
CH
3
O
ONa
COONa
+ 3 NaOH
+ CH
3
COONa + 2 H
2
O
miareczkowanie roztworem kwasu siarkowego - zobojętnienie nadmiaru NaOH i reakcja z solą sodową:
ONa
COONa
OH
COONa
O
O
O
H
O
O
O
O
H
OH
2 NaOH + H
2
SO
4
Na
2
SO
4
+ 2 H
2
O
2
+ H
2
SO
4
2
+ Na
2
SO
4
rózowa
+ H+
bezbarwna
wobec fenoloftaleiny:
UWAGA!
Równocześnie należy wykonać próbę kontrolną – a więc ogrzewać pod chłodnicą zwrotną taką samą ilość NaOH (oczywiście bez substancji oznaczanej), w tej
samej temp., przez taki sam okres czasu, następnie dodać identyczną ilość fenoloftaleiny, co w próbie badanej. Obie próby zmiareczkować roztworem kwasu
siarkowego do odbarwienia wskaźnika .Dopiero różnica objętości kwasu zużytego na miareczkowanie próby kontrolnej i badanej odpowiada zawartości
aspiryny w próbce – zgodnie z przelicznikiem podanym w monografii (FP. VI).
Preparaty złożone kwasu acetylosalicylowego:
- POLOPIRYNA C - kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas aminooctowy, kwas cytrynowy, wodorowęglan
sodu.
- POLOPIRYNA S - kwas acetylosalicylowy, kwas cytrynowy, węglan wapnia, skrobia ziemniaczana.
- ALKA-PRIM - kwas acetylosalicylowy, kwas aminooctowy, kwas cytrynowy, wodorowęglan sodu.
- CALCIPIRYNA - kwas acetylosalicylowy, węglan wapnia.
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
2/9
2. SALICYLAMIDUM (Salicylamid)
OH
CONH
2
2-Hydroksybenzamid
Działanie:
- NLPZ – hamuje aktywność cyklooksygenaz;
- przeciwbólowo (słabiej od kwasu
acetylosalicylowego);
- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;
- słabo uspokajające i hipotensyjne;
- nie wykazuje drażniącego działania na błonę
śluzową żołądka – bo jest amidem przez co
wolniej metabolizowany niż estry.
Zastosowanie:
- w chorobach reumatycznych;
- w gośćcu stawowym;
- w zapaleniu korzonków stawowych.
Preparaty złożone:
- SCORBOLAMID - zawiera salicylamid, kwas
askorbowy,
rutynozyd;
preparat
ten
działa
p/wysiękowo i p/bólowo i stosowany jest w bólach
głowy, grypie, w stanach przeziębieniowych.
- ISOCHIN - zawiera salicylamid, chlorowodorek
chininy i kofeinę; stosowany jest w stanach zapalnych
górnych dróg oddechowych.
Oznaczanie:
- alkalimetrycznie (metanolan sodu) w środowisku bezwodnym (DMF) wg FP. VI:
OH
CONH
2
ONa
CONH
2
+ CH
3
ONa
DMF
+ CH
3
OH
wobec błękitu tymolowego:
SO
3
O
CH
3
CH
3
ONa
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
SO
3
O
CH
3
CH
3
OH
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
-
CH
3
ONa
niebieski
-
zólty
+ CH
3
OH
- kolorymetrycznie po reakcji z FeCl
3
wg podręcznika E. Pawełczyka. (Reakcja charakterystyczna dla fenoli,
tworzących z żelazem (III) barwne związki kompleksowe):
OH
NH
2
O
OH
NH
OH
O
NH
O
3
3
3
+ FeCl
3
Fe
3+
3H
+
+ 3 HCl
3. METAMIZOLUM NATRICUM (Metamizol sodowy)
Pyralginum, Analgin, Dipyron, Novalgina
N
N
CH
3
CH
3
O
N
C
H
3
NaSO
3
CH
2
N-(1-Fenylo-2,3-dimetylo-5-okso-3-pirazolin-
-4-ylo)-N-metyloaminometanosulfonian sodu
Działanie:
- hamuje aktywność cyklooksygenaz głównie w
CNS;
- silnie przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo – silniej od salicylanów;
- słabo przeciwzapalnie;
- słabo spazmolitycznie;
- liczne wady - powoduje zaburzenia ze strony
przewodu pokarmowego, uszkodzenie szpiku, a
jego metabolit jest czynnikiem silnie
alergizującym.
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
3/9
Zastosowanie:
- w stanach skurczowych przewodu pokarmowego,
dróg żółciowych i moczowych;
- w napadach kolki wątrobowej, nerkowej i
jelitowej;
- w nerwobólach, bólach głowy, zębów;
- w chorobach reumatoidalnych;
Preparaty złożone:
- TOLARGIN - Pyralgin, chlorowodorek
papaweryny, metyloazotan atropiny;
- SCOPOLAN - Pyralgin, bromek N-
butyloscopolaminy;
- GARDAN - Pyralgin, Aminofenazon;
Oznaczanie:
- jodometrycznie (subst., inj., czopki, tabl.):
N
N
CH
3
CH
3
O
N
C
H
3
NaSO
3
CH
2
N
N
CH
3
CH
3
O
N
C
H
3
H
N
N
CH
3
CH
3
O
N
C
H
3
H
N
N
CH
3
CH
3
O
N
+
C
H
3
H
H
+ H
2
O
+ NaHSO
3
+ H-CHO
4-metyloaminofenazon
formaldehyd
+ NaHSO
3
+ I
2
+ H
2
O
I
-
+ NaHSO
4
+ HI
jodowodorek 4-metyloaminofenazonu
(wobec skrobi - do odbarwienia)
S
+4
- 2e -> S
+6
I
2
0
+ 2e -> 2I
-1
4. PARACETAMOLUM (Paracetamol)
Apap, Acenol, Paracetamol, Panadol, Tylenol, Acetaminophen
O
H
N
H
CH
3
O
N-(4-Hydroksyfenylo)acetamid
=
N-acetylo-p-aminofenol
Działanie:
- przeciwbólowe (podwyższenie progu bólowego i spadek
wrażliwości na działanie kinin i serotoniny);
- przeciwgorączkowe (spadek stężenia prostaglandyn w
podwzgórzu);
- hamuje aktywność cyklooksygenaz głównie w CNS;
- praktycznie brak aktywności przeciwzapalnej (słaby inhibitor
COX);
- może prowadzić do uszkodzenia wątroby (metabolit jest w
dużym stężeniu hepatotoksyczny) – stosować ostrożnie
zwłaszcza u dzieci.
Zastosowanie:
- ostre i przewlekłe bóle różnego
pochodzenia;
- migrenowe bóle głowy;
- bóle miesiączkowe;
- stany gorączkowe
Preparaty złożone:
- CEFALGIN (ANALGET, SARIDON) -
Paracetamol, Kofeina,
Propylofenazon;
- COLDREX - Paracetamol,
chlorowodorek fenylefryny, Kofeina,
kwas askorbowy, wodzian terpinu;
- THOMAPIRYN - Paracetamol,
Kofeina, Aspiryna;
- ACENOL CUM COFFEINO -
Paracetamol, Kofeina;
Oznaczanie:
- cerometrycznie wg Ph.Eur.V:
O
H
N
H
CH
3
O
O
H
NH
2
O
H
NH
2
O
NH
+ H
2
O
T, H
+
+ CH
3
COOH
+ 2 Ce
IV
(SO
4
)
2
+ H
2
SO
4
+ Ce
III
2
(SO
4
)
3
temp. topn. lodu
4-imino-2,5-cykloheksadien-1-on
(monoimina p-benzochinonu)
N
-III
- 1e -> N
-II
C
+I
- 1e -> C
+II
2 Ce
+IV
+ 2e -> Ce
2
+III
do zóltej barwy wobec ferroiny
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
4/9
- cerometrycznie wg FP VI:
O
H
N
H
CH
3
O
O
H
NO
2
N
N
N
N
N
N
FeIII
N
N
N
N
N
N
FeII
+ 6 Ce
IV
(SO
4
)
2
+ 3 H
2
O
+ CH
3
COOH + 3 H
2
SO
4
+ 3 Ce
III
2
(SO
4
)
3
4-nitro-2,5-cykloheksadien-1-on
N
-III
- 8e -> N
+V
C
+I
- 1e -> C
+II
6 Ce
+IV
+ 6e -> 6 Ce
+III
C
+I
+ 3e -> C
-II
+ Ce
4
2+
3+
+ Ce
3+
czerwona
zielononiebieska
ferroina:
- spektrofotometrycznie w metanolu (czopki, tabsy)
5. PROPYPHENAZONUM (Propyfenazon)
Arantil P, Isopropylphenazonum
N
N
CH
3
CH
3
O
C
H
3
C
H
3
1-Fenylo-2,3-dimetylo-4-izopropylo-3-pirazolin-
5-on
Działanie:
- inhibitor COX;
- przeciwbólowe (wzmagane przez barbiturany);
- przeciwgorączkowe;
- przeciwzapalnie;
- wywołuje reakcje uczuleniowe – stąd ograniczone
zastosowanie leku;
- przy dużym stężeniu może wywoływać
agranulocytozę;
Zastosowanie:
- w bólach różnego pochodzenia;
- w przeziębieniach, grypie;
- w zapaleniu korzeni nerwowych;
Preparaty złożone:
- GARDAN P - Propyfenazon, sól sodowa
metamizolu;
- PABIALGIN P - Propyfenazon, Allobarbital;
- EUDORLIN – Propyfenazon, Paracetamol
Oznaczanie:
- acydymetrycznie w środ. bezw. (KWAS
OCTOWY + CHLOREK ETYLENU),
techniką potencjometryczną wg Ph.Eur.V;
titrant – roztwór kwasu chlorowego w
bezwodnym kwasie octowym.
- acydymetrycznie w środ. bezw.
(BEZWODNIK OCTOWY + TOLUEN),
techniką klasyczną wobec FIOLETU
KRYSTALICZNEGO do barwy ŻÓŁTEJ;
titrant – roztwór kwasu chlorowego w
bezwodnym kwasie octowym:
N
+
N
CH
3
CH
3
O
C
H
3
C
H
3
H
N
N
CH
3
CH
3
O
C
H
3
C
H
3
N
N
N
+
C
H
3
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
CH
3
N
+
N
N
+
C
H
3
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
CH
3
H
CH
3
COOH + HClO
4
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
ClO
4
-
CH
3
COOH
+
+
Cl
-
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
Cl
-
ClO
4
-
+ CH
3
COOH
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
5/9
6. ACIDUM MEFENAMICUM (Kwas mefenamowy)
Mefacit, Mefenacid, Parkemed, Ponstan
N
H
CH
3
CH
3
COOH
Kwas 2-[(2,3-dimetylofenylo)-amino]-
benzoesowy
Działanie:
- inhibitor COX i niektórych innych układów
enzymatycznych;
- hamuje aktywność bradykininy;
- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;
- przeciwbólowo;
- może wywoływać zaburzenia żołądkowo – jelitowe,
reakcje alergiczne, anemię hemolityczną o podłożu
autoimmunologicznym
Zastosowanie:
- w bólach reumatycznych,
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów,
- w zapaleniu korzonków nerwowych (rwa kulszowa)
- w chorobie zwyrodnieniowej stawów,
- w bólach różnego pochodzenia (bóle urazowe, mięśniowe, bolesne miesiączkowanie)
Oznaczanie:
- spektrofotometrycznie w mieszaninie metanol – kwas solny (99:1) – czopki i tabl.
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym wobec czerwieni fenolowej:
N
H
CH
3
CH
3
COOH
N
H
CH
3
CH
3
COONa
+ NaOH
+ H
2
O
wobec czerwieni fenolowej:
SO
3
OH
O
SO
3
O
O
OH
-
+ H
2
O
zólte
czerwonofioletowe
7. DICLOFENACUM NATRICUM (Diklofenak sodowy)
Voltaren, Majamil, Feloran, Revodina, Allvoran
N
H
Cl
CH
2
Cl
COONa
Sól sodowa kwasu 2-[(2,6-dichlorofenylo)-amino]-
fenylooctowego
Zastosowanie:
- ogólnoustrojowo i miejscowo w nerwobólach;
- w zespole bolesnego barku;
- w chorobach reumatycznych;
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów;
- w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa;
- w zapaleniu więzadeł mięśni i stawów;
- w okulistyce miejscowo na oko po operacji usunięcia zaćmy.
Działanie:
- jeden z najaktywniejszych inhibitorów
cyklooksygenazy;
- silnie przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- zwiększa wydalanie kwasu moczowego z
organizmu;
- kumuluje się w mazi stawowej, dlatego
wykazuje długotrwałe działanie w
zapaleniu stawów;
- toksyczność pośrednia między salicylanami
i indometacyną (opisaną dalej) – powoduje
wrzodziejące zmiany śluzówki przewodu
pokarmowego, nadżerki, a także wywołuje
reakcje uczuleniowe
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
6/9
Oznaczanie:
- acydymetrycznie w środowisku bezw. (KWAS OCTOWY) techniką potencjometryczną wg Ph.Eur.V:
N
H
Cl
CH
2
Cl
COONa
N
H
Cl
CH
2
Cl
COOH
CH
3
COOH + HClO
4
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
+
CH
3
COOH + NaClO
4
+
8. IBUPROFENUM (Ibuprofen)
Ibuprom, Brufen, Ibum
C
H
3
C
H
3
C
H
3
COOH
Kwas 2-(p-izobutylofenylo)-
propionowy
Działanie:
- inhibitor COX;
- przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- działa przeciwobrzękowo, poprawia ruchomość stawów,
usuwa uczucie zdrętwienia w stawach;
- działa nieco słabiej od aspiryny, ale jest też mniej toksyczny
i może być zażywany przez osoby z chorobą wrzodową.
Zastosowanie:
- w chorobach reumatycznych, m. in. w
reumatoidalnym zapaleniu stawów;
- w zesztywniającym zapaleniu stawów
kręgosłupa;
- w nerwobólach (w tym rwie kulszowej);
- w bólach zębów;
- rzadziej podawany jest w innych stanach
bólowych;
- u chorych źle tolerujących kwas
acetylosalicylowy.
Oznaczanie:
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym
techniką potencjometryczną (tabl.);
- alkalimetrycznie w roztw. metanolowym
techniką klasyczną - wobec fenoloftaleiny
(czopki);
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym
techniką klasyczną - wobec fenoloftaleiny
(subst):
C
H
3
C
H
3
CH
3
COOH
C
H
3
C
H
3
CH
3
COONa
O
O
O
H
OH
O
O
O
H
O
+ NaOH
+ H
2
O
+
+
OH
-
H
2
O
bezbarwna
rózowa
wobec fenoloftaleiny:
9. INDOMETACINUM (Indometacyna)
Metindol, Metindonium, Indocid
N
O-CH
3
COOH
C
H
3
O
Cl
Kwas 1-(4-chlorobenzoilo)-5-metoksy-2-
metyloindol-3-ilooctowy
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
7/9
Działanie:
- silnie hamuje aktywność COX;
- zwiększa wydalanie kwasu moczowego z
organizmu;
- hamuje migrację granulocytów do mózgu i
syntezę mukopolisacharydów;
- zaburza procesy fosforylacji i oksydacji;
- bardzo silnie przeciwzapalnie;
- silnie przeciwbólowe;
- słabo przeciwgorączkowo;
- przeciwobrzękowo;
- dość toksyczny - [zaburzenia ze strony układu
pokarmowego
(owrzodzenia,
krwawienia),
układu
krwiotwórczego
(agranulocytoza,
niedokrwistość)
oraz
ze
strony
CNS
(indometacyna
bezpośrednio
wpływa
na
struktury podkorowe powodując ospałość,
depresję i drgawki)]
Zastosowanie:
- podstawowy lek stosowany w gośćcu
przewlekłym postępującym (GPP), dnie i
kolagenozach
- w chorobach reumatycznych;
- w zapaleniu okołostawowym, zapaleniu kaletek
maziowych;
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów;
- w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa;
- w chorobach gośćcowych narządu ruchu;
- w napadach dny moczanowej;
- w okulistyce miejscowo na oko po operacji
usunięcia zaćmy
Oznaczanie:
- alkalimetrycznie w roztworze acetonowym (po
przepuszczeniu przez niego azotu wolnego od
dwutlenku węgla), wobec fenoloftaleiny:
N
O-CH
3
COOH
C
H
3
O
Cl
N
O-CH
3
C
H
3
O
Cl
COONa
O
O
O
H
OH
O
O
O
H
O
+ NaOH
+ H
2
O
+
+
OH
-
H
2
O
bezbarwna
rózowa
wobec fenoloftaleiny:
10. KETOPROFENUM (Ketoprofen)
Profenid, Profenid prolongatom, Fastum
O
COOH
C
H
3
Kwas 2-(3-benzoilofenylo)-propionowy
Działanie:
- inhibitor COX;
- hamuje aktywność bradykininy;
- hamuje migrację makrofagów do miejsc zapelenia;
- silnie przeciwbólowo;
- przeciwzapalnie;
- przeciwgorączkowo;
Zastosowanie:
- w różnych postaciach choroby reumatycznej, głównie w reumatoidalnym zapaleniu stawów ale także w
umiarkowanych i silnych bólach pochodzenia niereumatoidalnego (urazy, stłuczenia, skręcenia stawów)
Oznaczanie:
- metodą HPLC (gotowe postaci leku);
- alkalimetrycznie w roztw. etanolowym wobec fenoloftaleiny:
O
COOH
C
H
3
O
C
H
3
COONa
+ NaOH
+ H
2
O
reakcja zmiany barwy fenoloftaleiny – patrz powyżej!
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
8/9
11. PHENYLBUTAZONUM (Fenylobutazon)
Butapirazol, Butazolidin
N
N
O
O
CH
3
4-Butylo-1,2-difenylopirazolidyno-3,5-dion
Działanie:
- inhibitor COX;
- zwiększa wydzielanie kwasu moczowego z
organizmu (hamuje wchłanianie zwrotne);
- silnie przeciwzapalnie;
- przeciwbólowo;
- przeciwdnawe
- przeciwgorączkowo;
- słabo przeciwwysiękowo i przeciwhistaminowo;
- bardzo duża toksyczność - jest na 5 miejscu wśród
leków
będących
przyczyną
śmierci.
Może
powodować podrażnienia i owrzodzenia żołądka
oraz
jelit,
zapalenie
wątroby,
krwiomocz,
uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza,
małopłytkowość, niedokrwistość). Lek ten może być
stosowany tylko przez krótki okres czasu tj.
maksymalnie przez 7 - 10 dni.
- metabolizuje do oksyfenbutazonu i kebuzonu – o
nieco
słabszej
aktywności
farmakologicznej
(przeciwzapalne i przeciwreumatyczne), ale też
znacznie mniejszej toksyczności. Metabolity te
coraz częściej stosowane są w lecznictwie zamiast
fenylbutazonu
Wpływ budowy na działanie:
-
dwie grupy karbonylowe i podstawienie układu
dwoma pierścieniami aromatycznymi znacznie
zwiększa kwasowość związku – w porównaniu do
pochodnych 5-pirazolinonu, co ujawnia się w
znacznym nasileniu aktywności przeciwzapalnej.
-
duża lipofilność podstawników zapewnia bardzo
szybkie wchłanianie się z przewodu pokarmowego i
dobre wiązanie z białkami (a więc szybki transport
do zapalnie zmienionej tkanki, w której lek osiąga
kilkakrotnie wyższe stężenie w porównaniu z tkanką
zdrową.
Zastosowanie:
- choroby reumatyczne (w reumatoidalnym
zapaleniu
stawów,
w
zesztywniającym
zapaleniu stawów kręgosłupa);
- ostre napady dny moczanowej;
- stany zwyrodnieniowe stawów;
- zakrzepowe zapalenie żył.
Preparaty złożone:
- RHEUMANOL
-
Fenylobutazon,
chlorowodorek
izopiryny;
preparat
jest
stosowany
krótkotrwale
w
leczeniu
reumatoidalnego
zapalenia
stawów,
w
zesztywniającym zapaleniu kręgosłupa;
- CLOPHEZONUM
(PERCLUSONE)
-
Fenylobutazon, Clofexamid (1:1); preparat ten
działa dłużej i silniej niż sam Fenylobutazon;
silnie hamuje aktywność bradykinin, zwiększa
także wydzielanie kwasu moczowego.
Oznaczanie:
- alkalimetrycznie (NaOH) w roztworze acetonowym wobec błękitu bromotymolowego do niebieskiego
zabarwienia.
N
N
O
O
CH
3
H
N
N
O
O
CH
3
+ NaOH
Na
+
+ H
2
O
- alkalimetrycznie (metanolan sodowy) w środ. bezw. (BENZEN + METANOL) wobec błękitu bromotymolowego
(czopki, maść):
N
N
O
O
CH
3
H
N
N
O
O
CH
3
+ CH
3
ONa
Na
+
+ CH
3
OH
- spektrofotometrycznie w wodorotlenku sodu (inj., tabl.);
Leki p./bólowe i p./gorączkowe oraz NLPZ stosowane w reumatologii
http://www.farmacja.e-lama.pl
9/9
Reakcja zmiany barwy błękitu bromotymolowego w oznaczeniach alkalimetrycznych:
SO
3
O
Br
C
H
3
CH
3
Br
O
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
SO
3
O
Br
C
H
3
CH
3
Br
OH
C
H
3
C
H
3
CH
3
CH
3
-
-
OH
-
niebieski
-
zólty
+ H
2
O
12. PIROXICAMUM (Piroksykam)
Feldene
N
N
S
OH
CH
3
O
O
N
H
O
1,1-Ditlenek-4-hydroksy-2-metylo-N-(2-
pirydylo)-2H-benzo-1,2-tiazyno-3-karboksamidu
Działanie:
- odwracalnie hamuje COX;
- hamuje migrację granulocytów obojętnochłonnych do ogniska zapalnego, nawet w obecności prostaglandyn –
ponieważ hamuje uwalnianie mediatorów zapalenia – zwłaszcza hydrolaz lizosomalnych;
- przeciwbólowo;
- przeciwgorączkowo;
- przeciwzapalnie;
- zwiększa wydzielanie kwasu moczowego z organizmu i zapobiega odkładaniu się złogów moczanowych w stawach;
- długi okres półtrwania (ok. 50h) umożliwia podawanie raz na dobę;
- mało toksyczny, bardzo słabo wrzodotwórczy;
Zastosowanie:
- w chorobach reumatycznych i gośćcowych;
- przewlekłe bóle stawowe, mięśniowo – powięziowe;
- w reumatoidalnym zapaleniu stawów (u młodzieży i dorosłych);
- w zapaleniu korzonków nerwowych;
- w nerwobólach, bólach kręgosłupa, a także w łagodzeniu bóli zwyrodnieniowych, mięśniowych i pooperacyjnych.
Oznaczanie:
- acydymetryczne w środowisku bezwodnym (KWAS + BEZWODNIK OCTOWY) techniką potencjometryczną
wg Ph.Eur.V:
N
N
S
OH
CH
3
O
O
N
H
O
N
+
N
S
OH
CH
3
O
O
N
H
O
H
CH
3
COOH + HClO
4
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
(CH
3
COOH
2
)
+
ClO
4
-
+
ClO
4
-
CH
3
COOH
+
© 2006 Bartosz Chyży